VEROSPIRON

VEROSPIRON, 100 mg, kapsułki twarde:

Każda kapsułka twarda zawiera 100 mg spironolaktonu (Spironolactonum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 255,00 mg.

- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

- Bezmocz.

- Ostra niewydolność nerek.

- Ciężkie zaburzenia czynności nerek (przesączanie kłębuszkowe < 10 ml/min).

-  Hiperkaliemia.

- Choroba Addisona.

- Jednoczesne stosowanie eplerenonu lub innych leków moczopędnych oszczędzających potas.

Nie należy stosować produktu leczniczego Verospiron jednocześnie z innymi lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas oraz nie należy rutynowo podawać suplementów potasu, ponieważ może wystąpić hiperkaliemia.

Działania niepożądane wynikają z kompetycyjnego działania antagonistycznego względem nasilenia wydalania potasu przez aldosteron oraz z antyandrogennego działania spironolaktonu.

Działania niepożądane przedstawiono za pomocą klasyfikacji układów i narządów MedDRA oraz klasyfikacji częstości MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥1/1,000 do < 1/100), rzadko (≥1/10,000 do < 1/1,000), bardzo rzadko (< 1/10,000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

¹ U pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów stosujących jednocześnie produkty zawierające potas.

² U pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z cukrzycą oraz u pacjentów stosujących inhibitory ACE.

³ U pacjentów z marskością wątroby.

⁴ U pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów stosujących jednocześnie produkty zawierające potas.

⁵ W przypadku stosowania dużych dawek (450 mg na dobę).

⁶ Głównie w przypadku długotrwałego leczenia.

Działania niepożądane zwykle ustępują po zakończeniu leczenia.

Dawkowanie

Dorośli

Zastoinowa niewydolność serca z obrzękiem

W leczeniu obrzęków zaleca się zastosowanie dawki początkowej spironolaktonu 100 mg na dobę podawanej w dawce pojedynczej lub w kilku dawkach podzielonych, jednak zakres dawek może wynosić od 25 mg do 200 mg na dobę. Dawkę podtrzymującą należy wyznaczyć indywidualnie dla każdego pacjenta.

Pacjenci z ciężką niewydolnością serca (klasy III-IV wg NYHA)

Na podstawie danych uzyskanych w badaniu RALES (ang. Randomized Aldactone Evaluation Study), należy rozpocząć leczenie spironolaktonem w dawce 25 mg raz na dobę w skojarzeniu ze standardową terapią, jeżeli stężenie potasu w surowicy wynosi ≤ 5 mEq/l, a stężenie kreatyniny w surowicy wynosi ≤ 2,5 mg/dl. Jeżeli jest to klinicznie wskazane, u pacjentów tolerujących dawkę 25 mg raz na dobę, dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę. U pacjentów, którzy nie tolerują dawki 25 mg raz na dobę, dawkę można zmniejszyć do 25 mg podawanych co drugi dzień.

Leczenie dodatkowe w nadciśnieniu tętniczym

Dawka początkowa wynosi 50 mg do 100 mg na dobę, podawana w dawce pojedynczej lub w dwóch dawkach podzielonych, w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Leczenie należy kontynuować co najmniej przez dwa tygodnie, ponieważ po tym okresie występuje maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe. Następnie dawkę można dostosować w zależności od indywidualnej odpowiedzi na leczenie.

Przed rozpoczęciem stosowania spironolaktonu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, którzy są już leczeni inhibitorem ACE lub antagonistą receptora angiotensynowego, należy skontrolować stężenie potasu i kreatyniny we krwi. Leczenia nie należy rozpoczynać, jeżeli stężenie potasu we krwi wynosi > 5,0 mmol/l lub stężenie kreatyniny we krwi wynosi > 2,5 mg/dl. Zalecana częstość monitorowania stężenia potasu i kreatyniny to raz w tygodniu po rozpoczęciu stosowania lub zwiększeniu dawki spironolaktonu, raz na miesiąc przez pierwsze 3 miesiące, później raz na kwartał przez rok, a następnie co 6 miesięcy.

Wodobrzusze i obrzęki w marskości wątroby

Jeżeli stosunek jonów Na ⁺ /K ⁺ w moczu ma wartość większą niż 1,0, należy zastosować dawkę 100 mg na dobę. Jeżeli stosunek ten ma wartość mniejszą niż 1,0, zaleca się dawkę 200 mg do 400 mg na dobę. Dawkę podtrzymującą należy wyznaczyć indywidualnie dla każdego pacjenta.

Wodobrzusze spowodowane nowotworem złośliwym

Zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 100 mg do 200 mg na dobę. W ciężkich przypadkach, dawkę można stopniowo zwiększać do 400 mg na dobę. Gdy obrzęki są odpowiednio kontrolowane, dawkę podtrzymującą należy wyznaczyć indywidualnie dla każdego pacjenta.

Obrzęki w zespole nerczycowym

Zwykle stosowana dawka wynosi 100-200 mg na dobę. Nie wykazano, by spironolakton posiadał działanie przeciwzapalne, ani też wpływał na proces patologiczny. Stosowanie spironolaktonu jest zalecane jedynie w przypadku, gdy leczenie glikokortykosteroidami nie jest wystarczająco skuteczne.

Pierwotny hiperaldosteronizm

Ustalenie diagnozy

a) Test długotrwały: Produkt leczniczy Verospiron należy stosować w dawce dobowej wynoszącej 400 mg przez trzy do czterech tygodni. Wyrównanie hipokaliemii i nadciśnienia tętniczego dostarcza wstępnych dowodów do diagnozy pierwotnego hiperaldosteronizmu.

b) Test krótkotrwały: Produkt leczniczy Verospiron należy stosować w dawce dobowej wynoszącej 400 mg przez cztery dni. Jeżeli podczas podawania produktu leczniczego Verospiron stężenie potasu w surowicy wzrasta, a po odstawieniu maleje, należy rozważyć wstępną diagnozę pierwotnego hiperaldosteronizmu.

Leczenie

Produkt leczniczy Verospiron stosuje się w dawce dobowej wynoszącej 100 mg do 400 mg jako przygotowanie do zabiegu operacyjnego. U pacjentów nie zakwalifikowanych do leczenia operacyjnego można stosować spironolakton jako długotrwałe leczenie podtrzymujące w najmniejszej skutecznej dawce. W takim przypadku dawkę początkową można zmniejszać w odstępach 14-dniowych, aż do osiągnięcia najmniejszej skutecznej dawki. W przypadku długotrwałego leczenia zaleca się podawanie spironolaktonu w skojarzeniu z innymi lekami moczopędnymi w celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych.

Pacjenci w podeszłym wieku

Zaleca się rozpoczynanie leczenia od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo zwiększać ją, o ile jest to konieczne, aż do uzyskania maksymalnych korzyści. Należy zachować ostrożność w przypadku ciężkich zaburzeń wątroby i nerek, ponieważ może być zmieniony metabolizm i wydalanie produktu leczniczego. Dodatkowo, u pacjentów w podeszłym wieku należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia hiperkaliemii.

Dzieci i młodzież

Dawka początkowa wynosi 1 mg do 3 mg spironolaktonu na kilogram masy ciała, podawana w dawce pojedynczej lub w 2 do 4 dawkach podzielonych. Podczas leczenia podtrzymującego lub w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków moczopędnych, dawkę należy zmniejszyć do 1-2 mg/kg.

Zaburzenia czynności nerek

W przypadku zaburzeń czynności nerek (przesączanie kłębuszkowe 10-30 ml/min) należy zmniejszyć dawkę spironolaktonu lub częstość podawania, w zależności od potrzeb. Stosowanie spironolaktonu jest przeciwwskazane w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (przesączanie kłębuszkowe < 10 ml/min).

Sposób podawania

Na ogół dawkę dobową produktu leczniczego Verospiron podaje się jako dawkę pojedynczą lub w dwóch dawkach podzielonych, po posiłkach.

Zaleca się, aby przyjmować pierwszą dawkę danego dnia lub całkowitą dawkę dobową rano.

- Produkt leczniczy Verospiron należy stosować bardzo ostrożnie w przypadku, gdy choroba podstawowa sprzyja rozwojowi kwasicy i (lub) hiperkaliemii.

- Pacjenci z nefropatią cukrzycową należą do grupy ryzyka wystąpienia hiperkaliemii.

- Leczenie spironolaktonem może prowadzić do przejściowego zwiększnia stężenia azotu mocznikowego (BUN), szczególnie u pacjentów , u których wcześniej występowały zaburzenia czynności nerek i hiperkaliemia. Spironolakton może powodować odwracalną metaboliczną kwasicę hiperchloremiczną. Z tego powodu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy monitorować czynność nerek oraz stężenie elektrolitów w surowicy w regularnych odstępach .

- Stosowanie produktu leczniczego Verospiron jednocześnie z innymi lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II, antagonistami aldosteronu, heparyną, heparyną niskocząsteczkową lub innymi lekami powodującymi hiperkaliemię, suplementami potasu, dietą bogatą w potas lub zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas, może prowadzić do wystąpienia ciężkiej hiperkaliemii.

- Hiperkaliemia może prowadzić do zgonu. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca stosujących spironolakton istotne jest monitorowanie stężenia potasu w surowicy i postępowanie odpowiednie do niego. Należy unikać stosowania innych leków moczopędnych oszczędzających potas. Należy również unikać stosowania doustnych suplementów potasu u pacjentów ze stężeniem potasu w surowicy > 3,5 mEq/l. Zalecana częstość monitorowania stężenia potasu i kreatyniny to raz w tygodniu po rozpoczęciu stosowania lub zwiększeniu dawki spironolaktonu, raz na miesiąc przez pierwsze 3 miesiące, później raz na kwartał przez rok, a następnie co 6 miesięcy. Leczenie należy odstawić lub czasowo przerwać w przypadku stężenia potasu w surowicy > 5 mEq/l lub stężenia kreatyniny w surowicy > 4 mg/dl.

- Spironolakton należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z porfirią, ponieważ wiele leków powoduje wystąpienie ostrej porfirii.

- Podczas stosowania spironolaktonu zabronione jest spożywanie alkoholu.

- Dane literaturowe oparte na badaniach na zwierzętach, u których stosowano dawki wielokrotnie przekraczające maksymalne dawki stosowane u ludzi podczas długotrwałego podawania w dużych dawkach, wskazują na ryzyko raka i białaczki szpikowej. Dlatego też należy unikać nieuzasadnionego długotrwałego podawania spironolaktonu.

Kapsułki o mocy 100 mg zawierają barwnik – żółcień pomarańczową (E 110) – który może powodować reakcje alergiczne.

W przypadku nietolerancji laktozy należy wziąć pod uwagę, że każda kapsułka o mocy 50 mg zawiera 127,5 mg laktozy jednowodnej, a każda kapsułka o mocy 100 mg zawiera 255,0 mg laktozy jednowodnej.

Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego.

- Produkt leczniczy Verospiron należy stosować bardzo ostrożnie w przypadku, gdy choroba podstawowa sprzyja rozwojowi kwasicy i (lub) hiperkaliemii.

- Pacjenci z nefropatią cukrzycową należą do grupy ryzyka wystąpienia hiperkaliemii.

- Leczenie spironolaktonem może prowadzić do przejściowego zwiększnia stężenia azotu mocznikowego (BUN), szczególnie u pacjentów , u których wcześniej występowały zaburzenia czynności nerek i hiperkaliemia. Spironolakton może powodować odwracalną metaboliczną kwasicę hiperchloremiczną. Z tego powodu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy monitorować czynność nerek oraz stężenie elektrolitów w surowicy w regularnych odstępach .

- Stosowanie produktu leczniczego Verospiron jednocześnie z innymi lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II, antagonistami aldosteronu, heparyną, heparyną niskocząsteczkową lub innymi lekami powodującymi hiperkaliemię, suplementami potasu, dietą bogatą w potas lub zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas, może prowadzić do wystąpienia ciężkiej hiperkaliemii.

- Hiperkaliemia może prowadzić do zgonu. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca stosujących spironolakton istotne jest monitorowanie stężenia potasu w surowicy i postępowanie odpowiednie do niego. Należy unikać stosowania innych leków moczopędnych oszczędzających potas. Należy również unikać stosowania doustnych suplementów potasu u pacjentów ze stężeniem potasu w surowicy > 3,5 mEq/l. Zalecana częstość monitorowania stężenia potasu i kreatyniny to raz w tygodniu po rozpoczęciu stosowania lub zwiększeniu dawki spironolaktonu, raz na miesiąc przez pierwsze 3 miesiące, później raz na kwartał przez rok, a następnie co 6 miesięcy. Leczenie należy odstawić lub czasowo przerwać w przypadku stężenia potasu w surowicy > 5 mEq/l lub stężenia kreatyniny w surowicy > 4 mg/dl.

- Spironolakton należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z porfirią, ponieważ wiele leków powoduje wystąpienie ostrej porfirii.

- Podczas stosowania spironolaktonu zabronione jest spożywanie alkoholu.

- Dane literaturowe oparte na badaniach na zwierzętach, u których stosowano dawki wielokrotnie przekraczające maksymalne dawki stosowane u ludzi podczas długotrwałego podawania w dużych dawkach, wskazują na ryzyko raka i białaczki szpikowej. Dlatego też należy unikać nieuzasadnionego długotrwałego podawania spironolaktonu.

Kapsułki o mocy 100 mg zawierają barwnik – żółcień pomarańczową (E 110) – który może powodować reakcje alergiczne.

W przypadku nietolerancji laktozy należy wziąć pod uwagę, że każda kapsułka o mocy 50 mg zawiera 127,5 mg laktozy jednowodnej, a każda kapsułka o mocy 100 mg zawiera 255,0 mg laktozy jednowodnej.

Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego.