GLUCOPHAGE XR

Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 750 mg metforminy chlorowodorku, co
odpowiada 585 mg metforminy.

Wykaz substancji pomocniczych: patrz punkt 6.1.

• Nadwrażliwość na chlorowodorek metforminy lub którykolwiek inny składnik
preparatu.

• Cukrzycowa kwasica ketonowa, stan przedśpiączkowy w cukrzycy.

• Niewydolność nerek lub zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny < 60 ml/min).

• Ostre choroby wiążące się z ryzykiem niewydolności nerek:

- Odwodnienie

- Ciężkie zakażenie

- Wstrząs

- Donaczyniowe podanie środków kontrastujących zawierających jod (patrz punkt
4.4.)

• Ostre lub przewlekłe choroby mogące być przyczyną niedotlenienia tkanek:

- Niewydolność serca lub niewydolność oddechowa

- Niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego

- Wstrząs

• Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm.

• Karmienie piersią (patrz punkt 4.6.).

Przypadki wystąpienia objawów niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów leczonych preparatem Glucophage XR po jego wprowadzeniu do sprzedaży jak i z kontrolowanych badań klinicznych, były podobne do objawów niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów leczonych preparatem Glucophage o natychmiastowym działaniu.

W czasie leczenia metforminą mogą wystąpić niżej wymienione działania niepożądane. Działania niepożądane mogą występować bardzo często: > 1/10; często: > 1/100, < 1/10; niezbyt często: > 1/1000, < 1/100; rzadko > 1/10000, < 1/1000; bardzo rzadko: < 1/10000 i w pojedynczych doniesieniach.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Bardzo rzadko: zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 i jej stężenia w surowicy podczas długotrwałego leczenia metforminą. Jeśli u chorego stwierdza się niedokrwistość megaloblastyczną należy wziąć pod uwagę taką etiologię. Bardzo rzadko-, kwasica mleczanowa (patrz punkt 4.4.).

Zaburzenia układu nerwowego

Często: zaburzenia smaku

Zaburzenia żołądka i jelit

Bardzo często: zaburzenia żołądkowo-j elito we, jak nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i utrata apetytu. Te objawy niepożądane występują najczęściej na początku leczenia i w większości przypadków przemijają samoistnie. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Pojedyncze doniesienia: nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby lub zapalenie wątroby ustępujące po odstawieniu metforminy.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Bardzo rzadko : reakcje skórne takie jak rumień, świąd, pokrzywka

W monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi:

• Zwykle dawka początkowa preparatu Glucophage XR 750 mg to 1 tabletka stosowana
raz na dobę podczas wieczornego posiłku.

• Po 10-15 dniach należy ustalić dawkę na podstawie wartości stężenia glukozy we
krwi. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu
pokarmowego. Zalecana dawka to 2 tabletki na dobę w czasie wieczornego posiłku.

• W przypadku nie uzyskania kontroli stężenia glukozy we krwi po stosowaniu dawki 2
tabletki raz na dobę, dawkę preparatu Glucophage XR 750 mg można zwiększyć
maksymalnie do 3 tabletek, przyjmowanych raz na dobę podczas wieczornego
posiłku.

• U pacjentów już leczonych metforminą, dawka początkowa preparatu Glucophage XR
750 mg powinna być równoważna dawce dobowej metforminy w postaci tabletek o
natychmiastowym uwalnianiu. U pacjentów leczonych metforminą w dawce powyżej
2000 mg na dobę w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, nie zaleca się
zamiany leczenia przeciwcukrzycowego na stosowanie leku Glucophage XR 750 mg.

• W przypadku zamiany innego doustnego leku przeciwcukrzycowego na Glucophage
XR 750 mg należy odstawić poprzednio stosowany lek i zastosować Glucophage XR
750 mg w dawce określonej powyżej.

Leczenie skojarzone z insuliną

Metforminą i insulina mogą być stosowane jednocześnie w celu uzyskania lepszej kontroli
stężenia glukozy we krwi. Zwykle początkowa dawka preparatu Glucophage XR 750 mg to 1
tabletka stosowana raz na dobę podczas wieczornego posiłku natomiast dawkę insuliny ustala
się na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi.

Pacjenci w podeszłym wieku

Z uwagi na ryzyko zaburzeń czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, dawkę
metforminy należy ustalić na podstawie parametrów czynności nerek. Podczas leczenia
konieczna jest regularna kontrola czynności nerek (patrz punkt 4.4).

Dzieci

Z powodu braku odpowiednich danych, preparatu Glucophage XR nie należy stosować u
dzieci.

Kwasica mleczanowa

Kwasica mleczanowa jest rzadko występującym ale groźnym (z wysoką śmiertelnością w
razie braku natychmiastowego leczenia) powikłaniem metabolicznym mogącym powstać w
wyniku kumulacji metforminy. Zgłoszone przypadki kwasicy mleczanowej u chorych
leczonych metforminą występowały przede wszystkim u osób ze znaczną niewydolnością
nerek. Ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej można i należy zmniejszyć poprzez
dokładną ocenę również innych czynników ryzyka sprzyjających kwasicy mleczanowej, do
których należą: źle kontrolowana glikemia, ketoza, długotrwałe głodzenie, nadużywanie
alkoholu, niewydolność wątroby i inne stany związane z niedotlenieniem.

Rozpoznanie

Kwasica mleczanowa charakteryzuje się występowaniem duszności, kwasiczego oddechu,
bólu brzucha, hipotermii, a następnie śpiączki. W badaniach laboratoryjnych stwierdza się
zmniejszenie pH krwi, zwiększenie stężenia mleczanów we krwi powyżej 5 mmol/1,
zwiększenie luki anionowej oraz zwiększenie stosunku stężenia mleczanów do stężenia
pirogronianów we krwi. W przypadku podejrzenia kwasicy metabolicznej metforminę należy
odstawić a pacjenta natychmiast poddać leczeniu w szpitalu (patrz punkt 4.9).

Czynność nerek

Ponieważ metforminą jest wydalana przez nerki, przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie
w czasie leczenia należy oznaczać klirens kreatyniny ( na podstawie równania Cockrofta -
Gaulta) i/lub stężenie kreatyniny w surowicy:

• przynajmniej raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek,

• przynajmniej 2 do 4 razy w roku u pacjentów, u których stężenia kreatyniny są na
górnej granicy normy oraz u osób w podeszłym wieku.

Zaburzenie czynności nerek u osób w podeszłym wieku występuje często i jest bezobjawowe.
Szczególną ostrożność należy zachować w sytuacjach, w których czynność nerek może być
zaburzona, np. na początku stosowania leków hipotensyjnych lub moczopędnych oraz
niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Stosowanie środków kontrastujących zawierających jod:

Ponieważ donaczyniowe podanie środków kontrastujących zawierających jod podczas badań
radiologicznych może być przyczyną niewydolności nerek, metforminę należy odstawić przed
badaniem lub na czas badania. Leczenie można wznowić nie wcześniej niż po upływie 48
godzin od badania i tylko po stwierdzeniu, że czynność nerek jest prawidłowa.

Zabiegi chirurgiczne:

Chlorowodorek metforminy należy odstawić na 48 godzin przed planowanym zabiegiem
operacyjnym w znieczuleniu ogólnym. Podawanie leku można wznowić nie wcześniej niż po
upływie 48 godzin od zabiegu.

Inne ostrzeżenia

Podczas stosowania metforminy należy przestrzegać zaleceń diety cukrzycowej z regularnym
przyjmowaniem węglowodanów w ciągu dnia. Pacjenci z nadwagą powinni ponadto
kontynuować dietę niskokaloryczną.

Należy regularnie wykonywać badania laboratoryjne stosowane w cukrzycy.

Sama metforminą nie wywołuje hipoglikemii, ale zaleca się ostrożność w razie stosowania jej

w skojarzeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika.

Otoczka tabletki może być widoczna w stolcu. Należy poinformować o tym pacjenta.

Kwasica mleczanowa

Kwasica mleczanowa jest rzadko występującym ale groźnym (z wysoką śmiertelnością w
razie braku natychmiastowego leczenia) powikłaniem metabolicznym mogącym powstać w
wyniku kumulacji metforminy. Zgłoszone przypadki kwasicy mleczanowej u chorych
leczonych metforminą występowały przede wszystkim u osób ze znaczną niewydolnością
nerek. Ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej można i należy zmniejszyć poprzez
dokładną ocenę również innych czynników ryzyka sprzyjających kwasicy mleczanowej, do
których należą: źle kontrolowana glikemia, ketoza, długotrwałe głodzenie, nadużywanie
alkoholu, niewydolność wątroby i inne stany związane z niedotlenieniem.

Rozpoznanie

Kwasica mleczanowa charakteryzuje się występowaniem duszności, kwasiczego oddechu,
bólu brzucha, hipotermii, a następnie śpiączki. W badaniach laboratoryjnych stwierdza się
zmniejszenie pH krwi, zwiększenie stężenia mleczanów we krwi powyżej 5 mmol/1,
zwiększenie luki anionowej oraz zwiększenie stosunku stężenia mleczanów do stężenia
pirogronianów we krwi. W przypadku podejrzenia kwasicy metabolicznej metforminę należy
odstawić a pacjenta natychmiast poddać leczeniu w szpitalu (patrz punkt 4.9).

Czynność nerek

Ponieważ metforminą jest wydalana przez nerki, przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie
w czasie leczenia należy oznaczać klirens kreatyniny ( na podstawie równania Cockrofta -
Gaulta) i/lub stężenie kreatyniny w surowicy:

• przynajmniej raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek,

• przynajmniej 2 do 4 razy w roku u pacjentów, u których stężenia kreatyniny są na
górnej granicy normy oraz u osób w podeszłym wieku.

Zaburzenie czynności nerek u osób w podeszłym wieku występuje często i jest bezobjawowe.
Szczególną ostrożność należy zachować w sytuacjach, w których czynność nerek może być
zaburzona, np. na początku stosowania leków hipotensyjnych lub moczopędnych oraz
niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Stosowanie środków kontrastujących zawierających jod:

Ponieważ donaczyniowe podanie środków kontrastujących zawierających jod podczas badań
radiologicznych może być przyczyną niewydolności nerek, metforminę należy odstawić przed
badaniem lub na czas badania. Leczenie można wznowić nie wcześniej niż po upływie 48
godzin od badania i tylko po stwierdzeniu, że czynność nerek jest prawidłowa.

Zabiegi chirurgiczne:

Chlorowodorek metforminy należy odstawić na 48 godzin przed planowanym zabiegiem
operacyjnym w znieczuleniu ogólnym. Podawanie leku można wznowić nie wcześniej niż po
upływie 48 godzin od zabiegu.

Inne ostrzeżenia

Podczas stosowania metforminy należy przestrzegać zaleceń diety cukrzycowej z regularnym
przyjmowaniem węglowodanów w ciągu dnia. Pacjenci z nadwagą powinni ponadto
kontynuować dietę niskokaloryczną.

Należy regularnie wykonywać badania laboratoryjne stosowane w cukrzycy.

Sama metforminą nie wywołuje hipoglikemii, ale zaleca się ostrożność w razie stosowania jej

w skojarzeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika.

Otoczka tabletki może być widoczna w stolcu. Należy poinformować o tym pacjenta.