PROPRANOLOL WZF

Jedna tabletka zawiera odpowiednio 10 mg lub 40 mg propranololu chlorowodorku (Propranololi hydrochloridum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna, sacharoza.

Astma oskrzelowa i stany skurczowe oskrzeli 

W przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli, można podać agonistę receptora β₂ , takiego jak salbutamol. W celu przeciwdziałania skurczowi oskrzeli wywołanemu przez propranolol, zazwyczaj podaje się duże dawki salbutamolu do momentu osiągnięcia poprawy stanu pacjenta. Należy rozważyć podanie dożylne lub inhalacje salbutamolu.

Można również podać dożylnie aminofilinę albo ipratropium (za pomocą nebulizatora). Skuteczny jest również glukagon podany dożylnie w dawce 1 mg do 2 mg. W ciężkich przypadkach można podać tlen lub zastosować oddech wspomagany.

• Stwierdzona nadwrażliwość na propranolol lub inne składniki produktu

• Bradykardia 

• Wstrząs kardiogenny

• Niekontrolowana niewydolność serca

• Niedociśnienie tętnicze 

• Kwasica metaboliczna

• Długotrwałe głodzenie

• Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego

• Blok serca stopnia II lub III

• Dławica Prinzmetala

• Zespół chorego węzła zatokowego

• Nieleczony guz chromochłonny

• Produktu nie należy stosować u osób, u których występuje ryzyko niewyrównania hipoglikemii, np. niedożywionych, wyniszczonych, z przewlekłymi chorobami wątroby, cukrzycą lub stosujących produkty hamujące pełną odpowiedź na katecholoaminy.

Działania niepożądane uszeregowano zgodnie konwencją MedDRA, w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: 

Rzadko: małopłytkowość

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:

Częstość nieznana: hipoglikemia u noworodków, niemowląt, dzieci, pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów poddawanych hemodializom, pacjentów leczonych przeciwcukrzycowo, długotrwale głodzonych, pacjentów z przewlekłą chorobą wątroby. Może wystąpić hiperglikemia. 

Zaburzenia psychiczne:

Często: zaburzenia snu, koszmary nocne

Częstość nieznana: uczucie oszołomienia

Zaburzenia układu nerwowego:

Rzadko: omamy, psychozy, zmiany nastroju, zawroty głowy, parestezje

Bardzo rzadko: pojedyncze przypadki przypominające miastenię lub nasilenie miastenii u pacjentów otrzymujących propranolol

Częstość nieznana: drgawki związane z hipoglikemią

Zaburzenia oka: 

Rzadko: zaburzenia widzenia, suchość oczu

Zaburzenia serca: Często: bradykardia

Rzadko: nasilenie niewydolności serca, nasilenie bloku serca, hipotonia ortostatyczna z omdleniem

Zaburzenia naczyniowe:

Często: ziębnięcie i sinienie kończyn, choroba Raynauda

Rzadko: zaostrzenie chromania przestankowego (u pacjentów predysponowanych)

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

Rzadko: skurcz oskrzeli – u pacjentów z astmą oskrzelową lub u pacjentów z dolegliwościami astmatycznymi w wywiadzie; skurcz oskrzeli czasem może mieć niekorzystny przebieg (patrz punkt 4.3.).

Zaburzenia żołądka i jelit:

Niezbyt często: zaburzenia czynności układu pokarmowego – biegunka, nudności, wymioty

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: 

Rzadko: łysienie, plamica, łuszczycopodobne reakcje skórne, nasilenie objawów łuszczycy, wysypka

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:

Często: uczucie zmęczenia (przemijające)

Badania diagnostyczne:

Bardzo rzadko: obserwowano zwiększenie miana przeciwciał przeciwjądrowych (ANA) – aczkolwiek nie wyjaśniono klinicznego znaczenia tego zjawiska.

W przypadku nasilenia działań niepożądanych, należy rozważyć odstawienie produktu (które powinno odbywać się stopniowo).

W rzadkich przypadkach nietolerancji propranololu, ujawniającej się bradykardią i niedociśnieniem tętniczym, produkt należy odstawić i jeśli to konieczne, zastosować leczenie jak w przypadku przedawkowania.

Dawki propranololu należy ustalać indywidualnie, zależnie od stanu i reakcji pacjenta.

DOROŚLI

Nadciśnienie tętnicze

Dawka początkowa wynosi 80 mg dwa razy na dobę i może być zwiększana w odstępach tygodniowych, w zależności od reakcji pacjenta na produkt.

Zazwyczaj stosuje się od 160 mg do 320 mg na dobę. Jeżeli konieczne jest dalsze zmniejszenie ciśnienia tętniczego, należy zastosować dodatkowo lek moczopędny lub inny lek przeciwnadciśnieniowy.

Leczenie dławicy piersiowej – poza postacią naczynioskurczową (Prinzmetala), profilaktyka migreny, leczenie drżenia samoistnego

Dawka początkowa wynosi 40 mg dwa lub trzy razy na dobę i może być zwiększana o taką samą dawkę w odstępach tygodniowych, w zależności od reakcji pacjenta na produkt. Zazwyczaj stosuje się:

-w migrenie i drżeniu samoistnym: od 80 mg do 160 mg na dobę;

-w dławicy piersiowej: od 120 mg do 240 mg na dobę.

Zmniejszenie lęku sytuacyjnego i uogólnionego, szczególnie typu somatycznego

Ostry lęk sytuacyjny: 40 mg na dobę;

Lęk uogólniony, wymagający przewlekłego leczenia: zazwyczaj 40 mg dwa razy na dobę. Dawkę można zwiększyć do 40 mg trzy razy na dobę. Leczenie powinno być kontynuowane w zależności od reakcji pacjenta na produkt. Po 6-12 miesiącach stosowania produktu należy przeprowadzić kontrolę stanu pacjenta.

Kontrola nadkomorowych i komorowych zaburzeń rytmu serca, leczenie kardiomiopatii przerostowej (ze zwężeniem drogi odpływu i/lub śródkomorowym), leczenie wspomagające w przypadku nadczynności tarczycy i przełomu tarczycowego Od 10 mg do 40 mg trzy razy na dobę.

Prewencja wtórna i pierwotna zawału serca u pacjentów z chorobą wieńcową Leczenie należy rozpocząć między 5. a 21. dniem od wystąpienia zawału serca.

Dawka początkowa wynosi 40 mg cztery razy na dobę przez 2 do 3 dni. W celu zwiększenia prawdopodobieństwa, że pacjent będzie przyjmował produkt, całkowitą dawkę dobową można podzielić na dwa razy na dobę po 80 mg.

Profilaktyka krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego u pacjentów z nadciśnieniem wrotnym i żylakami przełyku

Dawkę należy ustalić tak, aby uzyskać obniżenie częstości rytmu serca o około 25%. Początkowo 40 mg dwa razy na dobę, następnie zwiększyć dawkę do 80 mg dwa razy na dobę, w zależności od uzyskanego zwolnienia częstości rytmu serca. Dawka maksymalna wynosi 160 mg dwa razy na dobę.

Postępowanie okołooperacyjne w przypadku guza chromochłonnego nadnerczy (łącznie z α-adrenolitykiem)

Propranolol stosować tylko łącznie z α-adrenolitykiem.

-Przed zabiegiem chirurgicznym: 60 mg na dobę przez 3 dni.

-Nieoperacyjne, złośliwe guzy: 30 mg na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku

Podczas podawania propranololu pacjentom w podeszłym wieku należy zachować ostrożność. Leczenie rozpoczynać od najmniejszej dawki; dawkę ustalać indywidualnie, w zależności od reakcji pacjenta na produkt.

DZIECI I MŁODZIEŻ

Zaburzenia rytmu serca

Dawkowanie należy określić indywidualnie dla każdego pacjenta, podane poniżej ma charakter orientacyjny:

0,25–0,5 mg/kg mc. 3-4 razy na dobę, w zależności od reakcji pacjenta na produkt. Maksymalnie 1 mg/kg mc. 4 razy na dobę; całkowita dawka dobowa nie może być większa niż 160 mg.

Propranolol można stosować u pacjentów z kontrolowaną niewydolnością serca, pomimo że jest przeciwwskazany w niekontrolowanej niewydolności serca. Należy jednak zachować ostrożność u pacjentów z małą rezerwą czynnościową serca.

Nie należy stosować leków β-adrenolitycznych z antagonistami kanału wapniowego wykazującymi działanie inotropowo ujemne (np. werapamil, diltiazem), ponieważ może to nasilić ich działanie, szczególnie u pacjentów z niewydolnością lewej komory i (lub) z zaburzeniami przewodnictwa zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego. Może to wywołać ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię i niewydolność serca. 

Nie należy podawać dożylnie jednocześnie leków β-adrenolitycznych i antagonistów kanału wapniowego. Nie podawać dożylnie leków β-adrenolitycznych w ciągu 48 godzin po odstawieniu antagonistów kanału wapniowego.

Propranolol może nasilić zaburzenia krążenia obwodowego. 

Ze względu na negatywny wpływ propranololu na czas przewodzenia, należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom z blokiem serca pierwszego stopnia.

Propranolol może maskować lub modyfikować objawy hipoglikemii (szczególnie tachykardię). Propranolol może w sporadycznych przypadkach powodować hipoglikemię, nawet u pacjentów nie chorujących na cukrzycę, np. noworodków, niemowląt, dzieci, pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów leczonych hemodializą, chorujących na przewlekłe choroby wątroby, pacjentów po przedawkowaniu. W pojedynczych przypadkach po zastosowaniu propranololu odnotowywano ciężką hipoglikemię z drgawkami i (lub) śpiączką. Należy zachować ostrożność u pacjentów z cukrzycą w przypadku jednoczesnego stosowania propranololu i leków hipoglikemicznych. Propranolol może wydłużać hipoglikemiczną odpowiedź na insulinę.

Propranolol może maskować objawy tyreotoksykozy.

Propranolol jest przeciwwskazany w przypadku nieleczonego guza chromochłonnego. Pacjentom z guzem chromochłonym należy podać jednocześnie α-adrenolityk.

Produkt może zwalniać czynność serca, co jest skutkiem działania farmakologicznego propranololu. W niektórych przypadkach, gdy u pacjenta te objawy pogłębią się, należy zmniejszyć dawkę produktu.

Propranolol może wywołać nasilone reakcje alergiczne, szczególnie u osób, u których w przeszłości występowały reakcje alergiczne na tego typu leki. Pacjenci mogą nie reagować na adrenalinę podaną w zwykle stosowanych dawkach w celu leczenia objawów reakcji alergicznej.

Nie należy nagle odstawiać produktu. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek przez okres od 7 do 14 dni. Szczególnie dotyczy to pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.

W przypadku pacjentów z planowanymi zabiegami chirurgicznymi należy zaprzestać stosowania propranololu przynajmniej na 24 godziny przed zabiegiem. Podejmując decyzję o zaprzestaniu stosowania zawsze należy rozważyć stosunek ryzyka do korzyści.

Okres półtrwania propranololu ulega wydłużeniu u osób ze znaczącą niewydolnością nerek lub wątroby – należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania leczenia i doboru dawki początkowej.

Propranolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z marskością wątroby.

U pacjentów z nadciśnieniem wrotnym może dojść do pogorszenia czynności wątroby, a nawet rozwoju encefalopatii wątrobowej. Zgłaszano, że po leczeniu propranololem może zwiększyć się ryzyko rozwoju encefalopatii.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Odnotowano, że propranolol zaburza oznaczanie bilirubiny w surowicy metodą diazowania oraz katecholoamin metodą fluorescencyjną.

Ze względu na zawartość laktozy, produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ze względu na zawartość sacharozy, produktu nie powinni stosować pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Propranolol można stosować u pacjentów z kontrolowaną niewydolnością serca, pomimo że jest przeciwwskazany w niekontrolowanej niewydolności serca. Należy jednak zachować ostrożność u pacjentów z małą rezerwą czynnościową serca.

Nie należy stosować leków β-adrenolitycznych z antagonistami kanału wapniowego wykazującymi działanie inotropowo ujemne (np. werapamil, diltiazem), ponieważ może to nasilić ich działanie, szczególnie u pacjentów z niewydolnością lewej komory i (lub) z zaburzeniami przewodnictwa zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego. Może to wywołać ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię i niewydolność serca. 

Nie należy podawać dożylnie jednocześnie leków β-adrenolitycznych i antagonistów kanału wapniowego. Nie podawać dożylnie leków β-adrenolitycznych w ciągu 48 godzin po odstawieniu antagonistów kanału wapniowego.

Propranolol może nasilić zaburzenia krążenia obwodowego. 

Ze względu na negatywny wpływ propranololu na czas przewodzenia, należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom z blokiem serca pierwszego stopnia.

Propranolol może maskować lub modyfikować objawy hipoglikemii (szczególnie tachykardię). Propranolol może w sporadycznych przypadkach powodować hipoglikemię, nawet u pacjentów nie chorujących na cukrzycę, np. noworodków, niemowląt, dzieci, pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów leczonych hemodializą, chorujących na przewlekłe choroby wątroby, pacjentów po przedawkowaniu. W pojedynczych przypadkach po zastosowaniu propranololu odnotowywano ciężką hipoglikemię z drgawkami i (lub) śpiączką. Należy zachować ostrożność u pacjentów z cukrzycą w przypadku jednoczesnego stosowania propranololu i leków hipoglikemicznych. Propranolol może wydłużać hipoglikemiczną odpowiedź na insulinę.

Propranolol może maskować objawy tyreotoksykozy.

Propranolol jest przeciwwskazany w przypadku nieleczonego guza chromochłonnego. Pacjentom z guzem chromochłonym należy podać jednocześnie α-adrenolityk.

Produkt może zwalniać czynność serca, co jest skutkiem działania farmakologicznego propranololu. W niektórych przypadkach, gdy u pacjenta te objawy pogłębią się, należy zmniejszyć dawkę produktu.

Propranolol może wywołać nasilone reakcje alergiczne, szczególnie u osób, u których w przeszłości występowały reakcje alergiczne na tego typu leki. Pacjenci mogą nie reagować na adrenalinę podaną w zwykle stosowanych dawkach w celu leczenia objawów reakcji alergicznej.

Nie należy nagle odstawiać produktu. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek przez okres od 7 do 14 dni. Szczególnie dotyczy to pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.

W przypadku pacjentów z planowanymi zabiegami chirurgicznymi należy zaprzestać stosowania propranololu przynajmniej na 24 godziny przed zabiegiem. Podejmując decyzję o zaprzestaniu stosowania zawsze należy rozważyć stosunek ryzyka do korzyści.

Okres półtrwania propranololu ulega wydłużeniu u osób ze znaczącą niewydolnością nerek lub wątroby – należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania leczenia i doboru dawki początkowej.

Propranolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z marskością wątroby.

U pacjentów z nadciśnieniem wrotnym może dojść do pogorszenia czynności wątroby, a nawet rozwoju encefalopatii wątrobowej. Zgłaszano, że po leczeniu propranololem może zwiększyć się ryzyko rozwoju encefalopatii.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Odnotowano, że propranolol zaburza oznaczanie bilirubiny w surowicy metodą diazowania oraz katecholoamin metodą fluorescencyjną.

Ze względu na zawartość laktozy, produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ze względu na zawartość sacharozy, produktu nie powinni stosować pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.