FLUANXOL DEPOT

1 ml roztworu zawiera 20 mg dekanonianu cis(Z)-flupentyksolu (Flupentixoli decanoas).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Nadwrażliwość na flupentyksol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą (patrz punkt 6.1).

Zmniejszony poziom świadomości bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opiatami), zapaść krążeniowa, śpiączka.

Większość działań niepożądanych jest zależna od dawki. Częstość występowania oraz nasilenie są największe we wczesnej fazie leczenia i ulegają zmniejszeniu w miarę jego kontynuacji.

Mogą wystąpićzaburzenia pozapiramidowe, zwłaszcza we wczesnej fazie leczenia. W większości przypadków takie działania niepożądane można opanować farmakologicznie zmniejszając dawkę i (lub) podając leki przeciw parkinsonizmowi. Nie zaleca się rutynowego profilaktycznego stosowania leków przeciw parkinsonizmowi.

Leki przeciw parkinsonizmowi nie zmniejszają dyskinez późnych, a mogą je nawet nasilać. W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki lub, w razie możliwości, zaprzestanie podawania leku. W uporczywej akatyzji pomocne może być stosowanie pochodnej benzodiazepiny lub propranololu.

Częstość występowania działań niepożądanych wyliczono na podstawie danych z literatury oraz z raportowania spontanicznego.

Częstość występowania zdefiniowano jako:

Bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do < 1/10); niezbyt często ( 1/1000 do  1/100); rzadko ( 1/10000 do  1/1000); bardzo rzadko ( 1/10000), częstość nieznana częstość (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Tak jak po innych lekach należących do grupy środków przeciwpsychotycznych, również w przypadku dekanonianu flupentyksolu informowano o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeniach rytmu ? migotaniu komór, częstoskurczu komorowym, torsade de pointes oraz nagłych niewyjaśnionych zgonach (patrz punkt 4.4).

Nagłemu zaprzestaniu stosowania produktu leczniczego zawierającego dekanonian flupentyksolu mogą towarzyszyć objawy odstawienia. Najczęstszymi objawami są nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka, wyciek wodnisty z nosa, pocenie się, bóle mięśniowe, parestezje, bezsenność, niepokój, lęk

i pobudzenie. Pacjenci mogą także odczuwać zawroty głowy, nasilone odczucia ciepła lub chłodu oraz drżenie. Objawy zazwyczaj rozpoczynają się 1 do 4 dni od momentu odstawienia leku i słabną w ciągu 7-14 dni.

Dorośli

W celu maksymalnego zahamowania objawów psychotycznych przy minimalnych działaniach niepożądanych, dawkowanie i odstępy czasu między wstrzyknięciami należy ustalać indywidualnie dla poszczególnych pacjentów.

Dekanonian flupentyksolu 20 mg/ml

W leczeniu podtrzymującym zakres dawkowania zwykle wynosi 20-40 mg (1-2 ml) co dwa lub cztery tygodnie, w zależności od odpowiedzi na leczenie.

Niektórzy pacjenci mogą potrzebować większych dawek lub krótszych odstępów czasu między kolejnymi dawkami. Dekanonianu flupentyksolu w dawce 20 mg/ml nie należy podawać pacjentom, którzy wymagają uspokojenia polekowego. Jeśli wstrzykiwana objętość leku jest większa niż 2 ml, podzieloną dawkę należy wstrzykiwać w dwa różne miejsca.

W przypadku zmiany leczenia z podawanego doustnie flupentyksolu na leczenie podtrzymujące dekanonianem flupentyksolu należy postępować zgodnie z poniższymi zaleceniami:

x mg dichlorowodorku flupentyksolu podawane doustnie na dobę odpowiada 4x mg dekanonianu flupentyksolu co dwa tygodnie

(na przykład 1 mg dichlorowodorku flupentyksolu podawane doustnie na dobę odpowiada 4 mg dekanonianu flupentyksolu co dwa tygodnie).

x mg dichlorowodorku flupentyksolu podawane doustnie na dobę odpowiada 8x mg dekanonianu flupentyksolu co cztery tygodnie

(na przykład 1 mg dichlorowodorku flupentyksolu podawane doustnie na dobę odpowiada 8 mg dekanonianu flupentyksolu co cztery tygodnie).

Przez tydzień po pierwszym wstrzyknięciu należy kontynuować stosowanie doustne dichlorowodorku flupentyksolu, ale w zmniejszanych dawkach.

Pacjenci, którym podawano uprzednio inne produkty w postaci o przedłużonym uwalnianiu (depot) powinni otrzymywać dawki obliczane wg następującego schematu:

40 mg dekanonianu flupentyksolu odpowiada 25 mg dekanonianu flufenazyny lub 200 mg dekanonianu zuklopentyksolu lub 50 mg dekanonianu haloperydolu.

Kolejne dawki dekanonianu flupentyksolu i odstępy czasu między wstrzyknięciami należy ustalać zgodnie z odpowiedzią pacjenta naleczenie.

Pacjenci w podeszłym wieku

Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać dawki w dolnej granicy zakresu dawkowania.

Zaburzenie czynności nerek

Pacjentom z zaburzeniem czynności nerek można podawać dekanonian flupentyksolu w zwykle stosowanych dawkach.

Zaburzenie czynności wątroby

Zalecane jest zachowanie ostrożności podczas doboru dawki i, jeśli to możliwe, oznaczanie stężenia produktu w surowicy.

Dzieci

Nie zaleca się stosowania dekanonianu flupentyksolu u dzieci ze względu na brak doświadczenia klinicznego.

Sposób podawania

Dekanonian flupentyksolu podaje się we wstrzyknięciu domięśniowym do górnego zewnętrznego kwadrantu pośladka. Jeśli wstrzykiwana objętość leku jest większa niż 2 ml, podzieloną dawkę należy wstrzykiwać w dwa różne miejsca. Miejscowa tolerancja jest dobra.

W przypadku stosowania każdego leku neuroleptycznego może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermia, zwiększenie napięcia mięśniowego, zaburzenia świadomości, destabilizacja autonomicznego układu nerwowego). Zagrożenie jest zapewne większe po silniej działających lekach. Zgony obserwuje się przede wszystkim u pacjentów z istniejącym wcześniej organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz nadużywających opiaty i alkohol.

Leczenie: Odstawienie leku neuroleptycznego. Leczenie objawowe oraz podtrzymujące podstawowe czynności życiowe.

Pomocne może być podawanie dantrolenu i bromokryptyny.

Objawy mogą się utrzymywać przez ponad tydzień po odstawieniu doustnych leków neuroleptycznych, a nawet nieco dłużej, gdy stosowano postaci o przedłużonym uwalnianiu (depot).

Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków neuroleptycznych należy zachować ostrożność podczas podawania dekanonianu flupentyksolu pacjentom z organicznym zespołem mózgowym, drgawkami oraz zaawansowaną chorobą wątroby.

U pacjentów nadpobudliwych i o podwyższonej aktywności dekanonian flupentyksolu nie jest wskazany w dolnej granicy zakresu dawkowania, ponieważ jego działanie aktywujące może doprowadzić do nasilenia tych objawów.

Tak jak to opisano w przypadku innych leków psychotropowych, dekanonian flupentyksolu może wpływać na stężenie insuliny i glukozy we krwi, co wymaga korekty leczenia przeciwcukrzycowego u pacjentów chorujących na cukrzycę.

Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni pozostawać pod staranną kontrolą i być poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej.

Jak inne leki należące do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwpsychotycznych, dekanonian flupentyksolu może powodować wydłużenie odstępu QT. Utrzymujące się wydłużenie odstępu QT może zwiększać ryzyko wystąpienia złośliwych zaburzeń rytmu serca. Należy zatem zachować ostrożność podczas stosowania dekanonianu flupentyksolu u osób podatnych na takie zaburzenia (z hipokaliemią, niedoborem magnezu we krwi lub skłonnością genetyczną) oraz u pacjentów z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie, np. wydłużeniem odstępu QT, znaczną bradykardią (< 50 uderzeń/minutę), świeżym ostrym zawałem mięśnia sercowego lub zaburzeniami rytmu serca.

Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych (patrz punkt 4.5).

U pacjentów, u których stosuje się leki przeciwpsychotyczne zgłaszano przypadki żylnej choroby zatorowo-zakrzepowej (ŻChZZ). U osób przyjmujących leki przeciwpsychotyczne często stwierdza się nabyte czynniki ryzyka rozwoju żylnej choroby zatorowo-zakrzepowej, dlatego przed i w trakcie leczenia z zastosowaniem dekanonianu flupentyksolu należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby i podjąć działania prewencyjne.

Pacjenci w podeszłym wieku

Mózgowo-naczyniowe zdarzenia niepożądane

Podczas stosowania niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych w randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych prowadzonych w populacji pacjentów z demencją, zaobserwowano około trzykrotne zwiększenie ryzyka mózgowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany. Występowania zwiększonego ryzyka nie można wykluczyć w przypadku stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub w innych populacjach pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania dekanonianu flupentyksolu u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru.

Zwiększone ryzyko zgonów u pacjentów w podeszłym wieku z demencją

Na podstawie dwóch dużych badań obserwacyjnych stwierdzono zwiększone ryzyko zgonu u pacjentów w podeszłym wieku z demencją, stosujących leki przeciwpsychotyczne, w porównaniu z osobami niestostującymi powyższych leków. Dostępne dane są niewystarczające, by w sposób wiarygodny oszacować dokładnie ryzyko, a przyczyna zwiększonego ryzyka nie jest znana.

Dekanonian flupentyksolu nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z demencją.

W przypadku stosowania każdego leku neuroleptycznego może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermia, zwiększenie napięcia mięśniowego, zaburzenia świadomości, destabilizacja autonomicznego układu nerwowego). Zagrożenie jest zapewne większe po silniej działających lekach. Zgony obserwuje się przede wszystkim u pacjentów z istniejącym wcześniej organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz nadużywających opiaty i alkohol.

Leczenie: Odstawienie leku neuroleptycznego. Leczenie objawowe oraz podtrzymujące podstawowe czynności życiowe.

Pomocne może być podawanie dantrolenu i bromokryptyny.

Objawy mogą się utrzymywać przez ponad tydzień po odstawieniu doustnych leków neuroleptycznych, a nawet nieco dłużej, gdy stosowano postaci o przedłużonym uwalnianiu (depot).

Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków neuroleptycznych należy zachować ostrożność podczas podawania dekanonianu flupentyksolu pacjentom z organicznym zespołem mózgowym, drgawkami oraz zaawansowaną chorobą wątroby.

U pacjentów nadpobudliwych i o podwyższonej aktywności dekanonian flupentyksolu nie jest wskazany w dolnej granicy zakresu dawkowania, ponieważ jego działanie aktywujące może doprowadzić do nasilenia tych objawów.

Tak jak to opisano w przypadku innych leków psychotropowych, dekanonian flupentyksolu może wpływać na stężenie insuliny i glukozy we krwi, co wymaga korekty leczenia przeciwcukrzycowego u pacjentów chorujących na cukrzycę.

Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni pozostawać pod staranną kontrolą i być poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej.

Jak inne leki należące do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwpsychotycznych, dekanonian flupentyksolu może powodować wydłużenie odstępu QT. Utrzymujące się wydłużenie odstępu QT może zwiększać ryzyko wystąpienia złośliwych zaburzeń rytmu serca. Należy zatem zachować ostrożność podczas stosowania dekanonianu flupentyksolu u osób podatnych na takie zaburzenia (z hipokaliemią, niedoborem magnezu we krwi lub skłonnością genetyczną) oraz u pacjentów z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie, np. wydłużeniem odstępu QT, znaczną bradykardią (< 50 uderzeń/minutę), świeżym ostrym zawałem mięśnia sercowego lub zaburzeniami rytmu serca.

Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych (patrz punkt 4.5).

U pacjentów, u których stosuje się leki przeciwpsychotyczne zgłaszano przypadki żylnej choroby zatorowo-zakrzepowej (ŻChZZ). U osób przyjmujących leki przeciwpsychotyczne często stwierdza się nabyte czynniki ryzyka rozwoju żylnej choroby zatorowo-zakrzepowej, dlatego przed i w trakcie leczenia z zastosowaniem dekanonianu flupentyksolu należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby i podjąć działania prewencyjne.

Pacjenci w podeszłym wieku

Mózgowo-naczyniowe zdarzenia niepożądane

Podczas stosowania niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych w randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych prowadzonych w populacji pacjentów z demencją, zaobserwowano około trzykrotne zwiększenie ryzyka mózgowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany. Występowania zwiększonego ryzyka nie można wykluczyć w przypadku stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub w innych populacjach pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania dekanonianu flupentyksolu u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru.

Zwiększone ryzyko zgonów u pacjentów w podeszłym wieku z demencją

Na podstawie dwóch dużych badań obserwacyjnych stwierdzono zwiększone ryzyko zgonu u pacjentów w podeszłym wieku z demencją, stosujących leki przeciwpsychotyczne, w porównaniu z osobami niestostującymi powyższych leków. Dostępne dane są niewystarczające, by w sposób wiarygodny oszacować dokładnie ryzyko, a przyczyna zwiększonego ryzyka nie jest znana.

Dekanonian flupentyksolu nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z demencją.