Ultrapiryna tabletki dojelitowe | 325 mg | 30 tabl.

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO

ENCOPIRIN, 325 mg, tabletki dojelitowe

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH

1 tabletka zawiera 325 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki dojelitowe.

Tabletki okrągłe, gładkie, obustronnie wypukłe, powleczone białą powłoką bez plam i
uszkodzeń.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1. Wskazania do stosowania

Wskazaniami do stosowania produktu leczniczego ENCOPIRIN są:

• przeziębienie, grypa, stany gorączkowe;

• leczenie przewlekłe bólu i stanów zapalnych na przykład w reumatoidalnym zapaleniu
stawów, młodzieńczym zapaleniu stawów, toczniu rumieniowatym układowym, chorobie
zwyrodnieniowej stawów, zespole Reitera i w zmianach okołostawowych;

• łagodne i słabo nasilone bóle zębów, głowy, bóle menstruacyjne;
w profilaktyce:

• hamowanie agregacji płytek krwi u chorych ze świeżym zawałem serca z niestabilną
chorobą wieńcową;

• w zapobieganiu powtórnemu zawałowi serca;

• w zapobieganiu występowania napadów przejściowego niedokrwienia i udarów mózgu;

• po wszczepieniu pomostów arterialno-wieńcowych;

• w zapobieganiu zakrzepicy żylnej i zatorowi płuc.

4.2. Dawkowanie i sposób podawania

• przeciwbólowo i przeciwgorączkowo - 1 tabletka co 4 godziny lub 1 do 2 tabletek co
6 godzin,

• w celu zahamowania agregacji płytek krwi oraz w zapobieganiu zakrzepicy żylnej
i zatorowi płuc - 1 tabletka raz na dobę.

Tabletki należy przyjmować doustnie, najlepiej po posiłkach popijając dużą ilością płynu.

U dorosłych nie należy przekraczać dawki maksymalnej 4 g kwasu acetylosalicylowego na
dobę.

U dzieci w wieku powyżej 12 lat nie należy stosować więcej niż 1500 mg kwasu
acetylosalicylowego na dobę.

U pacjentów ze świeżym zawałem serca tabletkę dojelitową należy dokładnie rozgryźć i
zastosować tylko wtedy, jeżeli pacjent nie ma tabletki kwasu acetylosalicylowego, która jest
niepowlekana.

Produktu leczniczego nie należy stosować dłużej niż 3-5 dni bez konsultacji z lekarzem.

4.3. Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na substancję czynną - kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub na
którąkolwiek substancję pomocniczą;

• skazy krwotoczne;

• czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy;

• ciężka niewydolność wątroby lub nerek;

• trzeci trymestr ciąży

• nie stosować u pacjentów z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi
podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie
niesteroidowych leków przeciwzapalnych;

• nie stosować u dzieci w wieku do 12 lat w gorączkowych chorobach wirusowych
(szczególnie grypa i ospa wietrzna) ze względu na zagrożenie wystąpieniem zespołu
Reye'a, rzadkiej, ale ciężkiej choroby powodującej uszkodzenie wątroby i mózgu;

• nie stosować jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub
większych.

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Produkt leczniczy może być stosowany tylko po starannym rozważeniu spodziewanych
korzyści z leczenia w stosunku do ryzyka, w następujących przypadkach:

• pierwszy i drugi trymestr ciąży;

• karmienie piersią;

• nadwrażliwość na niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i przeciwreumatyczne
lub inne substancje alergizujące;

• podczas jednoczesnego leczenia środkami przeciwzakrzepowymi, np. pochodne
kumaryny lub heparyna;

• podczas jednoczesnego stosowania ibuprofenu

• u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby;

• u pacjentów z przebytą chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy lub
krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie;

• u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;

• w przypadku, kiedy osoba stosująca produkt ENCOPIRIN pozostaje na diecie
bezsolnej.

W związku z możliwością wystąpienia zespołu Reye'a - rzadkiej, ale ciężkiej choroby - leki
zawierające kwas acetylosalicylowy stosuje się w czasie chorób gorączkowych u dzieci i
młodzieży poniżej 12 lat wyłącznie na zlecenie lekarza.

Zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłymi
schorzeniami układu oddechowego, katarem siennym lub obrzękiem błony śluzowej nosa lub
polipami nosa, gdyż częściej niż inni pacjenci mogą reagować na NLPZ, w tym na kwas
acetylosalicylowy napadami astmy, obrzękiem naczynioruchowym lub pokrzywką.
Nie stosować co najmniej 5 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym ze względu na
możliwość nasilenia krwawień przez kwas acetylosalicylowy.

Produkt powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów ze zwiększoną tendencją do krwawień
(hemofilia, niedobór witaminy K) u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub)
dwunastnicy w wywiadzie (zagrożenie krwawieniem z przewodu pokarmowego), w
niedoborze dehydrogenazy glukozo-6-fosforanu (G-6-PD) z uwagi na ryzyko hemolizy.
Kwas acetylosalicylowy może być stosowany w I i II trymestrze ciąży, jedynie po rozważeniu
stosunku ryzyka do korzyści, z uwagi na potencjalną możliwość wystąpienia uszkodzenia
płodu.

Kwas acetylosalicylowy może powodować zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych,
mocznika i kreatyniny we krwi, hiperkaliemię, białkomocz oraz przedłużać czas krzepnięcia.
Szczególną ostrożność należy zachować podczas jednoczesnego leczenia środkami
przeciwzakrzepowymi (np. pochodne kumaryny, heparyna).

Kwas acetylosalicylowy nawet w małych dawkach zmniejsza wydalanie kwasu moczowego.
U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego produkt leczniczy może
wywołać napad dny moczanowej.

4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym:

- Metotreksat w dawkach 15 mg na tydzień lub większych. Nasilenie toksycznego wpływu
metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego
stosowania z lekami przeciwzapalnymi - w tym z kwasem acetylosalicylowym - oraz
wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza - patrz punkt 4.3).

Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności:

- Metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień. Nasilenie toksycznego wpływu
metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego
stosowania z lekami przeciwzapalnymi - w tym z kwasem acetylosalicylowym - oraz
wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza).

- Ibuprofen

Jednoczesne stosowanie ibuprofenu antagonizuje nieodwracalne hamowanie agregacji płytek
krwi przez kwas acetylosalicylowy. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem incydentów
sercowo-naczyniowych leczenie ibuprofenem może zmniejszać działanie kardioprotekcyjne
kwasu acetylosalicylowego (patrz punkt 4.4).

- Leki przeciwzakrzepowe np. pochodne kumaryny, heparyna

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi może
powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego, zwiększone ryzyko wydłużenia czasu
krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich
połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego.

- Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany w dużych dawkach (3g na dobę i
większych)

Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych z kwasem
acetylosalicylowym zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu
pokarmowego oraz uszkodzenia nerek na skutek synergistycznego działania tych leków.

- Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego w moczu, np. benzbromaron, probenecyd.
Kwas acetylosalicylowy z lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego powoduje
osłabienie działania leków przeciwdnawych (konkurencja w procesie wydalania kwasu
moczowego przez kanaliki nerkowe).

- Digoksyna

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z digoksyną powoduje zwiększenie
stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki.

- Leki przeciwcukrzycowe, np. pochodne sulfonylomocznika, insulina.

Ze względu na właściwości hipoglokemizujące oraz wypieranie pochodnych
sulfonylomocznika z połączeń z białkami osocza, w dużych dawkach salicylany nasilają
działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych.

- Leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi np. tyklopidyna,
stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym mogą powodować zwiększone ryzyko
wydłużenia czasu krwawień i krwotoków.

- Leki moczopędne stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach 3 g na
dobę i większych - osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w
organizmie na skutek zmniejszonej filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną
syntezą prostaglandyn w nerkach. Kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie oto
toksyczne furosemidu.

- Glikokortykosteroidy systemowe, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowane jako terapia
zastępcza w chorobie Addisona, stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym -
powodują zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu
pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i
zwiększone ryzyko przedawkowania salicylanów po zakończeniu stosowania
glikokortykosteroidów.

- Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) stosowne jednocześnie z kwasem
acetylosalicylowym w dawkach 3 g na dobę i większych - zmniejszenie działania
przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z
hamowania produkcji prostaglandyn działających rozszerzająco na naczynia krwionośne.

- Kwas walproinowy

Kwas acetylosalicylowy zwiększa stężenie w osoczu kwasu walproinowego i wywołuje jego
działanie toksyczne poprzez wypieranie go z połączeń z białkami osocza. Kwas walproinowy
nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego ze względu na synergistyczne
działanie antyagregacyjne obu leków.

- Alkohol

Jednoczesne stosowanie z alkoholem, może nasilać działania niepożądane, w tym ryzyko
owrzodzenia błony śluzowej oraz krwawień z przewodu pokarmowego i poza przewodem
pokarmowym.

- Środki alkalizujące mocz i zobojętniające kwas żołądkowy zwiększają wydzielanie
salicylanów z moczem.

- Kwas acetylosalicylowy osłabia działanie spirolaktonu.

4.6. Ciąża i laktacja

Stosowanie produktu w ciąży jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jego zastosowanie jest
bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego leku alternatywnego jest niemożliwe
lub przeciwwskazane.

Kwas acetylosalicylowy może powodować uszkodzenia płodu. Stwierdzono wywoływanie
dystrofii wewnątrzmacicznej i zwiększenie ryzyka urodzenia martwego dziecka. W I i II
trymestrze ciąży kwas acetylosalicylowy może być stosowany, jeśli w opinii lekarza korzyści
z leczenia przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie stosować w III
trymestrze ciąży i w okresie okołoporodowym, ponieważ kwas acetylosalicylowy może
powodować wady płodu i komplikacje okołoporodowe zarówno u matki jak i u dziecka. Kwas
acetylosalicylowy może powodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i
wydłużyć czas akcji porodowej. Kwas acetylosalicylowy zwiększa tendencję do krwawień u
noworodków oraz wylewów śródczaszkowych u wcześniaków.

Kwas acetylosalicylowy przenika do mleka kobiet karmiących piersią; stężenie w mleku sięga
od 9% do 21% stężenia w surowicy matki. Kwas acetylosalicylowy zażywany przez kobietę
karmiąca piersią był przyczyną reakcji alergicznych u niemowląt karmionych piersią. Kobiety

karmiące piersią nie powinny przyjmować kwasu acetylosalicylowego regularnie, szczególnie
w dużych dawkach (>300 mg na dobę).

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń
mechanicznych w ruchu.

Nie wpływa na zdolności do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń
mechanicznych w ruchu.

4.8. Działania niepożądane

Działania niepożądane uszeregowano według częstości występowania: bardzo często
(>1/10), często (≥1/100, <1/10), niezbyt często (≥1/1000, <1/100), rzadko (≥1/10 000,
<1/1000) i bardzo rzadko (<1/10 000).

Zaburzenia żołądka i jelit

Często: objawy niestrawności, (zgaga, nudności, wymioty), i bóle brzucha.
Rzadko: stany zapalne żołądka i jelit, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy
Bardzo rzadko prowadzące do krwotoków i perforacji charakteryzujące się
odpowiednimi objawami klinicznymi i wynikami badań laboratoryjnych.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Rzadko opisano przemijające zaburzenia czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności
aminotransferaz.

Zaburzenia układu nerwowego

Zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia.

Obserwowano krwawienia takie jak: krwotok okołooperacyjny, krwiaki, krwawienie z
nosa, krwawienie z dróg moczowo-płciowych, krwawienie dziąseł.
Rzadko lub bardzo rzadko raportowano poważne krwawienia takie jak: krwotok z
przewodu pokarmowego, krwotok mózgowy (szczególnie u pacjentów z
niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym i (lub) współistnieniu przypadku
równoczesnego podawania leków hemostatycznych), które w pojedynczych
przypadkach mogą potencjalnie zagrażać życiu.

Krwotok może prowadzić do ostrej lub przewlekłej niedokrwistości w wyniku
krwotoku i (lub) niedokrwistości z niedoboru żelaza (na przykład w wyniku utajonych
mikrokrwawień) z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi takimi jak
osłabienie, bladość, hypoperfuzja.

Zaburzenia układu immunologicznego

Reakcje nadwrażliwości z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi w tym:
astma, odczyny skórne, wysypka, pokrzywka, obrzęk, świąd, zaburzenia serca i układu
oddechowego.

Bardzo rzadko: ciężkie reakcje alergiczne włączając wstrząs anafilaktyczny.
Zaburzenia nerek

Bardzo rzadko: zaburzenia czynności nerek

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Bardzo rzadko: hipoglikemia

Długotrwałe przyjmowanie preparatów zawierających kwas acetylosalicylowy może być
przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek.

Długotrwałe przyjmowanie preparatów przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka
substancji czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i
niewydolności nerek.

4.9. Przedawkowanie

Zatrucie salicylanami może wystąpić w przypadku przyjmowania dawki powyżej
100 mg/kg mc./dobę przez więcej niż 2 dni. Może być również spowodowane
długotrwałym przyjmowaniem dawek terapeutycznych lub zatruciem ostrym
potencjalnie zagrażającym życiu, np. po przypadkowym przyjęciu leki przez dzieci.

Objawy zatrucia w wyniku długotrwałego przyjmowania produktu są niespecyficzne, przez
co łatwe do zbagatelizowania. Lekkie zatrucie lub salicylizm występuje zwykle po
wielokrotnym przyjęciu zbyt dużych dawek. Objawy zatrucia obejmują: zawroty głowy, w
tym pochodzenia błędnikowego, szumy uszne, głuchotę, nadmierne pocenie się, nudności i
wymioty, ból głowy, splątanie i mogą ustąpić po zmniejszeniu dawki przyjmowanego leku.
Szumy uszne mogą wystąpić przy stężeniu leku we krwi od 150 do 300 mikrogramów/ml.
Poważniejsze działania niepożądane występują przy stężeniu kwasu acetylosalicylowego we
krwi powyżej 300 mikrogramów/ml.

Ciężkie zatrucie charakteryzuje się poważnymi zaburzeniami równowagi kwasowej, a objawy
różnią się w zależności od wieku i ciężkości zatrucia.

U dzieci objawia się najczęściej kwasicą metaboliczną. Stężenie kwasu acetylosalicylowego
we krwi nie pozwala oszacować stopnia zatrucia. Wchłanianie kwasu acetylosalicylowego
może być zmniejszone w wyniku opóźnionego opróżniania żołądka, tworzenia się złogów w
żołądku lub w wyniku przyjęcia leku w postaci tabletek powlekanych.
Leczenie ciężkiego zatrucia zależy od przyjętej dawki, stadium i objawów klinicznych.
Należy zastosować standardowe techniki postępowania w przypadku zatrucia. Podstawowe
działania, które należy podjąć to zwiększenie wydalania substancji czynnej oraz przywrócenie
równowagi elektrolitycznej i równowagi kwasowo-zasadowej.

Ze względu na złożoną patofizjologię skutków zatrucia salicylanami, objawy oraz wyniki
badań mogą obejmować:

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1. Właściwości farmakodynamiczne

Produkt leczniczy ENCOPIRIN należy do następującej grupy:

Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, Kwas salicylowy i jego pochodne,

Kwas acetylosalicylowy - kod ATC: N 02 BA 01

Kwas acetylosalicylowy należy do grupy salicylanów. W zależności od dawki działa
antyagregacyjnie, przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i przeciwzapalnie.
Kwas acetylosalicylowy w małych dawkach hamuje agregację płytek krwi, zmniejszając
możliwość powstawania wewnątrznaczyniowych zakrzepów i zatorów. Mechanizm działania
polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy płytek i przerwaniu produkcji
tromboksanu A2. Większe dawki kwasu acetylosalicylowego, 2-3 g/dobę, działają
przeciwbólowo, przeciwgorączkowo, a dawki rzędu 4- 6 g/dobę - przeciwzapalnie poprzez
mechanizm hamowania cyklooksygenaz tkankowych i zmniejszenie produkcji prostaglandyn.

5.2. Właściwości farmakokinetyczne

Kwas acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego prawie całkowicie, lecz
wchłanianie może różnić się w zależności od postaci farmaceutycznej oraz innych czynników
takich, jak szybkość uwalniania substancji czynnej z tabletek i wartość pH w przewodzie
pokarmowym. Ogólnie uważa się, że wchłanianie z postaci tabletek powlekanych
dojelitowych jest opóźnione. Po wchłonięciu w dużym stopniu wiąże się z albuminami,
białkami osocza. Przenika przez łożysko i do mleka matek karmiących. Ulega hydrolizie do
salicylanu w przewodzie pokarmowym, wątrobie i krwi, a następnie metabolizowany jest w
wątrobie do nieaktywnych pochodnych.

Wydalany jest przez nerki w postaci kwasu salicylowego i sprzężonych metabolitów.
Szybkość wydalania przez nerki zwiększa się wraz z alkalizacją moczu, osiągając najwyższe
wartości przy pH ponad 7,5.

5.3. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa

Profil bezpieczeństwa kwasu acetylosalicylowego jest dobrze udokumentowany w licznych
badaniach przedklinicznych. Kwas acetylosalicylowy działa teratogennie u niektórych
gatunków zwierząt. Opisano zaburzenia zagnieżdżania się jaja, działanie embriotoksyczne i
fetotoksyczne oraz trudności uczenia się u potomstwa, jeśli lek był stosowany przed
urodzeniem. Nie stwierdzono mutagennego i rakotwórczego działania kwasu
acetylosalicylowego.

6. SZCZEGÓŁOWE DANE FARMACEUTYCZNE

6.1. Wykaz substancji pomocniczych

Skrobia preżelowana, celuloza mikrokrystaliczna, talk, karboksymetyloskrobia sodowa
(typ A)

otoczka Opadry: hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171), triacetyna
otoczka ACRYL-EZE: kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu, talk,
tytanu dwutlenek (E 171), krzemionka koloidalna bezwodna, sodu wodorofosforan,
sodu laurylosiarczan; trietylu cytrynian

6.2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3. Okres ważności

2 lata

6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

6.5. Rodzaj i zawartość opakowania

Pojemnik do tabletek polietylenowy z polietylenowym wieczkiem zawierającym środek
pochłaniający wilgoć, w tekturowym pudełku.
1 pojemnik 30 szt. tabletek dojelitowych
1 pojemnik 100 szt. tabletek dojelitowych.

6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania
jego pozostałości

Brak szczególnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU

Omega Rex S.J., ul. Instalatorów 9, 02-237 Warszawa

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie Nr R/6998

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/
DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

13.02.1997 r./ 25.04.2002 r./05.04.2007 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO