AMIZOLMET

Każdy mililitr roztworu zawiera 500 mg metamizolu sodowego.

Metamizol w postaci roztworu do wstrzykiwań jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• nadwrażliwość na metamizol lub inne pochodne pirazolonu (np. fenazon lub propyfenazon) lub pirazolidyny (np. fenylobutazon, oksyfenbutazon) lub agranulocytoza wywołana przez te substancje czynne, w wywiadzie,

• zaburzenia czynności szpiku kostnego (np. w następstwie leczenia cytostatykami) lub zaburzenia hematopoezy,

• nadwrażliwość na leki przeciwbólowe w szczególności salicylany, paracetamol lub inne nienarkotyczne leki przeciwbólowe, objawiająca się astmą, pokrzywką, nieżytem nosa, obrzękiem naczynioruchowym lub innymi reakcjami anafilaktoidalnymi,

• ostra niewydolność nerek lub wątroby, ostra wątrobowa porfiria przerywana (ryzyko ataku porfirii),

• dziedziczny brak dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko hemolizy)

• dzieci w wieku poniżej 16 lat.

Produktu leczniczego nie należy stosować pozajelitowo u pacjentów z niskim ciśnieniem tętniczym krwi oraz z objawami niestabilności krążenia.

Produktu nie należy stosować w ciąży oraz w czasie karmienia piersią.

Częstość działań niepożądanych podana poniżej została sklasyfikowana w następujący sposób:

bardzo często: (≥1/10)

często: (≥1/100 do < 1/10)

niezbyt często: (≥1/1000 do < 1/100)

rzadko: (≥1/10 000 do < 1/1000)

bardzo rzadko: (< 1/10 000)

nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Rzadko : Leukopenia

Bardzo rzadko : Agranulocytoza lub trombocytopenia

Agranulocytoza : objawy agranulocytozy obejmują gorączkę, dreszcze, ból gardła, trudności w przełykaniu, zakażenia jamy ustnej, nosa i gardła oraz narządów płciowych i okolicy odbytnicy.

Objawy agranulocytozy mogą być nieznaczne u pacjentów stosujących antybiotyki. Natychmiastowe wstrzymanie stosowania leku jest kluczowe dla leczenia; z tego powodu w przypadku wystąpienia jakiegokolwiek z powyższych objawów leczenie należy natychmiast przerwać.

Trombocytopenia : objawia się zwiększoną skłonnością do krwawień i (lub) małymi czerwonymi lub fioletowymi wybroczynami na skórze lub błonach śluzowych.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Nieznana : Odnotowano stany astmatyczne, zwłaszcza u pacjentów uczulonych na aspirynę.

Zaburzenia żołądka i jelit

Nieznana : Nudności, wymioty, podrażnienie żołądka, biegunka.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Bardzo rzadko : może wystąpić ostre pogorszenie się czynności nerek (ostra niewydolność nerek), zwłaszcza u chorych z istniejącą chorobą nerek, w niektórych przypadkach z białkomoczem, skąpomoczem lub bezmoczem.

Nieznana : w pojedynczych przypadkach może wystąpić śródmiąższowe zapalenie nerek.

Ze względu na obecność metabolitu w moczu, może on mieć czerwone zabarwienie oraz kwaśny odczyn.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko : Wysypka.

Nieznana : nadżerki na skórze i błonach śluzowych, zespół Stevens-Johnsona lub zespół Lyell’a.

Zaburzenia naczyniowe

Nieznana : Niedociśnienie: może wystąpić spadek ciśnienia tętniczego szczególnie w czasie podania dożylnego.

Przemijające niedociśnienie może czasami wystąpić w czasie lub po podaniu metamizolu w postaci wstrzyknięcia (bez innych objawów reakcji anafilaktycznej). W rzadkich przypadkach ciśnienie tętnicze krwi może być krytycznie niskie. Ryzyko wystąpienia niedociśnienia zwiększa szybkie podanie dożylne leku. 

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Rzadko : Reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne.

Metamizol może niekiedy wywołać reakcję anafilaktyczną, która może być ciężka i zagrażająca życiu. Taka reakcja może również wystąpić po kolejnym podaniu leku, nawet jeśli poprzednim nie towarzyszyły działania niepożądane. Reakcje na produkt leczniczy związane z metamizolem mogą wystąpić już w czasie wykonywania wstrzyknięcia lub kilka godzin później. Zazwyczaj występują one po jednej godzinie po podaniu. Reakcje anafilaktyczne o mniejszej ciężkości mają zazwyczaj postać zmian na skórze lub błonach śluzowych (świąd, uczucie pieczenia, rumień, pokrzywka oraz obrzęk), duszność, oraz rzadko, zaburzeń żołądka i jelit. Reakcje o średnim nasileniu mogą przybrać ciężką postać, z uogólnioną pokrzywką, ciężkim obrzękiem naczynioruchowym (w tym krtani), ostrym skurczem oskrzeli, zaburzeniami rytmu serca, niedociśnieniem (które poprzedzone jest wzrostem ciśnienia tętniczego krwi) oraz wstrząsem krążeniowym.

U pacjentów z astmą, uczulonych na analgetyki, reakcje te zazwyczaj objawiają się napadami astmy. W miejscu wstrzyknięcia może wystąpić ból i miejscowe odczyny, rzadko w postaci zapalenia żył. Wstrząs anafilaktyczny : objawy ostrzegawcze to: zimne poty, spadek ciśnienia tętniczego krwi, zawroty głowy, osłabienie, nudności, bladość skóry oraz duszność. Może im towarzyszyć obrzęk twarzy, świąd, ucisk w okolicy serca, kołatanie serca oraz uczucie zimna w kończynach.

Zaburzenia układu immunologicznego

Rzadko : najważniejsze działania niepożądane dotyczą reakcji nadwrażliwości (agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, anemia, wstrząs anafilaktyczny, zmiany na skórze oraz błonach śluzowych). Te objawy mogą również wystąpić po kolejnym podaniu leku, nawet jeśli poprzednim nie towarzyszyły działania niepożądane.

Metamizol w postaci roztworu do wstrzykiwań powinien być stosowany tylko wówczas, gdy podanie doustne nie jest wskazane.

Dawkowanie zależy od pożądanego działania przeciwbólowego oraz stanu zdrowia pacjenta.

U dorosłych jednorazowa dawka pozajelitowa wynosi 0,5- 1g (1-2 ml). Jeżeli zachodzi taka potrzeba, dawka ta może być powtarzana co 6-8 godzin. W razie konieczności można podać w jednorazowej dawce 2,5 g (5 ml) leku.

Początek działania przeciwbólowego oraz przeciwgorączkowego występuje zwykle po 30 do 60 minutach po podaniu. Działanie trwa zazwyczaj przez 4 godziny.

Jeśli dawka pojedyncza nie jest skuteczna lub, gdy działanie przeciwbólowe ustępuje, dawkę można powtarzać co 6-8 godzin, aż do dawki maksymalnej 5g (10 ml).

Ponieważ reakcja hipotensyjna w następstwie wstrzyknięcia może zależeć od wielkości podanej dawki, podanie pozajelitowe dawki pojedynczej większej niż 1 g metamizolu powinno być dokładnie przeanalizowane. Patrz również Sposób podania.

Dzieci:

Metamizolu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 roku życia.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby:

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie zaleca się stosowania wysokich dawek metamizolu, ponieważ w tej grupie pacjentów szybkość eliminacji leku może być zmniejszona. W przypadku krótkoterminowej terapii zmniejszenie dawki nie jest konieczne. Brak doświadczeń w stosowaniu długoterminowym u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby.

Należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia zaburzeń czynności nerek i wątroby u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów w złym stanie zdrowia.

Sposób podania

Zaleca się, aby przy pierwszych objawach reakcji anafilaktycznej/anafilaktoidalnej (patrz punkt Działania niepożądane) przerwać wstrzyknięcie, co zmniejszy ryzyko reakcji hipotensyjnej. W czasie podania pozajelitowego pacjent powinien znajdować się w pozycji leżącej i być pod obserwacją lekarza. Aby zapobiec niedociśnieniu, wstrzyknięcie dożylne powinno być wykonane bardzo wolno, maksymalnie 1 ml (500 mg metamizolu) na minutę.

Ostrzeżenie

Długotrwałe stosowanie metamizolu lub stosowanie jego wysokich dawek zwiększa ryzyko wystąpienia agranulocytozy. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany dłużej niż 7 dni. Agranulocytoza wywołana przez metamizol jest procesem immunoalergicznym trwającym co najmniej tydzień. Taka reakcja jest bardzo rzadka, ale zagrażająca życiu i może nawet prowadzić do zgonu. Pacjentów należy uprzedzić, że w razie wystąpienia któregokolwiek z objawów neutropenii (gorączka,dreszcze, ból gardła oraz owrzodzenia jamy ustnej) powinni natychmiast przerwać stosowanie produktu leczniczego i skontaktować się z lekarzem.

Jeżeli wystąpi neutropenia (< 1500 neutrofili/mm ³ ), należy natychmiast zaprzestać stosowania produktu leczniczego. Do czasu znormalizowania się obrazu morfotycznego krwi wymagane są regularne badania hematologiczne.

Reakcje anafilaktoidalne

Takie reakcje występują głównie u pacjentów z nadwrażliwością. Z tego powodu metamizol powinien być stosowany u pacjentów z astmą i atopią z należytą ostrożnością.

Środki ostrożności

Reakcje anafilaktyczne i (lub) anafilaktoidalne

Wybierając drogę podania należy wziąć pod uwagę, iż największe ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznej i (lub) anafilaktoidalnej związane jest z podanie pozajelitowym.

Szczególnie zagrożeni wystąpieniem ciężkiej reakcji anafilaktycznej wywołanej metamizolem są pacjenci:

• z astmą oskrzelową, zwłaszcza z towarzyszącym jej polipowatym zapaleniem nosa i zatok przynosowych,

• pacjenci z przewlekłą pokrzywką,

• pacjenci z nietolerancją alkoholu (objawiającą się kichaniem, wyciekiem z nosa oraz znacznym zaczerwienieniem twarzy po spożyciu nawet niewielkiej ilości napoju alkoholowego). Nietolerancja alkoholu może być objawem nierozpoznanej wcześniej astmy indukowanej przez niesterydowe leki o działaniu przeciwzapalnym,

• pacjenci z nietolerancją barwników (np. tartrazyny) lub środków konserwujących (np. benzoesanu).

Przed podaniem metamizolu, należy poznać wywiad chorobowy pacjenta. U pacjentów, u których występuje ryzyko reakcji anafilaktycznej, metamizol może być stosowany tylko po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do spodziewanych korzyści. Nawet jeżeli metamizol jest podawany po przeprowadzeniu tej analizy, niezbędny jest ścisły lekarski nadzór i gotowość do postępowania w przypadku wstrząsu.

Reakcje hipotensyjne

Podawanie metamizolu może niekiedy wywołać niedociśnienie (patrz również Działania niepożądane). Reakcje te są zależne od dawki i częściej występują po podaniu pozajelitowym. Ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia jest zwiększone:

• jeśli iniekcja dożylna jest szybka,

• u pacjentów z niedociśnieniem, ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową, odwodnionych, niestabilnych hemodynamicznie lub początkowym okresem niewydolności krążenia,

• jeśli pacjent ma wysoką temperaturę ciała.

U tych pacjentów metamizol powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności i pod ścisłym nadzorem lekarza. Konieczne mogą być określone środki ostrożności (ustabilizowanie krążenia), aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia niedociśnienia.

U pacjentów, u których szczególnie należy unikać spadku ciśnienia tętniczego krwi, np. pacjenci z ciężką chorobą tętnic wieńcowych lub mózgowych, metamizol może być podany tylko przy jednoczesnej kontroli parametrów hemodynamicznych.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, ze względu na ograniczoną szybkość wydalania, należy unikać wysokich dawek metamizolu.

Wstrzyknięcie dożylne należy wykonać bardzo powoli (poniżej 1 ml/min), aby można było je przerwać w momencie wystąpienia pierwszych objawów reakcji anafilaktoidalnej i zminimalizować ryzyko wystąpienia niedociśnienia.

Ostrzeżenie

Długotrwałe stosowanie metamizolu lub stosowanie jego wysokich dawek zwiększa ryzyko wystąpienia agranulocytozy. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany dłużej niż 7 dni. Agranulocytoza wywołana przez metamizol jest procesem immunoalergicznym trwającym co najmniej tydzień. Taka reakcja jest bardzo rzadka, ale zagrażająca życiu i może nawet prowadzić do zgonu. Pacjentów należy uprzedzić, że w razie wystąpienia któregokolwiek z objawów neutropenii (gorączka,dreszcze, ból gardła oraz owrzodzenia jamy ustnej) powinni natychmiast przerwać stosowanie produktu leczniczego i skontaktować się z lekarzem.

Jeżeli wystąpi neutropenia (< 1500 neutrofili/mm ³ ), należy natychmiast zaprzestać stosowania produktu leczniczego. Do czasu znormalizowania się obrazu morfotycznego krwi wymagane są regularne badania hematologiczne.

Reakcje anafilaktoidalne

Takie reakcje występują głównie u pacjentów z nadwrażliwością. Z tego powodu metamizol powinien być stosowany u pacjentów z astmą i atopią z należytą ostrożnością.

Środki ostrożności

Reakcje anafilaktyczne i (lub) anafilaktoidalne

Wybierając drogę podania należy wziąć pod uwagę, iż największe ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznej i (lub) anafilaktoidalnej związane jest z podanie pozajelitowym.

Szczególnie zagrożeni wystąpieniem ciężkiej reakcji anafilaktycznej wywołanej metamizolem są pacjenci:

• z astmą oskrzelową, zwłaszcza z towarzyszącym jej polipowatym zapaleniem nosa i zatok przynosowych,

• pacjenci z przewlekłą pokrzywką,

• pacjenci z nietolerancją alkoholu (objawiającą się kichaniem, wyciekiem z nosa oraz znacznym zaczerwienieniem twarzy po spożyciu nawet niewielkiej ilości napoju alkoholowego). Nietolerancja alkoholu może być objawem nierozpoznanej wcześniej astmy indukowanej przez niesterydowe leki o działaniu przeciwzapalnym,

• pacjenci z nietolerancją barwników (np. tartrazyny) lub środków konserwujących (np. benzoesanu).

Przed podaniem metamizolu, należy poznać wywiad chorobowy pacjenta. U pacjentów, u których występuje ryzyko reakcji anafilaktycznej, metamizol może być stosowany tylko po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do spodziewanych korzyści. Nawet jeżeli metamizol jest podawany po przeprowadzeniu tej analizy, niezbędny jest ścisły lekarski nadzór i gotowość do postępowania w przypadku wstrząsu.

Reakcje hipotensyjne

Podawanie metamizolu może niekiedy wywołać niedociśnienie (patrz również Działania niepożądane). Reakcje te są zależne od dawki i częściej występują po podaniu pozajelitowym. Ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia jest zwiększone:

• jeśli iniekcja dożylna jest szybka,

• u pacjentów z niedociśnieniem, ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową, odwodnionych, niestabilnych hemodynamicznie lub początkowym okresem niewydolności krążenia,

• jeśli pacjent ma wysoką temperaturę ciała.

U tych pacjentów metamizol powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności i pod ścisłym nadzorem lekarza. Konieczne mogą być określone środki ostrożności (ustabilizowanie krążenia), aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia niedociśnienia.

U pacjentów, u których szczególnie należy unikać spadku ciśnienia tętniczego krwi, np. pacjenci z ciężką chorobą tętnic wieńcowych lub mózgowych, metamizol może być podany tylko przy jednoczesnej kontroli parametrów hemodynamicznych.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, ze względu na ograniczoną szybkość wydalania, należy unikać wysokich dawek metamizolu.

Wstrzyknięcie dożylne należy wykonać bardzo powoli (poniżej 1 ml/min), aby można było je przerwać w momencie wystąpienia pierwszych objawów reakcji anafilaktoidalnej i zminimalizować ryzyko wystąpienia niedociśnienia.