NEBIVOLEK

Każda tabletka zawiera 5 mg nebiwololu ( Nebivololum ), co odpowiada 5,45 mg nebiwololu chlorowodorku.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 142 mg laktozy jednowodnej w tabletce.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 

§ Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

§ Niewydolność wątroby lub zaburzenia czynności wątroby.

§ Ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny lub stan niewyrównanej niewydolności serca, wymagający dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim.

Ponadto nebiwolol , tak jak inne leki beta-adrenolityczne, jest przeciwwskazany w przypadku:

§ zespołu chorego węzła zatokowego, w tym bloku zatokowo-przedsionkowego;

§ bloku serca drugiego i trzeciego stopnia (bez stymulatora);

§ skurczu oskrzeli i astmy oskrzelowej w wywiadzie;

§ nieleczonego guza chromochłonnego ( phaeochromocytoma );

§ kwasicy metabolicznej;

§ bradykardii (czynność serca < 60 uderzeń/min przed rozpoczęciem leczenia); § niedociśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe < 90 mmHg ); § ciężkich zaburzeń krążenia obwodowego.

Ze względu na różnice dotyczące choroby podstawowej, działania niepożądane zostały wymienione osobno dla pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i z przewlekłą niewydolnością serca.

Nadciśnienie tętnicze

Zgłaszane działania niepożądane, najczęściej o lekkim do umiarkowanego nasileniu, przedstawiono w poniższej tabeli zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością:

Następujące działania niepożądane opisywano również podczas stosowania niektórych leków betaadrenolitycznych : omamy, psychozy, splątanie, zimne/sine kończyny, objaw Raynauda , suchość oczu, szkodliwe działanie na oczy, błony śluzowe i skórę (podobne jak w przypadku praktololu).

Przewlekła niewydolność serca

Dane dotyczące działań niepożądanych u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca pochodzą z jednego badania klinicznego kontrolowanego placebo z udziałem 1067 pacjentów otrzymujących nebiwolol i 1061 pacjentów otrzymujących placebo. W badaniu tym u 449 (42,1%) pacjentów z grupy przyjmującej nebiwolol notowano działania niepożądane, których związek przyczynowy z zastosowaniem leku był co najmniej możliwy, w porównaniu z 334 (31,5%) pacjentami otrzymującymi placebo. Najczęściej zgłaszanymi objawami niepożądanymi u pacjentów otrzymujących nebiwolol były bradykardia i zawroty głowy: oba wystąpiły u około 11% pacjentów. Odpowiednie częstości wśród pacjentów otrzymujących placebo wynosiły około 2% i 7%.

Działania niepożądane (których związek przyczynowy z zastosowaniem leku jest co najmniej możliwy) występujące specyficznie podczas leczenia przewlekłej niewydolności serca, odnotowano z następującą częstością: 

-Zaostrzenie niewydolności serca występowało u 5,8% pacjentów otrzymujących nebiwolol

w porównaniu z 5,2% pacjentów otrzymujących placebo.

-Niedociśnienie ortostatyczne opisywano u 2,1% pacjentów otrzymujących nebiwolol w porównaniu z 1,0% pacjentów otrzymujących placebo.

-Nietolerancja występowała u 1,6% pacjentów otrzymujących nebiwolol w porównaniu z 0,8% pacjentów otrzymujących placebo.

-Blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia występował u 1,4% pacjentów otrzymujących nebiwolol w porównaniu z 0,9% pacjentów otrzymujących placebo.

-Obrzęki kończyn dolnych były zgłaszane przez 1,0% pacjentów otrzymujących nebiwolol w porównaniu z 0,2% pacjentów otrzymujących placebo.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,

Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych 

Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: ndl @urpl.gov.pl

Dawkowanie

a) Nadciśnienie tętnicze

Dorośli

Dawka to jedna tabletka (5 mg) na dobę, najlepiej przyjmowana codziennie o tej samej porze.

Działanie obniżające ciśnienie tętnicze występuje po 1 do 2 tygodni leczenia. Niekiedy pożądana reakcja uzyskiwana jest dopiero po 4 tygodniach. 

Leczenie skojarzone z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi

Beta-adrenolityki mogą być stosowane w monoterapii lub jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi . Dotychczas dodatkowe działanie przeciwnadciśnieniowe zaobserwowano tylko podczas leczenia skojarzonego nebiwololem w dawce 5 mg z hydrochlorotiazydem w dawce 12,5 mg do 25 mg.

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę. W razie konieczności dawkę dobową można zwiększyć do 5 mg.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Dane dotyczące pacjentów z niewydolnością wątroby lub zaburzeniami czynności wątroby są ograniczone. Dlatego stosowanie nebiwololu u tych pacjentów jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Osoby w podeszłym wieku

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę. W razie konieczności dawkę dobową można zwiększyć do 5 mg. Jednak ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne u pacjentów w wieku powyżej 75 lat należy zachować ostrożność i starannie kontrolować stan pacjentów.

Dzieci i młodzież

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nebiwololu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Dlatego stosowanie u dzieci i młodzieży nie jest zalecane.

b) Przewlekła niewydolność serca

Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca należy rozpoczynać zwiększając stopniowo dawkę, aż do uzyskania optymalnej dla pacjenta dawki podtrzymującej.

Warunkiem jest stabilna, przewlekła niewydolność serca bez ostrej dekompensacji w ciągu ostatnich sześciu tygodni.

Zalecane jest, aby lekarz prowadzący leczenie miał doświadczenie w leczeniu przewlekłej niewydolności serca.

U pacjentów, którzy otrzymują leki działające na układ sercowo-naczyniowy, w tym leki moczopędne i (lub) digoksynę, i (lub) inhibitory konwertazy angiotensyny, i (lub) antagonistów angiotensyny II, dawkę wymienionych leków należy ustalić w ciągu dwóch tygodni przed rozpoczęciem leczenia nebiwololem .

Początkowe zwiększanie dawki należy przeprowadzać stopniowo co 1 do 2 tygodni, zależnie od tolerancji produktu przez pacjenta, w następujący sposób: dawka 1,25 mg nebiwololu , którą należy zwiększyć do 2,5 mg nebiwololu jeden raz na dobę, potem do 5 mg jeden raz na dobę, a następnie do 10 mg jeden raz na dobę.

Maksymalna zalecana dawka nebiwololu wynosi 10 mg raz na dobę.

Rozpoczęcie leczenia i każdorazowe zwiększenie dawki powinien nadzorować przez co najmniej

2 godziny doświadczony lekarz w celu upewnienia się, że stan kliniczny pacjenta jest stabilny (zwłaszcza w odniesieniu do ciśnienia tętniczego, częstości akcji serca, zaburzeń przewodzenia, objawów nasilenia niewydolności serca).

Wystąpienie działań niepożądanych może spowodować, że nie u wszystkich pacjentów możliwe będzie zastosowanie maksymalnej zalecanej dawki. W razie konieczności stosowaną dawkę można również stopniowo zmniejszać i ponownie zwiększać, jeśli jest to właściwe.

Jeśli podczas stopniowego zwiększania dawki nasili się niewydolność serca lub wystąpią objawy nietolerancji, zaleca się najpierw zmniejszenie dawki nebiwololu lub, jeśli to konieczne, natychmiastowe przerwanie leczenia (w razie ciężkiego niedociśnienia tętniczego, nasilenia niewydolności serca z ostrym obrzękiem płuc, wstrząsu kardiogennego , objawowej bradykardii lub bloku przedsionkowo-komorowego).

Leczenie nebiwololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca jest na ogół leczeniem długotrwałym.

Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia nebiwololem , gdyż może to prowadzić do przemijającego nasilenia niewydolności serca. Jeśli przerwanie leczenia jest konieczne, dawkę należy zmniejszać stopniowo, o połowę co tydzień.

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością nerek dostosowanie dawki nie jest konieczne, gdyż zwiększanie dawki do maksymalnej dawki tolerowanej jest dokonywane indywidualnie. Nie ma doświadczenia klinicznego dotyczącego pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy ≥250 μmol/l). Z tego względu stosowanie nebiwololu u tych pacjentów nie jest zalecane.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Dane dotyczące pacjentów z niewydolnością wątroby są ograniczone, dlatego stosowanie u nich nebiwololu jest przeciwwskazane.

Osoby w podeszłym wieku

Dostosowanie dawki nie jest konieczne, gdyż zwiększanie dawki do maksymalnej dawki tolerowanej jest dokonywane indywidualnie.

Dzieci i młodzież

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nebiwololu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Dlatego stosowanie u dzieci i młodzieży nie jest zalecane.

Sposób podawania

Tabletki należy połykać popijając wystarczającą ilością płynu (np. szklanką wody) niezależnie od posiłków.

Patrz także punkt 4.8.

Poniższe ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczą całej grupy antagonistów receptorów betaadrenergicznych .

Znieczulenie ogólne

Utrzymująca się blokada receptorów beta-adrenergicznych zmniejsza ryzyko zaburzeń rytmu serca podczas wprowadzenia do znieczulenia i intubacji. Jeśli blokada receptorów beta-adrenergicznych jest przerwana w ramach przygotowania do operacji, lek beta-adrenolityczny należy odstawić co najmniej 24 godziny wcześniej.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania niektórych leków znieczulających, które mogą hamować czynność mięśnia sercowego. W celu zapobiegania reakcjom ze strony nerwu błędnego pacjentowi należy podać dożylnie atropinę.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Zazwyczaj nie należy stosować leków beta-adrenolitycznych u pacjentów z nieleczoną zastoinową niewydolnością serca (ang. congestive heart failure , CHF) do czasu uzyskania stabilizacji ich stanu klinicznego.

U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca leczenie beta-adrenolitykiem należy przerywać stopniowo, tj. w ciągu 1 do 2 tygodni. W razie konieczności należy jednocześnie wdrożyć leczenie zastępcze, aby zapobiec zaostrzeniu dławicy piersiowej.

Leki beta-adrenolityczne mogą powodować bradykardię. Jeśli częstość tętna zmniejszy się do mniej niż 50-55 uderzeń/min w spoczynku i (lub) jeśli wystąpią objawy świadczące o bradykardii, dawkę należy zmniejszyć.

Leki beta-adrenolityczne należy stosować ostrożnie:

-u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego (choroba lub zespół Raynauda , chromanie przestankowe) ze względu na możliwość zaostrzenia zaburzeń;

-u pacjentów z blokiem serca pierwszego stopnia, ze względu na ujemny wpływ beta-adrenolityków na czas przewodzenia w sercu;

-u pacjentów z dławicą piersiową typu Prinzmetala ze względu na niekontrolowany skurcz tętnic wieńcowych wywołany stymulacją receptorów alfa-adrenergicznych; leki beta-adrenolityczne mogą zwiększać ilość i czas trwania napadów dławicy piersiowej.

Zazwyczaj nie zaleca się stosowania nebiwololu w skojarzeniu z antagonistami kanału wapniowego typu werapamil i diltiazem , lekami przeciwarytmicznymi klasy I oraz z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym. Szczegółowe informacje – patrz punkt 4.5.

Zaburzenia metaboliczne i endokrynologiczne

Nebiwolol nie wpływa na stężenie glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą. Należy jednak zachować u nich ostrożność, gdyż nebiwolol może maskować niektóre objawy hipoglikemii (takie jak tachykardia, kołatanie serca). 

Leki beta-adrenolityczne mogą maskować objawy tachykardii w przebiegu nadczynności tarczycy. Nagłe odstawienie produktu może nasilać objawy.

Zaburzenia oddechowe

Leki beta-adrenolityczne należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłymi chorobami obturacyjnymi płuc ze względu na możliwość nasilenia skurczu oskrzeli.

Inne

Pacjenci z łuszczycą w wywiadzie mogą stosować leki beta-adrenolityczne jedynie po starannym rozważeniu korzyści i ryzyka.

Leki beta-adrenolityczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny i ciężkość reakcji anafilaktycznych. Podczas rozpoczynania leczenia nebiwololem pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca konieczne jest systematyczne kontrolowanie stanu klinicznego. Dawkowanie i sposób podawania – patrz punkt 4.2. Leczenia nie należy przerywać w sposób nagły, chyba, że istnieją bezwzględne wskazania (patrz także punkt 4.2).

Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp ) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Patrz także punkt 4.8.

Poniższe ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczą całej grupy antagonistów receptorów betaadrenergicznych .

Znieczulenie ogólne

Utrzymująca się blokada receptorów beta-adrenergicznych zmniejsza ryzyko zaburzeń rytmu serca podczas wprowadzenia do znieczulenia i intubacji. Jeśli blokada receptorów beta-adrenergicznych jest przerwana w ramach przygotowania do operacji, lek beta-adrenolityczny należy odstawić co najmniej 24 godziny wcześniej.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania niektórych leków znieczulających, które mogą hamować czynność mięśnia sercowego. W celu zapobiegania reakcjom ze strony nerwu błędnego pacjentowi należy podać dożylnie atropinę.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Zazwyczaj nie należy stosować leków beta-adrenolitycznych u pacjentów z nieleczoną zastoinową niewydolnością serca (ang. congestive heart failure , CHF) do czasu uzyskania stabilizacji ich stanu klinicznego.

U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca leczenie beta-adrenolitykiem należy przerywać stopniowo, tj. w ciągu 1 do 2 tygodni. W razie konieczności należy jednocześnie wdrożyć leczenie zastępcze, aby zapobiec zaostrzeniu dławicy piersiowej.

Leki beta-adrenolityczne mogą powodować bradykardię. Jeśli częstość tętna zmniejszy się do mniej niż 50-55 uderzeń/min w spoczynku i (lub) jeśli wystąpią objawy świadczące o bradykardii, dawkę należy zmniejszyć.

Leki beta-adrenolityczne należy stosować ostrożnie:

-u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego (choroba lub zespół Raynauda , chromanie przestankowe) ze względu na możliwość zaostrzenia zaburzeń;

-u pacjentów z blokiem serca pierwszego stopnia, ze względu na ujemny wpływ beta-adrenolityków na czas przewodzenia w sercu;

-u pacjentów z dławicą piersiową typu Prinzmetala ze względu na niekontrolowany skurcz tętnic wieńcowych wywołany stymulacją receptorów alfa-adrenergicznych; leki beta-adrenolityczne mogą zwiększać ilość i czas trwania napadów dławicy piersiowej.

Zazwyczaj nie zaleca się stosowania nebiwololu w skojarzeniu z antagonistami kanału wapniowego typu werapamil i diltiazem , lekami przeciwarytmicznymi klasy I oraz z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym. Szczegółowe informacje – patrz punkt 4.5.

Zaburzenia metaboliczne i endokrynologiczne

Nebiwolol nie wpływa na stężenie glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą. Należy jednak zachować u nich ostrożność, gdyż nebiwolol może maskować niektóre objawy hipoglikemii (takie jak tachykardia, kołatanie serca). 

Leki beta-adrenolityczne mogą maskować objawy tachykardii w przebiegu nadczynności tarczycy. Nagłe odstawienie produktu może nasilać objawy.

Zaburzenia oddechowe

Leki beta-adrenolityczne należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłymi chorobami obturacyjnymi płuc ze względu na możliwość nasilenia skurczu oskrzeli.

Inne

Pacjenci z łuszczycą w wywiadzie mogą stosować leki beta-adrenolityczne jedynie po starannym rozważeniu korzyści i ryzyka.

Leki beta-adrenolityczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny i ciężkość reakcji anafilaktycznych. Podczas rozpoczynania leczenia nebiwololem pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca konieczne jest systematyczne kontrolowanie stanu klinicznego. Dawkowanie i sposób podawania – patrz punkt 4.2. Leczenia nie należy przerywać w sposób nagły, chyba, że istnieją bezwzględne wskazania (patrz także punkt 4.2).

Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp ) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.