ESOMEPRAZOLE POLPHARMA

Każda fiolka zawiera 40 mg esomeprazolu (Esomeprazolum) w postaci esomeprazolu sodowego.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Nadwrażliwość na substancję czynną esomeprazol, inne pochodne benzoimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Esomeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).

Podczas badań klinicznych esomeprazolu podanego doustnie lub dożylnie i podczas stosowania klinicznego esomeprazolu podanego doustnie obserwowano lub podejrzewano następujące działania niepożądane. Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstość występowania (często > 1/100 do < 1/10; niezbyt często > 1/1000 do < 1/100; rzadko > 1/10 000 do < 1/1000; bardzo rzadko < 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: leukopenia, trombocytopenia.

Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia.

Zaburzenia układu immunologicznego

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, tj. gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna, wstrząs.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często: obrzęki obwodowe.

Rzadko: hiponatremia.

Częstość nieznana: hipomagnezemia. [Patrz: Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania (4.4)]

Zaburzenia psychiczne

Niezbyt często: bezsenność.

Rzadko: pobudzenie, splątanie, depresja. Bardzo rzadko: agresja, omamy.

Zaburzenia układu nerwowego Często: bóle głowy.

Niezbyt często: zawroty głowy, parestezje, senność. Rzadko: zaburzenia smaku.

Zaburzenia oka

Niezbyt często: niewyraźne widzenie.

Zaburzenia ucha i błędnika

Niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia błędnikowego.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: skurcz oskrzeli.

Zaburzenia żołądka i jelit

Często: bóle brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności lub wymioty.

Niezbyt często: suchość błony śluzowej jamy ustnej.

Rzadko: zapalenie jamy ustnej, zakażenie grzybicze (kandydoza) przewodu pokarmowego.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Niezbyt często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Rzadko: zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki.

Bardzo rzadko: niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: reakcje w miejscu podania*.

Niezbyt często: zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka.

Rzadko: wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło.

Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

Niezbyt często: złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa (patrz punkt 4.4).

Rzadko: bóle stawów, bóle mięśni.

Bardzo rzadko: osłabienie siły mięśniowej.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: ginekomastia.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: złe samopoczucie, zwiększona potliwość.

*Reakcje w miejscu podania były obserwowane w badaniach w przypadku stosowania dużych dawek przez 3 dni (72 godziny). Patrz punkt 5.3.

W pojedynczych przypadkach, u pacjentów w stanie krytycznym, którzy otrzymywali omeprazol (racemat) we wstrzyknięciach dożylnych, zwłaszcza w dużych dawkach, występowały nieodwracalne zaburzenia widzenia. Nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego z podawaniem leku.

Hamowanie wydzielania żołądkowego, gdy podanie doustne jest niemożliwe

U pacjentów, którzy nie mogą przyjmować leku doustnie, można stosować leczenie parenteralne w dawce 20 do 40 mg raz na dobę. U pacjentów z refluksowym zapaleniem przełyku należy stosować dawkę 40 mg raz na dobę. Pacjentom leczonym z powodu objawowego refluksu żołądkowoprzełykowego należy podawać 20 mg raz na dobę. U pacjentów leczonych z powodu wrzodów żołądka związanych z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, zazwyczaj stosowaną dawką jest 20 mg raz na dobę. U pacjentów z grupy ryzyka, w celu zapobiegania wrzodom żołądka i dwunastnicy, związanym z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, należy stosować dawkę 20 mg raz na dobę. Leczenie dożylne zazwyczaj trwa krótko i należy jak najszybciej rozpocząć leczenie doustne.

Zapobieganie nawrotom krwawienia po leczeniu endoskopowym z powodu ostrego krwawienia z wrzodu żołądka lub dwunastnicy

Po leczeniu endoskopowym ostrego krwawienia z wrzodu żołądka lub dwunastnicy, należy podać 80 mg esomeprazolu we wlewie trwającym 30 minut, a następnie prowadzić ciągłą infuzję przez 3 dni (72 godziny) w dawce 8 mg/godzinę.

Po leczeniu dożylnym należy kontynuować leczenie hamujące wydzielanie kwasu doustnie przez 4 tygodnie.

Sposób podawania

Wstrzyknięcie

Dawka 40 mg

Przygotowany roztwór należy podać we wstrzyknięciu dożylnym trwającym co najmniej 3 minuty.

Dawka 20 mg

Połowę przygotowanego roztworu należy podać we wstrzyknięciu dożylnym trwającym około 3 minuty. Niezużyty roztwór należy wyrzucić.

Infuzja

Dawka 40 mg

Przygotowany roztwór należy podać we wlewie dożylnym trwającym 10 do 30 minut.

Dawka 20 mg

Połowę przygotowanego roztworu należy podać we wlewie dożylnym trwającym 10 do 30 minut. Niezużyty roztwór należy wyrzucić.

Dawka 80 mg podana w krótkotrwałym wlewie

Przygotowany roztwór należy podać w ciągłym wlewie dożylnym trwającym 30 minut.

Dawka 8 mg/godzinę

Przygotowany roztwór należy podać w ciągłym wlewie dożylnym trwającym 71,5 godziny (szybkość wlewu powinna wynosić 8 mg/godzinę. Patrz punkt 6.3 okres ważności po rozpuszczeniu).

Dzieci i młodzież

Nie należy stosować produktu Esomeprazole Polpharma u dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Nie ma konieczności dostosowania dawki produktu u pacjentów z niewydolnością nerek. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące stosowania produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy zachować ostrożność podczas leczenia tych pacjentów. (Patrz punkt 5.2)

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Choroba refluksowa przełyku: Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 20 mg. (Patrz punkt 5.2)

Krwawienie z wrzodu: Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, po podaniu 80 mg Esomeprazole Polpharma w krótkotrwałym wlewie, wystarczające może być podawanie wlewu dożylnego przez 71,5 godziny w dawce 4 mg/godzinę. (Patrz punkt 5.2).

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku.

U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka i w razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znaczna, niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, wymioty z domieszką krwi lub smoliste stolce) należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby. Leczenie produktem Esomeprazole Polpharma może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie.

Leczenie lekami z grupy inhibitorów pompy protonowej może nieznacznie zwiększać ryzyko zakażenia przewodu pokarmowego bakteriami z rodzaju Salmonella i Campylobacter (patrz punkt

5.1).

Jednoczesne podawanie esomeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.5). Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego podania atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej, niezbędny jest ścisły nadzór nad pacjentem w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg i 100 mg rytonawiru. Nie należy stosować dawki esomeprazolu większej niż 20 mg.

Esomeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19 przy rozpoczynaniu lub zakończeniu leczenia esomeprazolem. Odnotowano wystąpienie interacji pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane. Zgodnie z zaleceniami należy unikać jednoczesnego stosowania esomeprazolu i klopidogrelu.

Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia.

Hipomagnezemia

U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak esomeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej.

U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.

U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka i w razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znaczna, niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, wymioty z domieszką krwi lub smoliste stolce) należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby. Leczenie produktem Esomeprazole Polpharma może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie.

Leczenie lekami z grupy inhibitorów pompy protonowej może nieznacznie zwiększać ryzyko zakażenia przewodu pokarmowego bakteriami z rodzaju Salmonella i Campylobacter (patrz punkt

5.1).

Jednoczesne podawanie esomeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.5). Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego podania atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej, niezbędny jest ścisły nadzór nad pacjentem w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg i 100 mg rytonawiru. Nie należy stosować dawki esomeprazolu większej niż 20 mg.

Esomeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19 przy rozpoczynaniu lub zakończeniu leczenia esomeprazolem. Odnotowano wystąpienie interacji pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane. Zgodnie z zaleceniami należy unikać jednoczesnego stosowania esomeprazolu i klopidogrelu.

Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia.

Hipomagnezemia

U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak esomeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej.

U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.