OMAR

Każda kapsułka dojelitowa, twarda zawiera 10 mg omeprazolu (Omeprazolum).

Substancja pomocnicza

Każda kapsułka dojelitowa, twarda zawiera 58,5 mg laktozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

§ Nadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

§ Omeprazolu (tak jak innych inhibitorów pompy protonowej) nie wolno stosować jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).

Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi (u 1-10% pacjentów) są bóle głowy, bóle brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcia, nudności i (lub) wymioty.

W badaniach klinicznych i w okresie po wprowadzeniu omeprazolu do obrotu rozpoznano lub podejrzewano następujące działania niepożądane. Nie stwierdzono zależności żadnego z nich z zastosowaną dawką. Wymienione niżej działania niepożądane zostały przedstawione zgodnie z częstością występowania i klasyfikacją układów i narządów (ang. SOC - System Organ Class). Częstość określono zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥1/1000 do < 1/100); rzadko (≥1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko

(< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych {aktualny adres, nr telefonu i faksu ww.

Departamentu} e-mail: adr@urpl.gov.pl

Dawkowanie u dorosłych

Zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę przez 14 dni.

W celu złagodzenia objawów refluksu może być konieczne przyjmowanie kapsułek przez 2-3 kolejne dni.

U większości pacjentów zgaga ustępuje całkowicie w ciągu 7 dni. Po całkowitym ustąpieniu objawów leczenie należy przerwać.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne (patrz punkt 5.2).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni zasięgnąć porady lekarza przed zastosowaniem produktu Ortanol (patrz punkt 5.2).

Osoby w podeszłym wieku (> 65 lat)

Dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku nie jest konieczne (patrz punkt 5.2).

Dzieci i młodzież

Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Sposób stosowania

Ortanol należy przyjmować rano. Kapsułki należy połykać w całości, popijając połową szklanki wody. Kapsułek nie wolno żuć ani rozgryzać.

Pacjenci z trudnościami w połykaniu

Kapsułkę można otworzyć i albo połknąć jej zawartość, popijając połową szklanki wody, albo wymieszać zawartość z lekko kwaśnym płynem (np. sokiem owocowym lub musem jabłkowym) lub niegazowaną wodą. Pacjentów należy poinformować, że uzyskany płyn należy wypić natychmiast (albo w ciągu 30 minut), a przed wypiciem zawsze go zamieszać. Szklankę należy ponownie napełnić do połowy wodą, zamieszać płyn i wypić. Alternatywnie, pacjent może ssać kapsułkę i połknąć granulki, popijając połową szklanki wody. Granulek zawartych w kapsułce nie wolno rozgryzać.

W razie wystąpienia alarmujących objawów (np. znacznego, niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, trudności w połykaniu, krwawych wymiotów lub smolistych stolców) i podejrzenia lub stwierdzenia wrzodu żołądka, przed rozpoczęciem leczenia omeprazolem należy wykluczyć obecność nowotworu, gdyż leczenie może złagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.

Jednoczesne stosowanie atazanawiru i inhibitorów pompy protonowej nie jest zalecane (patrz punkt

4.5). Jeśli takie skojarzone leczenie uznane jest za konieczne, zaleca się ścisłe kontrolowanie stanu klinicznego pacjenta (np. oznaczenie miana wirusa) oraz zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg z 100 mg rytonawiru. Nie należy przekraczać dawki 20 mg omeprazolu.

Omeprazol jest inhibitorem izoenzymu CYP2C19. Należy rozważyć możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi z udziałem tego izoenzymu na początku i po zakończeniu leczenia omeprazolem. Obserwowano interakcję między omeprazolem a klopidogrelem (patrz punkt 4.5), ale jej kliniczne znaczenie nie jest pewne. Dla zachowania ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania obu leków.

Kapsułki Ortanol zawierają laktozę. Nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Leczenie inhibitorami pompy protonowej może spowodować niewielkie zwiększenie ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego takimi bakteriami, jak Salmonella i Campylobacter (patrz punkt 5.1).

Pacjenci z utrzymującymi się przez długi czas, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagą powinni systematycznie zgłaszać się na wizyty u lekarza. Zwłaszcza pacjenci w wieku powyżej 55 lat, którzy z powodu zgagi przyjmują codziennie leki dostępne bez recepty, powinni poinformować o tym farmaceutę lub lekarza.

Pacjenci powinni zasięgnąć porady lekarza w następujących przypadkach:

Ÿ wcześniejszego stwierdzenia wrzodu żołądka lub przebycia operacji przewodu pokarmowego,

Ÿ ciągłego, objawowego leczenia niestrawności lub zgagi przez co najmniej 4 tygodnie, Ÿ wystąpienia żółtaczki lub ciężkiej choroby wątroby,

Ÿ wieku powyżej 55 lat z nowymi lub ostatnio zmienionymi objawami.

Omeprazolu nie należy stosować zapobiegawczo.

W razie wystąpienia alarmujących objawów (np. znacznego, niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, trudności w połykaniu, krwawych wymiotów lub smolistych stolców) i podejrzenia lub stwierdzenia wrzodu żołądka, przed rozpoczęciem leczenia omeprazolem należy wykluczyć obecność nowotworu, gdyż leczenie może złagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.

Jednoczesne stosowanie atazanawiru i inhibitorów pompy protonowej nie jest zalecane (patrz punkt

4.5). Jeśli takie skojarzone leczenie uznane jest za konieczne, zaleca się ścisłe kontrolowanie stanu klinicznego pacjenta (np. oznaczenie miana wirusa) oraz zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg z 100 mg rytonawiru. Nie należy przekraczać dawki 20 mg omeprazolu.

Omeprazol jest inhibitorem izoenzymu CYP2C19. Należy rozważyć możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi z udziałem tego izoenzymu na początku i po zakończeniu leczenia omeprazolem. Obserwowano interakcję między omeprazolem a klopidogrelem (patrz punkt 4.5), ale jej kliniczne znaczenie nie jest pewne. Dla zachowania ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania obu leków.

Kapsułki Ortanol zawierają laktozę. Nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Leczenie inhibitorami pompy protonowej może spowodować niewielkie zwiększenie ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego takimi bakteriami, jak Salmonella i Campylobacter (patrz punkt 5.1).

Pacjenci z utrzymującymi się przez długi czas, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagą powinni systematycznie zgłaszać się na wizyty u lekarza. Zwłaszcza pacjenci w wieku powyżej 55 lat, którzy z powodu zgagi przyjmują codziennie leki dostępne bez recepty, powinni poinformować o tym farmaceutę lub lekarza.

Pacjenci powinni zasięgnąć porady lekarza w następujących przypadkach:

Ÿ wcześniejszego stwierdzenia wrzodu żołądka lub przebycia operacji przewodu pokarmowego,

Ÿ ciągłego, objawowego leczenia niestrawności lub zgagi przez co najmniej 4 tygodnie, Ÿ wystąpienia żółtaczki lub ciężkiej choroby wątroby,

Ÿ wieku powyżej 55 lat z nowymi lub ostatnio zmienionymi objawami.

Omeprazolu nie należy stosować zapobiegawczo.

Wpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych

Substancje czynne, których wchłanianie zależy od pH

Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego w trakcie leczenia omeprazolem może być przyczyną zwiększenia lub zmniejszenia zależnego od pH wchłaniania innych substancji czynnych.

Nelfinawir, atazanawir

Podczas jednoczesnego stosowania z omeprazolem zmniejsza się stężenie nelfinawiru i atazanawiru w osoczu.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Podanie omeprazolu (w dawce 40 mg raz na dobę) zmniejszało średnią ekspozycję na jednocześnie podawany nelfinawir o około 40%, a na jego czynny farmakologicznie metabolit M8 o około 75-90%. W interakcji może mieć również udział hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu i atazanawiru nie jest zalecane (patrz punkt 4.4).

Podawanie omeprazolu (w dawce 40 mg raz na dobę) jednocześnie z atazanawirem

(300 mg)/rytonawirem (100 mg) zdrowym ochotnikom powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało tego działania.

Omeprazol (w dawce 20 mg raz na dobę) podawany jednocześnie z atazanawirem

(400 mg)/rytonawirem (100 mg) zdrowym ochotnikom zmniejszał ekspozycję na atazanawir o około 30% w porównaniu z podawaniem atazanawiru (300 mg)/rytonawiru (100 mg) raz na dobę.

Digoksyna

Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg raz na dobę) i digoksyny u zdrowych ochotników zwiększało biodostępność digoksyny o 10%. Rzadkie są doniesienia o zwiększeniu toksyczności digoksyny, jednak należy zachować ostrożność, jeśli duże dawki omeprazolu stosowane są u pacjentów w podeszłym wieku. Zaleca się szczególną kontrolę działania digoksyny u tych pacjentów.

Klopidogrel

W krzyżowym badaniu klinicznym podawano pacjentom przez 5 dni sam klopidogrel (w dawce nasycającej 300 mg, a następnie 75 mg/dobę) oraz razem z omeprazolem (w dawce 80 mg w tym samym czasie, co klopidogrel). Jeśli klopidogrel i omeprazol podawane były jednocześnie, ekspozycja na czynny metabolit klopidogrelu zmniejszała się o 46% (w dniu 1.) i o 42% (w dniu 5.). Skojarzone podawanie obu leków spowodowało również zmniejszenie średniego hamowania agregacji płytek krwi (ang. IPA - inhibition of platelet aggregation) o 47% (po 24 godzinach) i o 30% (w dniu 5.). W innym badaniu wykazano, że podawanie klopidogrelu i omeprazolu w różnym czasie nie zapobiegało ich interakcji, której prawdopodobną przyczyną jest hamujące działanie omeprazolu na aktywność izoenzymu CYP2C19. Dane z obserwacji i z badań klinicznych, dotyczące klinicznych skutków takiej interakcji farmakokinetyczno-farmakodynamicznej w odniesieniu do dużych zdarzeń sercowonaczyniowych, są niespójne.

Inne substancje czynne

Znaczące zmniejszenie wchłaniania posakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itrakonazolu może być przyczyną zmniejszenia ich skuteczności klinicznej. Należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu z posakonazolem i erlotynibem.

Substancje czynne metabolizowane przez izoenzym CYP2C19

Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem aktywności CYP2C19, głównego izoenzymu biorącego udział w jego metabolizmie. Z tego względu metabolizm jednocześnie stosowanych substancji czynnych, w których przekształcaniu również bierze udział CYP2C19, może być osłabiony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te substancje zwiększona. Przykładami takich leków są R-warfaryna i inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.

Cylostazol

Omeprazol w dawce 40 mg podawany w ramach badania krzyżowego zdrowym osobom zwiększał wartości C_max i AUC dla cylostazolu o, odpowiednio, 18% i 26%, a dla jednego z jego czynnych metabolitów odpowiednio o 29% i 69%.

Fenytoina

Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni leczenia omeprazolem. Jeśli dokonano dostosowania dawki fenytoiny, należy kontrolować stężenie leku i znowu dostosować jego dawkę po zakończeniu leczenia omeprazolem.

Nieznany mechanizm

Sakwinawir

Jednoczesne stosowanie omeprazolu i sakwinawiru z rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu do około 70% z zachowaniem dobrej tolerancji leku u pacjentów z zakażeniem wirusem HIV.

Takrolimus Istnieją doniesienia, że omeprazol zwiększa stężenie w osoczu jednocześnie podawanego takrolimusu. W razie jednoczesnego stosowania należy ściśle kontrolować stężenie takrolimusu oraz czynność nerek (klirens kreatyniny) i w razie konieczności dostosować dawkę takrolimusu.

Wpływ innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu

Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4

Omeprazol jest metabolizowany z udziałem izoenzymów CYP2C19 i CYP3A4, dlatego substancje czynne, które hamują ich aktywność (takie jak klarytromycyna i worykonazol) mogą zwiększyć stężenie omeprazolu w surowicy w wyniku zmniejszenia jego metabolizmu. Jednoczesne podanie worykonazolu powodowało ponaddwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Ze względu na dobrą tolerancję dużych dawek omeprazolu, dostosowanie jego dawki nie jest zazwyczaj konieczne.

Jednak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby należy rozważyć dostosowanie dawki zwłaszcza, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie.

Induktory CYP2C19 i (lub) CYP3A4

Substancje czynne pobudzające aktywność izoenzymu CYP2C19 lub CYP3A4 (lub obu), takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca, mogą przyspieszyć metabolizm omeprazolu, powodując zmniejszenie jego stężenia w surowicy.

Wpływ produktu Ortanol na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn jest mało prawdopodobny. Mogą wystąpić polekowe działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W takim przypadku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Dostępne są ograniczone informacje o skutkach przedawkowania omeprazolu u ludzi.

W piśmiennictwie opisano przyjęcie dawek do 560 mg; istnieją również sporadyczne doniesienia o przyjęciu pojedynczych dawek do 2400 mg omeprazolu (120 razy większych niż dawki zwykle zalecane w praktyce klinicznej). Opisywano występowanie nudności, wymiotów, zawrotów głowy, bólu brzucha, biegunki i bólu głowy, a także apatii, depresji i splątania w pojedynczych przypadkach.

Objawy opisywane w związku z przedawkowaniem omeprazolu były przemijające i bez ciężkich skutków. Zwiększenie dawki nie powodowało zmiany szybkości eliminacji (kinetyka pierwszorzędowa). W razie konieczności należy zastosować leczenie objawowe.