AROPILO

Jedna tabletka powlekana zawiera 2 mg ropinirolu ( Ropinirolum ) w postaci ropinirolu chlorowodorku.

Substancje pomocnicze: laktoza 102 mg

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) i/lub niewydolność wątroby.

Działania niepożądane wymienione poniżej zostały pogrupowane według układów i narządów, których dotyczyły oraz częstości występowania określonej w następujący sposób:

bardzo często (≥ 1/10),

często (≥ 1/100, < 1/10),

niezbyt często (≥ 1/1 000, < 1/100),

rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1 000),

bardzo rzadko (< 1/10 000),

częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

W ramach każdej grupy określonej wg częstości występowania, działania niepożądane zostały przedstawione w porządku począwszy od najcięższych do najlżejszych.

Działania niepożądane zgłaszane często i niezbyt często ustalono głównie na podstawie danych o bezpieczeństwie z badań klinicznych, przyjmując częstsze ich występowanie w odniesieniu do grupy leczonej placebo. Działania niepożądane zgłaszane rzadko i bardzo rzadko określono głównie na podstawie danych po wprowadzeniu produktu do obrotu. Odnoszą się one raczej do wskaźnika zgłaszania niż rzeczywistej częstości występowania.

W leczeniu choroby Parkinsona:

Zaburzenia psychiczne

Niezbyt często: reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja.

Pacjenci leczeni agonistami dopaminy w leczeniu choroby Parkinsona, włączając Aropilo, w szczególności pacjenci leczeni dużymi ich dawkami zgłaszali symptomy przymusu uprawiania hazardu, zwiększenia libido oraz nadmiernej aktywności seksualnej, generalnie odwracalne wraz ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia.

Zastosowanie w badaniach monoterapii:

Często: omamy

Zastosowanie w badaniach terapii skojarzonej:

Często: stan splątania, omamy

Zaburzenia układu nerwowego

Często: zawroty głowy

Niezbyt często: nadmierna ospałość w ciągu dnia, nagłe napadu snu

Ropinirol powoduje ospałość oraz niezbyt często może powodować nadmierną senność w ciągu dnia oraz nagłe napady snu.

Zastosowanie w badaniach monoterapii:

Bardzo często: senność, omdlenia

Zastosowanie w badaniach terapii skojarzonej:

Bardzo często: dyskineza, senność

Zaburzenia naczyniowe

Niezbyt często: niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne

Niedociśnienie oraz niedociśnienie ortostatyczne rzadko kiedy są poważne.

Zaburzenia żołądka i jelit

Bardzo często: mdłości Często: zgaga

Zastosowanie w badaniach monoterapii:

Często: ból brzucha, wymioty

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Nieznana: reakcje wątrobowe, głównie podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych.

Zaburzenia ogólne

Zastosowanie w badaniach monoterapii: Często: obrzęk nóg

W leczeniu zespołu niespokojnych nóg:

W badaniach klinicznych dotyczących zespołu niespokojnych nóg najczęstszym działaniem niepożądanym były nudności (u około 30% pacjentów). Działania niepożądane były zazwyczaj łagodne do umiarkowanych i występowały na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki. Z powodu działań niepożądanych kilku pacjentów przerwało udział w badaniach klinicznych.

Poniżej podsumowano zgłaszane działania niepożądane ropinirolu w 12-tygodniowym badaniu klinicznym z ≥ 1,0% udziałem placebo oraz działania niepożądane zgłaszane niezbyt często, lecz związane ze stosowaniem ropinirolu. Niniejsze działania niepożądane były zgłaszane w 12 - tygodnoiwym badaniu klinicznym zespołu niespokojnych nóg (ropinirol n=309, placebo n=307) .

Zaburzenia psychiczne

Często: nerwowość

Niezbyt często: stan splątania

Zaburzenia układu nerwowego

Często: omdlenia, senność, zawroty głowy

Zaburzenia naczyniowe

Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie

Zaburzenia żołądka i jelit

Bardzo często: wymioty, mdłości

Często: ból brzucha

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: zmęczenie

W długookresowych badaniach otwartych niezbyt często zgłaszano omamy.

Podczas leczenia ropinirolem może być obserwowane paradoksalne nasilenie objawów zespołu niespokojnych nóg polegające na wcześniejszym początku wystąpienia objawów (augmentacja) i przesunięciu objawów na godziny wczesnoporanne (poranne objawy „z odbicia”).

Postępowanie w przypadku wystąpienia działań niepożądanych

Jeśli u pacjenta wystąpią znaczące działania niepożądane należy rozważyć zmniejszenie dawki. Po zmniejszeniu się nasilenia objawów działań niepożądanych należy rozważyć ponowne stopniowe zwiększanie dawki. W razie potrzeby można zastosować leki przeciwwymiotne, takie jak domperydon, które nie są ośrodkowo aktywnymi antagonistami dopaminy.

Zaleca się indywidualne dostosowanie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. W celu podania dawki, której nie da się podać za pomocą niniejszej mocy, należy zastosować inne dostępne moce tego produktu leczniczego.

Ropinirol należy przyjmować doustnie, najlepiej w czasie spożywania posiłku, w celu poprawienia tolerancji leku w przewodzie pokarmowym.

Leczenie choroby Parkinsona:

Ropinirol powinien być stosowany trzy razy na dobę.

Rozpoczynanie leczenia

Stosowanie leku należy rozpocząć od dawki 0,25 mg trzy razy na dobę przez pierwszy tydzień leczenia. Następnie dawkę można zwiększać o 0,25 mg trzy razy na dobę, zgodnie z następującym schematem:

Tabela 1. Zalecane zwiększanie dawki w chorobie Parkinsona

Schemat leczenia

Po początkowym okresie dostosowywania dawki, można dalej zwiększać dawki o 0,5 do 1 mg trzy razy na dobę (1,5 do 3 mg/dobę).

Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawek leku w zakresie między 3 a 9 mg/ dobę. Jeśli nie osiągnięto wystarczającej kontroli objawów, dawka Aropilo może być stopniowo zwiększana aż do 24 mg/dobę. Stosowanie dawek powyżej 24 mg/dobę nie było badane.

Jeżeli leczenie zostanie przerwane na 1 dobę lub dłużej, przy ponownym rozpoczęciu leczenia należy wziąć pod uwagę powolne zwiększanie dawki (patrz powyżej).

Podczas leczenia skojarzonego z lewodopą, dawka lewodopy może być stopniowo zmniejszana w zależności od odpowiedzi klinicznej, w badaniach klinicznych dawkę lewodopy zmniejszono o około 20%.

W przypadku zmiany leczenia z innego leku z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, należy przed wprowadzeniem ropinirolu zastosować się do zaleceń producenta dotyczących sposobu odstawiania danego leku.

Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie liczby podawanych w ciągu doby dawek leku przez okres jednego tygodnia.

Leczenie zespołu niespokojnych nóg:

Dorośli

Ropinirol należy przyjmować bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek, jednakże dawka może być przyjęta do 3 godzin przed zaśnięciem.

Rozpoczęcie leczenia (tydzień 1)

Zalecana dawka początkowa przez 2 pierwsze dni leczenia wynosi 0,25 mg jeden raz na dobę (podawana jak powyżej). Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana, należy zwiększyć dawkę do 0,5 mg jeden raz na dobę i taką dawkę stosować przez resztę pierwszego tygodnia leczenia.

Kontynuacja leczenia (tydzień 2 i następne)

Po rozpoczęciu leczenia dawkę dobową należy zwiększać do momentu osiągnięcia optymalnej reakcji na leczenie. Średnia dawka stosowana w badaniach klinicznych u pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego zespołem niespokojnych nóg wynosiła 2 mg jeden raz na dobę.

Dawkę można zwiększyć do 1 mg raz na dobę w drugim tygodniu. Następnie w ciągu kolejnych dwóch tygodni dawkę można zwiększać o 0,5 mg na tydzień aż do dawki 2 mg jeden raz na dobę. U niektórych pacjentów w celu osiągnięcia optymalnej poprawy dawkę można stopniowo zwiększać aż do dawki maksymalnej 4 mg jeden raz na dobę.

W badaniach klinicznych dawka ropinirolu była zwiększana o 0,5 mg każdego tygodnia do 3 mg jeden raz na dobę, a następnie o 1 mg do maksymalnej zalecanej dawki 4 mg jeden raz na dobę, zgodnie ze schematem zawartym w Tabeli 2.

Dawki powyżej 4 mg jeden raz na dobę nie były badane u pacjentów z zespołem niespokojnych nóg.

Tabela 2. Zalecane zwiększanie dawki w leczeniu zespołu niespokojnych nóg

* W celu osiągnięcia optymalnej poprawy u niektórych pacjentów.

Reakcję pacjenta na leczenie należy ocenić po 3 miesiącach terapii. Należy wówczas ocenić stosowaną dawkę i rozważyć potrzebę kontynuacji leczenia. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dłużej niż kilka dni, należy je rozpocząć ponownie w oparciu o schemat dostosowywania dawki przedstawiony powyżej.

Ogólne zalecenia:

Dzieci i młodzież

Ropinirol nie jest zalecany u dzieci poniżej 18. roku życia z powodu braku badań dotyczących jego skuteczności i bezpieczeństwa.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony. Zwiększanie dawek powinno być stopniowe, zależnie od reakcji na leczenie.

Niewydolność nerek

U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny pomiędzy 30 a 50 ml/min) nie obserwowano zmiany klirensu ropinirolu, nie ma zatem potrzeby dostosowywania dawek leku w tej grupie pacjentów.

Specjalne ostrzeżenia

Stosowanie ropinirolu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, związane było z występowaniem senności i przypadków nagłego napadu snu, jednakże w przypadku zespołu niespokojnych nóg zjawisko to występuje bardzo rzadko. Wystąpienie nagłego napadu snu w trakcie dnia, w niektórych przypadkach bez świadomości jego wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych, było zgłaszane niezbyt często. Pacjenci muszą być poinformowani o powyższych objawach. W trakcie leczenia ropinirolem pacjentom należy doradzać ostrożność podczas kierowania pojazdami mechanicznymi lub podczas obsługi maszyn. Pacjenci, u których wystąpiła senność i (lub) epizod nagłego napadu snu, muszą powstrzymywać się od kierowania pojazdami mechanicznymi lub obsługi maszyn. Ponadto należy rozważyć zmniejszenie dawki ropinirolu lub zakończenie terapii.

Pacjenci z zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi powinni być leczeni agonistami dopaminy tylko wtedy, kiedy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem.

U pacjentów leczonych agonistami dopaminy w chorobie Parkinsona, w tym również ropinirolem, odnotowano przypadki patologicznego przymusu uprawiania hazardu, zwiększenia libido oraz nadmiernej aktywności seksualnej.

Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp), zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu.

Nie należy stosować ropinirolu do leczenia poneuroleptycznej akatyzji, tazykinezji (spowodowany neuroleptykiem przymus chodzenia) lub wtórnego zespołu niespokojnych nóg (na przykład spowodowanego niewydolnością nerek, niedokrwistością z niedoboru żelaza lub ciążą).

Podczas leczenia ropinirolem może być obserwowane paradoksalne nasilenie objawów zespołu niespokojnych nóg polegające na wcześniejszym początku wystąpienia objawów (augmentacja) i przesunięciu objawów na godziny wczesnoporanne (poranne objawy „z odbicia”). Jeśli wystąpi pogorszenie, należy ocenić leczenie ropinirolem i rozważyć dostosowanie dawki lub przerwanie leczenia.

Środki ostrożności dotyczące stosowania

U pacjentów z współistniejącymi ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie niewydolność naczyń wieńcowych) zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia (w związku z ryzykiem niedociśnienia ortostatycznego).

Specjalne ostrzeżenia

Stosowanie ropinirolu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, związane było z występowaniem senności i przypadków nagłego napadu snu, jednakże w przypadku zespołu niespokojnych nóg zjawisko to występuje bardzo rzadko. Wystąpienie nagłego napadu snu w trakcie dnia, w niektórych przypadkach bez świadomości jego wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych, było zgłaszane niezbyt często. Pacjenci muszą być poinformowani o powyższych objawach. W trakcie leczenia ropinirolem pacjentom należy doradzać ostrożność podczas kierowania pojazdami mechanicznymi lub podczas obsługi maszyn. Pacjenci, u których wystąpiła senność i (lub) epizod nagłego napadu snu, muszą powstrzymywać się od kierowania pojazdami mechanicznymi lub obsługi maszyn. Ponadto należy rozważyć zmniejszenie dawki ropinirolu lub zakończenie terapii.

Pacjenci z zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi powinni być leczeni agonistami dopaminy tylko wtedy, kiedy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem.

U pacjentów leczonych agonistami dopaminy w chorobie Parkinsona, w tym również ropinirolem, odnotowano przypadki patologicznego przymusu uprawiania hazardu, zwiększenia libido oraz nadmiernej aktywności seksualnej.

Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp), zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu.

Nie należy stosować ropinirolu do leczenia poneuroleptycznej akatyzji, tazykinezji (spowodowany neuroleptykiem przymus chodzenia) lub wtórnego zespołu niespokojnych nóg (na przykład spowodowanego niewydolnością nerek, niedokrwistością z niedoboru żelaza lub ciążą).

Podczas leczenia ropinirolem może być obserwowane paradoksalne nasilenie objawów zespołu niespokojnych nóg polegające na wcześniejszym początku wystąpienia objawów (augmentacja) i przesunięciu objawów na godziny wczesnoporanne (poranne objawy „z odbicia”). Jeśli wystąpi pogorszenie, należy ocenić leczenie ropinirolem i rozważyć dostosowanie dawki lub przerwanie leczenia.

Środki ostrożności dotyczące stosowania

U pacjentów z współistniejącymi ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie niewydolność naczyń wieńcowych) zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia (w związku z ryzykiem niedociśnienia ortostatycznego).