VILPIN

Każda tabletka zawiera 5 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Nadwrażliwość na amlodypinę, inne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Wstrząs kardiogenny.

Istotne hemodynamicznie zwężenie aorty.

Niestabilna dławica piersiowa z wyjątkiem postaci naczynioskurczowej (dławica Prinzmetala).

Działania niepożądane wywoływane przez amlodypinę przedstawiono poniżej uwzględniając miejsce i częstość występowania.

Częstość występowania działań niepożądanych uszeregowano następująco: bardzo często (> =1/10), często (> =1/100 do < 1/10), niezbyt często (> =1/1 000 do < 1/100), rzadko (> =1/10 000 do < 1/ 1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), w tym pojedyncze przypadki, nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:

Bardzo rzadko: małopłytkowość.

Zaburzenia układu immunologicznego:

Bardzo rzadko: reakcje alergiczne.

Zaburzenia endokrynologiczne:

Niezbyt często: ginekomastia.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:

Bardzo rzadko: hiperglikemia.

Zaburzenia psychiczne:

Niezbyt często: bezsenność, zmiany nastroju.

Zaburzenia układu nerwowego:

Często: senność, bóle głowy, zawroty głowy.

Niezbyt często: drżenia, zaburzenia smaku, omdlenie, parestezje.

Bardzo rzadko: neuropatia obwodowa.

Zaburzenia oka:

Niezbyt często: zaburzenia widzenia.

Zaburzenia ucha i błędnika:

Niezbyt często: szumy uszne.

Zaburzenia serca:

Często: kołatanie serca.

Bardzo rzadko: zawał mięśnia sercowego, arytmia, częstoskurcz komorowy, migotanie przedsionków.

Zaburzenia naczyń:

Często: zaczerwienienie. Niezbyt często: niedociśnienie tętnicze. Bardzo rzadko: zapalenie naczyń.

Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia:

Niezbyt często: duszność, nieżyt nosa.

Bardzo rzadkie: kaszel.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:

Często: bóle brzucha, mdłości.

Niezbyt często: wymioty, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Bardzo rzadko: zapalenie trzustki, nieżyt żołądka, rozrost dziąseł.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

Bardzo rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

Niezbyt często: łysienie, plamica, odbarwienia skóry, nadmierne pocenie się, świąd, wysypka. Bardzo rzadko: obrzęk naczyniowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości:

Niezbyt często: kurcze mięśniowe, bóle mięśni, bóle stawów, bóle pleców.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

Niezbyt często: trudności w oddawaniu moczu, oddawanie moczu w nocy, częste oddawanie moczu.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi:

Niezbyt często: impotencja, ginekomastia.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:

Często: obrzęk, zmęczenie.

Niezbyt często: bóle w klatce piersiowej, osłabienie, ból, złe samopoczucie.

Badania diagnostyczne:

Niezbyt często: zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała.

Nadciśnienie tętnicze, stabilna dławica piersiowa, postać naczynioskurczowa dławicy piersiowej (dławica Prinzmetala)

Dawka początkowa amlodypiny wynosi 5 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie, dawkę można zwiększyć do maksymalnie 10 mg raz na dobę. U pacjentów wcześniej leczonych lekami moczopędnymi z grupy tiazydów, lekami Beta-adrenolitycznymi, inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę (ACEI) nie ma konieczności dostosowania dawki amlodypiny.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dochodzi do wydłużenia okresu półtrwania amlodypiny. Ponieważ nie ustalono dawkowania w tej grupie pacjentów, amlodypinę należy stosować ostrożnie.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie zależą od stopnia zaburzeń czynności nerek, nie ma więc konieczności dostosowania dawki amlodypiny u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek.

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)

Nie ma konieczności modyfikowania dawki amlodypiny u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u dzieci, dlatego nie zaleca się jej stosowania w tej grupie pacjentów.

Sposób podawania

Pokarm nie wpływa na wchłanianie amlodypiny, produkt Vilpin tabletki 5 mg można podawać niezależnie od posiłku raz na dobę, najlepiej rano.

Pacjenci z zastoinową niewydolnością serca

W czasie leczenia pacjentów z niewydolnością serca należy zachować ostrożność. W długookresowych badaniach z udziałem pacjentów ze znaczną niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA - Nowojorskie Towarzystwo Chorób Serca) wykazano, że amlodypina powodowała zwiększenie częstości występowania obrzęku płuc w porównaniu z placebo, lecz nie korelowało to z nasileniem niewydolności serca (patrz punkt 5.1 Właściwości farmakodynamiczne).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Podobnie jak w przypadku innych leków blokujących kanały wapniowe, które metabolizowane są w wątrobie, okres półtrwania amlodypiny jest wydłużony u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, a zalecenia odnośnie dawkowania nie zostały określone. U tych chorych amlodypinę należy więc stosować ze szczególną ostrożnością.

Zerwa/ serca

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u pacjentów z zawałem serca i w ciągu miesiąca od jego wystąpienia.

Przełom nadciśnieniowy

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym nie zostało ustalone.

Hipotonia

Leki blokujące kanały wapniowe rozszerzają obwodowe naczynia krwionośne i mogą powodować hipotonię. Ponieważ przeciwnadciśnieniowe działanie amlodypiny narasta powoli, ryzyko wystąpienia hipotonii jest mniejsze niż w przypadku leków należących do I i II generacji tej grupy farmakoterapeutycznej.

Pacjenci z zastoinową niewydolnością serca

W czasie leczenia pacjentów z niewydolnością serca należy zachować ostrożność. W długookresowych badaniach z udziałem pacjentów ze znaczną niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA - Nowojorskie Towarzystwo Chorób Serca) wykazano, że amlodypina powodowała zwiększenie częstości występowania obrzęku płuc w porównaniu z placebo, lecz nie korelowało to z nasileniem niewydolności serca (patrz punkt 5.1 Właściwości farmakodynamiczne).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Podobnie jak w przypadku innych leków blokujących kanały wapniowe, które metabolizowane są w wątrobie, okres półtrwania amlodypiny jest wydłużony u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, a zalecenia odnośnie dawkowania nie zostały określone. U tych chorych amlodypinę należy więc stosować ze szczególną ostrożnością.

Zerwa/ serca

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u pacjentów z zawałem serca i w ciągu miesiąca od jego wystąpienia.

Przełom nadciśnieniowy

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym nie zostało ustalone.

Hipotonia

Leki blokujące kanały wapniowe rozszerzają obwodowe naczynia krwionośne i mogą powodować hipotonię. Ponieważ przeciwnadciśnieniowe działanie amlodypiny narasta powoli, ryzyko wystąpienia hipotonii jest mniejsze niż w przypadku leków należących do I i II generacji tej grupy farmakoterapeutycznej.

Nie stwierdzono interakcji amlodypiny z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami alfa-adrenolitycznymi, lekami Beta-adrenolitycznymi, ACEI, azotanami o przedłużonym działaniu, azotanami szybko działającymi stosowanymi podjęzykowo (nitrogliceryna), niesteroidowymi Ickami przeciwzapalnymi, antybiotykami i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi.

Wyniki przeprowadzonych badań wykazały brak wpływu amlodypiny na wiązanie się digoksyny, fenytoiny, warfaryny i indometacyny z białkami osocza.

Warfarynci

Jednoczesne stosowanie amlodypiny i warfaryny nie wpływa na zmianą czasu protrombinowego. Cymetydyna

Jednoczesne podawanie amlodypiny z cymetydyną nie zmienia właściwości farmakokinetycznych amlodypiny.

Sok grejpfrutowy

Sok grejpfrutowy nie wpływał istotnie na właściwości farmakokinetyczne amlodypiny, co wykazano jednocześnie podając doustnie 10 mg amlodypiny w pojedynczej dawce z 240 ml tego soku 20 zdrowym ochotnikom.

Syldenafd

Jednoczesne podawanie amlodypiny i syldenafilu powoduje, że każdy z tych leków niezależnie zmniejsza ciśnienie krwi.

Atorwastatyna

Jednoczesne wielokrotne podawanie dawek 10 mg amlodypiny z 80 mg atorwastatyny nie wykazało istotnego wpływu na parametry farmakokinetyczne atorwastatyny.

Digoksyna

U osób zdrowych jednoczesne podanie amlodypiny i digoksyny nie wpływa na stężenie digoksyny we krwi ani na jej klirens nerkowy.

Cyklosporyna

Amlodypina nie zmienia w sposób znaczący właściwości farmakokinetycznych cyklosporyny. Wyniki testów laboratoryjnych

Nie stwierdzono wpływu amlodypiny na wyniki badań laboratoryjnych.

Leki pobudzające aktywność izoenzymu CYP3A4 (np. ryfampicyna, dziurawiec) Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji amlodypiny i leków zwiększających aktywność CYP3A4, ale można przypuszczać, że jednoczesne ich stosowanie może powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny w osoczu krwi.

Leki silnie hamujące aktywność izoenzymu CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytoncrwir) W przypadku stosowania amlodypiny i silnych inhibitorów CYP3A4 może dojść do wzrostu stężenia amlodypiny w osoczu. Należy ostrożnie stosować amlodypinę u pacjentów jednocześnie przyjmujących leki silne hamujące aktywność izoenzymu CYP3A4.

Amlodypina zwykle nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W rzadkich przypadkach, szczególnie na początku leczenia mogą wystąpić objawy związane z obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi (np. zawroty głowy, uczucie nadmiernego zmęczenia), które mogą upośledzić zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Dostępne dane sugerują, że znaczne przedawkowanie może spowodować nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych i odruchowe przyspieszenie czynności serca. Donoszono o przypadkach znacznego, a także przedłużającego się spadku ciśnienia, który niekiedy prowadził nawet do wstrząsu ze skutkiem śmiertelnym.

Podanie węgla aktywowanego zdrowym ochotnikom bezpośrednio lub do dwóch godzin po zażyciu dawki 10 mg amlodypiny, spowodowało znaczne zmniejszenie wchłaniania leku. W niektórych przypadkach dobre efekty może dać płukanie żołądka. Klinicznie znaczący spadek ciśnienia wywołany przedawkowaniem amlodypiny wymaga czynnego wspomagania czynności układu krążenia, w tym częstego monitorowania czynności serca i układu oddechowego, uniesienia kończyn oraz kontrolowania objętości krwi krążącej i ilości wydalanego moczu. Podanie środków wywołujących skurcz naczyń może pomóc przywrócić napięcie ścian naczyń krwionośnych i odpowiednie ciśnienie krwi, pod warunkiem, że nie ma przeciwwskazań do ich zastosowania.

Odtrutka nie jest znana. Podany dożylnie glukonian wapnia może znieść efekt blokady kanałów wapniowych. Ponieważ amlodypina w znacznej części wiąże się z białkami, dializa nie wydaje się być skutecznym sposobem jej usunięcia z osocza.