YASNAL

1 tabletka powlekana zawiera 5 mg donepezylu chlorowodorku (Donepezyli hydrochloridum), co odpowiada 4,56 mg donepezylu.

1 tabletka powlekana zawiera 10 mg donepezylu chlorowodorku (Donepezili hydrochloridum), co odpowiada 9,12 mg donepezylu.

Substancja pomocnicza: laktoza

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1

- Nadwrażliwość na chlorowodorek donepezylu, pochodne piperydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą

- Ciąża

- Laktacja

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są: biegunka, kurcze mięśni, zmęczenie, nudności, wymioty i bezsenność.

Działania niepożądane przedstawiono poniżej według klasyfikacji układów narządowych oraz częstości występowania. Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco:

bardzo często (≥ 1/10),

często (≥ 1/100 do < 1/10),

niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100),

rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/100),

bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Klasyfikacja układów narządowych	Często	Niezbyt często	Rzadko
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze	Przeziębienie
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania	Anoreksja
Zaburzenia psychiczne	Halucynacje** Pobudzenie** Agresywne zachowanie**
Zaburzenia układu nerwowego	Omdlenia* Zawroty głowy Bezsenność	Drgawki*	Objawy pozapiramidowe
Zaburzenia serca		Bradykardia	Blok zatokowo-przedsionkowy Blok przedsionkowo-komorowy
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe	Biegunka Wymioty Nudności Zaburzenia żołądkowe	Krwotok żołądkowo-jelitowy Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
Zaburzenia wątroby dróg żółciowych			Zaburzenia czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby***
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej	Wysypka Świąd
Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego, tkanki łącznej i kości	Kurcze mięśni
Zaburzenia nerek i dróg moczowych	Nietrzymanie moczu
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania	Bóle głowy Zmęczenie Różne bóle
Badania diagnostyczne		Niewielkie zwiększenie aktywności mięśniowej kinazy kreatynowej we krwi
Urazy i zatrucia	Wypadki

*U pacjentów z omdleniami lub napadami padaczkowymi należy wziąć pod uwagę możliwość bloku serca lub zahamowania zatokowego (patrz punkt 4.4).

**Halucynacje, pobudzenie oraz zachowanie agresywne ustępowały po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia.

***W przypadku niewyjaśnionego zaburzenia czynności wątroby należy rozważyć odstawienie produktu Yasnal.

Działania niepożądane są zwykle związane z większą dawką donepezylu. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, stwierdzonymi w badaniach klinicznych (u ≥ 5 % pacjentów i dwukrotnie częściej niż w grupie z placebo), były: biegunka, skurcze mięśni, zmęczenie, nudności, wymioty i bezsenność.

Jednorazowa dawka początkowa chlorowodorku donepezylu wynosi 5 mg na dobę. Należy ją podać wieczorem, przed snem. Produkt leczniczy należy stosować w tej dawce co najmniej przez miesiąc, co pozwala uzyskać stan równowagi stężeń donepezylu w osoczu i ocenić skuteczność leczenia. Po ocenie klinicznej skuteczności miesięcznego stosowania 5 mg chlorowodorku donepezylu na dobę, można zwiększyć dawkę do 10 mg na dobę (w dawce jednorazowej).

Maksymalna, zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Nie określono dotychczas, jak długo można stosować donepezyl; nie prowadzono badań kontrolowanych z użyciem placebo, w których okres obserwacji przekraczałby 6 miesięcy. Po zaprzestaniu leczenia korzystne efekty działania leku powoli przemijają.

Stosowanie w niewydolności nerek

Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek.

Stosowanie w niewydolności wątroby

Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Stosowanie u dzieci

Nie należy stosować u dzieci.

Lek należy stos. zgodnie wg. wskazówek lekarza. Początkowa dawka dobowa wynosi 5 mg jednorazowo- przed snem. Po upływie miesiąca, w zależności od skuteczności leku, lekarz może zwiększyć dawkę do 10 mg. na dobę jednorazowo przed snem.

Leczenie może wdrożyć i nadzorować jego przebieg tylko lekarz mający odpowiednie doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu otępienia typu choroby Alzheimera. Diagnostyka choroby powinna być prowadzona zgodnie z obowiązującymi wytycznymi. Leczenie można rozpocząć tylko u pacjenta, u którego można kontrolować zażywanie tabletek.

Leczenie powinno trwać dopóty, dopóki przynosi pacjentowi korzyści, dlatego należy stale kontrolować jego skuteczność. Jeśli brak oznak skuteczności leczenia, należy je przerwać.

Znieczulenie

Jako lek hamujący cholinesterazę, produkt leczniczy Yasnal może nasilać u pacjentów, poddanych znieczuleniu ogólnemu, działanie leków zwiotczających, będących pochodnymi sukcynylocholiny.

Choroby układu krążenia

Jak wszystkie leki hamujące cholinesterazę, produkt leczniczy Yasnal może działać wagotonicznie na częstość akcji serca. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, z zaburzeniami rytmu serca i z nadkomorowymi zaburzeniami przewodzenia (takimi jak blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy). Może również dojść do niedociśnienia i omdlenia. W tym przypadku konieczne jest zbadanie, czy jest to spowodowane przez blok przewodzenia lub długie przerwy zatokowe.

Choroby układu pokarmowego

Pacjentów z większym ryzykiem choroby wrzodowej (pacjenci z chorobą wrzodową w wywiadzie lub pacjenci leczeni niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi) należy objąć stałą kontrolą, mimo że badania kliniczne donepezylu nie wykazały nasilenia występowania wrzodów trawiennych i krwotoków z przewodu pokarmowego w czasie jego stosowania.

Choroby układu moczowo-płciowego

Produkt leczniczy Yasnal, jako parasympatykomimetyk, może powodować zaburzenia odpływu moczu podczas opróżniania pęcherza moczowego.

Choroby układu nerwowego

Podobnie jak inne parasympatykomimetyki, produkt leczniczy Yasnal może wywołać uogólnione drgawki, chociaż mogą być one również objawem choroby Alzheimera.

Choroby układu oddechowego

U pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc należy zachować szczególną ostrożność.

Nie wolno stosować jednocześnie produktu leczniczego Yasnal i innych leków hamujących acetylocholinesterazę, a także leków pobudzających lub hamujących układ cholinergiczny.

Jedna tabletka powlekana 5 mg produktu leczniczego Yasnal zawiera 84 mg laktozy, a jedna tabletka powlekana 10 mg produktu leczniczego Yasnal zawiera 168 mg laktozy. Jeśli więc pacjent zażywa lek zgodnie z zaleceniami lekarza, przyjmuje każdorazowo 84 lub 168 mg laktozy. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego.

Leczenie może wdrożyć i nadzorować jego przebieg tylko lekarz mający odpowiednie doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu otępienia typu choroby Alzheimera. Diagnostyka choroby powinna być prowadzona zgodnie z obowiązującymi wytycznymi. Leczenie można rozpocząć tylko u pacjenta, u którego można kontrolować zażywanie tabletek.

Leczenie powinno trwać dopóty, dopóki przynosi pacjentowi korzyści, dlatego należy stale kontrolować jego skuteczność. Jeśli brak oznak skuteczności leczenia, należy je przerwać.

Znieczulenie

Jako lek hamujący cholinesterazę, produkt leczniczy Yasnal może nasilać u pacjentów, poddanych znieczuleniu ogólnemu, działanie leków zwiotczających, będących pochodnymi sukcynylocholiny.

Choroby układu krążenia

Jak wszystkie leki hamujące cholinesterazę, produkt leczniczy Yasnal może działać wagotonicznie na częstość akcji serca. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, z zaburzeniami rytmu serca i z nadkomorowymi zaburzeniami przewodzenia (takimi jak blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy). Może również dojść do niedociśnienia i omdlenia. W tym przypadku konieczne jest zbadanie, czy jest to spowodowane przez blok przewodzenia lub długie przerwy zatokowe.

Choroby układu pokarmowego

Pacjentów z większym ryzykiem choroby wrzodowej (pacjenci z chorobą wrzodową w wywiadzie lub pacjenci leczeni niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi) należy objąć stałą kontrolą, mimo że badania kliniczne donepezylu nie wykazały nasilenia występowania wrzodów trawiennych i krwotoków z przewodu pokarmowego w czasie jego stosowania.

Choroby układu moczowo-płciowego

Produkt leczniczy Yasnal, jako parasympatykomimetyk, może powodować zaburzenia odpływu moczu podczas opróżniania pęcherza moczowego.

Choroby układu nerwowego

Podobnie jak inne parasympatykomimetyki, produkt leczniczy Yasnal może wywołać uogólnione drgawki, chociaż mogą być one również objawem choroby Alzheimera.

Choroby układu oddechowego

U pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc należy zachować szczególną ostrożność.

Nie wolno stosować jednocześnie produktu leczniczego Yasnal i innych leków hamujących acetylocholinesterazę, a także leków pobudzających lub hamujących układ cholinergiczny.

Jedna tabletka powlekana 5 mg produktu leczniczego Yasnal zawiera 84 mg laktozy, a jedna tabletka powlekana 10 mg produktu leczniczego Yasnal zawiera 168 mg laktozy. Jeśli więc pacjent zażywa lek zgodnie z zaleceniami lekarza, przyjmuje każdorazowo 84 lub 168 mg laktozy. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego.

Ze względu na ograniczoną liczbę doświadczeń klinicznych ze stosowania donepezylu, nie są znane wszystkie możliwe interakcje. Lekarz zalecający donepezyl powinien wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia interakcji z innymi lekami.

Chlorowodorek donepezylu lub jego metabolity nie hamują biotransformacji teofiliny, warfaryny, cymetydyny i digoksyny. Jednoczesne stosowanie cymetydyny lub digoksyny nie wpływa na biotransformację donepezylu.

Badania in vitro wykazały, że w metabolizmie donepezylu biorą udział wątrobowe izoenzymy cytochromu P450 – izoenzym 3A4 i w mniejszym stopniu izoenzym 2D6. Z tego powodu leki hamujące izoenzym 3A4 (itrakonazol, erytromycyna), 2D6 (fluoksetyna) lub obydwa izoenzymy (ketokonazol, chinidyna) hamują metabolizm donepezylu. U zdrowych ochotników ketokonazol, hamujący oba izoenzymy, zwiększał stężenie donepezylu we krwi o 30 %. Leki pobudzające oba izoenzymy (ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) oraz alkohol zmniejszają stężenie donepezylu we krwi. Ponieważ nasilenie pobudzenia lub hamowania nie jest jeszcze dokładnie określone, należy w przypadku jednoczesnego stosowania wymienionych leków zachować ostrożność.

Donepezyl może hamować działanie niektórych leków o działaniu antycholinergicznym (atropina, skopolamina, benztropina, difenhydramina). Podczas jednoczesnego stosowania wpływa synergistycznie na działanie sukcynylocholiny, innych leków hamujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe lub leków beta-adrenolitycznych, działających na układ przewodzący serca.

Choroba Alzheimera może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Oprócz tego również donepezyl może powodować zmęczenie, zawroty głowy i skurcze mięśni prążkowanych, szczególnie w początkowym okresie leczenia lub po zwiększeniu dawek produktu leczniczego. Z tego powodu lekarz leczący pacjenta powinien regularnie oceniać jego zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn.

Jeśli pacjent zażył przypadkowo lub celowo nadmierną dawkę donepezylu, może dojść do przełomu cholinergicznego, którego objawami są: nudności, wymioty, ślinotok, pocenie się, rzadkoskurcz, niedociśnienie, zaburzenia oddychania, zapaść i drgawki. Wystąpić może również osłabienie mięśni, które może doprowadzić w przypadku zajęcia mięśni oddechowych do zgonu.

W razie przedawkowania produktu leczniczego Yasnal należy wdrożyć ogólne postępowanie podtrzymujące i kontrolować parametry życiowe pacjenta. Jako antidotum można zastosować leki antycholinergiczne - aminy trzeciorzędowe, takie jak atropina. Zaleca się dożylne podawanie siarczanu atropiny w stopniowo zwiększanych dawkach, w zależności od efektu klinicznego: początkowo 1,0 do 2,0 mg dożylnie, następne dawki zależą od odpowiedzi klinicznej.