AMPRES

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 10 mg chloroprokainy chlorowodorku 1 ampułka z 5 ml roztworu zawiera 50 mg chloroprokainy chlorowodorku Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 ml roztworu zawiera 2,8 mg sodu.

- Nadwrażliwość na substancję czynną, leki ze składnikiem PABA (kwas para-aminobenzoesowy) z grupy estrów, inne leki do znieczulenia miejscowego o budowie estrowej lub na którąkolwiek substancję pomocniczą,

- ogólne i specyficzne przeciwwskazania rdzeniowego znieczulenia bez względu na zastosowane znieczulenie miejscowe należy wziąć pod uwagę (np. niewyrównaną niewydolność serca, wstrząs hipowolemiczny....),

- dożylne lokalne znieczulenie (środek znieczulający jest wprowadzany do kończyny i pozwala podczas uciskania pozostać środkowi w pożądanym miejscu),

-  ciężkie problemy z przewodnictwem serca,

-  ciężka niedokrwistość.

Konieczne jest również uwzględnienie ogólnych lub specjalnych przeciwwskazań dotyczących techniki wykonywania znieczulenia rdzeniowego = znieczulenia podpajęczynówkowego.

Możliwe działania niepożądane spowodowane stosowaniem produktu Ampres są ogólnie podobne do działań niepożądanych innych miejscowych leków znieczulających z grupy estrów do znieczulenia rdzeniowego. Działania niepożądane wywołane produktem leczniczym są trudne do odróżnienia od efektów fizjologicznych blokady nerwów (np. zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, bradykardia, tymczasowe zatrzymanie moczu), od efektów bezpośrednich (np. krwiak rdzeniowy) lub efektów pośrednich (np. zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych) wstrzyknięcia lub od efektów spowodowanych utratą płynu mózgowo-rdzeniowego (np. bóle głowy po znieczuleniu rdzeniowym).

Częstość występowania wymienionych poniżej działań niepożądanych określona jest w następujący sposób:

bardzo często (≥ 1/10),

często (≥ 1/100 do < 1/10),

niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100),

rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000),

bardzo rzadko (< 1/10 000).

Zaburzenia układu immunologicznego

Rzadko: reakcje alergiczne wskutek wrażliwości na lek do znieczulenia miejscowego, charakteryzujące się takimi objawami przedmiotowymi jak pokrzywka, świąd, rumień, obrzęk naczynioruchowy z możliwą niedrożnością dróg oddechowych (w tym obrzękiem krtani), tachykardia, kichanie, nudności, wymioty, zawroty głowy, omdlenie, nadmierne pocenie, podwyższona temperatura ciała i ewentualnie reakcje zbliżone do symptomatologii anafilaktoidalnych (w tym ciężkie niedociśnienie tętnicze).

Zaburzenia układu nerwowego

Często: lęk, niepokój ruchowy, parestezja, zawroty głowy.

Niezbyt często: objawy przedmiotowe i podmiotowe toksycznego wpływu na OUN (ból pleców, ból głowy, drżenie, potencjalnie rozwijające się w drgawki, drgawki, parestezja okołoustna, uczucie odrętwienia języka, problemy ze słuchem, problemy ze wzrokiem, niewyraźne widzenie, dreszcze, szum w uszach, problemy z mową, utrata przytomności).

Rzadko: neuropatia, senność przechodząca w utratę przytomności i zatrzymanie czynności oddechowej, blokada rdzeniowa różnej wielkości (w tym całkowita blokada rdzeniowa), niedociśnienie tętnicze wtórne po blokadzie rdzeniowej, utrata kontroli nad pęcherzem moczowym i jelitami oraz utrata czucia w okolicy krocza i czynności seksualnych, zapalenie pajęczynówki, trwały niedobór motoryczny, czuciowy i (lub) autonomiczny (kontrola zwieracza) niektórych niższych odcinków rdzenia o wolnym stopniu powrotu do zdrowia (kilka miesięcy), zespół ogona końskiego, trwałe uszkodzenie neurologiczne.

Zaburzenia oka

Rzadko: podwójne widzenie.

Zaburzenia serca

Rzadko: arytmia, depresja mięśnia sercowego, zatrzymanie akcji serca (ryzyko to zwiększają duże dawki lub niezamierzone wstrzyknięcie donaczyniowe).

Zaburzenia naczyniowe

Bardzo często:niedociśnienie tętnicze.

Niezbyt często: bradykardia, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze wywołane dużymi dawkami.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Rzadko: depresja oddechowa.

Zaburzenia żołądka i jelit

Bardzo często: nudności.

Często: wymioty.

Dawkowanie

Dawkowanie musi być ustalone indywidualnie zgodnie z charakterystyką danego przypadku. Podczas ustalania dawki należy uwzględnić stan fizyczny pacjenta i jednoczesne podawanie innych produktów leczniczych.

Czas działania jest zależny od dawki.

Wskazania odnośnie zalecanych dawek obowiązują dla osób dorosłych o średnim wzroście i masie ciała (około 70 kg) w celu uzyskania skutecznej blokady po jednokrotnym podaniu. Istnieją pokaźne osobnicze różnice, jeśli chodzi o stopień i czas działania. Doświadczenie anestezjologa i wiedza o stanie ogólnym pacjenta są konieczne do ustalenia dawki.

Odnośnie dawkowania zastosowanie mają następujące wytyczne:

Dawkowanie u osób dorosłych

Maksymalna zalecana dawka to 50 mg (=5ml) chloroprokainy chlorowodorku.

Specjalna populacja

Wskazane jest zmniejszenie dawki u pacjentów z upośledzonym stanem ogólnym.

Ponadto u pacjentów ze stwierdzonymi chorobami współistniejącymi (np. niedrożnością naczyń krwionośnych, miażdżycą naczyń krwionośnych, polineuropatią cukrzycową) wskazane jest zmniejszenie dawki.

Dzieci i młodzież

Produktu Ampres nie wolno stosować u dzieci i młodzieży.

Sposób podawania

Podanie dooponowe.

Środki ostrożności do zachowania przed podaniem produktu leczniczego.

Sprzęt, leki i personel potrafiący postępować w nagłej sytuacji, np. utrzymaniem drożności dróg oddechowych i podawaniem tlenu, musi być natychmiast dostępny, ponieważ w rzadkich przypadkach zgłaszano ciężkie reakcje, niekiedy zgon, po zastosowaniu miejscowych leków znieczulających, nawet w przypadku braku nadwrażliwości w wywiadzie u indywidualnego pacjenta.

Produkt Ampres wstrzykiwać dooponowo do przestrzeni międzykręgowej L2/L3, L3/L4 i L4/L5.

Powoli wstrzykiwać całą dawkę i sprawdzać czynności życiowe pacjenta wyjątkowo ostrożnie, zachowując stały kontakt słowny.

Ogólnie należy uwzględnić następujące punkty:

1. Wybierać najmniejszą możliwą dawkę!

2. Wstrzyknięcie podawać powoli, po zassaniu minimalnej ilości płynu mózgowo-rdzeniowego w celu potwierdzenia prawidłowej pozycji.

3. Nie nakłuwać skóry, jeżeli występują objawy jej zakażenia lub zapalenia.

4. Znieczulenie rdzeniowe = znieczulenie podpajęczynówkowe nie powinno być wykonywane u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe lub z wrodzonym lub nabytym zaburzeniem krzepnięcia krwi.

Do jednorazowego użycia. Wszelki niezużyty roztwór powinien zostać usunięty.

Przed zastosowaniem należy wzrokowo ocenić produkt leczniczy. Stosować tylko przezroczyste roztwory, właściwie pozbawione cząstek. Nie należy nienaruszonego pojemnika ponownie wyjaławiać w autoklawie.

Znieczulenie rdzeniowe musi być podawane wyłącznie przez anestezjologów, dysponujących wymaganą wiedzą i doświadczeniem w zakresie znieczuleń podpajęczynówkowych. Lekarz prowadzący jest odpowiedzialny za podjęcie działań potrzebnych do uniknięcia wstrzyknięcia donaczyniowego i powinien być w pełni przeszkolony w udzielaniu pomocy w nagłych sytuacjach i być gotowy do resuscytacji, aby zapobiec i leczyć działania niepożądane i powikłania mogące pojawić się w trakcie interwencji. Ponadto dla lekarza sprawą zasadniczą jest wiedza, w jaki sposób rozpoznawać i leczyć działania niepożądane, toksyczność ogólnoustrojową i inne powikłania. W razie zaobserwowania oznak ostrej toksyczności ogólnoustrojowej lub całkowitej blokady rdzeniowej, należy niezwłocznie przerwać wstrzyknięcie leku do znieczulenia miejscowego.

Niektórzy pacjenci wymagają specjalnej uwagi w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, nawet jeśli znieczulenie miejscowe stanowi optymalny wybór dla interwencji chirurgicznej:

- Pacjenci z zupełnym lub częściowym blokiem serca, ponieważ leki do znieczulenia miejscowego mogą hamować przewodnictwo mięśnia sercowego.

- Pacjenci z niewyrównaną niewydolnością serca dużego stopnia.

-  Pacjenci z zaawansowanym uszkodzeniem wątroby lub nerek.

- Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci w złym stanie ogólnym.

- Pacjenci leczeni lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem). Pacjentów tych należy poddać dokładnej obserwacji i monitorowaniu EKG, ponieważ mogą wystąpić addytywne działania na serce.

- U pacjentów z ostrą porfirią produkt Ampres należy podawać tylko w przypadku ważnego wskazania do jego stosowania, ponieważ produkt Ampres może potencjalnie nasilać porfirię. Należy przedsięwziąć odpowiednie środki ostrożności u wszystkich pacjentów z porfirią.

- Ponieważ leki do znieczulenia miejscowego o budowie estrowej są hydrolizowane przez cholinesterazę osocza wytwarzaną przez wątrobę, chloroprokainę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zaawansowaną chorobą wątroby.

- Pacjenci z genetycznym niedoborem cholinesterazy osocza.

Obowiązkowe jest zapewnienie niezawodnego dostępu żylnego.

Spadek ciśnienia tętniczego krwi i spowolnienie częstości pracy serca są dobrze znanymi działaniami niepożądanymi wszystkich leków stosowanych do znieczulenia miejscowego.

U pacjentów z grupy wysokiego ryzyka zalecana jest poprawa ich stanu ogólnego przed zabiegiem. Rzadkim, ale ciężkim działaniem niepożądanym znieczulenia rdzeniowego jest wysoka lub całkowita blokada rdzeniowa z depresją sercowo-naczyniową i oddechową jako następstwem. Depresja sercowonaczyniowa jest wywoływana rozszerzoną blokadą układu nerwowego współczulnego, co może wywołać ciężkie niedociśnienie tętnicze i bradykardię, aż do zatrzymania serca. Depresja oddechowa jest wywoływana blokadą mięśni oddechowych i przepony.

Zwiększone ryzyko wysokiej lub całkowitej blokady rdzeniowej występuje zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku: w wyniku tego zalecane jest zmniejszenie dawki leku znieczulającego.

Nieoczekiwany spadek ciśnienia tętniczego krwi jako powikłanie znieczulenia rdzeniowego może wystąpić szczególnie w przypadku pacjentów w podeszłym wieku.

Po znieczuleniu rdzeniowym może rzadko wystąpić uszkodzenie neurologiczne, objawiające się parestezją, utratą wrażliwości, osłabieniem motorycznym, porażeniem, zespołem ogona końskiego i trwałym uszkodzeniem neurologicznym. Czasami objawy te utrzymują się.

Nie przypuszcza się, aby znieczulenie rdzeniowe miało niekorzystny wpływ na zaburzenia neurologiczne, takie jak stwardnienie rozsiane, hemiplegia, paraplegia lub zaburzenia nerwowo-mięśniowe. Niemniej jednak, należy stosować je z zachowaniem ostrożności. Przed leczeniem zalecane jest dokładne rozważenie stosunku korzyści do ryzyka.

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę (maksymalna dawka odpowiadająca 5 ml produktu Ampres), to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Znieczulenie rdzeniowe musi być podawane wyłącznie przez anestezjologów, dysponujących wymaganą wiedzą i doświadczeniem w zakresie znieczuleń podpajęczynówkowych. Lekarz prowadzący jest odpowiedzialny za podjęcie działań potrzebnych do uniknięcia wstrzyknięcia donaczyniowego i powinien być w pełni przeszkolony w udzielaniu pomocy w nagłych sytuacjach i być gotowy do resuscytacji, aby zapobiec i leczyć działania niepożądane i powikłania mogące pojawić się w trakcie interwencji. Ponadto dla lekarza sprawą zasadniczą jest wiedza, w jaki sposób rozpoznawać i leczyć działania niepożądane, toksyczność ogólnoustrojową i inne powikłania. W razie zaobserwowania oznak ostrej toksyczności ogólnoustrojowej lub całkowitej blokady rdzeniowej, należy niezwłocznie przerwać wstrzyknięcie leku do znieczulenia miejscowego.

Niektórzy pacjenci wymagają specjalnej uwagi w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, nawet jeśli znieczulenie miejscowe stanowi optymalny wybór dla interwencji chirurgicznej:

- Pacjenci z zupełnym lub częściowym blokiem serca, ponieważ leki do znieczulenia miejscowego mogą hamować przewodnictwo mięśnia sercowego.

- Pacjenci z niewyrównaną niewydolnością serca dużego stopnia.

-  Pacjenci z zaawansowanym uszkodzeniem wątroby lub nerek.

- Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci w złym stanie ogólnym.

- Pacjenci leczeni lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem). Pacjentów tych należy poddać dokładnej obserwacji i monitorowaniu EKG, ponieważ mogą wystąpić addytywne działania na serce.

- U pacjentów z ostrą porfirią produkt Ampres należy podawać tylko w przypadku ważnego wskazania do jego stosowania, ponieważ produkt Ampres może potencjalnie nasilać porfirię. Należy przedsięwziąć odpowiednie środki ostrożności u wszystkich pacjentów z porfirią.

- Ponieważ leki do znieczulenia miejscowego o budowie estrowej są hydrolizowane przez cholinesterazę osocza wytwarzaną przez wątrobę, chloroprokainę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zaawansowaną chorobą wątroby.

- Pacjenci z genetycznym niedoborem cholinesterazy osocza.

Obowiązkowe jest zapewnienie niezawodnego dostępu żylnego.

Spadek ciśnienia tętniczego krwi i spowolnienie częstości pracy serca są dobrze znanymi działaniami niepożądanymi wszystkich leków stosowanych do znieczulenia miejscowego.

U pacjentów z grupy wysokiego ryzyka zalecana jest poprawa ich stanu ogólnego przed zabiegiem. Rzadkim, ale ciężkim działaniem niepożądanym znieczulenia rdzeniowego jest wysoka lub całkowita blokada rdzeniowa z depresją sercowo-naczyniową i oddechową jako następstwem. Depresja sercowonaczyniowa jest wywoływana rozszerzoną blokadą układu nerwowego współczulnego, co może wywołać ciężkie niedociśnienie tętnicze i bradykardię, aż do zatrzymania serca. Depresja oddechowa jest wywoływana blokadą mięśni oddechowych i przepony.

Zwiększone ryzyko wysokiej lub całkowitej blokady rdzeniowej występuje zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku: w wyniku tego zalecane jest zmniejszenie dawki leku znieczulającego.

Nieoczekiwany spadek ciśnienia tętniczego krwi jako powikłanie znieczulenia rdzeniowego może wystąpić szczególnie w przypadku pacjentów w podeszłym wieku.

Po znieczuleniu rdzeniowym może rzadko wystąpić uszkodzenie neurologiczne, objawiające się parestezją, utratą wrażliwości, osłabieniem motorycznym, porażeniem, zespołem ogona końskiego i trwałym uszkodzeniem neurologicznym. Czasami objawy te utrzymują się.

Nie przypuszcza się, aby znieczulenie rdzeniowe miało niekorzystny wpływ na zaburzenia neurologiczne, takie jak stwardnienie rozsiane, hemiplegia, paraplegia lub zaburzenia nerwowo-mięśniowe. Niemniej jednak, należy stosować je z zachowaniem ostrożności. Przed leczeniem zalecane jest dokładne rozważenie stosunku korzyści do ryzyka.

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę (maksymalna dawka odpowiadająca 5 ml produktu Ampres), to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.