OXYDOLOR

1 tabletka powlekana zawiera 20 mg chlorowodorku oksykodonu, co odpowiada 17,93 mg oksykodonu.

Substancje pomocnicze:

Lecytyna sojowa ………………………………. ..0,105 mg na tabletkę

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

• nadwrażliwość na oksykodonu chlorowodorek, soję, orzeszki ziemne lub którąkolwiek z substancji pomocniczych

• ciężka niewydolność oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek i (lub) hiperkapnią

• ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc

• zespół serca płucnego

• ciężka astma oskrzelowa

• porażenna niedrożność jelit

• ciąża (patrz punkt 4.6)

• laktacja (patrz punkt 4.6)

• zespól ostrego brzucha, opóźnione opróżnianie żołądka

Oksykodon może powodować zaburzenia oddychania, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli i skurcz mięśni gładkich oraz zmniejszyć odruch kaszlowy.

Działania niepożądane, które zostały uznane za co najmniej możliwie związane z leczeniem wymienione są poniżej, sklasyfikowane są wg układów i narządów oraz częstości występowania.

:

bardzo rzadko (< 10000) częstość nieznana (nie może być ustalona na podstawie dostępnych danych)

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Rzadko: uogólnione powiększenie węzłów chłonnych

Zaburzenia endokrynologiczne

Niezbyt często: zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Często: anoreksja

Rzadko: odwodnienie

Zaburzenia psychiczne

Często: różnorodne psychologiczne działania niepożądane włączając zmiany nastroju (np. lęk, depresja euforia), zmiany w aktywności (najczęściej stłumienie czasem powiązane z letargiem, rzadko ze zwiększeniem aktywności z pobudzeniem, nerwowością i bezsennością) oraz zaburzenia funkcji poznawczych (nieprawidłowe myślenie, splątanie, amnezja)

Niezbyt często: zmiany w percepcji jak depersonalizacja, halucynacje, zmiany smaku, zaburzenia widzenia, przeczulica słuchowa.

Bardzo rzadko: zaburzenia mowy

Zaburzenia układu nerwowego

Bardzo często: senność, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy

Często: astenia, parestezje

Niezbyt często: zarówno zwiększone jak i zmniejszone napięcie mięśniowe, drżenia, mimowolne skurcze mięśni, hipestezja, zaburzenia koordynacji, złe samopoczucie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego Rzadko: drgawki, szczególnie u pacjentów z padaczką lub u pacjentów z tendencją do drgawek, skurcze mięśni

Zaburzenia oka

Niezbyt często: zaburzenia łzawienia, zwężenie źrenic

Zaburzenia serca

Często: obniżenie ciśnienia krwi, rzadko z towarzyszącymi drugorzędowymi objawami jak kołatanie serca, omdlenia, skurcz oskrzeli.

Niezbyt często: częstoskurcz nadkomorowy

Zaburzenia naczyniowe

Niezbyt często: rozszerzenie naczyń

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Często: zaburzenia oddychania

Niezbyt często: nasilony kaszel, zapalenie gardła, nieżyt nosa, zmiany głosu

Zaburzenia żołądka i jelit

Bardzo często: zaparcia, nudności wymioty

Często: suchość w jamie ustnej, rzadko z towarzyszącym pragnieniem i trudnościami w przełykaniu; zaburzenia żołądka i jelit takie jak ból brzucha, biegunka, odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej, niestrawność, utrata apetytu

Niezbyt często: kolka wątrobowa, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie dziąseł, zapalenie jamy ustnej, wzdęcia

Rzadko: krwawienie z dziąseł, zwiększony apetyt, smoliste stolce, odbarwienia zębów i uszkodzenia zębów, niedrożność jelita cienkiego.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Bardzo często: świąd

Częste: wysypka

Rzadko: suchość skóry, ujawnienie się opryszczki pospolitej, zwiększona wrażliwość na światło Bardzo rzadko: pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Często: zaburzenia mikcji (zatrzymanie moczu ale również zwiększona chęć oddawania moczu) Rzadko: krwiomocz

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Niezbyt często: zmniejszenie libido, impotencja Rzadko: brak miesiączki

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Często: pocenie się, dreszcze

Niezbyt często: przypadkowe obrażenia, ból (np. ból w klatce piersiowej), obrzęk, migrena, uzależnienie fizyczne z objawami odstawiennymi, reakcje alergiczne

Rzadko: zmiany masy ciała (zwiększenie lub zmniejszenie), cellulitis

Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne; bardzo rzadko lecytyna sojowa może powodować reakcje alergiczne Częstość nie znana: może rozwinąć się tolerancja i uzależnienie

Dawkowanie

Dawkowanie zależy od intensywności bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta na leczenie. Dla dawek nie możliwych do zrealizowania z niniejszą mocą, dostępne są inne moce tego produktu leczniczego.

Zazwyczaj zaleca się następujące dawkowanie:

Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i więcej

Dostosowanie dawki

Zazwyczaj dawka początkowa dla pacjentów nie zażywających wcześniej opioidów wynosi 10 mg oksykodonu chlorowodorku podawana co 12 godzin. Niektórzy pacjenci mogą odpowiadać na dawkę początkową 5 mg, co zmniejsza częstość występowania działań niepożądanych.

Pacjenci przyjmujący już opioidy mogą rozpocząć leczenie większymi dawkami, biorąc pod uwagę ich uprzednie doświadczenie z leczeniem opioidami.

Według kontrolowanych badań klinicznych 10 – 13 mg oksykodonu chlorowodorku w postaci o przedłużonym uwalnianiu odpowiada około 20 mg morfiny siarczanu w postaci o przedłużonym uwalnianiu.

Z uwagi na indywidualne różnice we wrażliwości na różne opioidy, zaleca się rozpoczynać leczenie kolejno od oksykodonu chlorowodorku, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, po zmianie terapii z innych opioidów, w wysokości 50-75% wyliczonej dawki oksykodonu.

Niektórzy pacjenci przyjmujący produkt leczniczy Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu zgodnie z ustalonym schematem, wymagają środków przeciwbólowych w postaci o szybkim uwalnianiu w celu szybkiego zniesienia bólu. Produkt leczniczy Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu nie jest zalecany do leczenia ostrego bólu i (lub) szybkiego zniesienia bólu. Pojedyncza dawka leku szybko przynoszącego ulgę powinna wynosić 1/6 dawki dobowej produktu leczniczego Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Stosowanie leku szybko przynoszącego ulgę więcej niż dwa razy na dobę oznacza, że należy zwiększyć dawkę produktu leczniczego Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Dawka nie powinna być zwiększana częściej niż co 1 – 2 dni aż do ustalenia stałej dawki podawanej dwa razy na dobę.

Zwiększenie dawki z 10 mg do 20 mg podawanych co 12 godzin, powinno następować stopniowo o około 1/3 dawki dobowej. Celem jest ustalenie dawkowania specyficznego dla pacjenta, które w dwukrotnej dawce dobowej pozwala na odpowiednie zniesienie bólu z umiarkowanymi działaniami niepożądanymi oraz stosowaniem tak niewielkiej ilości leku szybko znoszącego ból jak to możliwe, w czasie trwania całego leczenia.

Dla większości pacjentów skuteczne jest podawanie takiej samej dawki rano i wieczorem (co 12 godzin). Dla niektórych pacjentów korzystne może być nierówne rozłożenie dawek w ciągu doby. Należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę.

W leczeniu bólu nie-nowotworowego zazwyczaj wystarczająca jest dawka 40 mg na dobę, ale większa dawka może być konieczna.

Pacjenci z bólem nowotworowym mogą wymagać dawkowania od 80 mg do 120 mg, które w pojedynczych przypadkach może zostać zwiększone aż do 400 mg. Jeśli konieczne jest stosowanie większych dawek, należy rozważyć to indywidualnie, biorąc pod uwagę stosunek skuteczności, tolerancji pacjenta i ryzyka działań niepożądanych.

Pacjenci w podeszłym wieku

Pacjenci w podeszłym wieku, o ile nie mają objawów zaburzenia czynności wątroby i (lub) nerek, zazwyczaj nie wymagają dostosowania dawki.

Pacjenci z grup ryzyka

Pacjenci z grup ryzyka, np. z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, niską masą ciała lub spowolnionym metabolizmem produktów leczniczych, nie zażywający wcześniej opioidów, powinni otrzymać połowę dawki początkowej dla dorosłych. Dlatego najniższa zalecana dawka, tj. 10 mg może nie być odpowiednia jako dawka początkowa.

Dostosowanie dawki należy przeprowadzić w zgodzie z indywidualnym stanem klinicznym pacjenta.

Sposób podawania

Produkt leczniczy Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu powinien być przyjmowany dwa razy na dobę zgodnie z ustalonym schematem dawkowania.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu mogą być przyjmowane z posiłkami lub niezależnie od posiłków z wystarczającą ilością płynu. Produkt leczniczy Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, nie rozgryzać, nie żuć, nie dzielić, nie rozkruszać.

Czas trwania leczenia

Produkt leczniczy Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu nie powinien być stosowany dłużej niż to konieczne. Jeśli konieczna jest terapia długoterminowa z uwagi na typ i ciężkość choroby, zalecany jest uważny i regularny monitoring w celu określenia czy i w jakim stopniu leczenie powinno być kontynuowane. Jeśli terapia z zastosowaniem opioidów nie jest już dłużej wskazana, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej w celu zapobieżenia objawom zespołu odstawiennego.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Oxydolor w następujących przypadkach:

• pacjenci w podeszłym wieku i osoby osłabione

• pacjenci z poważnym zaburzeniem czynności płuc, wątroby lub nerek

• obrzęk śluzowaty, niedoczynność tarczycy

• choroba Addison’a (niewydolność nadnerczy)

• psychozy związane z intoksykacją (np. alkoholową)

• przerost prostaty

• alkoholizm, rozpoznane uzależnienie od opioidów

• majaczenie alkoholowe (delirium tremens)

• zapalenie trzustki

• choroby dróg żółciowych, kolka wątrobowa lub moczowodowa,

• zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe

• zaburzenia krążenia

• padaczka lub skłonność do napadów

• pacjenci przyjmujący inhibitory MAO

Zaburzenia oddechowe

Zaburzenia oddychania są najpoważniejszym zagrożeniem powodowanym przez opioidy. Zaburzenia oddychania powodowane przez Oxydolor mogą prowadzić do zwiększenia stężenia dwutlenku węgla we krwi i co za tym idzie w płynie mózgowo-rdzeniowym.

Tolerancja i uzależnienie

Długoterminowe stosowanie produktu leczniczego Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu może prowadzić do rozwoju tolerancji, co prowadzi do stosowania wyższych dawek w celu uzyskania działania znieczulającego. Istnieje tolerancja krzyżowa w stosunku do innych opioidów..

Produkt leczniczy Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu ma potencjał uzależniający. Jednakże przy stosowaniu zgodnie ze zaleceniami u pacjentów z przewlekłym bólem, ryzyko rozwoju fizycznego lub psychicznego uzależnienia jest wyraźnie zredukowane. Brak danych dotyczących częstości występowania uzależnienia psychicznego u pacjentów z przewlekłym bólem.

Przewlekłe stosowanie produktu leczniczego Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu może powodować uzależnienie fizyczne. Mogą wystąpić objawy odstawienne po nagłym przerwaniu leczenia. Jeśli terapia z zastosowaniem oksykodonu nie jest dłużej konieczna, należy zmniejszać dawkę dobową stopniowo w celu uniknięcia objawów odstawiennych.

Nadużywanie

W razie niewłaściwego, pozajelitowego wstrzyknięcia, substancje pomocnicze mogą powodować martwicę tkanek w miejscu wstrzyknięcia, ziarniaka płuc lub inne poważne potencjalnie śmiertelne zdarzenia. Tabletek nie można rozgryzać, dzielić lub żuć. Przyjmowanie podzielonych lub rozkruszonych tabletek lub żucie tabletek, prowadzi do szybkiego uwalniania i wchłaniania potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu (patrz punkt 4.9).

Zabiegi chirurgiczne

Należy zachować szczególną ostrożność jeśli oksykodon stosowany jest u pacjentów przechodzących zabiegi chirurgiczne jelita. Opioidy powinny być podawane po zabiegach, w momencie gdy funkcje jelita zostaną podjęte. Bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu przed zabiegiem chirurgicznym nie zostało wykazane i dlatego nie jest to zalecane.

Dzieci i młodzież

Stosowanie produktu leczniczego Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu nie zostało zbadane u dzieci i młodzieży poniżej 12 lat. Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały wykazane i dlatego stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 12 lat nie jest zalecane.

Pacjenci z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby

Pacjenci z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby powinni być ściśle monitorowani.

Alkohol

Jednoczesne picie alkoholu i stosowanie leku Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu może nasilać działania niepożądane leku Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy unikać równoczesnego przyjmowania.

Ostrzeżenie antydopingowe

Stosowanie produktu leczniczego Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu może powodować pozytywne wyniki w czasie kontroli antydopingowej.

Stosowanie produktu leczniczego Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu jako leku dopingującego może stanowić niebezpieczeństwo dla zdrowia.

Ciąża

Produkt leczniczy Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu nie może być stosowany w okresie ciąży (patrz punkt 4.3).

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania oksykodonu u kobiet ciężarnych. Oksykodon przenika barierę łożyska. Przedłużające się stosowanie oksykodonu w okresie ciąży może powodować objawy odstawienne u noworodków. Stosowanie oksykodonu w czasie porodu może powodować zaburzenia oddychania u płodu.

Laktacja

Produkt leczniczy Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu nie może być stosowany w okresie laktacji (patrz punkt 4.3).

Oksykodon przenika do mleka ludzkiego. Wskaźnik stężenia w mleku/osoczu wynosił 3,4 : 1.

Alkohol może wzmacniać działanie farmakodynamiczne leku Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu; należy unikać równoczesnego przyjmowania.

• Leki hamujące czynność centralnego układu nerwowego (np. leki uspokajające, nasenne, fenotiazyny, neuroleptyki, leki znieczulające, leki przeciwdepresyjne, leki zwiotczające mięśnie, leki antyhistaminowe, leki przeciwwymiotne), inne opioidy mogą nasilać działania niepożądane oksykodonu, w szczególności zaburzenia oddychania.

• Leki przeciwcholinergiczne (np. neuroleptyki, leki antyhistaminowe, leki przeciwwymiotne, leki przeciw chorobie Parkinsona) mogą nasilać niepożądane działanie przeciwcholinergiczne oksykodonu (jak np. zaparcia, suchość w ustach lub zaburzenia mikcji).

• Cymetydyna może zahamować metabolizm oksykodonu

• Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) znane są z interakcji z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi powodując pobudzenie lub hamowanie centralnego układu nerwowego z przełomami nadciśnienia lub niedociśnienia (patrz punkt 4.4).

• Zahamowanie cytochromu P450 2D6 i 3A4 nie ma klinicznego związku, jednak silne inhibitory CYP2D6 mogą działać na eliminację oksykodonu. Działanie innych inhibitorów izoenzymów na metabolizm oksykodonu nie jest znane. Należy jednak brać pod uwagę potencjalne interakcje.

Klinicznie istotne zmiany w INR (Międzynarodowy Współczynnik Znormalizowany) w obu kierunkach obserwowano u pacjentów jeśli antykoagulanty kumaryny były podawane jednocześnie z produktem leczniczym Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu.

Oksykodon może osłabiać czujność i szybkość reakcji do takiego stopnia, że zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn jest zaburzona lub zanika całkowicie.

Podczas ustalonej terapii, całkowity zakaz prowadzenia pojazdów nie jest konieczny. Lekarz prowadzący powinien ocenić indywidualne przypadki.

Objawy

Zwężenie źrenic, zaburzenia oddychania, senność, zmniejszone napięcie mięśni szkieletowych i spadek ciśnienia krwi. W ciężkich przypadkach może wystąpić zapaść krążeniowa, stupor (osłupienie), śpiączka, bradykardia i nie-kardiogeniczny obrzęk płuc. Przedawkowanie silnych opioidów jakim jest oksykodon może być śmiertelne.

Leczenie

Najpierw należy udrożnić drogi oddechowe oraz rozpocząć wspomaganą lub kontrolowaną wentylację.

Może być wskazane podanie dożylne antagonisty opiatów (np. 0,4 – 2 mg naloksonu podanego dożylnie). Podawanie pojedynczych dawek należy powtarzać w zależności od sytuacji klinicznej w odstępach 2 – 3 minut. Możliwe jest dożylne podanie 2 mg naloksonu w 500 ml izotonicznego roztworu soli lub 5% roztworze dekstrozy (co odpowiada 0,004 mg naloksonu/ml). Szybkość wlewu powinna być dostosowana do poprzedniej dawki bolusowej i reakcji pacjenta.

Należy rozważyć zastosowanie płukania żołądka. Można również brać pod uwagę podanie węgla aktywowanego (50 g dla dorosłych, 10-15 g dla dzieci) w ciągu 1 godziny od momentu przedawkowania produktu leczniczego.

Uzasadnione jest stwierdzenie, że późne podanie węgla aktywowanego może być skuteczne w przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jednak nie ma dowodów potwierdzających to stwierdzenie.

W celu przyspieszenia pasażu można zastosować odpowiedni środek przeczyszczający (np. roztwór glikolu polietylenowego (PEG)).

Jeśli konieczne, należy podjąć działania podtrzymujące (sztuczne oddychanie, podawanie tlenu, podanie środków zwężających naczynia i leczenie dożylne) w leczeniu towarzyszącego szoku krążeniowego. W razie zatrzymania akcji serca lub arytmii serca, może być zalecany masaż serca lub defibrylacja. Jeśli konieczne, należy zastosować wentylację wspomaganą jak również utrzymanie równowagi wodnej i elektrolitowej.