Envil Gardło tabletki do ssania | 1,5mg+1mg+17,42mg | 10 tabl.

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Envil gardło (Envix), 1,5 mg+1 mg+17,42 mg, tabletki do ssania

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka do ssania zawiera: 1,5 mg chlorku cetylopirydyniowego, 1 mg chlorowodorku lidokainy
i 17,42 mg glukonianu cynku (co odpowiada 2,5 mg jonów cynku).

Substancje pomocnicze: aspartam i mannitol.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka do ssania.
Białe, płaskie tabletki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1. Wskazania do stosowania

Produkt antyseptyczny i miejscowo znieczulający z dodatkiem cynku do stosowania w:

- stanach zapalnych gardła i jamy ustnej,

- zapaleniu dziąseł,

- zakażeniach i owrzodzeniach błony śluzowej jamy ustnej (afty, pleśniawki),

- zapobieganiu tworzeniu się bakteryjnej płytki nazębnej.

Pomocniczo może być stosowany w leczeniu infekcji górnych dróg oddechowych przebiegających
z bólem gardła i w zapaleniu migdałków (angina).

4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Doustnie.

Dorośli: ssać powoli jedną tabletkę co 1 lub 2 godziny.
Nie przekraczać dawki 8 tabletek na dobę.

Dzieci od 6 roku życia: ssać powoli jedną tabletkę co 2 lub 3 godziny.
Nie przekraczać dawki 6 tabletek na dobę.

Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Nie należy przyjmować produktu leczniczego w czasie posiłku. Najlepiej godzinę przed posiłkiem lub po
posiłku.

Tabletkę należy ssać powoli w jamie ustnej. Nie należy jej żuć ani połykać.
Nie należy stosować dłużej niż przez 5 kolejnych dni.

4.3. Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub inne leki miejscowo znieczulające z grupy amidów oraz na

którąkolwiek substancję pomocniczą.

Ciężka niewydolność wątroby lub nerek.

Wrodzona lub idiopatyczna methemoglobinemia.

Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Ostrożnie stosować u osób, u których występuje stan zapalny gardła i gorączka utrzymującą się kilka dni
przed zastosowaniem produktu leczniczego Envix oraz ból gardła połączony z gorączką, zawrotami
głowy, nudnościami lub wymiotami.

Leki miejscowo znieczulające, w tym lidokainy chlorowodorek, mogą powodować zaburzenia połykania i
zwiększać ryzyko zachłyśnięcia. Należy unikać przyjmowania pokarmów i napojów bezpośrednio po
zastosowaniu produktu leczniczego Envix. Ze względu na zmniejszoną wrażliwość na ciepło, istnieje
zwiększone ryzyko oparzeń jamy ustnej oraz gardła, spowodowanych przyjmowaniem zbyt gorących
napojów oraz pokarmów.

Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych

Produkt leczniczy Envix zawiera aspartam, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów chorych na
fenyloketonurię.

Produkt leczniczy Envix zawiera mannitol, który może powodować podrażnienie żołądka i biegunkę.

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Chlorek cetylopirydyniowy osłabia działanie kwasu acetylosalicylowego.

Chlorowodorek lidokainy może zwiększyć stężenie methemoglobiny we krwi u pacjentów otrzymujących
jednocześnie inne leki wpływające na jej powstawanie, np. sulfonamidy. Cymetydyna, beta-adrenolityki,
norepinefryna, anestetyki wziewne hamuj ą metabolizm lidokainy poprzez zmniejszenie przepływu
wątrobowego, prowadząc do zwiększenia stężenia leku w surowicy.

Barbiturany, ryfampicyna, fenytoina przyspieszają metabolizm lidokainy poprzez aktywację enzymów
mikrosomalnych wątroby.

Lidokaina nasila działanie leków zwiotczających mięśnie poprzecznie prążkowane.

Jony cynku zmniejszają wchłanianie tetracyklin. Związki wapnia, żelaza, substancje chelatujące (np. D-
penicylamina) zmniejszają wchłanianie soli cynku. Nie należy stosować jednocześnie związków cynku i
kwasu acetylosalicylowego, ibuprofenu, indometacyny, diuretyków tiazydowych, kortykosteroidów. Duże
ilości cynku hamuj ą wchłanianie miedzi.

Produkty mleczne zmniejszają wchłanianie soli cynku.

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Brak danych lub istniej ą ograniczone dane dotyczące stosowania substancji czynnych u kobiet w okresie
ciąży.

Produkt Envix nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie
stosujących skutecznej metody antykoncepcji.

Chlorowodorek lidokainy przenika do mleka matki.

Produktu leczniczego nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn.

4.8. Działania niepożądane

Działania niepożądane, które mogą wystąpić w czasie stosowania produktu leczniczego, są wymienione
poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością występowania.

Częstość występowania określono w następujący sposób:

Bardzo często (≥ 1/10)

Często (≥ 1/100 do < 1/10)

Niezbyt często (≥ 1/1000 do <1/100)

Rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1000)

Bardzo rzadko (<1/10 000)

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

Niezbyt często: miejscowe reakcje skórne, takie jak: rumień, świąd, wyprysk, pieczenie.

Rzadko: ciężkie reakcje skórne, takie jak: wyprysk pęcherzowy lub pryszczowaty, które mogą
rozprzestrzeniać się lub być uogólnione, pokrzywka.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

Bardzo rzadko: nasilenie występującej wcześniej niewydolności nerek.

Zaburzenia układu immunologicznego:

Rzadko: nadwrażliwość na światło słoneczne, ból głowy.

Zaburzenia żołądka i jelit:

Rzadko: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, bóle brzucha, biegunka), wymioty, metaliczny smak
w ustach, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej.

4.9 Przedawkowanie

Ze względu na małe stężenie substancji czynnych w jednej dawce, ryzyko przedawkowania jest małe.
Chlorek cetylopirydyniowy - podany doustnie w dużej dawce wywołuje nudności, wymioty, zapaść,
drgawki oraz śpiączkę, dawka 1-3 g powoduje śmierć. Działanie antyseptyczne neutralizowane jest
detergentami anionowymi, np. mydłem.

Chlorowodorek lidokainy - objawy przedawkowania występuj ą, jeśli stężenie w osoczu jest większe niż
5 mg/ml. Dotyczą one głównie ośrodkowego układu nerwowego i układu krążenia. Objawy są różnie
nasilone, do zatrzymania oddechu i krążenia włącznie. Nie ma swoistego antidotum przeciw lidokainie.
Leczenie jest objawowe.

Po przedawkowaniu soli cynku mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, bóle brzucha,
biegunka), metaliczny smak w ustach, ból głowy. Leczenie przyczynowe oraz stosuje się EDTA (nasila
wydalanie jonów cynku z moczem). Po podaniu doustnym 10-20 g soli cynku w postaci siarczanu
następuje śmierć u dorosłych.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobach gardła
Kod ATC: jeszcze nie przydzielony.

Chlorek cetylopirydyniowy (CPC) jest związkiem powierzchniowo-czynnym należącym do
czwartorzędowych soli amoniowych, działających bakteriobójczo wobec bakterii Gram-ujemnych, Gram-
dodatnich oraz przeciwgrzybiczo (Candida albicans). Działanie związku na drobnoustroje polega na
destabilizacji błony komórkowej i enzymów związanych z procesami oddychania i glikolizy. Dzięki
obniżeniu napięcia powierzchniowego chlorek cetylopirydyniowy łatwo przenika do tkanek zmienionych
zapalnie.

Lidokaina powoduje szybkie znieczulenie miejscowe tkanki i ustąpienie bólu występującego podczas
przebiegu stanu zapalnego.

Lidokaina powoduje odwracalne zahamowanie przewodnictwa we włóknach nerwowych poprzez
blokowanie pompy sodowo-potasowej i zahamowanie przepuszczalności błony komórkowej dla jonów.
Przewodnictwo w cienkich włóknach nerwowych, bez osłonki mielinowej (np. włókna przewodzące
czucie bólu) jest zahamowane niskim, występującym w tabletce stężeniem analgetyku miejscowego.
Początek działania przy blokowaniu małych nerwów obecnych w błonie śluzowej jamy ustnej, następuje
po około 1-5 min.

Cynk należy do pierwiastków śladowych, biorących udział m. in. w syntezie białek i przemianie
węglowodanów, wykazuje aktywność przeciwwirusową, warunkuje prawidłowe funkcjonowanie układu
immunologicznego.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie

Lidokaina po podaniu miejscowym wchłania się do krążenia ogólnego, najszybciej z błon śluzowych, z
przewodu pokarmowego wchłania się w 30-40% i jest natychmiast hydrolizowana.
Wchłanianie cynku przebiega w jelicie cienkim w 20-40%.

Chlorek cetylopirydyniowego szybko się wchłania w przewodzie pokarmowym. Słabo wchłania się przez
skórę, nie przenika przez stratum corneum.

Dystrybucja

Niezależnie od drogi podania, lidokaina podlega dystrybucji we wszystkich tkankach, przenika do
ośrodkowego układu nerwowego oraz do krwi płodu. Z białkami krwi wiąże się w 33-66%. Okres
półtrwania wynosi 1,5 - 2,0 godzin. Objętość dystrybucji lidokainy wynosi 1,7 l/kg, w niewydolności
serca około 1 l/kg.

W świetle jelita cynk wiąże się z białkiem wiążącym cynk, po czym zostaje wchłonięty przez enterocyty.
Następnie ulega przeniesieniu do surowicy krwi i związany przez albuminy.
Chlorek cetylopirydyniowy dostaje się do wątroby, płuc i nerek.

Metabolizm

Lidokaina jest metabolizowana w ponad 90% przez enzymy mikrosomalne w wątrobie, częściowo do
aktywnych metabolitów.

W wątrobie cynk może zostać związany przez metalotioneinę. Jego stężenie w surowicy wynosi od 12,2
do 21,4 mmol/l.

Eliminacja

Zaledwie 10% lidokainy jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej, a 7% z żółcią. Zmniejszenie
wątrobowego przepływu krwi, marskość i inne choroby wątroby mogą prowadzić do zwiększenia stężenia
lidokainy w osoczu. Zaburzona czynność nerek może powodować kumulowanie się metabolitów.
Wydalanie cynku z organizmu następuje w 90% przez przewód pokarmowy. Cynk wydalany jest do
światła jelita z sokiem trzustkowym oraz w mniejszym stopniu z żółcią. Ilość cynku wydalanego z
moczem nie przekracza 0,5 mg/dobę, co stanowi ok. 10%. Nieznaczna ilość ok. 0,5 mg/dobę jest
wydalana z potem.

Chlorek cetylopirydyniowy wydalany jest z moczem.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Parenteralne podanie CPC szczurom, królikom i psom spowodowało szybki, ale przemijaj ący paraliż
kończyn, a czasami porażenie mięśni oddechowych powodujące śmierć.

Roztwory wodne CPC o stężeniu od 0,1% do 1% powodowały podrażnienia lub zranienia oczu u królika.
Podany doustnie CPC w dawce 400 mg/kg powodował śmierć u królików.

Dożylne podanie kationowych powierzchniowo czynnych substancji, np. CPC, jest odpowiedzialne za
wywołanie katarakty charakteryzującej się wzrostem uwodnienia, zwiększeniem stężenia jonów Na+,
zmniejszeniem stężenia jonów K+ u królików. CPC podany doustnie jest toksyczny dla szczurów, myszy i
królików i może powodować ciężkie podrażnienia oczu. Ostra toksyczność po inhalacji CPC i innymi
czwartorzędowymi solami amoniowymi nie była notowana.

Dawka LD50dla chlorowodorku lidokainy po podaniu doustnym szczurom wynosi 317 mg/kg mc., a po
podaniu podskórnym 335 mg/kg mc. Związki cynku nie są rakotwórcze, z wyjątkiem chlorku cynku, który
po podaniu w iniekcji kurczętom powodował powstawanie guzów u niektórych kurcząt.
Dawka LD50 dla glukonianu cynku po podaniu doustnym u szczurów wynosi 5 000 mg/kg masy ciała.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Mentol

Celuloza mikrokrystaliczna
Mannitol

Poliwinylopirolidon
Aspartam

Kwas cytrynowy bezwodny
Kroskarmeloza sodowa
Talk

Magnezu stearynian
Glicerol 99,5%

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Chronić od światła.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii Al/PCV, w każdym blistrze po 5 tabletek.

Opakowanie zawiera 10 tabletek (dwa blistry po 5 szt.) lub 20 tabletek (cztery blistry po 5 szt.),
umieszczone w tekturowym pudełku wraz z ulotką.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Brak szczególnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU

AFLOFARM Fabryka Leków Sp. z o.o.
ul. Szkolna 31
95-054 Ksawerów

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU /
DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI
PRODUKTU LECZNICZEGO