Ropivacaine Iwa roztwór do wstrzykiwań | 10 mg/ml | 10 fiol. po 20 ml

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 10 mg chlorowodorku ropiwakainy, co odpowiada 8,83 mg ropiwakainy.

1 fiolka o objętości 10 ml lub 20 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera ropiwakainę w ilości odpowiadającej 100 mg lub 200 mg chlorowodorku ropiwakainy.

Substancje pomocnicze:

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3,6-5,4 mg potasu wodorotlenku.

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 4,5 mg sodu chlorku (patrz punkt 4.4).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Nadwrażliwość na chlorowodorek ropiwakainy lub na inne leki znieczulające miejscowo z grupy amidów.

Należy także pamiętać o ogólnych przeciwwskazaniach do znieczulenia zewnątrzoponowego lub regionalnego, niezależnie od rodzaju stosowanego leku znieczulającego.

Odcinkowe znieczulenie dożylne.

Znieczulenie okołoszyjkowe w położnictwie.

Hipowolemia.

Ogólne

Profil działań niepożądanych chlorowodorku ropiwakainy jest podobny do stwierdzanego w przypadku stosowania innych długo działających leków znieczulających miejscowo z grupy amidów. Działania niepożądane należy odróżnić od fizjologicznych objawów blokady nerwów,

np. nagłego obniżenia ciśnienia tętniczego i bradykardii w następstwie znieczulenia rdzeniowego/zewnątrzoponowego.

Odsetek pacjentów, u których można spodziewać się działań niepożądanych, różni się w zależności od drogi podania chlorowodorku ropiwakainy. Układowe i ogólne działania niepożądane chlorowodorku ropiwakainy występują zazwyczaj na skutek podania zbyt dużych dawek, szybkiego wchłaniania lub przypadkowego podania donaczyniowego. Najczęściej odnotowane działania niepożądane, jak nudności i spadek ciśnienia tętniczego, występują często podczas znieczulenia i zabiegu chirurgicznego i zazwyczaj nie ma możliwości odróżnienia, czy są one spowodowane stanem klinicznym pacjenta, czy są reakcją na lek lub skutkiem blokady.

Tabela działań niepożądanych

W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

^a Objawy te pojawiają się zwykle na skutek przypadkowego wstrzyknięcia donaczyniowego , przedawkowania lub szybkiego wchłaniania (patrz punkt 4.9).

Działania niepożądane związane z klasą leku

Powikłania neurologiczne

Neuropatia oraz dysfunkcja rdzenia kręgowego (np. zespół tętnicy rdzeniowej przedniej, zapalenie pajęczynówki, zespół ogona końskiego), które w rzadkich przypadkach mogą nie przemijać,

są związane ze znieczuleniem przewodowym bez względu na zastosowany lek znieczulający.

Całkowita blokada rdzeniowa

Całkowita blokada rdzeniowa może wystąpić na skutek niezamierzonego podania do przestrzeni podpajęczynówkowej dawki przeznaczonej do podania zewnątrzoponowego.

Chlorowodorek ropiwakainy, roztwór do wstrzyknięć, powinien być stosowany wyłącznie przez lub pod nadzorem specjalistów doświadczonych w wykonywaniu znieczuleń przewodowych.

Ogólnie, znieczulenie chirurgiczne (np. podawanie zewnątrzoponowe) wymaga stosowania większych stężeń (7,5 mg/ml lub 10 mg/ml), a dawkę należy dostosować indywidualnie. W zabiegach chirurgicznych, w których konieczne jest wykonanie całkowitej blokady nerwów ruchowych, zaleca się podanie chlorowodorku ropiwakainy o stężeniu 10 mg/ml. W celu uzyskania zniesienia bólu (np. podanie do przestrzeni zewnątrzoponowej w celu zwalczania ostrego bólu), zaleca się podawanie mniejszych stężeń i dawek.

Jeśli zalecane jest podawanie chlorowodorku ropiwakainy we wlewie, można zastosować produkt Ropivacaine IWA w postaci roztworu do infuzji.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat:

Poniższa tabela przedstawia zalecenia dotyczące dawkowania w najczęściej wykonywanych blokadach. Ilość podana w kolumnie „Dawka” odpowiada spodziewanemu średniemu zakresowi wymaganych dawek. Mogą wystąpić indywidualne różnice początku i czasu trwania działania. Należy stosować najmniejszą dawkę konieczną do uzyskania skutecznej blokady. Dawkowanie należy ustalić na podstawie doświadczenia specjalisty oraz znajomości stanu ogólnego pacjenta.

¹⁾Dawkę początkową około 100 mg (13-14 ml) chlorowodorku ropiwakainy należy podawać przez 3-5 minut. W razie potrzeby można podać dwie dawki dodatkowe, dodatkowo 50 mg łącznie.

²⁾ n/a = nie dotyczy

³⁾ Mogą być podane zalecenia tylko dla znieczulenia splotu barkowego. W przypadku innych blokad dużych nerwów obwodowych mniejsze dawki mogą być wystarczające.

n/a oznacza: nie dotyczy

Do znieczulenia zewnątrzoponowego w chirurgii stosowano pojedyncze dawki do 250 mg chlorowodorku ropiwakainy i były one dobrze tolerowane.

Nie opisano stosowania stężenia powyżej 7,5 mg/ml ropiwakainy do operacji cięcia cesarskiego.

Podczas długotrwałych blokad, zarówno w postaci ciągłego wlewu czy powtarzanych pojedynczych dawek, należy pamiętać o ryzyku wystąpienia toksycznego stężenia w osoczu lub ryzyku miejscowego uszkodzenia nerwu. Łączna dawka do 675 mg chlorowodorku ropiwakainy podawana w okresie 24 godz. w celu znieczulenia w chirurgii i w leczeniu bólu pooperacyjnego, a także ciągły wlew zewnątrzoponowy podawany z szybkością do 28 mg/godz. przez 72 godziny w okresie pooperacyjnym były dobrze tolerowane przez dorosłych pacjentów. U ograniczonej liczby pacjentów stosowano większe dawki do 800 mg na dobę, w tych przypadkach działania niepożądane występowały stosunkowo rzadko.

Podawanie jednocześnie z opioidami:

W trakcie badań klinicznych, w celu leczenia bólu pooperacyjnego, stosowano wlew zewnątrzoponowy chlorowodorku ropiwakainy w dawce 2 mg/ml w skojarzeniu z fentanylem w dawce 1-4 µg/ml, przez 72 godziny. Połączenie chlorowodorku ropiwakainy z fentanylem zapewniało lepsze zwalczenie bólu, ale wiązało się z wystąpieniem działań niepożądanych opioidów. Skojarzenie chlorowodorku ropiwakainy z fentanylem oceniano tylko dla stężenia chlorowodorku ropiwakainy 2 mg/ml.

Sposób podawania

Zaleca się uważną aspirację przed i podczas wstrzyknięcia w celu uniknięcia podania donaczyniowego. W przypadku konieczności podania dużych dawek zaleca się zastosowanie próbnej dawki 3-5 ml lidokainy (lignokainy) z adrenaliną [lidokaina 2% z adrenaliną 1:200 000]. Niezamierzone podanie donaczyniowe można rozpoznać na podstawie przemijającego przyspieszenia czynności serca, a niezamierzone podanie podpajęczynówkowe na podstawie objawów blokady rdzeniowej.

Chlorowodorek ropiwakainy należy wstrzykiwać powoli lub w dawkach podzielonych, z szybkością 25-50 mg/min, uważnie obserwując przy tym podstawowe czynności życiowe pacjenta i utrzymując z nim kontakt słowny. W przypadku wystąpienia działań toksycznych, należy natychmiast przerwać wstrzyknięcie.

Znieczulenie zewnątrzoponowe można prowadzić maksymalnie przez 3 dni.

Produkt Ropivacaine IWA, roztwór do wstrzykiwań 7,5 mg/ml i 10 mg/ml nie jest wskazany do stosowania u dzieci młodszych niż 12 lat, ponieważ nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania chlorowodorku ropiwakainy w tej grupie pacjentów.

Dzieci w wieku od 0 do 12 lat, włącznie:

Przedstawione w tabeli dawki należy traktować jako wytyczne do stosowania u dzieci. Mogą występować indywidualne różnice.

Można zalecić dawkowanie u dzieci o masie ciała do 25 kg. W przypadku wstrzyknięć do przestrzeni zewnątrzoponowej całkowita objętość nie powinna przekraczać 25 ml. Brak jest dokładnych danych umożliwiających podanie dokładnych zaleceń dotyczących dawki u dzieci o masie ciała większej niż 25 kg. W przypadku dzieci o dużej masie ciała często konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki w oparciu o prawidłową masę ciała. W przypadku poszczególnych technik blokady lub konieczności dostosowania dawki dla indywidualnych pacjentów należy korzystać z danych znajdujących się w podręcznikach anestezjologii.

Sposób podawania

Zaleca się uważną aspirację przed i podczas podawania w celu uniknięcia podania donaczyniowego. Podczas wstrzykiwania należy uważnie obserwować podstawowe czynności życiowe pacjenta W przypadku wystąpienia działań toksycznych, należy natychmiast przerwać wstrzyknięcie.

Zaleca się frakcjonowanie wyliczonej dawki leku znieczulającego miejscowo, niezależnie od drogi jego podawania.

Nie udokumentowano stosowania ropiwakainy chlorowodorku u wcześniaków.

Produkt należy obejrzeć przed podaniem. Roztwór można zastosować wyłącznie wtedy, gdy jest przejrzysty i praktycznie brak w nim jakichkolwiek cząstek a opakowanie jest nieuszkodzone.

Techniki znieczulenia przewodowego mogą być stosowane w ośrodkach zatrudniających przeszkolony personel i odpowiednio wyposażonych. Dostępne musi być wyposażenie i leki konieczne do monitorowania i resuscytacji pacjenta. Podczas wykonywania blokad, w których konieczne jest stosowanie dużych dawek leku, przed zabiegiem należy upewnić się, że pacjent jest w dobrym stanie ogólnym i zapewnić dostęp do żyły pacjenta. Lekarz prowadzący znieczulenie powinien podjąć wszelkie środki ostrożności w celu uniknięcia wstrzyknięcia donaczyniowego (patrz punkt 4.2) oraz powinien być odpowiednio wyszkolony oraz znać metody diagnozowania i postępowania w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, układowego działania toksycznego oraz innych powikłań (patrz punkt 4.8 oraz punkt 4.9), takich jak niezamierzone podanie podpajęczynówkowe, które może powodować wysoki blok rdzeniowy z bezdechem i niedociśnieniem. Zastosowanie znieczulenia zewnątrzoponowego i blokady splotu ramiennego wiąże się z większym ryzykiem wystąpienia drgawek. Jest to związane z częstszymi, w przypadku tych blokad, przypadkami niezamierzonego podania donaczyniowego lub szybkiego wchłonięcia dużej ilości leku do krążenia obwodowego.

Należy zachować ostrożność, aby uniknąć podania w miejscu objętym stanem zapalnym.

Blokady dużych nerwów obwodowych

Blokady dużych nerwów obwodowych mogą wymagać podawania dużych objętości środka znieczulającego miejscowo w okolice bogato ukrwione, często w pobliżu dużych naczyń, co zwiększa ryzyko wstrzyknięcia donaczyniowego i (lub) szybkiego wchłonięcia dużej ilości leku do krążenia obwodowego, co może prowadzić do wystąpienia dużych stężeń w osoczu.

Ostra porfiria

Ropivacaine IWA może prawdopodobnie powodować porfirię, dlatego może być stosowany u pacjentów z ostrą porfirią tylko wówczas, gdy brak innej, bezpieczniejszej możliwości znieczulenia. W przypadku podatnych pacjentów należy zachować szczególne środki ostrożności, postępować zgodnie z zasadami opisanymi w podręcznikach i zaleceniami specjalistów w tej dziedzinie.

Blokady w obrębie głowy i szyi

Niektóre techniki znieczulenia miejscowego, tj. wstrzyknięcia w obrębie głowy i szyi, mogą częściej wywoływać ciężkie działania niepożądane, bez względu na zastosowany lek. Należy zachować ostrożność, żeby nie wstrzykiwać leku w obszary zajęte zapaleniem.

Pacjenci w złym stanie ogólnym

Pacjenci w złym stanie ogólnym z powodu podeszłego wieku lub innych stanów chorobowych, takich, jak częściowy lub całkowity blok przewodzenia w sercu, zaawansowana choroba wątroby lub ciężka niewydolność nerek wymagają specjalnej uwagi, aczkolwiek znieczulenie przewodowe jest często wskazane w tej grupie pacjentów.

Układ krążenia

Należy zachować szczególną ostrożność oraz rozważyć monitorowanie EKG u pacjentów leczonych lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron), ponieważ wpływ tych leków na serce może się sumować.

Istnieją rzadkie doniesienia o nagłym zatrzymaniu krążenia podczas stosowania chlorowodorku ropiwakainy do znieczulenia zewnątrzoponowego lub do blokady nerwów obwodowych, szczególnie w przypadku niezamierzonego podania donaczyniowego u pacjentów w podeszłym wieku lub z towarzyszącą chorobą serca. W niektórych przypadkach resuscytacja była trudna. W przypadku nagłego zatrzymania krążenia, w celu zwiększenia szansy przeżycia pacjenta, może być konieczna przedłużona resuscytacja.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek

Chlorowodorek ropiwakainy jest metabolizowany w wątrobie i dlatego należy go stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, a odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami mogą wymagać wydłużenia ze względu na spowolnione wydalanie leku. Zazwyczaj nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, w przypadku stosowania pojedynczej dawki lub krótkotrwałego leczenia. Kwasica oraz zmniejszone stężenie białka w osoczu, często obserwowane u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, mogą zwiększać ryzyko wystąpienia układowego działania toksycznego podczas stosowania produktu.

Hipowolemia

Podczas znieczulenia zewnątrzoponowego u pacjentów z hipowolemią, niezależnie od przyczyny, może wystąpić nagłe i znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, niezależnie od rodzaju stosowanego leku znieczulającego miejscowo.

Długotrwałe podawanie

Należy unikać długotrwałego podawania chlorowodorku ropiwakainy u pacjentów leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak fluwoksamina i enoksacyna, patrz punkt 4.5.

Nadwrażliwość

Należy pamiętać o możliwości wystąpienia nadwrażliwości krzyżowej z innymi lekami znieczulającymi miejscowo z grupy amidów.

Pacjenci pediatryczni

Noworodki mogą wymagać szczególnej uwagi ze względu na niedojrzałość szlaków metabolicznych. Duże wahania stężenia chlorowodorku ropiwakainy w osoczu obserwowane w trakcie badań klinicznych u noworodków sugerują możliwość wystąpienia zwiększonego ryzyka układowego działania toksycznego w tej grupie wiekowej, szczególnie podczas ciągłego wlewu zewnątrzoponowego. Zalecane dawkowanie u noworodków opiera się na ograniczonych danych klinicznych. W przypadku stosowania chlorowodorku ropiwakainy w tej grupie pacjentów konieczne jest regularne monitorowanie układowego działania toksycznego (np. cech toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy, EKG, SpO₂), jak i neurotoksyczności miejscowej (np. wydłużone ustępowanie działania leku). Ze względu na wolną eliminację leku u noworodków monitorowanie takie należy kontynuować także po zakończeniu infuzji.

Ropivacaine IWA 10 mg/ml roztwór do wstrzykiwań:

Produkt zawiera 2,13–3,2 mg jonów potasu na ml dawki. Należy wziąć to pod uwagę podczas stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub pacjentów stosujących dietę niskopotasową.

Produkt zawiera maksymalnie 1,77 mg jonów sodu na ml. Należy wziąć to pod uwagę podczas stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub pacjentów stosujących stosujących dietę niskosodową.

Ciąża

Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania chlorowodorku ropiwakainy w czasie ciąży, z wyjątkiem zastosowania w znieczuleniu zewnątrzoponowym w położnictwie. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka (płodu), przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3).

Należy zachować ostrożność przepisując lek kobietom w ciąży.

Laktacja

Brak jest dostępnych danych dotyczących wydzielania chlorowodorku ropiwakainy do mleka u ludzi.