THEOSPIREX RETARD

Jedna tabletka zawiera 150 mg teofiliny bezwodnej ( Theophyllinum anhydricum).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

- nadwrażliwość na teofilinę i jej pochodne, na inne pochodne ksantyny lub na którąkolwiek
substancję pomocniczą preparatu,

- świeży zawał mięśnia sercowego,

- wstrząs, zapaść,

- ostre zaburzenia rytmu serca,

- ciężkie choroby wątroby,

- obrzęk płuc,

- skłonność do drgawek,

- padaczka,

- stosowanie u dzieci w wieku poniżej 5 lat.

W czasie leczenia preparatami zawierającymi teofilinę mogą wystąpić następujące działania
niepożądane:

Zaburzenia żołądka i jelit:

Bardzo często (> 1/10): podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego, nudności, wymioty, ból
w nadbrzuszu, biegunka, brak apetytu, jadłowstręt. Opisywano wystąpienie krwawych wymiotów po
teofilinie.

Istniejący refluks żołądkowo-przełykowy może ulec nasileniu w nocy z powodu rozkurczu zwieracza
przełyku.

Zaburzenia układu nerwowego i zaburzenia psychiczne:

Bardzo często (> 1/10): pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego: bóle głowy, drażliwość,
niepokój, bezsenność, zawroty głowy, wzmożenie odruchów, drżenie kończyn i napady drgawek.

Zaburzenia serca:

Bardzo często (> 1/10): zaburzenia rytmu serca, napadowa tachykardia, skurcze dodatkowe i arytmia
komorowa, kołatanie serca.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Bardzo często (> 1/10): przyspieszenie oddechu.

Zaburzenia naczyniowe:

Bardzo często (> 1/10): obniżenie ciśnienia tętniczego.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

Bardzo często (> 1/10): zwiększone wydalanie moczu związane z działaniem moczopędnym teofiliny,
może wystąpić różnego stopnia białkomocz, zwiększenie liczby erytrocytów w moczu. Obserwowano
również wystąpienie zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH).

Zaburzenia układu immunologicznego:

Niezbyt często (> 1/1 000 do < 1/100): reakcje nadwrażliwości, pokrzywka, uogólniony świąd, obrzęk
naczynioruchowy.

Badania diagnostyczne:

Bardzo często (> 1/10): zwiększenie stężenia glukozy w surowicy krwi, hipokaliemia, zwiększenie
stężenia kreatyniny w surowicy, zmiany stężenia elektrolitów we krwi, hiperurykemia.

Działania niepożądane mogą być bardziej nasilone u osób z nadwrażliwości na teofilinę
lub w przypadku przedawkowania (stężenie teofiliny w osoczu większe niż 20 mg/l).

W szczególności, gdy stężenie teofiliny w osoczu jest większe niż 25 mg/l mogą wystąpić objawy
działania toksycznego, takie jak drgawki, nagły spadek ciśnienia tętniczego krwi, komorowe
zaburzenia rytmu i ciężkie objawy ze strony układu pokarmowego (w tym krwawienia z przewodu
pokarmowego).

Dawkę teofiliny należy dobierać indywidualnie uwzględniając skuteczność działania preparatu
i tolerowanie leku przez pacjenta. Dawkowanie najlepiej jest ustalać po oznaczeniu stężenia teofiliny
w osoczu (zakres stężeń terapeutycznych: 8-20 mcg/ml). Monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu
jest wskazane zwłaszcza w przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub niewystarczającej
odpowiedzi na leczenie.

Jeśli pacjent stosował wcześniej teofilinę lub jej związki należy to uwzględnić ustalając dawkę
początkową i odpowiednio ją zmniejszyć. Dawkę należy obliczyć na podstawie beztłuszczowej masy
ciała, ponieważ teofilina nie przenika do tkanki tłuszczowej.

Dobowa dawka podtrzymująca teofiliny u dorosłych wynosi około 11 do 13 mg/kg mc.
Odpowiada to całkowitej dawce dobowej 900 mg.

Rozpoczynając leczenie preparatem Theospirex retard, 150 mg tabletki powlekane o przedłużonym
uwalnianiu zaleca się przyjmowanie go dwa razy na dobę w odstępie około 12 godzin, po posiłku,
według poniższego schematu:

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat (8 do 12 mg/kg masy ciała na dobę) - 300 mg teofiliny
(2 tabletki) co 12 godzin (rano i wieczorem).

Młodzież w wieku 13 do 16 lat (8 do 15 mg/kg masy ciała na dobę) - 225 do 300 mg teofiliny
(1 i Vi tabletki do 2 tabletek) co 12 godzin (rano i wieczorem).

Dzieci w wieku 10 do 12 lat (11 do 15 mg/kg masy ciała na dobę) - 225 mg teofiliny (1 i tabletki)
co 12 godzin (rano i wieczorem).

Dzieci w wieku 5 do 9 lat (10 do 17 mg/kg masy ciała na dobę) - 150 mg teofiliny (1 tabletka) co 12
godzin (rano i wieczorem).

W przypadku niezadowalającej poprawy dawkę dobową zwiększa się stopniowo w odstępach co 3 dni
o około 25% aż do uzyskania poprawy klinicznej lub do momentu, w którym zostanie osiągnięta
maksymalna dawka dobowa, jak niżej:

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat  13 mg/kg masy ciała na dobę

Młodzież w wieku 13 do 16 lat 18 mg/kg masy ciała na dobę

Dzieci w wieku 10 do 12 lat 20 mg/kg masy ciała na dobę

Dzieci w wieku 5 do 9 lat 24 mg/kg masy ciała na dobę

W przypadku braku możliwości monitorowania stężenia leku we krwi nie należy przekraczać dawki
dobowej: 600 mg (4 tabletki) u dzieci w wieku 5 do 9 lat, 750 mg (5 tabletek) u dzieci w wieku
powyżej 9 do 12 lat, 900 mg (6 tabletek) u młodzieży w wieku powyżej 12 lat oraz u dorosłych.
W przypadku konieczności utrzymania wyżej podanych dawek maksymalnych, wskazane jest
kontrolowanie stężenia teofiliny we krwi.

Jeśli preparat teofiliny o niezmodyfikowanym uwalniania ma być zastąpiony preparatem o
zmodyfikowanym uwalnianiu, może być konieczne zmniejszenie dawki dobowej.

W razie zmiany preparatu teofiliny na inny preparat teofiliny należy monitorować terapię, kontrolując
stężenie teofiliny w surowicy.

Osobom palącym tytoń z powodu szybszego wydalania teofiliny, należy podawać odpowiednio
większą dawkę teofiliny z uwzględnieniem masy ciała, niż niepalącym dorosłym pacjentom.
Należy zachować szczególną ostrożność podczas dobierania dawki u osób palących, które są w trakcie
rzucania palenia, ponieważ stężenie teofiliny w osoczu jest u nich zwiększone w porównaniu
z osobami niepalącymi.

Na ogół wydalanie teofiliny przebiega wolniej u pacjentów z niewydolnością serca, ciężkim
niedotlenieniem, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, zapaleniem płuc, ostrym obrzękiem płuc,
zakażeniami wirusowymi (zwłaszcza grypą), gorączką nie poddającą się leczeniu, u osób w
podeszłym wieku i u pacjentów przyjmujących niektóre leki (patrz punkt 4.5) oraz po spożyciu
większych ilości alkoholu. Dlatego też tacy pacjenci wymagają zastosowania mniejszych dawek
teofiliny oraz zachowania szczególnej ostrożności przy podejmowaniu decyzji o zwiększeniu
stosowanej dawki.

Informowano też o zmniejszeniu wydalania teofiliny po szczepieniu przeciw grypie i gruźlicy.
W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki teofiliny.

Zaburzenia czynności wątroby i (lub) nerek

Bardzo często u pacjentów z zaburzeniami wątroby wydalanie teofiliny jest wolniejsze.
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek może dojść do kumulacji metabolitów teofiliny.
Dlatego też u tych pacjentów należy stosować mniejsze dawki i zachować szczególną ostrożność
podczas zwiększania dawkowania.

Sposób podawania:

Tabletki należy stosować doustnie, po posiłku.

Dawki pojedyncze należy przyjmować w równych odstępach czasu w ciągu doby. W przypadku
podawania dwa razy na dobę, zazwyczaj dawkę przyjmuje się rano i wieczorem. Tabletki można
dzielić na połowy wzdłuż rowka. Tabletek nie należy żuć ani kruszyć.

Czas trwania leczenia zależy od rodzaju, nasilenia oraz przebiegu choroby.

Stosowanie preparatu Theospirex retard, 150 mg, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu
jednocześnie z innymi doustnymi preparatami teofiliny, jak również jego łączenie z leczeniem
parenteralnym preparatami zawierającymi teofilinę, zwiększa ryzyko przedawkowania i nasilenia
występowania objawów niepożądanych, a w skrajnych przypadkach wystąpienia objawów zatrucia.

Preparat Theospirex retard, 150 mg, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu należy stosować
ostrożnie w przypadku:

- nadciśnienia tętniczego,

- niestabilnej dławicy piersiowej,

- ryzyka wystąpienia zaburzeń rytmu serca (w tym także tachyarytmi),

- przerostowej kardiomiopatii ze zwężeniem drogi odpływu,

- nadczynności tarczycy,

- choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy,

- zaburzeń czynności nerek i (lub) wątroby,

- porfirii,

- niewydolności serca,

- serca płucnego,

- jaskry,

- cukrzycy,

- długo utrzymującej się gorączki,

- zakażeń wirusowych,

- jednoczesnego stosowania leków spowalniających metabolizm teofiliny (w tym także
w okresie bezpośrednio po ich odstawieniu).

Preparat należy stosować ostrożnie w okresie szczepień oraz u osób w podeszłym wieku. Leku nie
należy stosować w ostrym napadzie astmy oskrzelowej i stanach astmatycznych.

Stosowanie produktu Theospirex retard, 150 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu u
osób w podeszłym wieku, pacjentów z licznymi schorzeniami oraz u pacjentów ciężko chorych i (lub)
leczonych w oddziałach intensywnej opieki medycznej jest związane ze zwiększonym ryzykiem
działania toksycznego. U tych pacjentów należy monitorować stężenie teofiliny w osoczu (patrz także
punkt 4.2).

Stosowanie preparatu Theospirex retard, 150 mg, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu
jednocześnie z innymi doustnymi preparatami teofiliny, jak również jego łączenie z leczeniem
parenteralnym preparatami zawierającymi teofilinę, zwiększa ryzyko przedawkowania i nasilenia
występowania objawów niepożądanych, a w skrajnych przypadkach wystąpienia objawów zatrucia.

Preparat Theospirex retard, 150 mg, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu należy stosować
ostrożnie w przypadku:

- nadciśnienia tętniczego,

- niestabilnej dławicy piersiowej,

- ryzyka wystąpienia zaburzeń rytmu serca (w tym także tachyarytmi),

- przerostowej kardiomiopatii ze zwężeniem drogi odpływu,

- nadczynności tarczycy,

- choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy,

- zaburzeń czynności nerek i (lub) wątroby,

- porfirii,

- niewydolności serca,

- serca płucnego,

- jaskry,

- cukrzycy,

- długo utrzymującej się gorączki,

- zakażeń wirusowych,

- jednoczesnego stosowania leków spowalniających metabolizm teofiliny (w tym także
w okresie bezpośrednio po ich odstawieniu).

Preparat należy stosować ostrożnie w okresie szczepień oraz u osób w podeszłym wieku. Leku nie
należy stosować w ostrym napadzie astmy oskrzelowej i stanach astmatycznych.

Stosowanie produktu Theospirex retard, 150 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu u
osób w podeszłym wieku, pacjentów z licznymi schorzeniami oraz u pacjentów ciężko chorych i (lub)
leczonych w oddziałach intensywnej opieki medycznej jest związane ze zwiększonym ryzykiem
działania toksycznego. U tych pacjentów należy monitorować stężenie teofiliny w osoczu (patrz także
punkt 4.2).