ACUTRAL

Jedna tabletka powlekana zawiera 37,5 mg tramadolu chlorowodorku (Tramadoli hydrochloridum) i 325 mg paracetamolu (Paracetamolum).

- Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą,

- Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi, 

- Stosowanie u pacjentów, którzy zażywają lub w ciągu 14 dni poprzedzających leczenie produktem Acutral zażywali inhibitory MAO,

- Ciężka niewydolność wątroby,

- Padaczka oporna na leczenie.

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi podczas badań klinicznych produktu leczniczego zawierającego tramadolu chlorowodorek i paracetamol były: nudności, zawroty głowy i senność, obserwowane u ponad 10% pacjentów.

Zaburzenia serca :

• Niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100): nadciśnienie tętnicze, kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca.

Zaburzenia układu nerwowego:

• Bardzo często (≥1/10): zawroty głowy, senność.

• Często (≥l/100 do < 1/10): bóle głowy, drżenie.

• Niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100): mimowolne kurcze mięśni, parestezje.

• Rzadko (_≥1/10 000 do < 1/1 000): ataksja, drgawki, zaburzenia mowy, omdlenie.

Zaburzenia ucha i błędnika:

• Niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100): szumy uszne.

Zaburzenia psychiczne:

• Często (≥ l/100 do 1/10): stan splątania, zmienność nastroju (lęk, nerwowość, euforia), zaburzenia snu.

• Niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100): depresja, omamy, koszmary senne, niepamięć.

• Rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000): majaczenie, uzależnienie od leku.

Obserwowane po wprowadzeniu do obrotu:

• Bardzo rzadko (< 1/10 000): nadużywanie. 

Zaburzenia oka:

• Rzadko (≥l/10 000 do < 1/1 000): nieostre widzenie, mioza (zwężenie źrenic), rozszerzenie źrenic (mydriasis).

Zaburzenia układu oddechowego:

• Niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100): duszność.

Zaburzenia żołądka i jelit:

• Bardzo często (≥1/10): nudności.

• Często (≥l/100 do < 1/10): wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej, biegunka, bóle brzucha, dyspepsja, wzdęcia.

• Niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100): zaburzenia połykania, smoliste stolce.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

• Niezbyt często (≥1/1 000 do 1/100): zwiększenie aktywności aminotransferaz.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

• Często (≥l/100 do < 1/10): pocenie, świąd.

• Niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100): reakcje skórne (np. wysypka, pokrzywka).

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

• Niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100): albuminuria, zaburzenia w oddawaniu moczu (dyzuria i zatrzymanie moczu).

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:

• Niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100): dreszcze, uderzenia gorąca, ból w klatce piersiowej.

Mimo, iż w czasie badań klinicznych nie obserwowano niżej wymienionych działań

niepożądanych, które obserwowano podczas stosowania innych produktów zawierających pojedynczo tramadol lub paracetamol, nie można jednak wykluczyć możliwości ich wystąpienia.

Tramadol:

• Niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, zapaść.

• Podczas obserwacji po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, obserwowano rzadkie przypadki wystąpienia działania podobnego do występującego po przyjęciu warfaryny, włącznie z wydłużeniem czasu protrombinowego.

• Rzadkie przypadki (≥ 1/10 000 do < 1/1 000): reakcji nadwrażliwości ze strony układu oddechowego

(np. duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) oraz anafilaksja.

• Rzadkie przypadki (≥1/10 000 do< 1/1 000): zmian apetytu, osłabienia mięśni szkieletowych oraz zahamowania oddychania.

• Różniące się międzyosobniczo co do nasilenia i rodzaju, zależne od czasu leczenia zaburzenia psychiczne, jak zmiany nastroju (zwykle euforia, sporadycznie dysforia), zmiany aktywności

(zwykle zmniejszenie, sporadycznie zwiększenie), oraz zmiany zdolności poznawczych i wrażliwości zmysłów.

• Nasilenie astmy oskrzelowej, chociaż nie ustalono związku przyczynowego.

• Objawy zespołu z odstawienia, podobne do obserwowanych po odstawieniu opioidów, jak:

pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, nadmierna ruchliwość, drżenia i objawy żołądkowo-jelitowe. Do innych, bardzo rzadko opisywanych objawów odstawiennych występujących po nagłym odstawieniu tramadolu chlorowodorku należą: napady paniki, nasilony niepokój, omamy, parestezje, szumy uszne i nietypowe zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego.

Paracetamol:

• Działania niepożądane po zastosowaniu paracetamolu są rzadkie, lecz może wystąpić nadwrażliwość włącznie z wysypka skórną. Opisywano zaburzenia składu krwi obwodowej włącznie z trombocytopenią i agranulocytozą, lecz bez udowodnionego związku przyczynowego ze stosowaniem paracetamolu.

• W kilku doniesieniach sugerowano możliwość wystąpienia hipoprotrombinemii podczas jednoczesnego stosowania z warfaryną lub produktami z grupy kumaryn. W innych badaniach nie obserwowano zmiany czasu protrombinowego.

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej)

Zaleca się rozpocząć leczenie od 2 tabletek produktu Acutral (co odpowiada 75 mg tramadolu i 650 mg paracetamolu). W razie konieczności dalszego stosowania produktu dawka dobowa nie powinna wynosić więcej niż 8 tabletek (co odpowiada 300 mg tramadolu i 2600 mg paracetamolu). Produkt należy przyjmować nie częściej niż co 6 godzin. 

Stosowanie produktu leczniczego Acutral należy ograniczyć do pacjentów, u których jako leczenie umiarkowanego do ciężkiego bólu rozważa się równoczesne stosowanie tramadolu i paracetamolu.

Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu i indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Należy podawać najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. 

Produktu leczniczego Acutral w żadnych okolicznościach nie należy stosować dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli, ze względu na rodzaj i ciężkość schorzenia niezbędne jest jego długotrwałe stosowanie, należy uważnie i regularnie obserwować pacjenta (również w okresie przerw w stosowaniu, jeżeli jest to możliwe), w celu weryfikacji konieczności dalszego stosowania.

Dzieci

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności produktu Acutral u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dlatego nie zaleca się stosowania produktu w tej grupie wiekowej.

Pacjenci w podeszłym wieku

Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów w wieku do 75 lat bez klinicznych oznak niewydolności nerek lub wątroby. U pacjentów w wieku powyżej 75 lat eliminacja produktu z organizmu może być opóźniona. Dlatego u tych pacjentów należy wydłużyć odstęp czasowy pomiędzy kolejnymi dawkami w zależności od potrzeb pacjenta. 

Pacjenci z niewydolnością nerek i dializowani

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min) eliminacja tramadolu jest opóźniona. W takich przypadkach należy wnikliwie rozważyć wydłużenie odstępów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami, w zależności od potrzeb pacjenta.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby eliminacja tramadolu jest opóźniona. W takich przypadkach należy wnikliwie rozważyć wydłużenie odstępów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami, w zależności od potrzeb pacjenta. Ze względu na zawartość paracetamolu nie należy stosować produktu Acutral u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Sposób podawania

Stosowanie doustne.

Tabletki należy przyjmować w całości, popijając płynem. Tabletek nie należy dzielić ani rozgryzać.

- U dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat nie należy stosować dawki większej niż 8 tabletek produktu Acutral na dobę. W celu uniknięcia nieumyślnego przedawkowania przed zastosowaniem produktu należy sprawdzić, czy inne ewentualnie przyjmowane jednocześnie leki (w tym wydawane bez recepty) nie zawierają paracetamolu lub tramadolu.

- Nie zaleca się stosowania produktu Acutral u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min).

- Przeciwwskazane jest stosowanie produktu Acutral u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Ryzyko przedawkowania paracetamolu jest większe u pacjentów z alkoholową chorobą wątroby bez marskości. W przypadkach umiarkowanego uszkodzenia wątroby należy rozważyć wydłużenie odstępów między dawkami. 

- Nie zaleca się stosowania produktu Acutral u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową.

- Produktu nie należy stosować w leczeniu uzależnienia od opioidów, gdyż mimo, że tramadol wchodzący w skład produktu jest agonistą receptorów opioidowych, nie znosi ich objawów odstawiennych.

- U pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach opisywano występowanie drgawek. Prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek jest większe u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem ich pojawienia się, np. przyjmujących równocześnie inne leki obniżające próg drgawkowy, szczególnie: z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe przeciwdepresyjne, neuroleptyki, ośrodkowo i miejscowo działające leki przeciwbólowe. Pacjenci z padaczką lub drgawkami w wywiadzie oraz osoby podatne na występowanie drgawek pochodzenia mózgowego mogą być leczone produktem Acutral wyłącznie, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Drgawki opisywano u pacjentów leczonych tramadolu chlorowodorkiem w zalecanym zakresie terapeutycznym dawek. Ryzyko wystąpienia drgawek jest większe, jeżeli tramadol jest stosowany w dawce większej niż maksymalna.

Środki ostrożności

Tolerancja oraz zależność fizyczna i (lub) psychiczna od leku może pojawić się nawet podczas stosowania dawek terapeutycznych.

Należy regularnie monitorować kliniczną konieczność stosowania leczenia przeciwbólowego. U pacjentów uzależnionych od opioidów i u pacjentów nadużywających leki lub uzależnionych od nich w wywiadzie, leczenie powinno być krótkotrwałe i pod kontrolą lekarza.

Produkt Acutral powinien być stosowany ze szczególną ostrożnością u pacjentów po urazach głowy, podatnych na występowanie drgawek, z zaburzeniami dróg żółciowych, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o niewyjaśnionej etiologii, z ośrodkowymi lub obwodowymi zaburzeniami oddechowymi, ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym.

Przedawkowanie paracetamolu może spowodować u niektórych pacjentów uszkodzenie toksyczne wątroby.

Objawy reakcji odstawiennych, podobne do objawów po odstawieniu opiatów, mogą pojawić się nawet po stosowaniu dawek leczniczych oraz w razie leczenia krótkotrwałego. Reakcji odstawiennych można uniknąć poprzez stosowanie mniejszych dawek podczas kończenia terapii, zwłaszcza po stosowaniu leku przez długi czas.

Rzadko opisywano przypadki uzależnienia i nadużywania.

W pojedynczej pracy opisano, że zastosowanie tramadolu podczas znieczulenia ogólnego enfluranem i podtlenkiem azotu nasiliło wspomnienia śródoperacyjne. Do czasu wyjaśnienia powyższego działania należy unikać stosowania tramadolu podczas płytkiej narkozy.

- U dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat nie należy stosować dawki większej niż 8 tabletek produktu Acutral na dobę. W celu uniknięcia nieumyślnego przedawkowania przed zastosowaniem produktu należy sprawdzić, czy inne ewentualnie przyjmowane jednocześnie leki (w tym wydawane bez recepty) nie zawierają paracetamolu lub tramadolu.

- Nie zaleca się stosowania produktu Acutral u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min).

- Przeciwwskazane jest stosowanie produktu Acutral u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Ryzyko przedawkowania paracetamolu jest większe u pacjentów z alkoholową chorobą wątroby bez marskości. W przypadkach umiarkowanego uszkodzenia wątroby należy rozważyć wydłużenie odstępów między dawkami. 

- Nie zaleca się stosowania produktu Acutral u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową.

- Produktu nie należy stosować w leczeniu uzależnienia od opioidów, gdyż mimo, że tramadol wchodzący w skład produktu jest agonistą receptorów opioidowych, nie znosi ich objawów odstawiennych.

- U pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach opisywano występowanie drgawek. Prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek jest większe u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem ich pojawienia się, np. przyjmujących równocześnie inne leki obniżające próg drgawkowy, szczególnie: z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe przeciwdepresyjne, neuroleptyki, ośrodkowo i miejscowo działające leki przeciwbólowe. Pacjenci z padaczką lub drgawkami w wywiadzie oraz osoby podatne na występowanie drgawek pochodzenia mózgowego mogą być leczone produktem Acutral wyłącznie, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Drgawki opisywano u pacjentów leczonych tramadolu chlorowodorkiem w zalecanym zakresie terapeutycznym dawek. Ryzyko wystąpienia drgawek jest większe, jeżeli tramadol jest stosowany w dawce większej niż maksymalna.

Środki ostrożności

Tolerancja oraz zależność fizyczna i (lub) psychiczna od leku może pojawić się nawet podczas stosowania dawek terapeutycznych.

Należy regularnie monitorować kliniczną konieczność stosowania leczenia przeciwbólowego. U pacjentów uzależnionych od opioidów i u pacjentów nadużywających leki lub uzależnionych od nich w wywiadzie, leczenie powinno być krótkotrwałe i pod kontrolą lekarza.

Produkt Acutral powinien być stosowany ze szczególną ostrożnością u pacjentów po urazach głowy, podatnych na występowanie drgawek, z zaburzeniami dróg żółciowych, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o niewyjaśnionej etiologii, z ośrodkowymi lub obwodowymi zaburzeniami oddechowymi, ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym.

Przedawkowanie paracetamolu może spowodować u niektórych pacjentów uszkodzenie toksyczne wątroby.

Objawy reakcji odstawiennych, podobne do objawów po odstawieniu opiatów, mogą pojawić się nawet po stosowaniu dawek leczniczych oraz w razie leczenia krótkotrwałego. Reakcji odstawiennych można uniknąć poprzez stosowanie mniejszych dawek podczas kończenia terapii, zwłaszcza po stosowaniu leku przez długi czas.

Rzadko opisywano przypadki uzależnienia i nadużywania.

W pojedynczej pracy opisano, że zastosowanie tramadolu podczas znieczulenia ogólnego enfluranem i podtlenkiem azotu nasiliło wspomnienia śródoperacyjne. Do czasu wyjaśnienia powyższego działania należy unikać stosowania tramadolu podczas płytkiej narkozy.