Xomolix roztwór do wstrzykiwań | 2,5 mg/ml | 10 amp. po 1 ml

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 2,5 mg droperydolu (Droperidolum).

Substancje pomocnicze: sód < 23 mg/ml.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz pkt 6.1.

Droperydol jest przeciwwskazany u pacjentów:

? z nadwrażliwością na droperydol lub którąkolwiek substancję pomocniczą;

? z nadwrażliwością na butyrofenony;

? ze znanym zespołem wydłużonego odcinka QT lub z podejrzeniem zespołu wydłużonego odcinka QT (QTc > 450 ms u kobiet i > 440 ms u mężczyzn), włącznie z pacjentami z wrodzonym zespołem wydłużonego odcinka QT, u których w rodzinie występowały przypadki tego zespołu, a także pacjentów leczonych lekami powodującymi wydłużenie odcinka QT (patrz: pkt 4.5);

? z hipokaliemią lub hipomagnezemią;

? z bradykardią (< 55 skurczów na minutę);

? u których jednocześnie zastosowano leczenie mogące prowadzić do bradykardii;

? z guzem chromochłonnym nadnerczy;

? w stanie śpiączki;

? z chorobą Parkinsona;

? z ciężką depresją.

Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi w badaniach klinicznych są przypadki senności i polekowego uspokojenia. Ponadto, rzadziej zdarza się niedociśnienie tętnicze krwi, zaburzenia rytmu serca, złośliwy zespół neuroleptyczny oraz objawy z nim związane i zaburzenia ruchu, jak zaburzenia ruchów dowolnych, a także niepokój lub pobudzenie.

W pojedynczych przypadkach opisywano objawy mogące towarzyszyć złośliwemu zespołowi neuroleptycznemu, np. zmiany temperatury ciała, sztywność i gorączkę. Obserwowano zmiany stanu psychicznego połączone z dezorientacją lub pobudzeniem oraz zaburzenia świadomości. Niestabilność układu autonomicznego może powodować takie objawy, jak częstoskurcz, zmienne ciśnienie tętnicze krwi, nadmierna potliwość/ślinotok oraz drżenia. W przypadkach skrajnych złośliwy zespół neuroleptyczny może prowadzić do śpiączki lub zaburzeń czynności nerek i (lub) wątroby i dróg żółciowych.

Długotrwałe stosowanie ze wskazań psychiatrycznych może prowadzić do wystąpienia w pojedynczych przypadkach braku miesiączki, mlekotoku, ginekomastii i skąpych lub rzadkich miesiączek.

Stosować dożylnie.

Zapobieganie oraz leczenie nudności i wymiotów pooperacyjnych (PONV ? post-operative nausea and vomiting).

Dorośli: 0,625 mg do 1,25 mg (0,25 do 0,5 ml).

Osoby w podeszłym wieku: 0,625 mg (0,25 ml).

Zaburzenia czynności nerek/wątroby: 0,625 mg (0,25 ml).

Dzieci (powyżej 2 lat) i młodzież: 20 do 50 mikrogramów/kg masy ciała (maksymalnie do 1,25 mg).

Dzieci (poniżej 2 lat): nie zaleca się stosowania preparatu.

Zaleca się podawanie droperydolu na 30 minut przed przewidywanym czasem zakończenia zabiegu chirurgicznego. W razie konieczności kolejne dawki można podawać co 6 godzin.

Dawka musi być dostosowana indywidualnie. Należy wziąć pod uwagę takie czynniki, jak wiek, masę ciała, stosowanie innych leków, rodzaj znieczulenia oraz rodzaj zabiegu chirurgicznego.

Zapobieganie nudnościom i wymiotom wywoływanym przez pochodne morfiny w czasie pooperacyjnej analgezji kontrolowanej.

Dorośli: 15 do 50 mikrogramów droperydolu na mg morfiny, do maksymalnej dawki dobowej 5 mg droperydolu.

Osoby w podeszłym wieku oraz osoby z zaburzeniami czynnościami nerek/wątroby: brak danych dotyczących PCA.

Dzieci (powyżej 2 lat) i młodzież: brak danych dotyczących PCA.

U pacjentów ze zdiagnozowanymi komorowymi zaburzeniami rytmu serca lub z ich podejrzeniem należy stale prowadzić oksymetrię pulsacyjną, która powinna być kontynuowana przez 30 minut po jednorazowym podaniu dożylnym.

Instrukcje dotyczące rozcieńczania roztworu przed podaniem znajdują się w pkt 6.6.

Patrz również pkt: 4.3, 4.4 i 5.1.

Ośrodkowy układ nerwowy

Droperydol może nasilić depresję ośrodkowego układu nerwowego wywołaną innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Należy uważnie obserwować wszystkich pacjentów, u których zastosowano znieczulenie lub podaje się leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy.

Jednoczesne stosowanie metoklopramidu i innych leków neuroleptycznych może prowadzić do nasilenia objawów ze strony układu pozapiramidowego, dlatego należy tego unikać (patrz: pkt 4.5).

Należy zachować ostrożność, stosując preparat u pacjentów z padaczką (lub z padaczką w wywiadzie) i u pacjentów w stanie sprzyjającym występowaniu padaczki lub drgawek.

Układ sercowo-naczyniowy

Po podaniu droperydolu obserwowano łagodne do umiarkowanego niedociśnienie tętnicze krwi oraz sporadycznie (odruchowy) częstoskurcz. Objawy te zazwyczaj ustępowały samoistnie. Jednakże, w przypadku utrzymywania się niedociśnienia tętniczego krwi, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hipowolemii i zastosować odpowiednią wymianę płynów.

Pacjenci ze zdiagnozowanymi lub podejrzeniem następujących czynników ryzyka zaburzeń rytmu serca powinni zostać poddani szczegółowemu badaniu przed podaniem droperydolu:

? choroby serca w wywiadzie, w tym ciężkie przedsionkowe zaburzenia rytmu, blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia, dysfunkcja węzła zatokowego, niewydolność zastoinowa serca, choroba niedokrwienna serca i przerost lewej komory serca;

? przypadki nagłej śmierci w rodzinie;

? niewydolność nerek (zwłaszcza pacjenci przewlekle dializowani);

? przewlekła obturacyjna choroba płuc oraz niewydolność oddechowa;

? czynniki ryzyka wystąpienia zaburzeń elektrolitowych, takich jakie występują u pacjentów stosujących leki przeczyszczające, glikokortykosteroidy, leki moczopędne powodujące utratę potasu, w skojarzeniu z podawaniem insuliny w ostrych stanach lub u pacjentów z długotrwałymi nudnościami i (lub) biegunką.

U pacjentów z ryzykiem wystąpienia zaburzeń rytmu serca należy ocenić przed zastosowaniem droperydolu stężenie elektrolitów i kreatyniny w osoczu, oraz wykluczyć występowanie wydłużenia odcinka QT.

U pacjentów ze zdiagnozowanymi komorowymi zaburzeniami rytmu serca lub z ich podejrzeniem należy stale prowadzić oksymetrię pulsacyjną, która powinna być kontynuowana przez 30 minut po jednorazowym podaniu dożylnym.

Ogólne
Aby zapobiec wystąpieniu wydłużenia odcinka QT, należy zachować szczególną ostrożność, jeżeli pacjenci przyjmują leki mogące zaburzać równowagę elektrolitową (hipokaliemia i (lub) hipomagnezemia), np. diuretyki mogące powodować utratę potasu, środki przeczyszczające i glikokortykosteroidy.

Substancje hamujące aktywność izoenzymów cytochromu P450 (CYP) CYP1A2, CYP3A4 lub obu, mogą zmniejszyć tempo metabolizmu droperydolu i przedłużać jego działanie farmakologiczne. Dlatego zaleca się szczególną ostrożność w sytuacji, gdy droperydol jest podawany równocześnie z silnymi inhibitorami CYP1A2 i CYP3A4 (patrz: pkt 4.5).

Przed podaniem droperydolu należy szczególnie dokładnie zbadać pacjentów nadużywających obecnie alkoholu, u których istnieje możliwość nadużywania alkoholu lub którzy nadużywali w przeszłości alkoholu.

W przypadku nieoczekiwanego pojawienia się hipertermii należy przerwać leczenie, ponieważ może to być jeden z objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego.

U osób w podeszłym wieku i osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby należy zmniejszyć dawkę (patrz: pkt 4.2).

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy, że produkt uznaje się za ?wolny od sodu?.

Ciąża

W przeprowadzonym badaniu prospektywnym 80 pacjentek z niepowściągliwymi wymiotami otrzymywało duże dawki droperydolu (średnio 1mg/h przez ponad 50 godzin w celu kontrolowania nudności i wymiotów. Wiek ciążowy przy porodzie, średnia masa ciała urodzonego dziecka, występowanie przedwczesnego porodu oraz przypadki niewielkiej masy ciała jak na wiek ciążowy okazały się porównywalne z wynikami w grupie kontrolnej. Inne badanie, w którym 28 pacjentkom podawano droperydol 1 mg/h przez średnio 40 godzin, nie wykazały różnic o dużym znaczeniu statystycznym pomiędzy grupą poddaną leczeniu, a grupą kontrolną pod względem poronień samoistnych, przerwania ciąży, wyników testów Apgar, wieku ciążowego przy porodzie i masy ciała po urodzeniu.

Badania na szczurach nie wykazały teratogennego działania droperydolu powodującego wady rozwojowe.

Brak wystarczających wyników badań na zwierzętach dotyczących wpływu droperydolu na ciążę i rozwój płodowy, poród i rozwój poporodowy.

Natomiast u noworodków, których matki przeszły długotrwałe leczenie lub leczenie dużymi dawkami neuroleptyków, opisano przejściowe pozapiramidowe zaburzenia neurologiczne.

W praktyce, w celu zapobieżeniu wystąpieniu działań niepożądanych, nie należy stosować droperydolu w okresie ciąży. W późnej ciąży, jeżeli zastosowanie droperydolu jest konieczne, zaleca się kontrolowanie stanu neurologicznego noworodków.

Laktacja

Neuroleptyki takie jak butyrofenony przenikają do mleka matki, dlatego stosowanie droperydolu należy ograniczyć albo do jednorazowego podania, albo w przypadku konieczności podania ponownych dawek przerwać karmienie piersią. Nie zaleca się wielokrotnego podawania.