ZOXON

Każda tabletka zawiera 4 mg doksazosyny (Doxazosinum) (w postaci mezylanu doksazosyny) Substancja pomocnicza: laktoza 80 mg.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane:

? u pacjentów ze znaną nadwrażliwością na doksazosynę, inne pochodne chinazoliny lub jakąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie,

? u pacjentów z niedociśnieniem lub niedociśnieniem ortostatycznym w wywiadzie,

? u kobiet karmiących piersią.

Najczęściej występujące działania niepożądane związane ze stosowaniem doksazosyny, obserwowane w kontrolowanych badaniach klinicznych dotyczących leczenia nadciśnienia, miały charakter zaburzeń ortostatycznych (rzadko objawiających się zasłabnięciami, występującymi przede wszystkim po podaniu pierwszej dawki, choć mogą również wystąpić po zwiększeniu dawki lub po przerwie w leczeniu przekraczającej kilka dni), lub były to niespecyficzne działania niepożądane obejmujące zawroty głowy, ból głowy, uczucie nadmiernego zmęczenia, złe samopoczucie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, obrzęki, osłabienie, senność, nudności i nieżyt nosa. W bardzo rzadkich przypadkach odnotowano nietrzymanie moczu (objaw prawdopodobnie związany z działaniem farmakologicznym doksazosyny).

Podczas dalszych obserwacji pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia odnotowano występowanie innych działań niepożądanych, dla których nie dowiedziono związku przyczynowo-skutkowego z leczeniem doksazosyną. Należą do nich pobudzenie, drżenia, tachykardia, uczucie kołatania serca, ból w klatce piersiowej, dławica piersiowa, zawał serca, epizody naczyniowo-mózgowe i zaburzenia rytmu serca; rzadko występował ból brzucha, biegunka i wymioty. Odnotowano pojedyncze przypadki reakcji nadwrażliwości (wysypka na skórze, świąd, zaczerwienienie, żółtaczka z towarzyszącym zwiększeniem aktywności aminotransferaz) i krwawienie z nosa. Odnotowano przypadki priapizmu.

Stosowanie doksazosyny nie wpływa na stężenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA) we krwi.

Łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH)

Leczenie należy rozpoczynać od dawki 1 mg raz na dobę. Jeśli działanie jest niewystarczające (nieprawidłowe wyniki badań urodynamicznych lub utrzymujące się objawy dyzuryczne), po 1 do 2 tygodni dawkę dobową można zwiększyć do 2 mg raz na dobę, a następnie do 4 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 8 mg doksazosyny na dobę.

Samoistne nadciśnienie tętnicze

Leczenie należy rozpoczynać od dawki 1 mg raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć po 1 do 2 tygodni do 2 mg raz na dobę, następnie, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie ocenianej na podstawie osiągniętej wartości ciśnienia tętniczego krwi, do 4 mg raz na dobę, a następnie do 8 mg raz na dobę. Najczęściej stosowana dawka wynosi od 2 mg do 4 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 16 mg doksazosyny na dobę.

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

Farmakokinetyka doksazosyny pozostaje niezmieniona u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Nie wykazano też, aby stosowanie doksazosyny nasilało istniejące wcześniej zaburzenia czynności nerek. Dlatego w tej grupie pacjentów możliwe jest stosowanie zazwyczaj zalecanej dawki. Jednakże dawka preparatu powinna być możliwie najmniejsza, zaś zwiększanie dawki powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą. Doksazosyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, dlatego nie może być usuwana przez dializę.

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby

Podczas stosowania doksazosyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność. Nie ma doświadczenia klinicznego dotyczącego stosowania preparatu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.4).

Dawkowanie u dzieci

Z uwagi na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego, stosowanie doksazosyny u dzieci nie jest zalecane.

Tabletkę należy połknąć w całości, bez żucia, popijając wodą lub innym napojem bezalkoholowym.

Niedociśnienie ortostatyczne

Rozpoczęcie leczenia:

Z uwagi na właściwości alfa-adrenolityczne doksazosyny, szczególnie na początku leczenia, u pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, objawiające się zawrotami głowy i uczuciem słabości lub, rzadko, utratą przytomności (omdlenia). Zaleca się kontrolę ciśnienia tętniczego na początku leczenia, aby ograniczyć możliwość wystąpienia objawów ortostatycznych. Należy pouczyć pacjentów, by w początkowym okresie leczenia unikali sytuacji, w których może dojść do urazu w przypadku zawrotów głowy lub osłabienia.

Stosowanie u pacjentów z ciężką chorobą serca:

Podobnie jak w przypadku pozostałych leków alfa-adrenolitycznych i innych leków rozszerzających naczynia, zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania doksazosyny pacjentom z następującymi ciężkimi chorobami serca:

- obrzęk płuc spowodowany zwężeniem aorty lub zwężeniem zastawki dwudzielnej,

- niewydolność serca przy wysokiej pojemności wyrzutowej,

- prawokomorowa niewydolność serca spowodowana zatorem płucnym lub wysiękiem osierdziowym,

- lewokomorowa niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania.

U pacjentów z ciężką chorobą wieńcową serca, szybkie i znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi może powodować zaostrzenie dolegliwości dusznicowych.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby:

Podobnie jak w przypadku innych leków w całości metabolizowanych w wątrobie, należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania doksazosyny u pacjentów ze stwierdzoną niewydolnością wątroby. Z uwagi na brak doświadczenia w stosowaniu doksazosyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, nie jest zalecane stosowanie preparatu u tych pacjentów.

Stosowanie jednocześnie z inhibitorami PDE-5:

Podczas jednoczesnego podawania doksazosyny z inhibitorem PDE-5 należy zachować ostrożność, ponieważ u niektórych pacjentów może to prowadzić do objawowej hipotonii.

Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Uwaga: Pacjenci z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego z jednoczesnym przekrwieniem górnych dróg moczowych, przewlekłymi infekcjami dróg moczowych lub kamicą pęcherza moczowego nie powinni być leczeni preparatem Zoxon.

Zgodnie z ostrożną praktyką medyczną leki z tej grupy nie powinny być podawane pacjentom z przepełnieniem pęcherza, bezmoczem lub postępującą niewydolnością nerek.

Niedociśnienie ortostatyczne

Rozpoczęcie leczenia:

Z uwagi na właściwości alfa-adrenolityczne doksazosyny, szczególnie na początku leczenia, u pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, objawiające się zawrotami głowy i uczuciem słabości lub, rzadko, utratą przytomności (omdlenia). Zaleca się kontrolę ciśnienia tętniczego na początku leczenia, aby ograniczyć możliwość wystąpienia objawów ortostatycznych. Należy pouczyć pacjentów, by w początkowym okresie leczenia unikali sytuacji, w których może dojść do urazu w przypadku zawrotów głowy lub osłabienia.

Stosowanie u pacjentów z ciężką chorobą serca:

Podobnie jak w przypadku pozostałych leków alfa-adrenolitycznych i innych leków rozszerzających naczynia, zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania doksazosyny pacjentom z następującymi ciężkimi chorobami serca:

- obrzęk płuc spowodowany zwężeniem aorty lub zwężeniem zastawki dwudzielnej,

- niewydolność serca przy wysokiej pojemności wyrzutowej,

- prawokomorowa niewydolność serca spowodowana zatorem płucnym lub wysiękiem osierdziowym,

- lewokomorowa niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania.

U pacjentów z ciężką chorobą wieńcową serca, szybkie i znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi może powodować zaostrzenie dolegliwości dusznicowych.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby:

Podobnie jak w przypadku innych leków w całości metabolizowanych w wątrobie, należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania doksazosyny u pacjentów ze stwierdzoną niewydolnością wątroby. Z uwagi na brak doświadczenia w stosowaniu doksazosyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, nie jest zalecane stosowanie preparatu u tych pacjentów.

Stosowanie jednocześnie z inhibitorami PDE-5:

Podczas jednoczesnego podawania doksazosyny z inhibitorem PDE-5 należy zachować ostrożność, ponieważ u niektórych pacjentów może to prowadzić do objawowej hipotonii.

Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Uwaga: Pacjenci z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego z jednoczesnym przekrwieniem górnych dróg moczowych, przewlekłymi infekcjami dróg moczowych lub kamicą pęcherza moczowego nie powinni być leczeni preparatem Zoxon.

Zgodnie z ostrożną praktyką medyczną leki z tej grupy nie powinny być podawane pacjentom z przepełnieniem pęcherza, bezmoczem lub postępującą niewydolnością nerek.

Obserwowano następujące interakcje leku Zoxon podawanego jednocześnie z następującymi lekami lub substancjami:

Działanie przeciwnadciśnieniowe doksazosyny może być nasilone przez:

- inne leki obniżające ciśnienie;

- leki rozszerzające naczynia, lub azotany;

- inhibitory PDE-5 (np. syldenafil) (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowanie).

Działanie przeciwnadciśnieniowe doksazosyny może być osłabione przez:

- leki z grupy NLPZ;

- estrogeny;

- sympatykomimetyki.

Doksazosyna może osłabiać działanie dopaminy, efedryny, epinefryny, metaraminolu, metoksaminy oraz fenylefryny na ciśnienie tętnicze krwi oraz naczynia. Ponieważ nie ma danych dotyczących interakcji z lekami wpływającymi na metabolizm wątrobowy (np. cymetydyna), zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w podawaniu tych leków z doksazosyną.

Doksazosyna wiąże się z białkami osocza w 98%. W badaniach in vitro nie stwierdzono, by doksazosyna wpływała na wiązanie z białkami osocza digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub indometacyny.

Podczas podawania leku Zoxon w badaniach klinicznych nie stwierdzono interakcji z tiazydowymi lekami moczopędnymi, furosemidem, betablokerami, antybiotykami, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego i lekami przeciwzakrzepowymi. Jednakże brak jest danych z oficjalnych badań nad interakcjami leków.

Doksazosyna może zwiększać aktywność reninową osocza oraz wydalanie kwasu wanilinomigdałowego z moczem. Należy wziąć to pod uwagę podczas oceny wyników badań laboratoryjnych.

Możliwe wystąpienie nudności, zwiększonej męczliwości i zawrotów głowy na początku leczenia może prowadzić do zaburzenia zdolności wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi, koordynacji ruchowej i szybkiego podejmowania decyzji (takich jak prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn).

Głównym objawem przedawkowania doksazosyny jest niedociśnienie. Podstawowe działanie doraźne polega na ułożeniu pacjenta na plecach z uniesionymi nogami (tak, aby głowa położona była niżej niż nogi). Leczenie jest objawowe i ma na celu stabilizację krążenia krwi i podtrzymanie czynności życiowych. Ponieważ doksazosyna jest w dużym stopniu wiązana z białkami osocza, nie ulega dializie w znaczącym klinicznie stopniu.