Acatarick Allergy tabletki powlekane | 10 mg | 10 tabl.

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Acatarick Allergy, 10 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku (Cetirizini dihydrochloridum).
Substancje pomocnicze: produkt leczniczy zawiera 101,83 mg laktozy w jednej tabletce.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.

Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym „A" po jednej stronie i
głęboką linią podziału po drugiej stronie.
Tabletkę można podzielić na połowy.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

U dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych:

- Cetyryzyna jest wskazana w łagodzeniu objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z
sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.

- Cetyryzyna jest wskazana w łagodzeniu objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dzieci w wieku od 6 lat do 12 lat: 5 mg dwa razy na dobę (pół tabletki dwa razy na dobę).
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 10 mg (1 tabletka) raz na dobę.
Tabletki należy połykać popijając szklanką płynu.

Osoby w podeszłym wieku: Brak danych wskazujących na konieczność zmniejszenia dawki leku
u osób w podeszłym wieku, jeśli czynność nerek jest u nich prawidłowa.

Pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek: brak danych określających
stosunek skuteczności do bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
W związku z tym, że cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki (patrz punkt 5.2), w przypadku
braku możliwości zastosowania alternatywnego leczenia, odstępy pomiędzy poszczególnymi dawkami
muszą być ustalone indywidualnie w zależności od czynności nerek. Dawkowanie należy
zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą. Aby skorzystać z tabeli dawkowania, należy obliczyć
klirens kreatyniny (Clkr) w ml/min. Clkr (ml/min) można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w
surowicy krwi (mg/dl), posługując się następującym wzorem:

 [140 - wiek (lata)] x masa ciała (kg)

Clkr = -------------------------------------------------------- (x 0,85 dla kobiet)

                72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)

Modyfikacja dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie na podstawie klirensu
nerkowego, wieku oraz masy ciała pacjenta.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z
zaburzeniami czynności wątroby.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby oraz z zaburzeniami czynności nerek: Zaleca się
dostosowanie dawkowania (patrz powyżej: „Pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami
czynności nerek").

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, którąkolwiek substancję pomocniczą, hydroksyzynę lub
pochodne piperazyny.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż
10 ml/min.

Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp)
lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu
leczniczego.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji między alkoholem (w stężeniu 0,5 g/l we krwi) a
cetyryzyną stosowaną w dawkach terapeutycznych. Jednakże zaleca się zachowanie ostrożności
podczas przyjmowania cetyryzyny jednocześnie z alkoholem.

Zaleca się ostrożność podczas stosowania u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem
wystąpienia drgawek.

Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku
poniżej 6 lat, ponieważ ta postać farmaceutyczna nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Ze względu na właściwości farmakokinetyczne, farmakodynamiczne oraz profil tolerancji cetyryzyny
nie są spodziewane interakcje tego leku przeciwhistaminowego z innymi lekami.
W przeprowadzonych badaniach dotyczących interakcji leków nie donoszono o występowaniu
interakcji farmakodynamicznych ani znaczących interakcji farmakokinetycznych, w szczególności z
pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg na dobę).

Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość wchłaniania
cetyryzyny.

4.6 Ciąża i laktacja

Dane kliniczne dotyczące stosowania cetyryzyny w ciąży są ograniczone.

Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na

przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, poród lub rozwój pourodzeniowy.

Należy zachować ostrożność przepisując produkt leczniczy kobietom w ciąży lub kobietom

karmiącym piersią, ponieważ cetyryzyna przenika do mleka matki.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Obiektywne badania z zastosowaniem cetyryzyny w zalecanej dawce 10 mg nie wykazały istotnego
klinicznie wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, odczuwanie senności oraz sprawność
psychofizyczną.

Pacjenci planujący prowadzenie pojazdów, wykonujący potencjalnie niebezpieczne czynności lub
obsługujący maszyny powinni zwrócić uwagę na reakcję organizmu na lek oraz nie powinni stosować
dawek większych niż zalecane. U pacjentów wrażliwych, jednoczesne stosowanie cetyryzyny z
alkoholem lub lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, może nasilać wpływ na
zdolność reagowania i koncentrację.

4.8 Działania niepożądane

W badaniach klinicznych wykazano, że cetyryzyna w zalecanych dawkach wywołuje działania
niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego o nieznacznym nasileniu, w tym senność,
zmęczenie, bóle i zawroty głowy. W niektórych przypadkach obserwowano paradoksalne pobudzenie
ośrodkowego układu nerwowego.

Mimo, iż cetyryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1i jest praktycznie
pozbawiona aktywności cholinolitycznej, zgłaszano pojedyncze przypadki trudności w oddawaniu
moczu, zaburzeń akomodacji oka i suchości błony śluzowej jamy ustnej.

Zgłaszano przypadki zaburzeń czynności wątroby ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych
i ze zwiększonym stężeniem bilirubiny. W większości przypadków ustępowały one po przerwaniu
przyjmowania cetyryzyny dichlorowodorku.

Badania kliniczne

Dostępne są dane z kontrolowanych badań klinicznych lub farmakoklinicznych, prowadzonych
metodą podwójnie ślepej próby, porównujących cetyryzynę z placebo oraz innymi lekami
przeciwhistaminowymi stosowanymi w zalecanych dawkach (10 mg na dobę dla cetyryzyny), w
których uczestniczyło ponad 3200 pacjentów leczonych cetyryzyną. W badaniach kontrolowanych
placebo, z zastosowaniem cetyryzyny w dawce 10 mg obserwowano następuj ące działania
niepożądane, występujące z częstością 1% lub większą:

Mimo, iż senność występowała statystycznie częściej u pacjentów stosujących cetyryzynę niż
w grupie otrzymującej placebo, w większości przypadków miała ona nasilenie łagodne do
umiarkowanego. Inne, obiektywne badania nie wykazały wpływu cetyryzyny w zalecanych dawkach
dobowych na zwykłą, codzienną aktywność młodych, zdrowych ochotników.

Działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12
lat, pochodzące z badań klinicznych lub farmakoklinicznych kontrolowanych placebo to:

Dane pochodzące z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu

Oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych występujących podczas badań klinicznych,
zgłaszano pojedyncze przypadki następujących działań niepożądanych po wprowadzeniu leku do
obrotu. Dla tych rzadziej zgłaszanych działań niepożądanych, częstość występowania (niezbyt często:
≥1/1 000 do <1/100, rzadko: ≥1/10 000 do <1/1 000, bardzo rzadko: <1/10 000) określono na
podstawie obserwacji z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:
Bardzo rzadko: trombocytopenia

Zaburzenia układu immunologicznego:
Rzadko: reakcje nadwrażliwości
Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny

Zaburzenia psychiczne:
Niezbyt często: pobudzenie

Rzadko: zachowanie agresywne, splątanie, depresja, omamy, bezsenność
Bardzo rzadko: tiki

Zaburzenia układu nerwowego:
Niezbyt często: parestezja
Rzadko: drgawki, zaburzenia ruchowe

Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, omdlenie, drżenie, dystonia, dyskineza
Zaburzenia oka:

Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, rotacja gałek ocznych

Zaburzenia serca:
Rzadko: tachykardia

Zaburzenia żołądka i jelit:
Niezbyt często: biegunka

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

Rzadko: nieprawidłowa czynność wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, fosfatazy
alkalicznej, gama-GT i zwiększone stężenie bilirubiny)

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Niezbyt często: świąd, wysypka
Rzadko: pokrzywka

Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

Bardzo rzadko: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Niezbyt często: osłabienie, złe samopoczucie
Rzadko: obrzęki

Badania diagnostyczne:
Rzadko: zwiększenie masy ciała

4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania

Objawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny są związane głównie z działaniem na
ośrodkowy układ nerwowy lub mogą wskazywać na działanie przeciwcholinergiczne.
Po przyjęciu dawki cetyryzyny co najmniej 5 razy większej od zalecanej dawki dobowej zgłaszano
następuj ące działania niepożądane: splątanie, biegunkę, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy, złe
samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój, zwłaszcza ruchowy, sedacj ę, senność, osłupienie,
tachykardię, drżenie i zatrzymanie moczu.

Postępowanie po przedawkowaniu

Specyficzne antidotum dla cetyryzyny nie jest znane. W przypadku przedawkowania zaleca się
leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeżeli od zażycia zbyt dużej dawki leku nie minęło zbyt wiele
czasu, należy rozważyć wykonanie płukania żołądka.
Cetyryzyna nie jest skutecznie usuwana metodą dializy.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Pochodne piperazyny, kod ATC: R06A E07

Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny u człowieka, jest silnym i selektywnym antagonistą
obwodowych receptorów histaminowych H. Badania wiązania z receptorem in vitro nie wykazały
istotnego powinowactwa do receptorów innych niż H.

Oprócz działania antagonistycznego w stosunku do receptorów H1, cetyryzyna wykazuje działanie
przeciwalergiczne: u pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem,
dawka 10 mg podawana raz lub dwa razy na dobę, hamuje napływ komórek późnej fazy reakcji
zapalnej (eozynofili), do skóry i spojówek.

Badania u zdrowych ochotników wykazały, że cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg silnie hamuje reakcję
prowadzącą do powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia, wywołaną śródskórnym
podawaniem histaminy w bardzo dużych stężeniach, ale nie ustalono związku ze skutecznością.

W trwającym 35 dni badaniu, przeprowadzonym u dzieci w wieku od 5 do 12 lat nie stwierdzono
tolerancji na przeciwhistaminowe działanie cetyryzyny (ustępowanie bąbli pokrzywkowych i
zaczerwienienia). Po przerwaniu leczenia cetyryzyną podawaną wielokrotnie skóra odzyskuje
normalną reaktywność na histaminę w ciągu 3 dni.

W sześciotygodniowym, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem 186 pacjentów z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa oraz współistniej ącą, łagodną lub umiarkowaną astmą, cetyryzyna
stosowana w dawce 10 mg raz na dobę łagodziła objawy zapalenia błony śluzowej nosa i nie
wpływała na czynność płuc. Badanie to potwierdza bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u
pacjentów z alergią i z łagodną lub umiarkowaną astmą.

W badaniu kontrolowanym placebo cetyryzyna podawana w dużej dawce dobowej wynoszącej 60 mg
przez siedem dni nie powodowała statystycznie znamiennego wydłużenia odstępu QT.

Stosowanie cetyryzyny w zalecanych dawkach poprawia jakość życia pacjentów z przewlekłym i
sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi około 300 ng/ml i występuje w ciągu
1,0 ± 0,5 h. Nie zaobserwowano kumulacji cetyryzyny podczas stosowania dawek dobowych 10 mg
przez 10 dni. U ochotników rozkład parametrów farmakokinetycznych, takich jak stężenie
maksymalne (Cmax) i pole pod krzywą (AUC), jest jednoznacznie zdefiniowany. Pokarm nie zmniejsza
stopnia wchłaniania cetyryzyny, lecz zmniejsza szybkość wchłaniania cetyryzyny. W przypadku
podawania cetyryzyny w postaci roztworu, kapsułek i tabletek, biodostępność jest podobna.

Pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,50 l/kg. Cetyryzyna wiąże się z białkami osocza w 93 ± 0,3%.
Cetyryzyna nie wpływa na stopień wiązania warfaryny z białkami.

Cetyryzyna nie podlega w znaczącym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia. Około dwie
trzecie dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Końcowy okres półtrwania wynosi
około 10 godzin.

Cetyryzyna wykazuje liniową kinetykę w zakresie dawek od 5 do 60 mg.

Szczególne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku: U 16 pacjentów w podeszłym wieku po podaniu doustnie pojedynczej
dawki 10 mg okres półtrwania wydłużył się o około 50%, a klirens zmniejszył się o 40% w
porównaniu z pozostałymi pacjentami. Wydaje się, że zmniejszenie klirensu cetyryzyny u ochotników
w podeszłym wieku jest związane z zaburzeniem czynności nerek.

Dzieci i niemowlęta: U dzieci w wieku od 6 do 12 lat okres półtrwania cetyryzyny wynosił około 6
godzin, a u dzieci w wieku 2-6 lat - 5 godzin. U niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 24 miesięcy okres
półtrwania jest zmniejszony do 3,1 godziny.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Farmakokinetyka leku była podobna u pacjentów
z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny powyżej 40 ml/min) oraz u zdrowych
ochotników. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania był 3
razy dłuższy, a klirens o 70% mniejszy niż u zdrowych ochotników.

Strona 6 z 8

U pacjentów poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny mniejszy niż 7 ml/min), którym podano
doustnie cetyryzynę w pojedynczej dawce 10 mg, okres półtrwania był 3 razy dłuższy, a klirens o 70%
mniejszy niż u osób zdrowych. Podczas hemodializy cetyryzyna była usuwana z osocza w niewielkim
stopniu. Konieczne jest dostosowanie dawkowania u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi
zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby
(marskość żółciowa, choroby dotyczące miąższu wątroby, związane z zastojem żółci), którym podano
10 lub 20 mg cetyryzyny w pojedynczej dawce, okres półtrwania wydłużył się o 50%, a klirens
zmniejszył o 40% w porównaniu do osób zdrowych.

Dostosowanie dawkowania jest konieczne tylko u tych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby,
u których jednocześnie występują zaburzenia czynności nerek.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności,
potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniaj ą
szczególnego zagrożenia dla człowieka.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna
Celuloza mikrokrystaliczna
Skrobia kukurydziana
Krzemionka koloidalna bezwodna
Magnezu stearynian
Talk

Skład otoczki Opadry white:
Hypromeloza 15 cP
Laktoza jednowodna
Tytanu dwutlenek (E 171)
Makrogol 4000
Sodu cytrynian

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister miękki z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Wielkość opakowań: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30 i 100 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Strona 7 z 8

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowania

Bez szczególnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

US Pharmacia Sp. z o.o.; ul. Ziębicka 40, 50-507 Wrocław, Polska

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 15770

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

14.07.2009 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

Kwiecień 2011 r.