BRINZOLAMIDE GENOPTIM

Każdy ml zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu.
Jedna kropla zawiera około 309 mikrogramów brynzolamidu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Każdy ml zawiesiny zawiera 0,1 mg benzalkoniowego chlorku. 

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

• Nadwrażliwość na sulfonamidy.

• Ciężkie zaburzenia czynności nerek.

• Kwasica hiperchloremiczna.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

W badaniach klinicznych obejmujących 2732 pacjentów leczonych brynzolamidem w monoterapii lub w skojarzeniu z maleinianem tymololu 5 mg/ml najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były: zaburzenia smaku (6,0%) (smak gorzki lub nietypowy, patrz opis poniżej) i przejściowe niewyraźne widzenie (5,4%) po zakropleniu, trwające od kilku sekund do kilku minut.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

Podczas stosowania brynzolamidu w postaci kropli do oczu, zawiesiny, obserwowano następujące działania niepożądane, które sklasyfikowano zgodnie z poniższą konwencją: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥1/1000 do < 1/100), rzadko (≥1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000) lub częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Działania niepożądane umieszczone w obrębie każdej kategorii określającej częstość ich występowania wymieniono w kolejności od najcięższych do najłagodniejszych. Dane o działaniach niepożądanych uzyskano z badań klinicznych i ze spontanicznych zgłoszeń po wprowadzeniu produktu do obrotu.

Opis wybranych działań niepożądanych

Zaburzenia smaku (gorzki lub nietypowy smak w jamie ustnej po zakropleniu) były najczęściej zgłaszanym ogólnoustrojowym działaniem niepożądanym związanym ze stosowaniem brynzolamidu w badaniach klinicznych. Ich przyczyną jest prawdopodobnie przedostanie się kropli do oczu do nosogardzieli przez kanał nosowo-łzowy. Zatkanie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powieki po zakropleniu może pomóc zmniejszyć częstość występowania tego działania niepożądanego.

Brinzolamide Genoptim jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej, który jest wchłaniany ogólnoustrojowo. Stosowanie inhibitorów anhydrazy węglanowej podawanych ogólnoustrojowo na ogół związane jest z występowaniem działań niepożądanych ze strony żołądka i jelit, układu nerwowego, układu krwiotwórczego, z zaburzeniami dotyczącymi nerek i zaburzeniami metabolicznymi. Podczas miejscowego stosowania inhibitorów anhydrazy węglanowej mogą wystąpić działania jak te obserwowane podczas stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej.

Podczas stosowania brynzolamidu w leczeniu skojarzonym z trawoprostem nie obserwowano żadnych niespodziewanych działań niepożądanych. Działania niepożądane związane z prowadzoną terapią skojarzoną były takie same jak odnotowywane podczas stosowania każdej z substancji czynnych osobno.

Dzieci i młodzież

W przeprowadzonych u niewielkiej grupy krótkotrwałych badaniach klinicznych, u około 12,5% pacjentów pediatrycznych obserwowano działania niepożądane, z czego większość stanowiły miejscowe, nieciężkie działania niepożądane dotyczące oka, takie jak przekrwienie spojówek, podrażnienie oka, wydzielina z oka, zwiększone łzawienie.

Podczas stosowania w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym, Brinzolamide Genoptim podaje się dwa razy na dobę po jednej kropli do worka spojówkowego chorego oka (oczu). Niektórzy pacjenci mogą lepiej reagować, kiedy produkt jest podawany trzy razy na dobę po jednej kropli.

Szczególne grupy pacjentów  

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawki.

Zaburzenia czynności wątroby i nerek

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) lub u pacjentów z kwasicą hiperchloremiczną. Ponieważ brynzolamid i jego główny metabolit są wydalane przede wszystkim przez nerki, stosowanie produktu Brinzolamide Genoptim u tych pacjentów jest przeciwwskazane.

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania brynzolamidu u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat. Nie zaleca się stosowania produktu Brinzolamide Genoptim u niemowląt, dzieci i młodzieży.

Sposób podawania

Podanie do oka.

Po podaniu produktu zaleca się uciśnięcie okolicy kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powiek. Takie postępowanie może zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe produktów leczniczych podawanych do oka i ograniczyć ogólne działania niepożądane.

Należy poinformować pacjenta, aby silnie wstrząsnął butelkę przed użyciem. Jeśli po zdjęciu zakrętki pierścień gwarancyjny jest luźny, należy go usunąć przed użyciem produktu.

Aby zapobiec zanieczyszczeniu końcówki kroplomierza i zawiesiny zawartej w butelce, należy uważać, by nie dotykać końcówką kroplomierza powiek, okolic sąsiadujących z okiem lub innych powierzchni. Pacjenta należy poinstruować, że butelka powinna być dokładnie zamknięta, kiedy nie jest używana.

W przypadku zamiany innego leku przeciwjaskrowego podawanego do oczu na brynzolamid, należy przerwać jego stosowanie i rozpocząć podawanie brynzolamidu od następnego dnia.

Jeżeli pacjent stosuje więcej niż jeden okulistyczny produkt leczniczy podawany miejscowo, należy zachować co najmniej 5-minutową przerwę przed podaniem kolejnego leku. Maści do oczu powinny być stosowane na końcu.

W przypadku pominięcia dawki leku, leczenie należy kontynuować podając kolejną dawkę zgodnie ze schematem dawkowania. Nie należy stosować dawki większej niż jedna kropla do chorego oka (oczu) trzy razy na dobę.

Efekty działania ogólnoustrojowego     

Brinzolamide Genoptim jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej i wchłania się ogólnoustrojowo, mimo iż jest podawany miejscowo. Podczas stosowania miejscowego mogą wystąpić działania niepożądane charakterystyczne dla sulfonamidów. W przypadku wystąpienia objawów ciężkich reakcji niepożądanych lub nadwrażliwości, należy przerwać stosowanie produktu. 

Odnotowano przypadki zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej w związku ze stosowaniem doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem zaburzeń czynności nerek w związku z możliwością wystąpienia kwasicy metabolicznej.

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u wcześniaków (w wieku ciążowym poniżej 36 tygodni) oraz noworodków w wieku poniżej 1 tygodnia życia. Ze względu na możliwe ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej, u pacjentów ze znaczną niedojrzałością kanalików nerkowych lub ich nieprawidłowościami, brynzolamid powinno stosować się wyłącznie po dokonaniu starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka. 

Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej. Brinzolamide Genoptim jest wchłaniany ogólnoustrojowo i dlatego zaburzenia te mogą wystąpić także podczas podawania miejscowego.

Leczenie skojarzone

U pacjentów otrzymujących doustny inhibitor anhydrazy węglanowej i brynzolamid istnieje możliwość wystąpienia efektu addycyjnego w odniesieniu do znanych układowych skutków zahamowania anhydrazy węglanowej. Nie przeprowadzono badań dotyczących jednoczesnego podawania produktu Brinzolamide Genoptim z doustnymi inhibitorami anhydrazy węglanowej i nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania. 

Oceny brynzolamidu dokonano przede wszystkim podczas jednoczesnego podawania z tymololem w leczeniu skojarzonym jaskry. Dodatkowo, przeprowadzono badania oceniające wpływ brynzolamidu na zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w leczeniu skojarzonym z analogiem prostaglandyn - trawoprostem. Brak długookresowych danych dotyczących stosowania brynzolamidu w leczeniu skojarzonym z trawoprostem.

Doświadczenia ze stosowania brynzolamidu w leczeniu pacjentów chorych na jaskrę pseudoeksfoliacyjną lub barwnikową są ograniczone. Podczas leczenia tych pacjentów należy zachować ostrożność; zaleca się również ścisłe kontrolowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania i jego stosowanie u tych pacjentów nie jest zalecane. 

Nie przeprowadzono badań dotyczących możliwego wpływu brynzolamidu na czynność śródbłonka rogówki u pacjentów z uszkodzoną rogówką (szczególnie u pacjentów z małą liczbą komórek śródbłonka). Dotyczy to przede wszystkim pacjentów noszących soczewki kontaktowe, u których nie przeprowadzono badań. Zaleca się ścisłe kontrolowanie tych pacjentów podczas stosowania produktu brynzolamid, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na stopień uwodnienia rogówki a noszenie soczewek kontaktowych może zwiększać ryzyko dotyczące rogówki. Zaleca się staranne kontrolowanie stanu pacjentów z uszkodzeniem rogówki, takich jak pacjenci z cukrzycą lub dystrofią rogówki. 

Odnotowano, że chlorek benzalkoniowy, który jest powszechnie stosowany jako środek konserwujący w produktach okulistycznych, może powodować punktowatą keratopatię i (lub) toksyczną wrzodziejącą keratopatię. Produkt leczniczy Brinzolamide Genoptim zawiera chlorek benzalkoniowy, dlatego podczas jego częstego lub długotrwałego stosowania wymagane jest ścisłe kontrolowanie stanu pacjentów z suchością oka lub schorzeniami związanymi z uszkodzeniem rogówki. 

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu Brinzolamide Genoptim u pacjentów, którzy noszą soczewki kontaktowe. Produkt leczniczy Brinzolamide Genoptim zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oczu i zmienia zabarwienie soczewek kontaktowych. Należy unikać kontaktu produktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjentów należy poinformować o konieczności zdjęcia miękkich soczewek kontaktowych przed zakropleniem i odczekania przynajmniej 15 minut od momentu zakroplenia produktu Brinzolamide Genoptim do ponownego założenia soczewek kontaktowych. 

Nie przeprowadzono badań dotyczących możliwości wystąpienia efektu z odbicia po zaprzestaniu leczenia brynzolamidem; efekt działania obniżającego ciśnienie wewnątrzgałkowe powinien utrzymywać się przez 5–7 dni. 

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania brynzolamidu u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat i nie zaleca się jego stosowania u niemowląt, dzieci i młodzieży.

Efekty działania ogólnoustrojowego     

Brinzolamide Genoptim jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej i wchłania się ogólnoustrojowo, mimo iż jest podawany miejscowo. Podczas stosowania miejscowego mogą wystąpić działania niepożądane charakterystyczne dla sulfonamidów. W przypadku wystąpienia objawów ciężkich reakcji niepożądanych lub nadwrażliwości, należy przerwać stosowanie produktu. 

Odnotowano przypadki zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej w związku ze stosowaniem doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem zaburzeń czynności nerek w związku z możliwością wystąpienia kwasicy metabolicznej.

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u wcześniaków (w wieku ciążowym poniżej 36 tygodni) oraz noworodków w wieku poniżej 1 tygodnia życia. Ze względu na możliwe ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej, u pacjentów ze znaczną niedojrzałością kanalików nerkowych lub ich nieprawidłowościami, brynzolamid powinno stosować się wyłącznie po dokonaniu starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka. 

Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej. Brinzolamide Genoptim jest wchłaniany ogólnoustrojowo i dlatego zaburzenia te mogą wystąpić także podczas podawania miejscowego.

Leczenie skojarzone

U pacjentów otrzymujących doustny inhibitor anhydrazy węglanowej i brynzolamid istnieje możliwość wystąpienia efektu addycyjnego w odniesieniu do znanych układowych skutków zahamowania anhydrazy węglanowej. Nie przeprowadzono badań dotyczących jednoczesnego podawania produktu Brinzolamide Genoptim z doustnymi inhibitorami anhydrazy węglanowej i nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania. 

Oceny brynzolamidu dokonano przede wszystkim podczas jednoczesnego podawania z tymololem w leczeniu skojarzonym jaskry. Dodatkowo, przeprowadzono badania oceniające wpływ brynzolamidu na zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w leczeniu skojarzonym z analogiem prostaglandyn - trawoprostem. Brak długookresowych danych dotyczących stosowania brynzolamidu w leczeniu skojarzonym z trawoprostem.

Doświadczenia ze stosowania brynzolamidu w leczeniu pacjentów chorych na jaskrę pseudoeksfoliacyjną lub barwnikową są ograniczone. Podczas leczenia tych pacjentów należy zachować ostrożność; zaleca się również ścisłe kontrolowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania i jego stosowanie u tych pacjentów nie jest zalecane. 

Nie przeprowadzono badań dotyczących możliwego wpływu brynzolamidu na czynność śródbłonka rogówki u pacjentów z uszkodzoną rogówką (szczególnie u pacjentów z małą liczbą komórek śródbłonka). Dotyczy to przede wszystkim pacjentów noszących soczewki kontaktowe, u których nie przeprowadzono badań. Zaleca się ścisłe kontrolowanie tych pacjentów podczas stosowania produktu brynzolamid, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na stopień uwodnienia rogówki a noszenie soczewek kontaktowych może zwiększać ryzyko dotyczące rogówki. Zaleca się staranne kontrolowanie stanu pacjentów z uszkodzeniem rogówki, takich jak pacjenci z cukrzycą lub dystrofią rogówki. 

Odnotowano, że chlorek benzalkoniowy, który jest powszechnie stosowany jako środek konserwujący w produktach okulistycznych, może powodować punktowatą keratopatię i (lub) toksyczną wrzodziejącą keratopatię. Produkt leczniczy Brinzolamide Genoptim zawiera chlorek benzalkoniowy, dlatego podczas jego częstego lub długotrwałego stosowania wymagane jest ścisłe kontrolowanie stanu pacjentów z suchością oka lub schorzeniami związanymi z uszkodzeniem rogówki. 

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu Brinzolamide Genoptim u pacjentów, którzy noszą soczewki kontaktowe. Produkt leczniczy Brinzolamide Genoptim zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oczu i zmienia zabarwienie soczewek kontaktowych. Należy unikać kontaktu produktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjentów należy poinformować o konieczności zdjęcia miękkich soczewek kontaktowych przed zakropleniem i odczekania przynajmniej 15 minut od momentu zakroplenia produktu Brinzolamide Genoptim do ponownego założenia soczewek kontaktowych. 

Nie przeprowadzono badań dotyczących możliwości wystąpienia efektu z odbicia po zaprzestaniu leczenia brynzolamidem; efekt działania obniżającego ciśnienie wewnątrzgałkowe powinien utrzymywać się przez 5–7 dni. 

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania brynzolamidu u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat i nie zaleca się jego stosowania u niemowląt, dzieci i młodzieży.