BISOPROLOL VP

1 tabletka zawiera 5 mg bisoprololu fumaranu (Bisoprololi fumaras). Substancja pomocnicza: laktoza jednowodna 135 mg.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

4.3 Przeciwwskazania Przeciwwskazane jest stosowanie bisoprololu u pacjentów z:

- nadwrażliwością na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu,

- ostrą i nieleczoną niewydolnością serca oraz podczas incydentów dekompensacji niewydolności serca wymagających dożylnego stosowania leków inotropowych,

- wstrząsem kardiogennym,

- blokiem przedsionkowo-komorowym drugiego lub trzeciego stopnia (bez stymulatora serca),

- zespołem chorego węzła zatokowego,

- blokiem zatokowo-przedsionkowym,

- bradykardią z akcją serca poniżej 60 uderzeń/minutę przed rozpoczęciem leczenia,  niedociśnieniem tętniczym,

- ciężką astmą oskrzelową lub ciężką obturacyjną chorobą płuc,

- późnym stadium miażdżycy zarostowej tętnic obwodowych i zespołem Raynauda,

- kwasicą metaboliczną,

- nieleczonym guzem chromochłonnym nadnerczy.

Przeciwwskazane jest stosowanie bisoprololu u pacjentów jednocześnie przyjmujących floktafeninę lub sultopryd.

W badaniach porejestracyjnych u pacjentów przyjmujących bisoprolol z powodu nadciśnienia i choroby wieńcowej odnotowano następujące działania niepożądane:

Często (1/100 do < 1/10)

Zaburzenia naczyniowe: uczucie zimna lub drętwienia kończyn.

Zaburzenia układu nerwowego: uczucie zmęczenia, wyczerpanie, zawroty głowy, bóle głowy. Objawy te występują zazwyczaj na początku leczenia, są przeważnie łagodne i przemijają w ciągu 1 do 2 tygodni.

Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka, zaparcia.

Niezbyt często (1/1 000 do < 1/100)

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: osłabienie i kurcze mięśni.

Zaburzenia serca: bradykardia, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia układu nerwowego: zaburzenia snu, depresja. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie.

Rzadko (1/10 000 do < 1/1 000)

Zaburzenia psychiczne: koszmary senne, omamy.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwości (świąd, nagłe zaczerwienienie twarzy, wysypka).

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT), zapalenie wątroby.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: zwiększenie stężenia trójglicerydów. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: zaburzenia potencji.

Zaburzenia ucha i błędnika: zaburzenia słuchu.

Zaburzenia układu immunologiczneg: alergiczny nieżyt nosa.

Zaburzenia oka: zmniejszone wydzielanie łez (istotne, jeśli pacjent stosuje soczewki kontaktowe).

Bardzo rzadko (< 1/10 000)

Zaburzenia oka: zapalenie spojówek.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: ujawnienie się łuszczycy, nasilenie objawów łuszczycy lub wystąpienie łuszczycopodobnej wysypki, łysienie.

Dawkowanie zazwyczaj stosowane w obu wskazaniach

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie rozpoczyna się od stosowania małej dawki leku, a następnie, w razie potrzeby, zwiększa się ją stopniowo do optymalnej dawki podtrzymującej. Wynosi ona zazwyczaj 10 mg na dobę, chociaż u niektórych pacjentów wystarczające może być stosowanie dawki 5 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg na dobę.

Lek należy przyjmować raz na dobę, na czczo lub w czasie śniadania, bez rozgryzania, z niewielką ilością wody. Leczenie jest długotrwałe i wymaga okresowej kontroli lekarskiej.

U pacjentów z ciśnieniem rozkurczowym do 105 mmHg, leczenie można rozpocząć od dawki

2,5 mg/dobę.

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby stosuje się zwykle zalecane dawkowanie leku.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) lub wątroby (np. zapalenie lub marskość wątroby) zaleca się stosowanie dawki 2,5 mg/dobę na początku leczenia i nie więcej niż 10 mg/dobę w dalszej terapii, w jednej lub dwóch dawkach podzielonych.

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku stosuje się zwykle zalecane dawkowanie leku, o ile nie występują u nich ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby.

Dawkowanie u dzieci

Produktu leczniczego Bisoprolol VP nie należy stosować u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Przerwanie leczenia

Nie należy nagle przerywać leczenia (patrz punkt 4.4) bez uzasadnienia. Lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając jego dawkę o połowę w każdym kolejnym tygodniu.

U pacjentów z niewydolnością krążenia leczenie bisoprololem należy wdrażać bardzo ostrożnie, pod ścisłą obserwacją lekarza. Leczenie rozpoczyna się od stosowania małych dawek, które następnie zwiększa się stopniowo do dawki optymalnej dla pacjenta.

Należy zachować ostrożność stosując bisoprolol u pacjentów:

- z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc. Leczenie należy prowadzić pod ścisłą obserwacją lekarza z zastosowaniem leków rozszerzających oskrzela. W razie wystąpienia zaburzeń oddychania u pacjentów z astmą może być konieczne zwiększenie dawki leków pobudzających receptory ₂, a w niektórych przypadkach odstawienie leku. Zaleca się wykonanie czynnościowego badania układu oddechowego przed rozpoczęciem leczenia,  w przypadku planowanego zastosowania wziewnych anestetyków (eter, cyklopropan, trójchloroetylen) do zabiegu chirurgicznego,

- z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi, gdyż objawy hipoglikemii mogą być maskowane,

- z tyreotoksykozą, gdyż jej objawy mogą być maskowane,

- w przypadku głodówki,

- w trakcie leczenia odczulającego. Bisoprolol, tak jak inne leki blokujące receptory , może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcję anafilaktyczną. Leczenie adrenaliną nie zawsze przynosi oczekiwany efekt,

- z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia,

- z dusznicą Prinzmetala, gdyż bisoprolol, tak jak inne -blokery, może zwiększać częstość i czas trwania napadów tej dławicy,

- z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) lub wątroby (np. zapalenie lub marskość wątroby). Zaleca się stosowanie dawki 2,5 mg/dobę na początku leczenia i nie więcej niż 10 mg/dobę w dalszej terapii, w jednej lub dwóch dawkach podzielonych,

- z zaburzeniami krążenia obwodowego, gdyż mogą ulec nasileniu, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia,

- z guzem chromochłonnym nadnerczy. U tych pacjentów nie można stosować bisoprololu dopóki nie zablokuje się receptorów ,

- z przebytą lub istniejącą łuszczycą. U tych pacjentów należy rozważyć korzyści i ryzyko wynikające ze stosowania bisoprololu ze względu na możliwość wystąpienia lub nasilenia się objawów łuszczycy lub łuszczycopodobnych wysypek.

W przypadkach nieuzasadnionych nie należy nagle przerywać leczenia bisoprololem. U pacjentów z chorobą wieńcową serca może to być przyczyną zawału serca, a nawet zgonu.

Nagłe odstawienie leku dopuszczalne jest jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.

Preparat zawiera substancję czynną, która daje dodatni wynik testu w badaniach przeciwdopingowych.

Preparat zawiera 135 mg laktozy jednowodnej. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozygalaktozy nie powinni zażywać preparatu.

U pacjentów z niewydolnością krążenia leczenie bisoprololem należy wdrażać bardzo ostrożnie, pod ścisłą obserwacją lekarza. Leczenie rozpoczyna się od stosowania małych dawek, które następnie zwiększa się stopniowo do dawki optymalnej dla pacjenta.

Należy zachować ostrożność stosując bisoprolol u pacjentów:

- z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc. Leczenie należy prowadzić pod ścisłą obserwacją lekarza z zastosowaniem leków rozszerzających oskrzela. W razie wystąpienia zaburzeń oddychania u pacjentów z astmą może być konieczne zwiększenie dawki leków pobudzających receptory ₂, a w niektórych przypadkach odstawienie leku. Zaleca się wykonanie czynnościowego badania układu oddechowego przed rozpoczęciem leczenia,  w przypadku planowanego zastosowania wziewnych anestetyków (eter, cyklopropan, trójchloroetylen) do zabiegu chirurgicznego,

- z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi, gdyż objawy hipoglikemii mogą być maskowane,

- z tyreotoksykozą, gdyż jej objawy mogą być maskowane,

- w przypadku głodówki,

- w trakcie leczenia odczulającego. Bisoprolol, tak jak inne leki blokujące receptory , może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcję anafilaktyczną. Leczenie adrenaliną nie zawsze przynosi oczekiwany efekt,

- z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia,

- z dusznicą Prinzmetala, gdyż bisoprolol, tak jak inne -blokery, może zwiększać częstość i czas trwania napadów tej dławicy,

- z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) lub wątroby (np. zapalenie lub marskość wątroby). Zaleca się stosowanie dawki 2,5 mg/dobę na początku leczenia i nie więcej niż 10 mg/dobę w dalszej terapii, w jednej lub dwóch dawkach podzielonych,

- z zaburzeniami krążenia obwodowego, gdyż mogą ulec nasileniu, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia,

- z guzem chromochłonnym nadnerczy. U tych pacjentów nie można stosować bisoprololu dopóki nie zablokuje się receptorów ,

- z przebytą lub istniejącą łuszczycą. U tych pacjentów należy rozważyć korzyści i ryzyko wynikające ze stosowania bisoprololu ze względu na możliwość wystąpienia lub nasilenia się objawów łuszczycy lub łuszczycopodobnych wysypek.

W przypadkach nieuzasadnionych nie należy nagle przerywać leczenia bisoprololem. U pacjentów z chorobą wieńcową serca może to być przyczyną zawału serca, a nawet zgonu.

Nagłe odstawienie leku dopuszczalne jest jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.

Preparat zawiera substancję czynną, która daje dodatni wynik testu w badaniach przeciwdopingowych.

Preparat zawiera 135 mg laktozy jednowodnej. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozygalaktozy nie powinni zażywać preparatu.

Przeciwwskazane jest stosowanie bisoprololu jednocześnie z:

- floktafeniną:

-adrenolityki mogą hamować sercowo-naczyniowe mechanizmy kompensacyjne związane z niedociśnieniem tętniczym lub wstrząsem wywołanym stosowaniem floktafeniny; sultopryd:

zwiększenie ryzyka wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca.

Nie zaleca się stosowania bisoprololu jednocześnie z:

- antagonistami kanału wapniowego (werapamilem, diltiazemem, beprydylem): ujemny wpływ na kurczliwość, przewodzenie przedsionkowo-komorowe i ciśnienie tętnicze;  klonidyną: zwiększone ryzyko wystąpienia „nadciśnienia z odbicia” oraz nadmierne zwolnienie czynności serca i zmniejszenie przewodzenia;

- inhibitorami monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B):

nasilenie hipotensyjnego działania bisoprololu, ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego.

Należy zachować ostrożność stosując bisoprolol jednocześnie z:

- lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. dyzopiramidem, chinidyną):

może wydłużyć się czas przewodzenia przedsionkowego i zwiększyć ujemne działanie inotropowe;  lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem):

może wydłużyć się czas przewodzenia przedsionkowego;

- antagonistami kanału wapniowego – pochodnymi dihydropirydyny (np. nifedipiną): zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego. U pacjentów z utajoną niewydolnością krążenia jednoczesne leczenie -adrenolitykami może powodować niewydolność krążenia;  lekami cholinomimetycznymi, w tym takryną:

może wydłużyć się czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego;  innymi -adrenolitykami, w tym stosowanymi w kroplach do oczu:

sumowanie się działania bisoprololu i tych leków;

- insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: nasilenie działania hipoglikemizującego. Zablokowanie receptorów  może maskować objawy hipoglikemii;  lekami do znieczulenia ogólnego: osłabienie odruchowej tachykardii oraz zwiększenie ryzyka wystąpienia niedociśnienia tętniczego.

Stosowanie -adrenolityków zmniejsza ryzyko zaburzeń rytmu serca podczas indukcji i intubacji. Należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje bisoprolol;  glikozydami naparstnicy:

zwolnienie czynności serca i wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego;

- lekami hamującymi syntetazę prostaglandynową:

zmniejszenie działania hipotensyjnego;  pochodnymi ergotaminy:

nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego;  lekami sympatykomimetycznymi: wzajemne osłabienie działania. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych może być konieczne zastosowanie większej dawki adrenaliny;

- trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami, pochodnymi fenotiazyny, podobnie jak i inne leki przeciwnadciśnieniowe: nasilone działanie obniżające ciśnienie krwi;  ryfampicyną:

możliwe jest skrócenie okresu półtrwania bisoprololu, prawdopodobnie z powodu indukcji enzymów wątrobowych biorących udział w metabolizowaniu leków. Zazwyczaj nie jest konieczne dostosowanie dawkowania;  baklofenem:

możliwość nasilenia działania hipotensyjnego;  jodowanymi środkami kontrastowymi:

-adrenolityki mogą hamować sercowo-naczyniowe mechanizmy kompensacyjne związane z niedociśnieniem tętniczym lub wstrząsem wywołanym przez środki kontrastowe zawierające jod.

Należy rozważnie stosować bisoprolol z:

- meflochiną:

zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii;  kortykosteroidami:

możliwość osłabienia działania hipotensyjnego bisoprololu.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z chorobą wieńcową stosujących bisoprolol nie stwierdzono pogorszenia zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże z powodu różnych, indywidualnie występujących reakcji na lek zdolność do wykonywania wymienionych czynności może być zmniejszona. Należy mieć to na uwadze szczególnie w początkowym okresie leczenia oraz w przypadku zmiany leczenia, jak również w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu.

Najczęściej występującymi objawami po przedawkowaniu -adrenolityków są: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia.

Opisano tylko kilka przypadków przedawkowania bisoprololu (maksymalnie: 2000 mg) u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i (lub) chorobą niedokrwienną serca. Występowała wówczas bradykardia i niedociśnienie. Stan wszystkich pacjentów powrócił do normy.

Występują znaczne różnice indywidualne pod względem wrażliwości na działanie dużych dawek bisoprololu. Pacjenci z niewydolnością serca są prawdopodobnie szczególnie wrażliwi. Dlatego u pacjentów tych należy stosować małe dawki na początku leczenia a następnie, w razie potrzeby, można zwiększać je stopniowo do dawki optymalnej.

W przypadku przedawkowania, należy zaprzestać leczenia bisoprololem i rozpocząć leczenie objawowe i podtrzymujące czynności życiowe. Dializa w niewielkim stopniu powoduje usunięcie bisoprololu z krwi.

Należy rozważyć celowość podjęcia niżej wymienionych działań.

Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę; jeżeli reakcja jest niewystarczająca, podać ostrożnie izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W niektórych przypadkach może być konieczne wszczepienie stymulatora.

Niedociśnienie: należy podać dożylnie płyny i leki obkurczające naczynia. Może być też celowe dożylne podanie glukagonu.

Blok przedsionkowo – komorowy II lub III stopnia: należy wnikliwie monitorować pacjenta. Podać dożylnie wlew z izoprenaliny lub zastosować stymulator wewnętrzny.

Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylnie leki moczopędne, leki działające inotropowo i rozszerzające naczynia.

Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, jak izoprenalinę, ₂-sympatykomimetyki i (lub) aminofilinę.

Hipoglikemia: należy podać dożylnie glukozę.