AMLODIPINE TEVA

Każda tabletka zawiera amlodypiny bezylan w ilości odpowiadającej 10 mg amlodypiny.

Stosowanie amlodypiny jest przeciwwskazane u pacjentów, u których występuje:

- nadwrażliwość na amlodypinę, inne dihydropirydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą,

- ciężkie niedociśnienie,

- wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny,

- zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca (np. zwężenie zastawki aortalnej znacznego stopnia),

- niestabilna dławica piersiowa po przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem obejmowały: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, zaczerwienienia twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęk oraz zmęczenie.

W obrębie każdej częstości występowania działania niepożądane przedstawiono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

*najczęściej związane z zastojem żółci

Zgłoszono pojedyncze przypadki zespołu pozapiramidowego.

Dawkowanie

Dorośli

W leczeniu zarówno nadciśnienia oraz piersiowej choroby niedokrwiennej zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 5 mg amlodypiny raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę w zależności od efektu klinicznego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, amlodypinę stosowano w połączeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami alfaadrenolitycznymi, lekami beta-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta, amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w połączeniu z innymi produktami leczniczymi przeciw dławicy piersiowej. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory beta-adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny.

Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku

Amlodypina stosowana w takich samych dawkach jest jednakowo dobrze tolerowany przez chorych w wieku podeszłym i młodszych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się normalny schemat dawkowania, n, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność. 

Zaburzenia czynności wątroby

Schemat dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie został ustalony, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność, dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych. Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać.

Zaburzenia czynności nerek

Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem uszkodzenia nerek, dlatego zaleca się normalny schemat dawkowania. Amlodypina nie jest usuwana podczas dializy.

Dzieci i młodzież

Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym

Zalecana doustna początkowa dawka przeciwnadciśnieniowa u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do 5 mg raz na dobę, jeśli w ciągu 4 tygodni nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży.

Dzieci poniżej 6. roku życia. Brak dostępnych danych.

Sposób podania

Tabletki do podania doustnego.

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca.

W długoterminowym badaniu kontrolowanym placebo z udziałem pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA), wykazano zwiększenie częstości obrzęku płuc u pacjentów leczonych amlodypiną w porównaniu z grupą otrzymującą placebo. Nie wskazywało to jednak na nasilenie niewydolności serca. Leki z grupy antagonistów kanałów wapniowych, w tym amlodypina, powinny być ostrożnie stosowane u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz śmierci.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby

Okres półtrwania amlodypiny jest przedłużony a wartości AUC są większe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.Dotychczas nie ustalono zaleceń dotyczących dawkowania amlodypiny. W związku z tym stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki, należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia jak również podczas zwiększania dawki amlodypiny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Zwiększenie dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku wymaga zachowania ostrożności.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek

W tej grupie pacjentów amlodypinę można stosować w zalecanych dawkach. Zmiany w stężeniu amlodypiny w osoczu nie są związane ze stopniem niewydolności nerek. Amlodypina nie jest usuwana podczas dializy.

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca.

W długoterminowym badaniu kontrolowanym placebo z udziałem pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA), wykazano zwiększenie częstości obrzęku płuc u pacjentów leczonych amlodypiną w porównaniu z grupą otrzymującą placebo. Nie wskazywało to jednak na nasilenie niewydolności serca. Leki z grupy antagonistów kanałów wapniowych, w tym amlodypina, powinny być ostrożnie stosowane u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz śmierci.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby

Okres półtrwania amlodypiny jest przedłużony a wartości AUC są większe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.Dotychczas nie ustalono zaleceń dotyczących dawkowania amlodypiny. W związku z tym stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki, należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia jak również podczas zwiększania dawki amlodypiny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Zwiększenie dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku wymaga zachowania ostrożności.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek

W tej grupie pacjentów amlodypinę można stosować w zalecanych dawkach. Zmiany w stężeniu amlodypiny w osoczu nie są związane ze stopniem niewydolności nerek. Amlodypina nie jest usuwana podczas dializy.

Wpływ innych produktów leczniczych na amlodypinę

Inhibitory CYP3A4: Jednoczesne stosowanie amlodypiny z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy takie jak erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogło powodować znaczne zwiększenie wpływu amlodypiny na organizm. Znaczenie kliniczne niniejszej zmiany może być bardziej widoczne u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki. 

Substancje indukujące CYP3A4: Brak danych dotyczących wpływu substancji indukujących CYP3A4 na amlodypinę. Jednoczesne stosowanie substancji indukujących CYP3A4 (tj. ryfampicyny, ziela dziurawca) może prowadzić do zmniejszenia stężenia amlodypiny w osoczu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania amlodypiny i substancji indukujących

CYP3A4.Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego.

Dantrolen (wlew): u zwierząt po dożylnym podaniu werapamilu i dantrolenu obserwowano prowadzące do śmierci migotanie komór i zapaść krążeniową powiązaną z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów kanału wapniowego, takich jak amlodypina u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej.

Wpływ amlodypiny na inne produkty lecznicze

Działanie amlodypiny polegające na obniżaniu ciśnienia sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie innych produktów leczniczych o właściwościach przeciwnadciśnieniowych.

W badaniach klinicznych interakcji, amlodypina nie wpływała na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny, warfaryny lub cyklosporyny.

Amlodypina nie wpływa na wyniki badan laboratoryjnych.

Amlodypina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U pacjentów, u których występują zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie lub nudności, zdolność reakcji może być zaburzona. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.

Doświadczenia w zakresie celowego przedawkowania amlodypiny u ludzi są ograniczone.

Objawy:

Dostępne dane sugerują, że znaczne przedawkowanie może prowadzić do nadmiernego rozszerzenia naczyń krwionośnych obwodowych i prawdopodobnie do odruchowej tachykardii. Zgłaszano znaczne i prawdopodobnie przedłużone niedociśnienie tętnicze, aż do wstrząsu zakończonego zgonem.

Leczenie:

Klinicznie istotne niedociśnienie spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga podtrzymywania czynności układu sercowo – naczyniowego, w tym monitorowania pracy serca i układu oddechowego, uniesienia kończyn oraz kontrolowania objętości wewnątrznaczyniowej płynów i ilości wydalanego moczu.

Podanie leku zwężającego naczynia może być pomocne w przywracaniu napięcia ściany naczyń i ciśnienia tętniczego, o ile nie ma przeciwwskazań do jego zastosowania. Dożylne podanie glukonianu wapnia może być korzystne w celu przeciwdziałania blokadzie kanałów wapniowych.

W niektórych przypadkach korzystne może okazać się płukanie żołądka. Wykazano, że u zdrowych ochotników zastosowanie węgla aktywowanego w ciągu 2 godzin po podaniu amlodypiny w dawce 10 mg zmniejszało stopień wchłaniania leku.

Ponieważ amlodypina w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza, dializa będzie prawdopodobnie nieskuteczna.