METOCARD

Tabletka 50 mg zawiera metoprololu winian {Metoprololi tartras) 50 mg.
Substancja pomocnicza: laktoza jedno wodna 40,5 mg.

Tabletka 100 mg zawiera metoprololu winian ( Metoprololi tartras) 100 mg.
Substancja pomocnicza: laktoza jednowodna 81 mg.

Pełny wykaz substancji pomocniczych: patrz pkt 6.1

Nadwrażliwość na winian metoprololu, inne leki beta-adrenolityczne lub na którąkolwiek
substancję pomocniczą.

Blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia.

Nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, zaburzony przepływ krwi lub

niedociśnienie) i stałe lub okresowe stosowanie leków zwiększających kurczliwość

mięśnia sercowego (agoniści receptorów beta-adrenergicznych).

Objawowa i klinicznie istotna bradykardia zatokowa (częstość akcji serca < 50/min).

Zespół chorego węzła zatokowego.

Wstrząs kardiogenny.

Ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego.
Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe < 90 mm Hg).
Kwasica metaboliczna.

Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc.

Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (innych niż inhibitory MAO-B).

Metoprololu nie wolno podawać pacjentom z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia
sercowego i częstością akcji serca poniżej 45 uderzeń/min, odstępem PQ > 0,24 sekundy
lub ciśnieniem skurczowym < 100 mm Hg.

Ponadto metoprololu nie wolno stosować u pacjentów z niewydolnością serca i
powtarzającym się ciśnieniem skurczowym poniżej 100 mm Hg (wskazane jest badanie
przed rozpoczęciem leczenia).

Przeciwwskazane jest (z wyjątkiem oddziału intensywnej opieki medycznej) jednoczesne
podawanie dożylne leków blokujących kanały wapniowe jak werapamil lub diltiazem,
lub innych leków o działaniu przeciwarytmicznym (jak dizopiramid).

Działania niepożądane mają przeważnie charakter łagodny i przemijający. Działania niepożądane
wymienione poniżej występowały w trakcie badań klinicznych lub podczas zastosowania w
lecznictwie. W wielu przypadkach nie potwierdzono związku przyczynowego z zastosowaniem
metoprololu.

Dawkę leku należy ustalać indywidualnie w zależności od jego tolerancji i skuteczności
terapeutycznej.

Zwykle stosuje się:

Dorośli:

Nadciśnienie tętnicze

Dobowa dawka preparatu Metocard wynosi od 100 do 400 mg, podanych w jednej lub dwóch
dawkach podzielonych.

Początkowo stosuje się 100 mg na dobę. W zależności od stanu pacjenta i skuteczności leczenia,
dawkę dobową można zwiększać w odstępach tygodniowych o 100 mg. Jeśli nie uzyskano
zadowalającego efektu leczniczego, można dodatkowo zastosować lek moczopędny lub inny lek
obniżający ciśnienie tętnicze krwi. 

Dławica piersiowa

Od 50 do 100 mg winianu metoprololu 2 lub 3 razy na dobę.
Zaburzenia rytmu serca

Od 50 do 100 mg winianu metoprololu 2 lub 3 razy na dobę.

W razie potrzeby, dawkę dobową można zwiększyć do 300 mg, którą stosuje się w dawkach
podzielonych.

Nadczynność tarczycy

50 mg 4 razy na dobę. Dawkę tę należy zmniejszyć gdy wystąpi eutyreoza.
Po przebyciu ostrej fazy zawału mięśnia sercowego

Terapia doustna preparatem Metocard powinna rozpocząć się w ciągu 15 minut po ostatniej dożylnej
iniekcji metoprololu. Lek należy stosować w dawce 50 mg co 6 godzin przez pierwsze 48 godzin.
Pacjent, który nie tolerował pełnej dawki dożylnej powinien otrzymać połowę zalecanej dawki
doustnej.

Zazwyczaj dawka podtrzymująca wynosi 200 mg na dobę stosowana w dawkach podzielonych.
Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, należy rozważyć zmniejszenie dawki.
Pacjenci w podeszłym wieku

W zależności od stanu czynności nerek i klinicznej reakcji na leczenie u pacjentów z tej grupy, lekarz
może zalecić zmniejszenie dawki metoprololu do najmniejszej dawki dostępnej na rynku. Należy
rozważyć rozpoczęcie terapii od dawki 12,5 mg 2 razy na dobę lub 25 mg 2 razy na dobę. Zaleca się
stosowanie możliwie najniższej dawki początkowej.

W razie narastania bradykardii dawkę preparatu należy zmniejszyć lub odstawić lek
stopniowo zmniejszając dawkę.

Leków beta-adrenolitycznych nie należy odstawiać nagle. Jeżeli leczenie ma zostać
przerwane, w miarę możliwości lek należy odstawiać stopniowo przez okres co najmniej
dwóch tygodni, zmniejszając dawkę o połowę, aż do uzyskania dawki odpowiadającej
połowie najmniejszej dawki leku (tj. 25 mg). Tę końcową dawkę należy stosować przez co
najmniej cztery dni przed całkowitym zakończeniem leczenia. W przypadku wystąpienia
objawów, dawkę należy zmniejszać jeszcze wolniej. Nagłe odstawienie leków beta-
adrenolitycznych może zaostrzać niewydolność serca i zwiększać ryzyko zawału mięśnia
sercowego i nagłego zgonu.

Leki beta-adrenolityczne należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą oskrzelową.
Jeżeli chory na astmę stosuje lek beta2-adrenomimetyczny (w postaci tabletek lub
inhalacji), wówczas rozpoczynając leczenie metoprololem należy skontrolować dawkę
beta2 -adrenomimetyku i zwiększyć ją w razie konieczności.

Metoprolol może zaburzać kontrolę glikemii w leczeniu cukrzycy i maskować objawy
hipoglikemii.

Zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego mogą niekiedy ulegać nasileniu
podczas leczenia metoprololem (możliwość wystąpienia bloku przedsionkowo-
komorowego).

Metoprolol może nasilać objawy chorób naczyń obwodowych z uwagi na działanie
hipotensyjne.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania selektywnych beta] -
adrenolityków u pacjentów z dławicą Prinzmetala.

W przypadku gdy metoprolol przepisany jest pacjentom z guzem chromochłonnym, należy
wcześniej zastosować lek o działaniu alfa-adrenolitycznym i kontynuować jego podawanie
jednocześnie z metoprololem.

Leczenie metoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy.

Przed zabiegiem operacyjnym należy poinformować anestezjologa o tym, że pacjent
przyjmuje leki beta-adrenolityczne. Ich odstawienie na czas operacji nie jest zalecane.

Podobnie jak inne leki beta-adrenolityczne, metoprolol może zwiększać zarówno
wrażliwość na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych. Adrenalina nie zawsze
daje pożądany skutek terapeutyczny u osób leczonych lekami beta-adrenolitycznymi
(patrz również punkt 4.5 „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji").

Leki beta-adrenolityczne mogą zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie.

Produkt leczniczy zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko
występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego
wchłaniania glukozy-galaktozy.

W razie narastania bradykardii dawkę preparatu należy zmniejszyć lub odstawić lek
stopniowo zmniejszając dawkę.

Leków beta-adrenolitycznych nie należy odstawiać nagle. Jeżeli leczenie ma zostać
przerwane, w miarę możliwości lek należy odstawiać stopniowo przez okres co najmniej
dwóch tygodni, zmniejszając dawkę o połowę, aż do uzyskania dawki odpowiadającej
połowie najmniejszej dawki leku (tj. 25 mg). Tę końcową dawkę należy stosować przez co
najmniej cztery dni przed całkowitym zakończeniem leczenia. W przypadku wystąpienia
objawów, dawkę należy zmniejszać jeszcze wolniej. Nagłe odstawienie leków beta-
adrenolitycznych może zaostrzać niewydolność serca i zwiększać ryzyko zawału mięśnia
sercowego i nagłego zgonu.

Leki beta-adrenolityczne należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą oskrzelową.
Jeżeli chory na astmę stosuje lek beta2-adrenomimetyczny (w postaci tabletek lub
inhalacji), wówczas rozpoczynając leczenie metoprololem należy skontrolować dawkę
beta2 -adrenomimetyku i zwiększyć ją w razie konieczności.

Metoprolol może zaburzać kontrolę glikemii w leczeniu cukrzycy i maskować objawy
hipoglikemii.

Zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego mogą niekiedy ulegać nasileniu
podczas leczenia metoprololem (możliwość wystąpienia bloku przedsionkowo-
komorowego).

Metoprolol może nasilać objawy chorób naczyń obwodowych z uwagi na działanie
hipotensyjne.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania selektywnych beta] -
adrenolityków u pacjentów z dławicą Prinzmetala.

W przypadku gdy metoprolol przepisany jest pacjentom z guzem chromochłonnym, należy
wcześniej zastosować lek o działaniu alfa-adrenolitycznym i kontynuować jego podawanie
jednocześnie z metoprololem.

Leczenie metoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy.

Przed zabiegiem operacyjnym należy poinformować anestezjologa o tym, że pacjent
przyjmuje leki beta-adrenolityczne. Ich odstawienie na czas operacji nie jest zalecane.

Podobnie jak inne leki beta-adrenolityczne, metoprolol może zwiększać zarówno
wrażliwość na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych. Adrenalina nie zawsze
daje pożądany skutek terapeutyczny u osób leczonych lekami beta-adrenolitycznymi
(patrz również punkt 4.5 „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji").

Leki beta-adrenolityczne mogą zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie.

Produkt leczniczy zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko
występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego
wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje farmakodynamiczne

Po podaniu leku blokującego zwoje współczulne w skojarzeniu z innymi lekami beta-
adrenolitycznymi (np. w kroplach do oczu) lub inhibitorami MAO, stan pacjenta należy starannie
monitorować.

W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu z antagonistami wapnia typu werapamilu
lub diltiazemu, bądź z lekami przeciwarytmicznymi, należy obserwować pacjenta pod kątem
wystąpienia ujemnego działania inotropowego lub chronotropowego. Antagonistów wapnia z
grupy werapamilu nie należy podawać dożylnie pacjentom otrzymującym leki beta-
adrenolityczne.

Leki przeciwarytmiczne I klasy: leki przeciwarytmiczne I klasy i preparaty beta-
adrenolityczne mają addytywne ujemne działanie inotropowe, które może spowodować
poważne hemodynamiczne działania niepożądane u pacjentów z zaburzeniami czynności
lewej komory. Należy również unikać jednoczesnego stosowania tych leków w zespole
chorej zatoki i nieprawidłowym przewodzeniu przedsionkowo-komorowym. Najlepiej
udokumentowana jest interakcja z dizopiramidem.

U pacjentów stosujących leki beta-adrenolityczne, wziewne leki stosowane do znieczulenia
ogólnego mogą nasilać bradykardię wywołaną działaniem beta-adrenolityków.

Metoprolol może nasilać działanie jednocześnie stosowanych leków obniżających ciśnienie
tętnicze krwi.

W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu, noradrenaliny, adrenaliny lub innych
leków sympatykomimetycznych może wystąpić znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego
krwi.

W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu, rezerpiny, alfa-metylodopy,
klonidyny, guanfacyny i glikozydów nasercowych może wystąpić wyraźne zmniejszenie
częstości akcji serca i przewodzenia w sercu.

W razie konieczności przerwania leczenia klonidyną stosowanąjednocześnie z
metoprololem, lek beta-adrenolityczny należy odstawić o kilka dni wcześniej.

Pacjenci stosujący jednocześnie inne leki blokujące receptory beta-adrenergiczne (np.
krople do oczu zawierające tymolol) powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza.

Metoprolol może osłabiać objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię. Beta-adrenolityki
mogą hamować uwalnianie insuliny u pacjentów z cukrzycą typu II. Zaleca się regularną
kontrolę glikemii i odpowiednie dostosowanie leczenia przeciwcukrzycowego insuliną lub
doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi.

Jednoczesne stosowanie z indometacyną lub niektórymi innymi inhibitorami syntezy
prostaglandyn może zmniejszać działanie hipotensyjne leków beta-adrenolitycznych.

Jeżeli w pewnych okolicznościach pacjentowi otrzymującemu leki beta-adrenolityczne poda się
adrenalinę, kardioselektywne leki beta-adrenolityczne znacznie słabiej wpływają na kontrolę
ciśnienia krwi niż nieselektywne leki beta-adrenolityczne.

Nie należy stosować metoprololu jednocześnie z pochodnymi kwasu barbiturowego.

Skuteczność adrenaliny w leczeniu reakcji anafilaktycznych może być osłabiona u
pacjentów przyjmujących leki beta-adrenolityczne (patrz punkt 4.4 „Specjalne
ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania").

Interakcje farmakokinetyczne

Substancje indukujące lub hamujące enzymy mogą wpływać na stężenie metoprololu w
osoczu. Ryfampicyna zmniejsza, natomiast cymetydyna, alkohol, hydralazyna mogą
podwyższać stężenie metoprololu w osoczu. Metoprolol jest metabolizowany głównie,
choć nie wyłącznie, przez enzym wątrobowy układu cytochromu (CYP) 2D6 (patrz punkt

5.2 „Właściwości farmakokinetyczne"). Substancje o działaniu hamującym na CYP 2D6,
takie jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, jak paroksetyna,
fluoksetyna i sertralina, difenhydramina, hydroksychlorochina, celekoksyb, terbinafina,
neuroleptyki (np. chloropromazyna, triflupromazyna, chlorprotyksen) i prawdopodobnie
również propafenon, mogą podwyższać stężenie metoprololu w osoczu.

Działanie hamujące na enzym CYP 2D6 opisywane było również w przypadku amiodaronu i
chinidyny (leków przeciwarytmicznych).

Metoprolol może powodować zmniejszenie wydalania innych leków (np. lidokainy).

Podczas leczenia metoprololem mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie, dlatego pacjenci powinni
ocenić, jaka jest ich reakcja na lek zanim zaczną prowadzić samochód lub obsługiwać urządzenia
mechaniczne w ruchu. Opisane objawy mogą się nasilać w przypadku jednoczesnego spożywania
alkoholu lub po zmianie leku.

Objawy:

Przedawkowanie metoprololu może powodować ciężkie niedociśnienie, znaczne zwolnienie rytmu
zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie
akcji serca, skurcz oskrzeli, utratę przytomności (nawet śpiączkę), nudności, wymioty i sinicę.

Objawy mogą ulegać zaostrzeniu w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu, zażycia leków
hipotensyjnych, chinidyny lub barbituranów.

Pierwsze objawy przedawkowania pojawiają się po upływie od 20 minut do 2 godzin od
przyjęcia leku.

Leczenie:

Węgiel leczniczy, w razie konieczności płukanie żołądka. W przypadku ciężkiego
niedociśnienia, bradykardii lub ryzyka niewydolności serca, pacjentowi należy
podawać lek o działaniu betai-adrenomimetycznym (np. prenalterol), dożylnie w
odstępach 2 do 5 minut lub w postaci stałego wlewu kroplowego aż do uzyskania
żądanego efektu. Jeżeli selektywny betai-adrenomimetyk nie jest dostępny, można
zastosować dopaminę. Można również podać siarczan atropiny (0,5 do 2,0 mg
dożylnie) w celu zablokowania nerwu błędnego.

Jeżeli nie udaje się uzyskać pożądanego efektu, można zastosować inny lek
sympatykomimetyczny, np. dobutaminę lub noradrenalinę.

Pacjentowi można również podać 1 do 10 mg glukagonu. Może być konieczne
zastosowanie rozrusznika serca. Aby uniknąć skurczu oskrzeli, można podać
dożylnie lek o działaniu beta2-adrenomimetycznym.

Uwaga: Dawki wymagane w leczeniu przedawkowania są dużo większe od zwykle
stosowanych dawek terapeutycznych z uwagi na zablokowanie receptorów beta przez
lek beta-adrenolityczny.