ASPICONT

Jedna tabletka dojelitowa zawiera 150 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum ).

Jedna tabletka zawiera około 0,22 mg sodu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz CHPL : punkt 6.1.

- Nadwrażliwość na związki zawierające kwas acetylosalicylowy lub inhibitory syntezy prostaglandyn lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w CHPL w punkcie 6.1;

- Czynny wrzód trawienny lub nawracający wrzód trawienny w wywiadzie i (lub) krwawienia z przewodu pokarmowego lub innego rodzaju krwawienia, takie jak krwawienia z naczyń mózgowych;

- Skaza krwotoczna; choroby związane z krzepnięciem, takie jak hemofilia lub trombocytopenia;

- U pacjentów z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych; - Ciężkie zaburzenia czynności wątroby;

- Ciężkie zaburzenia czynności nerek;

- Podczas trzeciego trymestru ciąży (patrz CHPL : punkt 4.6);

- Metotreksat stosowany w dawkach > 15 mg na tydzień (patrz CHPL : punkt 4.5).

Działania niepożądane zostały pogrupowane na podstawie klasyfikacji układów i narządów.

W ramach każdej klasyfikacji układów i narządów częstości zostały zdefiniowane jako: bardzo często (> 1/10); często (> 1/100, < 1/10); niezbyt często (> 1/1000, < 1/100); rzadko (> 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); częstość nieznana (nie może być określana na podstawie dostępnych danych).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl @urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Pacjenci dorośli

Profilaktyka wtórna zawału:

Zalecana dawka 75 - 150 mg jeden raz na dobę.

Profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych u pacjentów ze stabilną dławicą piersiową: Zalecana dawka to 75 - 150 mg jeden raz na dobę.

Niestabilna dławica piersiowa w wywiadzie, z wyjątkiem ostrej fazy: Zalecana dawka to 75 - 150 mg jeden raz na dobę.

Zapobieganie zatkaniu przeszczepu naczyniowego po kardiochirurgicznym zabiegu wszczepienia pomostów aortalno-wieńcowych ( CABG ):

Zalecana dawka to 75 - 150 mg jeden raz na dobę.

Angioplastyka wieńcowa z wyjątkiem ostrej fazy:

Zalecana dawka to 75 - 150 mg jeden raz na dobę.

Profilaktyka wtórna u pacjentów po przebytym przejściowym niedokrwieniu mózgu ( TIA ) i incydentach niedokrwienia mózgowo-naczyniowego ( CVA ), pod warunkiem wykluczenia krwawień wewnątrzmózgowych : Zalecana dawka to 75 - 300 mg jeden raz na dobę.

Tabletki dojelitowe ASPICONT są niepodzielne. W razie potrzeby należy stosować inne produkty lecznicze zawierające kwas acetylosalicylowy w odpowiedniej dawce.

Pacjenci w podeszłym wieku

Ogólnie kwas acetylosalicylowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku, którzy są bardziej skłonni do występowania działań niepożądanych. Jeśli nie występuje ciężka niewydolność nerek lub wątroby, zalecana jest dawka zwykle stosowana u pacjentów dorosłych (patrz CHPL : punkt 4.3 i 4.4). Leczenie powinno być oceniane w regularnych odstępach czasu.

Dzieci i młodzież

Kwasu acetylosalicylowego nie podawać dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 16 lat, z wyjątkiem wyraźnych zaleceń lekarskich, gdy korzyści z leczenia przeważają nad ryzykiem związanym ze stosowaniem leku (patrz CHPL : punkt 4.4).

Sposób podania

Do stosowania doustnego.

Tabletki należy połykać w całości w trakcie lub po posiłku, popijając wystarczającą ilością płynu (1/2 szklanki wody). Otoczka tabletki nie rozpada się w żołądku, dlatego nie należy kruszyć, łamać lub żuć, ponieważ otoczka zapobiega podrażnieniom błony śluzowej żołądka.

Produkt leczniczy ASPICONT nie jest zalecany do stosowania jako lek przeciwzapalny, przeciwbólowy, przeciwgorączkowy.

Ten produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania u młodzieży lub dzieci w wieku poniżej 16 lat, chyba że korzyść ze stosowania przeważa nad ryzykiem. U niektórych dzieci zastosowanie kwasu acetylosalicylowego może mieć związek z wystąpieniem zespołu Reya.

Produkt leczniczy zwiększa ryzyko krwawienia zwłaszcza podczas lub po zabiegu chirurgicznym nawet w przypadku niewielkich zabiegów, takich jak ekstrakcja zęba. Dlatego należy stosować go z ostrożnością przed zabiegami, w tym również ekstrakcją zęba. Może być konieczne okresowe przerwanie leczenia.

Produkt leczniczy ASPICONT powinien być stosowany z ostrożnością w przypadku nadciśnienia tętniczego, u pacjentów z owrzodzeniem żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie, lub epizodami krwawienia albo poddawanych leczeniu lekami przeciwzakrzepowymi.

Pacjenci powinni poinformować lekarza o jakimkolwiek nietypowym krwawieniu. Jeśli wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego. Kwas acetylosalicylowy należy podawać z ostrożnością pacjentom z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (przeciwwskazany, jeśli są to ciężkie zaburzenia) lub pacjentom odwodnionym, ponieważ stosowanie leków z grupy NLPZ może spowodować pogorszenie czynności nerek. Należy regularnie przeprowadzać badania czynności wątroby u pacjentów wykazujących niewielką lub umiarkowaną niewydolność wątroby.

Kwas acetylosalicylowy może prowokować skurcz oskrzeli lub napady astmy oskrzelowej lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka to istniejąca astma oskrzelowa, katar sienny, polipy błony śluzowej nosa lub przewlekłe choroby układu oddechowego. Dotyczy to również pacjentów, którzy także wykazują reakcje alergiczne na inne substancje (tj. reakcje skórne, świąd i pokrzywka).

Po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego rzadko obserwowano poważne reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona (patrz CHPL : punkt 4.8). Stosowanie produktu leczniczego ASPICONT należy przerwać w przypadku wystąpienia pierwszych objawów wysypki na skórze, błonie śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości.

Szczególnie wrażliwi na działania niepożądane spowodowane przez NLPZ , w tym kwas acetylosalicylowy, w szczególności krwawienie z przewodu pokarmowego są pacjenci w podeszłym wieku (patrz CHPL : punkt 4.2). W przypadku, gdy konieczne jest długotrwałe leczenie, pacjentów należy poddawać regularnej ocenie.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania produktu leczniczego ASPICONT z innymi lekami, które wpływają na hemostazę (tj. leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna , leki przeciwzapalne i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny), chyba że jest to wyraźnie wskazane, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko krwawienia (patrz CHPL : punkt 4.5). Jeżeli nie można uniknąć takiego połączenia, zaleca się ścisłą obserwację w kierunku objawów krwawienia.

Zaleca się ostrożność u pacjentów, którzy stosują jednocześnie leki zwiększające ryzyko owrzodzenia, takie jak doustne kortykosteroidy, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i deferazyroks (patrz CHPL : punkt 4.5).

Kwas acetylosalicylowy w małych dawkach zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. Z tego względu, u pacjentów z tendencją do zmniejszonego wydalania kwasu moczowego może wystąpić atak dny moczanowej . W badaniach epidemiologicznych stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia ataku dny moczanowej u pacjentów z rozpoznaną dną moczanową przyjmujących małe dawki (< 325 mg/dobę) kwasu acetylosalicylowego. U takich pacjentów należy rozważyć bilans korzyść terapeutyczna/ryzyko stosowania kwasu acetylosalicylowego w prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych przed decyzją o ewentualnym zastosowaniu leku. W trakcie terapii należy szczególnie starannie monitorować stężenie kwasu moczowego w surowicy i odpowiednio dostosowywać leczenie urykozuryczne (patrz CHPL : punkt 4.5).

Ryzyko działania hipoglikemizującego pochodnych sulfonylomocznika i insuliny może być zwiększone w przypadku przyjmowania produktu leczniczego ASPICONT w dawce większej niż zalecone dawkowanie (patrz CHPL : punkt 4.5).

Produkt leczniczy zawiera w jednej tabletce 0,22 mg sodu, należy wziąć pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

Ciąża

Małe dawki (do 100 mg na dobę):

Badania kliniczne wskazują, że dawki do 100 mg na dobę do ograniczonego stosowania w położnictwie i wymagające specjalistycznego monitorowania, wydają się być bezpieczne.

Dawki od 100 do 500 mg na dobę:

Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących zastosowania dawek powyżej 100 mg na dobę do 500 mg na dobę. Dlatego też poniższe zalecenia dla dawek 500 mg na dobę i większych, także odnoszą się do tego zakresu dawki.

Dawka 500 mg na dobę i większa:

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na to, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych.

U zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn zaobserwowano zwiększone ryzyko obumarcia zapłodnionego jaja w okresie przed i po zagnieżdżeniu się w macicy oraz zwiększone ryzyko obumarcia zarodka lub płodu. Dodatkowo, u zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, donoszono o zwiększonej liczbie przypadków różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych.

Istnieje kilka doniesień o zaburzeniach krwotocznych u niemowląt, których matki stosowały kwas acetylosalicylowy w okresie ciąży i o powikłaniach krwotocznych u matek. U noworodków, których matki stosowały kwas acetylosalicylowy tydzień przed porodem, obserwowano częstsze występowanie krwawień wewnątrzczaszkowych.

Kwasu acetylosalicylowego nie należy stosować u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, o ile nie jest to konieczne. Jeżeli kwas acetylosalicylowy jest stosowany u kobiet planujących ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę produktu leczniczego przez jak najkrótszy czas.

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na:

- działania toksyczne na układ krążenia i oddechowy (włącznie z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);

- zaburzenia czynności nerek mogące prowadzić do niewydolności nerek;

W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i noworodka na:

- możliwość wydłużenia czasu krwawienia oraz działanie przeciwagregacyjne , które może ujawnić się nawet po zastosowaniu małych dawek;

- zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzącej do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej.

W konsekwencji kwas acetylosalicylowy w dawkach 100 mg na dobę lub większych jest przeciwskazany w trzecim trymestrze ciąży.

Karmienie piersią

Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Ponieważ jak dotąd, podczas stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią nie jest konieczne w przypadku krótkotrwałego stosowania zalecanych dawek. W przypadku długotrwałego stosowania kwasu acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być przerwane.

Płodność

W badaniach na zwierzętach kwas acetylosalicylowy wykazywał działanie teratogenne. Opisywano zaburzenia zagnieżdżenia się jaja, działanie embrio - i fetotoksyczne .

Kwas acetylosalicylowy hamował owulację u królików. Obserwowano zmniejszenie ilości plemników i ilości nasienia u zwierząt eksperymentalnych.

Połączenia przeciwwskazane

Metotreksat (stosowany w dawkach > 15 mg na tydzień):

Skojarzenie metotreksatu i kwasu acetylosalicylowego powoduje nasilenie toksyczności hematologicznej z powodu zmniejszonego klirensu nerkowego metotreksatu przez kwas acetylosalicylowy. Dlatego

jednoczesne stosowanie metotreksatu w dawkach > 15 mg na tydzień z produktem leczniczym ASPICONT jest przeciwwskazane (patrz CHPL : punkt 4.3).

Połączenia niezalecane

Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego ( urykozuryczne ), np. probenecyd , benzbromaron i sulfinpirazon

Salicylany odwracają działanie probenecydu . Należy unikać takiego połączenia.

Połączenia wymagające ostrożności lub które można rozważyć

Leki przeciwzakrzepowe, np. kumaryna, heparyna, warfaryna

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków. Czas krwawienia należy monitorować (patrz CHPL : punkt 4.4).

Leki przeciwpłytkowe (takie jak. klopidogrel ) i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny ( SSRI ; takie jak sertralina lub paroksetyna )

Zwiększone ryzyko krwawienia, w tym z przewodu pokarmowego (patrz CHPL : punkt 4.4).

Deferazyroks

Deferazyroks może powodować owrzodzenia przewodu pokarmowego, które mogą się nasilać, jeśli jest podawany razem z kwasem acetylosalicylowym.

Leki przeciwcukrzycowe, np. sulfonomoczniki

Salicylany mogą zwiększać działanie hipoglikemiczne sulfonomocznika .

Digoksyna

Kwas acetylosalicylowy utrudnia wydalanie digoksyny, co prowadzi do zwiększenia stężeń w osoczu. Może być konieczne dostosowanie dawkowania digoksyny.

Leki moczopędne i przeciwnadciśnieniowe

Leki NLPZ mogą zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych . Tak jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ , jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE zwiększa ryzyko ostrej niewydolności nerek, jednak interakcja ta występuje stosunkowo rzadko.

Leki moczopędne: zmniejszenie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach.

Inhibitory anhydrazy węglanowej ( acetazolamid )

Może powodować ciężką kwasicę i zwiększone toksyczne działanie na obwodowy układ nerwowy.

Kortykosteroidy stosowane systemowo

Stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym powodują zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania kortykosteroidów. Ryzyko wystąpienia owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego może się zwiększyć podczas jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego i kortykosteroidów (patrz CHPL : punkt

4.4).

Metotreksat (stosowany w dawkach < 15 mg na tydzień):

Skojarzenie metotreksatu i kwasu acetylosalicylowego powoduje nasilenie toksyczności hematologicznej z powodu zmniejszonego klirensu nerkowego metotreksatu przez kwas acetylosalicylowy. W ciągu pierwszych tygodni stosowania leczenia skojarzonego należy cotygodniowo kontrolować morfologię krwi. Dokładne monitorowanie należy prowadzić w przypadku nawet łagodnych zaburzeń czynności nerek, jak również w przypadku pacjentów w podeszłym wieku.

Inne leki NLPZ

Zwiększone ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego z powodu działania synergicznego.

Ibuprofen

Dane doświadczalne wskazują na możliwość hamowania przez ibuprofen wpływu małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego podawania obu leków. Z uwagi

jednak na ograniczenia wspomnianych danych oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją danych uzyskanych ex vivo do warunków klinicznych, sformułowanie jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu nie jest możliwe, a kliniczne następstwa interakcji w przypadku doraźnego podawania ibuprofenu są mało prawdopodobne (patrz CHPL : punkt 5.1).

Cyklosporyna i takrolimus

Jednoczesne stosowanie NLPZ z cyklosporyną lub takrolimusem może zwiększać ryzyko nefrotoksyczności cyklosporyny i takrolimusu . Czynność nerek należy monitorować w przypadku jednoczesnego stosowania

tych leków z kwasem acetylosalicylowym.

Kwas walproinowy

Kwas acetylosalicylowy zmniejsza wiązanie walproinianu z białkami osocza, zwiększając tym samym stężenia wolnej frakcji walproinianu w osoczu w stanie stacjonarnym, co może zwiększać jego toksyczność.

Fenytoina

Salicylany zmniejszają wiązanie fenytoiny z białkami osocza. To może prowadzić do zmniejszonego całkowitego stężenia fenytoiny w osoczu i zwiększenia wolnej frakcji fenytoiny . Stężenie frakcji niezwiązanej a tym samym działanie terapeutyczne nie wydaje się być znacząco zmienione.

Alkohol

Jednoczesne spożywanie alkoholu i przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego ASPICONT na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W oparciu o właściwości farmakodynamiczne i działania niepożądane, oczekuje się, że kwas acetylosalicylowy nie wpływa na reakcje i zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Z uwagi na niewielką dawkę kwasu acetylosalicylowego, przypadkowe przedawkowanie produktu leczniczego jest mało prawdopodobne.

Zatrucie salicylanami może być ostre, zwykle z powodu zażycia dużej pojedynczej dawki lub przewlekłe (tzw. salicylizm ) - ze względu na przeciążenie zdolności organizmu do metabolizowania leku podczas dłuższego okresu podawania kwasu acetylosalicylowego.

Objawy ostrego przedawkowania aspiryny mogą być klasyfikowane jako łagodne, umiarkowane lub ciężkie.

Objawy łagodnego zatrucia (zażycie dawki kwasu salicylowego 125-150 mg/kg m.c.)

Pieczenie w jamie ustnej lub gardle lub żołądku, niewielka hiperwentylacja, senność, nudności lub wymioty, szumy uszne, zawroty głowy.

Objawy umiarkowanego zatrucia (zażycie dawki kwasu salicylowego 150-300 mg/kg m.c.)

Objawy łagodnego zatrucia i dodatkowo: hiperwentylacja, przyspieszony oddech, gorączka, nadmierne pocenie się, odwodnienie, utrata koordynacji, niepokój, wybroczyny.

Objawy ciężkiego zatrucia (zażycie dawki kwasu salicylowego 300-500 mg/kg m.c.)

Objawy łagodnego i umiarkowanego zatrucia oraz dodatkowo: dezorientacja, śpiączka, drgawki, skąpomocz/mocznica, zasinienie, obrzęk płuc, hipoglikemia.

Potencjalnie śmiertelna dawka kwasu acetylosalicylowego jest większa niż 500 mg/kg mc .

Zgon w przebiegu zatrucia kwasem acetylosalicylowym występuje prawdopodobnie po przyjęciu przez osoby dorosłe jednorazowej dawki wynoszącej od 25 do 30 g, jednak opisywano przypadki wyzdrowienia po przyjęciu dawek dwukrotnie czy trzykrotnie większych przy odpowiednim leczeniu.

U dzieci spożycie kwasu acetylosalicylowego w dawce 240 mg/kg m.c. powoduje średnio nasilone zatrucie. Rzadko obserwowano przypadki zgonu po spożyciu dawki mniejszej niż 480 mg/kg m.c. Przypadki zatrucia salicylanami u małych dzieci (< 4 roku życia) są często bardziej poważne niż u starszych dzieci z powodu

wczesnego rozwoju kwasicy metabolicznej.

Leczenie przedawkowania

Jeśli przyjęto dawkę toksyczną wymagana jest natychmiastowa hospitalizacja. Postępowanie lecznicze polega na zmniejszeniu wchłaniania produktu leczniczego poprzez usunięcie zawartości żołądka (wywołanie wymiotów w przypadku umiarkowanego zatrucia lub płukanie żołądka - jeśli od połknięcia tabletek nie upłynęła jedna godzina). Następnie należy podać węgiel aktywny (adsorbent). Węgiel aktywny może być podawany w pojedynczej dawce (1-2 g/kg masy ciała i maksymalnie 100 g dla dorosłych, 1 g/kg masy ciała i maksymalnie 50 g dla dzieci w wieku poniżej 12 lat). Dawka węgla aktywnego nie powinna być mniejsza niż 30 g.

W celu przyspieszenia wydalania salicylanów przez nerki należy zwiększyć alkalizacje moczu poprzez podanie wodorowęglanu sodu (u dorosłych podawać 1l 1,26% wodorowęglanu sodu z 20-40 mmol potasu przez 3 godziny; u dzieci rozcieńczyć 1 ml/kg 8,4% roztworu wodorowęglanu sodu w 10 ml/kg roztworu chlorku sodu i dodać 1 mmol /kg potasu). Jednocześnie należy kontrolować poziom pH moczu (powinno osiągnąć wartość 7,5-8,5).

Wymuszona diureza nie jest zalecana, ponieważ nie zwiększa wydalania salicylanu a może spowodować obrzęk płuc.

W przypadku ciężkiego zatrucia preferuje się hemodializę.

Inne objawy zatrucia należy leczyć objawowo.