AMLODIPINE AUROBINDO

Każda tabletka zawiera amlodypiny bezylan odpowiadający 5 mg amlodypiny.

Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z:

- nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- ciężkim niedociśnieniem

- wstrząsem (w tym kardiogennym)

- zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca (np. znaczne zwężenie zastawki aortalnej)

- niestabilną hemodynamicznie niewydolnością serca po ostrym zawale mięśnia sercowego

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem obejmowały: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, zaczerwienienia twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęk oraz zmęczenie.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

Poniższe działania niepożądane zaobserwowano podczas leczenia amlodypiną z następującymi częstotliwościami:

bardzo często: (≥1/10)

często: (≥1/100 do < 1/10)

niezbyt często: (≥1/1000 do < 1/100)

rzadko: (≥1/10 000 do < 1/1000)

bardzo rzadko: (< 1/10 000)

W obrębie każdej częstości występowania działania niepożądane przedstawiono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

*głównie odpowiadające cholestazie

Zgłaszano wyjątkowe przypadki występowania zespołu pozapiramidowego.

Dawkowanie

Dorośli

W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego, jak i choroby niedokrwiennej serca, dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg raz na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę w zależności od efektu klinicznego.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, Amlodipine Aurobindo stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami alfa-adrenolitycznymi, lekami beta-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową, Amlodipine Aurobindo może być stosowany w monoterapii lub w połączeniu z innymi produktami leczniczymi przeciw dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta.

Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory beta-adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny.

Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku

Amlodipine Aurobindo stosowany w takich samych dawkach jest jednakowo dobrze tolerowany przez chorych w wieku podeszłym i młodszych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się normalny schemat dawkowania, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność.

Zaburzenia czynności wątroby

Schemat dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie został ustalony, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność, dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych. Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać.

Zaburzenia czynności nerek

Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem uszkodzenia nerek, dlatego zaleca się normalny schemat dawkowania. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy.

Dzieci i młodzież

Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 6 do 17 lat.

Zalecana doustna dawka początkowa u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę jeśli po 4 tygodniach stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży.

Amlodypina w dawce 2,5 mg nie jest obecnie dostępna.

Dzieci poniżej 6. roku życia Brak dostępnych danych.

Sposób podania Podanie doustne.

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca:

U pacjentów z niewydolnością serca należy zachować ostrożność. W długotrwałym kontrolowanym placebo badaniu obejmującym pacjentów z ciężką niewydolnością serca (stopień III i IV wg NYHA) częstość występowania obrzęku płuc była większa w grupie leczonych amlodypiną w porównaniu z grupą placebo. Leki z grupy antagonistów kanałów wapniowych, w tym amlodypina, powinny być ostrożnie stosowane u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz śmierci.

Stosowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby:

Okres półtrwania amlodypiny jest przedłużony a wartości AUC są większe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie opracowano dotychczas zaleceń dotyczących dawkowania amlodypiny. Stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki, należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia jak również podczas zwiększania dawki amodypiny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku:

Zwiększenie dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku wymaga zachowania ostrożności.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek:

Amlodypina może być stosowana u tych pacjentów w normalnych dawkach. Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie są skorelowane ze stopniem zaburzenia czynności nerek. Amlodypina nie ulega dializie.

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca:

U pacjentów z niewydolnością serca należy zachować ostrożność. W długotrwałym kontrolowanym placebo badaniu obejmującym pacjentów z ciężką niewydolnością serca (stopień III i IV wg NYHA) częstość występowania obrzęku płuc była większa w grupie leczonych amlodypiną w porównaniu z grupą placebo. Leki z grupy antagonistów kanałów wapniowych, w tym amlodypina, powinny być ostrożnie stosowane u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz śmierci.

Stosowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby:

Okres półtrwania amlodypiny jest przedłużony a wartości AUC są większe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie opracowano dotychczas zaleceń dotyczących dawkowania amlodypiny. Stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki, należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia jak również podczas zwiększania dawki amodypiny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku:

Zwiększenie dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku wymaga zachowania ostrożności.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek:

Amlodypina może być stosowana u tych pacjentów w normalnych dawkach. Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie są skorelowane ze stopniem zaburzenia czynności nerek. Amlodypina nie ulega dializie.

Wpływ innych produktów leczniczych na amlodypinę:

Inhibitory CYP3A4: Jednoczesne stosowanie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy takie jak erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogło powodować znaczne zwiększenie wpływu amlodypiny na organizm. Znaczenie kliniczne niniejszej zmiany może być bardziej widoczne u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki.

Induktory CYP3A4: Brak informacji na temat wpływu induktorów CYP3A4 na amlodypinę. Leczenie skojarzone z induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyną, zielem dziurawca) może prowadzić do zmniejszenia stężenia amlodypiny w osoczu. Należy zachować ostrożność podczas leczenia skojarzonego amlodypiną i induktorami CYP3A4.

Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego.

Dantrolen (wlew): u zwierząt po dożylnym podaniu werapamilu i dantrolenu obserwowano prowadzące do śmierci migotanie komór i zapaść krążeniową powiązaną z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów kanału wapniowego, takich jak amlodypina u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej.

Wpływ amlodypiny na inne produkty lecznicze:

Działanie amlodypiny polegające na obniżaniu ciśnienia krwi sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie krwi innych produktów leczniczych o właściwościach przeciwnadciśnieniowych. W badaniach klinicznych interakcji amlodypina nie wpływała na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny, warfaryny lub cyklosporyny.

Symwastatyna: Podawanie wielokrotnych dawek 10 mg amlodypiny 80 mg simwastatyny spowodowało 77% wzrost ekspozycji na simwastatyny w porównaniu z simwastatyną. Ograniczyć dawki simwastatyny u pacjentów leczonych amlodypiną do 20 mg na dobę.

Amlodypina ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U pacjentów przyjmujących amlodypinę, u których występują zawroty głowy, bóle głowy, uczucie zmęczenia lub nudności zdolność reakcji może być zaburzona. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.

U ludzi doświadczenie z zamierzonym przedawkowaniem jest ograniczone.

Objawy:

Dostępne dane sugerują, że znaczące przedawkowanie może spowodować nadmierne rozszerzenie obwodowych naczyń krwionośnych i częstoskurcz odruchowy. Opisywano znaczne i prawdopodobnie długotrwałe niedociśnienie układowe łącznie ze wstrząsem zakończonym zgonem.

Leczenie:

Klinicznie znamienne niedociśnienie po przedawkowaniu amlodypiny wymaga aktywnego podtrzymywania czynności układu krążenia, w tym częstego monitorowania czynności serca i układu oddechowego, uniesienia kończyn i kontrolowania objętości krwi krążącej i ilości wydalanego moczu.

Lek zwężający naczynia może przywrócić napięcie ścian naczyń i ciśnienie tętnicze krwi, pod warunkiem, że nie ma przeciwwskazań do jego zastosowania. Dożylne podanie glukonianu wapnia może być korzystne w celu przeciwdziałania blokadzie kanałów wapniowych.

W niektórych przypadkach może być korzystne płukanie żołądka. U zdrowych ochotników wykazano, że podanie węgla aktywowanego do 2 godzin po zażyciu 10 mg amlodypiny zmniejsza wchłanianie leku.

Ponieważ amlodypina w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza, dializa będzie najprawdopodobniej mało skuteczna.