MONTELUKAST SANDOZ

Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg montelukastu (Montelukastum) w postaci montelukastu sodowego.

Substancja pomocnicza: 0,96 mg aspartamu (E 951) w tabletce.

Aromat wiśniowy zawiera czerwień Allura (E 129): 1,54 mikrograma w tabletce.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Montelukast był oceniany w następujących badaniach klinicznych:

▪ tabletki powlekane 10 mg u około 4000 pacjentów (w wieku 15 lat i starszych)

▪ tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat oraz

▪ tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u około 851 dzieci w wieku od 2 do 5 lat.

W badaniach klinicznych następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem leku były zgłaszane często (³1/100 do < 1/10) przez pacjentów leczonych montelukastem i występowały częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo:

Profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego stosowania (do 2 lat u osób dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat) w ramach badań klinicznych u ograniczonej liczby pacjentów.

Łącznie 502 dzieci w wieku od 2 do 5 lat było leczonych montelukastem przez co najmniej 3 miesiące, 338 przez 6 miesięcy lub dłużej i 534 przez 12 miesięcy lub dłużej. Również u tych pacjentów profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego leczenia.

Następujące działania niepożądane były opisywane po wprowadzeniu leku do obrotu:

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zwiększona skłonność do krwawień

Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne, nacieki eozynofilowe w wątrobie

Zaburzenia psychiczne: nieprawidłowe marzenia senne (w tym koszmary senne), omamy, bezsenność, drażliwość, lęk, niepokój (głównie ruchowy), pobudzenie łącznie z zachowaniem agresywnym, drżenie, depresja, bardzo rzadko myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze).

Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, senność, parestezje i (lub) niedoczulica, napady drgawkowe

Zaburzenia serca: kołatanie serca

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: krwawienie z nosa

Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, nudności, wymioty

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT), cholestatyczne zapalenie wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, powstawanie siniaków, pokrzywka, świąd, wysypka, rumień guzowaty

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle stawów, bóle i kurcze mięśni

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: osłabienie i (lub) uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, obrzęk, gorączka. Podczas leczenia montelukastem pacjentów z astmą oskrzelową opisywano bardzo rzadkie przypadki zespołu Churga-Strauss (patrz punkt 4.4).

Produkt leczniczy jest przeznaczony do stosowania u dzieci po nadzorem osoby dorosłej.

Dawką dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat jest jedna tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg na dobę, przyjmowana wieczorem. Produkt Montelukast Sandoz należy przyjmować 1 godzinę przed jedzeniem lub 2 godziny po jedzeniu. Dostosowanie dawki w tej grupie wiekowej nie jest konieczne. Nie zaleca się stosowania tabletek Montelukast Sandoz o mocy 4 mg u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Sposób podawania:

Podanie doustne.

Zalecenia ogólne:

Terapeutyczny wpływ produktu Montelukast Sandoz na wskaźniki kontroli astmy oskrzelowej jest widoczny w pierwszej dobie. Pacjentów należy poinformować, że przyjmowanie produktu Montelukast Sandoz należy kontynuować zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby.

Dostosowanie dawki nie jest konieczne u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest jednakowa dla kobiet i mężczyzn.

Stosowanie produktu Montelukast Sandoz zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych w leczeniu przewlekłej astmy łagodnej

Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą umiarkowaną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u dzieci z przewlekłą astmą łagodną należy rozważyć tylko wtedy, jeśli w ostatnim czasie nie występowały u nich ciężkie napady astmy wymagające podania kortykosteroidów doustnych i jeśli pacjent nie potrafi prawidłowo stosować kortykosteroidów wziewnych (patrz punkt 4.1). Zgodnie z definicją, przewlekła astma łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów astmy częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz w tygodniu oraz prawidłową czynnością płuc w okresie między kolejnymi epizodami. Jeśli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu miesiąca) nie udaje się zadowalająco opanować objawów, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego lub innego leku przeciwzapalnego, zgodnie z systemem stopniowania leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień opanowania objawów.

Stosowanie produktu Montelukast Sandoz w zapobieganiu astmie oskrzelowej u dzieci w wieku od 2 do 5 lat, gdy dominującą cechą astmy jest wysiłkowy skurcz oskrzeli

Skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy oskrzelowej, wymagającym leczenia wziewnymi kortykosteroidami. Stan pacjenta należy ocenić po upływie 2 do 4 tygodni leczenia montelukastem. W razie nie uzyskania zadowalającej odpowiedzi należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie.

Stosowanie produktu Montelukast Sandoz a inne metody leczenia astmy oskrzelowej

Jeśli produkt Montelukast Sandoz jest stosowany jako lek uzupełniający dla wziewnych kortykosteroidów, nie powinno się nagle zastępować tych leków produktem Montelukast Sandoz (patrz punkt 4.4).

Produkt leczniczy w innej mocy i postaci dostępny jest dla pacjentów z innych grup wiekowych.

Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat.

Tabletki powlekane 10 mg są przeznaczone dla dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej.

Pacjentów należy poinformować, że nie wolno stosować montelukastu w postaci doustnej do leczenia ostrych napadów astmy i w takim przypadku powinni mieć możliwość szybkiego zastosowania odpowiednich leków używanych dotychczas. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy zastosować krótko działającego wziewnego beta-agonistę. Jeśli konieczne jest zastosowanie większej niż dotychczas dawki krótko działającego leku beta-sympatykomimetycznego, należy jak najszybciej zasięgnąć porady lekarza.

Nie należy nagle zastępować montelukastem kortykosteroidów wziewnych lub doustnych.

Brak danych, które wskazywałyby na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z klinicznymi cechami zapalenia naczyń, które odpowiadają obrazowi zespołu Churga-Strauss, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki te wiązały się zwykle (choć nie zawsze) ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem doustnych kortykosteroidów. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonistów receptora leukotrienowego wiąże się z wystąpieniem zespołu Churga-Strauss. Lekarze powinni zwracać uwagę na takie objawy, jak eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, zaostrzenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia. Pacjentów, u których występują te objawy, należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany dotychczas schemat leczenia.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu Montelukast Sandoz o mocy 4 mg w postaci tabletek do rozgryzania i żucia u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Produkt Montelukast Sandoz zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Pacjenci z fenyloketonurią powinni wziąć pod uwagę, że każda tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg zawiera taką ilość fenyloalaniny, która odpowiada 0,539 mg fenyloalaniny na dawkę leku.

Montelukast Sandoz zawiera czerwień Allura (E 129), która może wywoływać reakcje alergiczne.

Pacjentów należy poinformować, że nie wolno stosować montelukastu w postaci doustnej do leczenia ostrych napadów astmy i w takim przypadku powinni mieć możliwość szybkiego zastosowania odpowiednich leków używanych dotychczas. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy zastosować krótko działającego wziewnego beta-agonistę. Jeśli konieczne jest zastosowanie większej niż dotychczas dawki krótko działającego leku beta-sympatykomimetycznego, należy jak najszybciej zasięgnąć porady lekarza.

Nie należy nagle zastępować montelukastem kortykosteroidów wziewnych lub doustnych.

Brak danych, które wskazywałyby na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z klinicznymi cechami zapalenia naczyń, które odpowiadają obrazowi zespołu Churga-Strauss, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki te wiązały się zwykle (choć nie zawsze) ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem doustnych kortykosteroidów. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonistów receptora leukotrienowego wiąże się z wystąpieniem zespołu Churga-Strauss. Lekarze powinni zwracać uwagę na takie objawy, jak eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, zaostrzenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia. Pacjentów, u których występują te objawy, należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany dotychczas schemat leczenia.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu Montelukast Sandoz o mocy 4 mg w postaci tabletek do rozgryzania i żucia u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Produkt Montelukast Sandoz zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Pacjenci z fenyloketonurią powinni wziąć pod uwagę, że każda tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg zawiera taką ilość fenyloalaniny, która odpowiada 0,539 mg fenyloalaniny na dawkę leku.

Montelukast Sandoz zawiera czerwień Allura (E 129), która może wywoływać reakcje alergiczne.

Montelukast można podawać jednocześnie z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków montelukast w zalecanej dawce terapeutycznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

Pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) u osób, które otrzymywały jednocześnie fenobarbital, zmniejszało się o około 40%. Ponieważ montelukast jest metabolizowany przez izoenzym CYP3A4, należy zachować ostrożność (zwłaszcza u dzieci) podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami indukującymi aktywność tego enzymu, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP2C8. Jednak dane z klinicznego badania interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat testowy, reprezentujący leki metabolizowane głównie przez CYP2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje in vivo aktywności CYP2C8. W związku z tym nie są spodziewane istotne zmiany w biotransformacji leków metabolizowanych przez ten enzym (takich jak paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

Montelukast nie powinien wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak w bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali senność lub zawroty głowy.

Brak dokładnych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. W długotrwałych badaniach astmy oskrzelowej, w których montelukast podawano dorosłym pacjentom przez 22 tygodnie w dawkach do 200 mg na dobę, a w badaniach krótkotrwałych przez okres około tygodnia w dawkach do 900 mg na dobę, nie stwierdzono klinicznie istotnych działań niepożądanych.

Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz w badaniach klinicznych opisywano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Dotyczyły one dawek do 1000 mg u osób dorosłych i dzieci (około 61 mg/kg mc. u 42-miesięcznego dziecka). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa u dorosłych i dzieci. W większości przypadków nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały m.in. ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty i wzmożoną aktywność psychoruchową.

Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany metodą dializy otrzewnowej lub hemodializy.

Pozwolenie MZ: Tabl. 4 mg: 17098, tabl. 5 mg: 17099, tabl. 10 mg: 16762. Podmiot odpowiedzialny: Sandoz GmbH, Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Austria. Pełna informacja o leku dostępna na życzenie w Sandoz Polska Sp. z o.o., ul. Domaniewska 50 C, 02-672 Warszawa, tel.: 22 549 07 00, www.sandoz.pl. Kategoria dostępności: lek pełnopłatny wydawany z przepisu lekarza - Rp