ACECOR

Każda tabletka powlekana zawiera 444 mg acebutololuchlorowodorku (Acebutololi hydrochloridum), co odpowiada 400 mg acebutololu (Acebutololum). 

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza. 

Każda tabletka powlekana zawiera 33 mg laktozy. 

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest wstrząs kardiogenny. Wyjątkową ostrożność należy zachować u pacjentów z ciśnieniem tętniczym wynoszącym 100/60 mm Hg lub poniżej tych wartości. 

Stosowanie produktu leczniczego Acecor jest także przeciwwskazane w następujących przypadkach: Blok przedsionkowo-komorowy II lub III

• Zespół chorego węzła zatokowego 

• Ciężka bradykardia (mniej niż 45-50 skurczów/min) 

• Niewyrównana niewydolność serca 

• Kwasica metaboliczna 

• Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego 

• Nadwrażliwość na beta-adrenolityki 

• Nieleczony guz chromochłonny. 

Poniżej przedstawiono - z uwzględnieniem układów i narządów oraz częstości występowania - działania niepożądane związane ze stosowaniem acebutololu, które obserwowano w badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, dławicą piersiową lub zaburzeniami rytmu serca (1002 pacjentów leczonych acebutololem). 

Częstość występowania zdarzeń „dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych” i „zespół o typie tocznia” określono w badaniach otwartych lub z podwójnie ślepą próbą, przeprowadzonych w Stanach Zjednoczonych z udziałem 1440 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, dławicą piersiową lub zaburzeniami rytmu serca, którzy stosowali acebutolol.

Zastosowano następujące kryteria dla określenia częstości występowania działań niepożądanych:

bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000). 

Gdy częstość nie została oszacowana, została zdefiniowana jako „nie znana” (oznaczona *).

Przedstawiono także działania niepożądane odnotowane po wprowadzeniu produktu do obrotu. Pochodzą one z raportów spontanicznych, więc częstość ich występowania jest „nie znana” (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych). 

Najcięższe i najczęściej występujące działania niepożądane acebutololu wynikają z jego działania blokującego receptory beta-adrenergiczne. Najczęściej odnotowano występowanie uczucia zmęczenia oraz zaburzeń żołądkowo - jelitowych. Do najcięższych działań niepożądanych należą: niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy i skurcz oskrzeli. Nagłe odstawienie acebutololu, podobnie jak wszystkich beta-adrenolityków, może zaostrzyć przebieg dławicy piersiowej; szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.

Dawkowanie

Nadciśnienie tętnicze:

Leczenie rozpoczyna się od dawki 400 mg na dobę, podanej w dawce pojedynczej. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 800 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych. 

Dławica piersiowa:

Zazwyczaj podaje się 400 mg na dobę w dawce pojedynczej. W szczególnie ciężkich przypadkach dawkowanie można zwiększyć do 800 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych.

Zaburzenia rytmu serca:

Zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 200 mg; maksymalne działanie lecznicze występuje po około 3 godzinach. Zazwyczaj działanie lecznicze uzyskuje się po zastosowaniu dawki dobowej wynoszącej od 400 mg do 1200 mg, podawanej w dawkach podzielonych. 

Pacjenci w podeszłym wieku:

Brak szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek. W ciężkiej niewydolności nerek należy zmniejszyć dawkę.

Dzieci i młodzież:

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Acecor u dzieci i młodzieży. Brak zaleceń dotyczących dawkowania. We wszystkich wskazaniach zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. 

Sposób podawania

Tabletkę należy popić niewielką ilością wody. 

Produkt leczniczy Acecor zaleca się przyjmować podczas posiłku. 

• W czasie stosowania produktu leczniczego Acecor pacjent powinien pozostawać pod kontrolą lekarza.

• Niewydolność nerek nie jest przeciwwskazaniem do stosowania acebutololu, którego eliminacja zachodzi zarówno przez nerki, jak i wątrobę. Należy jednak zachować ostrożność podając duże dawki pacjentom z ciężką niewydolnością nerek, ponieważ może u nich dojść do kumulacji leku. 

U pacjentów z niewydolnością nerek produkt Acecor podaje się w dawce pojedynczej, którą należy zmniejszyć o 50% (jeśli współczynnik przesączania kłębuszkowego (GFR) wynosi 2550 ml/min) lub o 75% (jeśli GFR < 25 ml/min).

• Skurcz oskrzeli, wywołany przez acebutolol, jest zazwyczaj co najmniej częściowo odwracalny po zastosowaniu odpowiedniego agonisty. 

Pomimo tego, że kardiowybiórcze beta-adrenolityki mogą słabiej oddziaływać na płuca niż niewybiórcze beta-adrenolityki, nie należy ich stosować – podobnie jak wszystkich leków beta-adrenolitycznych – u pacjentów z chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych, chyba że ich zastosowanie jest konieczne. W takim przypadku należy zastosować kardiowybiórcze beta-adrenolityki, zachowując wyjątkowe środki ostrożności.

• Stosowanie beta-adrenolityków może spowodować bradykardię. W takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę. 

• Acecor może być ostrożnie stosowany u pacjentów z wyrównaną niewydolnością serca.

• Należy zachować ostrożność, stosując produkt u pacjentów z dławicą typu Prinzmetala.

• Produkt leczniczy Acecor należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami przepływu w tętnicach obwodowych. Beta-adrenolityki mogą nasilać zaburzenia krążenia obwodowego. 

• Beta-adrenolityki mogą maskować objawy nadczynności gruczołu tarczowego.

• Beta-adrenolityki mogą też maskować objawy hipoglikemii.

• U pacjentów z guzem chromochłonnym beta-adrenolityki można stosować jedynie w przypadku jednoczesnego podawania leków alfa-adrenolitycznych. 

• Beta-adrenolityki należy stosować u pacjentów z łuszczycą jedynie po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka ich podawania.

• Leki beta-adrenolityczne mogą zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne.

• Beta-adrenolityki należy odstawiać poprzez stopniowe zmniejszanie dawki, co jest szczególnie ważne u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. 

• W przypadku, gdy przed zabiegiem chirurgicznym zachodzi konieczność przerwania stosowania beta-adrenolityku, produkt należy odstawić na co najmniej 24 godziny przed podaniem znieczulenia. Kontynuowanie leczenia zmniejsza ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, ale może zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia. Jeśli leczenie jest kontynuowane, należy zachować szczególną ostrożność, stosując różne środki znieczulające.

Aby uniknąć reakcji ze strony nerwu błędnego, pacjentowi można podać dożylnie atropinę. 

• Produkt leczniczy Acecor zawiera laktozę. U pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie należy stosować tego produktu.

• W czasie stosowania produktu leczniczego Acecor pacjent powinien pozostawać pod kontrolą lekarza.

• Niewydolność nerek nie jest przeciwwskazaniem do stosowania acebutololu, którego eliminacja zachodzi zarówno przez nerki, jak i wątrobę. Należy jednak zachować ostrożność podając duże dawki pacjentom z ciężką niewydolnością nerek, ponieważ może u nich dojść do kumulacji leku. 

U pacjentów z niewydolnością nerek produkt Acecor podaje się w dawce pojedynczej, którą należy zmniejszyć o 50% (jeśli współczynnik przesączania kłębuszkowego (GFR) wynosi 2550 ml/min) lub o 75% (jeśli GFR < 25 ml/min).

• Skurcz oskrzeli, wywołany przez acebutolol, jest zazwyczaj co najmniej częściowo odwracalny po zastosowaniu odpowiedniego agonisty. 

Pomimo tego, że kardiowybiórcze beta-adrenolityki mogą słabiej oddziaływać na płuca niż niewybiórcze beta-adrenolityki, nie należy ich stosować – podobnie jak wszystkich leków beta-adrenolitycznych – u pacjentów z chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych, chyba że ich zastosowanie jest konieczne. W takim przypadku należy zastosować kardiowybiórcze beta-adrenolityki, zachowując wyjątkowe środki ostrożności.

• Stosowanie beta-adrenolityków może spowodować bradykardię. W takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę. 

• Acecor może być ostrożnie stosowany u pacjentów z wyrównaną niewydolnością serca.

• Należy zachować ostrożność, stosując produkt u pacjentów z dławicą typu Prinzmetala.

• Produkt leczniczy Acecor należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami przepływu w tętnicach obwodowych. Beta-adrenolityki mogą nasilać zaburzenia krążenia obwodowego. 

• Beta-adrenolityki mogą maskować objawy nadczynności gruczołu tarczowego.

• Beta-adrenolityki mogą też maskować objawy hipoglikemii.

• U pacjentów z guzem chromochłonnym beta-adrenolityki można stosować jedynie w przypadku jednoczesnego podawania leków alfa-adrenolitycznych. 

• Beta-adrenolityki należy stosować u pacjentów z łuszczycą jedynie po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka ich podawania.

• Leki beta-adrenolityczne mogą zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne.

• Beta-adrenolityki należy odstawiać poprzez stopniowe zmniejszanie dawki, co jest szczególnie ważne u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. 

• W przypadku, gdy przed zabiegiem chirurgicznym zachodzi konieczność przerwania stosowania beta-adrenolityku, produkt należy odstawić na co najmniej 24 godziny przed podaniem znieczulenia. Kontynuowanie leczenia zmniejsza ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, ale może zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia. Jeśli leczenie jest kontynuowane, należy zachować szczególną ostrożność, stosując różne środki znieczulające.

Aby uniknąć reakcji ze strony nerwu błędnego, pacjentowi można podać dożylnie atropinę. 

• Produkt leczniczy Acecor zawiera laktozę. U pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie należy stosować tego produktu.

• Nie należy stosować acebutololu podczas leczenia werapamilem oraz w ciągu kilku dni po jego zakończeniu (to samo odnosi się do stosowania werapamilu u pacjentów leczonych acebutololem). Należy zachować szczególną ostrożność, stosując Acecor z pozostałymi antagonistami wapnia, szczególnie z diltiazemem.

• Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. dyzopiramid) i amiodaron mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i działać inotropowo ujemnie, jeśli są stosowane jednocześnie z beta-adrenolitykami. 

• U pacjentów z cukrzycą chwiejną lub zależną od insuliny może zajść konieczność zmniejszenia dawki insuliny lub doustnego leku hipoglikemizującego. Jednocześnie wiadomo, że leki beta-adrenolityczne osłabiają działanie glibenklamidu. Zablokowanie receptorów betaadrenergicznych może także zapobiec wystąpieniu objawów hipoglikemii.

• Nie należy spodziewać się wystąpienia działań niepożądanych, spowodowanych konkurencyjnym wypieraniem innych leków z ich połączeń z białkami, ze względu na niewielki stopień wiązania acebutololu i diacetololu z białkami osocza.

• Jeśli beta-adrenolityk jest stosowany jednocześnie z klonidyną, to klonidynę można odstawić dopiero po kilku dniach po zakończeniu stosowania beta-adrenolityku. 

• Acebutolol może antagonizować rozszerzające oskrzela działanie sympatykomimetyków i metyloksantyn. 

• Jednoczesne stosowanie digoksyny i beta-adrenolityków może niekiedy spowodować ciężką bradykardię.

• Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie betaadrenolityków.

• Jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, barbituranów i pochodnych fenotiazyny, a także innych leków przeciwnadciśnieniowych, może nasilać działanie hipotensyjne beta-adrenolityków. 

• Istnieje teoretyczne ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów monoaminooksydazy i dużych dawek beta-adrenolityków, nawet o działaniu kardiowybiórczym. 

• Przed znieczuleniem ogólnym należy rozważyć kontynuację stosowania acebutololu. W przypadku konieczności kontynuowania leczenia należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania środków znieczulających wywołujących depresję mięśnia sercowego, takich jak eter, cyklopropan i trichloroetylen.

Nie prowadzono badań dotyczących wpływu acebutololu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podobnie jak w przypadku wszystkich beta-adrenolityków, mogą niekiedy wystąpić zawroty głowy i uczucie zmęczenia, co należy wziąć pod uwagę przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdów lub obsługiwaniu maszyn. 

W przypadku wystąpienia ciężkiej bradykardii lub niedociśnienia należy niezwłocznie podać dożylnie 1 mg siarczanu atropiny. W ciężkich przypadkach zatrucia przebiegających z zapaścią krążeniową, w których nieskuteczne jest zastosowanie atropiny ani amin katecholowych, zdecydowaną poprawę można uzyskać, stosując dożylnie glukagon w dawce 10-20 mg. Zalecana dawka początkowa wynosi 50-150 mikrogramów na kg mc. (zazwyczaj 3-10 mg u pacjenta o mc. 70 kg) i jest podawana w dożylnym wstrzyknięciu (bolus) w ciągu 1-2 min, po uprzednim rozpuszczeniu substancji w stosunku 1:1 w załączonym rozpuszczalniku. Dawkę tę można powtórzyć po 3-5 min. Po uzyskaniu poprawy glukagon podaje się po rozcieńczeniu w 5% roztworze glukozy w ciągłym wlewie dożylnym z szybkością 2-5 mg/h (maksymalnie 10 mg/h). W ciężkiej bradykardii można zastosować elektrostymulację serca. W zależności od stanu pacjenta należy rozważyć podanie leków powodujących skurcz naczyń krwionośnych, diazepamu, fenytoiny, lidokainy, digoksyny i leków rozszerzających oskrzela.

Do innych objawów przedawkowania należą: wstrząs kardiogenny, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia przewodzenia, obrzęk płuc, zaburzenia świadomości, skurcz oskrzeli, hipoglikemia i rzadko - hiperkaliemia.

Acebutolol można usunąć z krwi za pomocą dializy.