UPROX

Każda kapsułka zawiera 0,4 mg tamsulozyny chlorowodorku (Tamsulosini hydr o chlor idum) Wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Nadwrażliwość na tamsulozynę, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Obserwowany podczas chirurgii zaćmy rodzaj zespołu małej źrenicy zwany śródoperacyjnym zespołem

wiotkiej tęczówki został zgłoszony w ramach nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii w związku z leczeniem tamsulozyną (patrz również punkt 4.4).

Po wprowadzeniu produktu leczniczego na rynek: obok działań niepożądanych wymienionych powyżej, w połączeniu ze stosowaniem tamsulozyny opisywano migotanie przedsionków, arytmie. przyspieszenie akcji serca i duszność. Wymienione działania niepożądane raportowane spontanicznie pochodzą z badań porejestracyjnych z całego świata i dlatego częstości tych zdarzeń i ich związku przyczynowego ztamsoluzyną nie można ustalić z całą pewnością.

Stosować doustnie.

Jedną kapsułkę na dobę, po śniadaniu lub pierwszym posiłku dnia.

Kapsułkę należy połknąć w całości i nie należy jej kruszyć ani żuć, ponieważ zakłóca to powolne uwalnianie substancji czynnej.

W niewydolności nerek nie jest wymagana modyfikacja dawki. W łagodnej do średnio zaawansowanej niewydolności wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki (patrz także punkt 4.3)

Brak wskazań do stosowania produktu leczniczego UPROX u dzieci.

Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora adrenergicznego alfal, leczenie produktem leczniczym UPROX może spowodować spadek ciśnienia tętniczego, co w pojedynczych przypadkach może być przyczyną omdleń. Po wystąpieniu pierwszych objawów ortostatycznego spadku ciśnienia (zawroty głowy, uczucie osłabienia) pacjent powinien usiąść lub położyć się do czasu ustąpienia objawów.

Przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym UPROX pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych chorób mogących powodować objawy zbliżone do występujących w łagodnym rozroście gruczołu krokowego. Wskazane jest uprzednie przeprowadzenie badania per rectum oraz. w razie konieczności, oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (ang. prostatę specific cmtigen -PSA). Badania te powinny być okresowo powtarzane.

Należy ostrożnie podchodzić do leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min), gdyż nie prowadzono badań w tej grupie pacjentów.

Podczas operacji usuwania zaćmy u niektórych pacjentów przyjmujących lub leczonych w przeszłości tamsulozyną zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki rang. mtraoperative flnppr iris syndrom, IFIS - rodzaj zespołu małej źrenicy). Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki zwiększa ryzyko powikłań podczas wykonywania operacji.

Według niepublikowanych doniesień jest pomocne odstawienie tamsulozyny na 1-2 tygodni przed zabiegiem usunięcia zaćmy, ale korzyści wynikające z takiego postępowania nie zostały ustalone. Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki opisywano także u pacjentów, którzy odstawili tamsulozynę na dłuższy czas przed operacją zaćmy.

Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulozyną u pacjentów, u których planowana jest operacja usunięcia zaćmy. Podczas kwalifikacji do zabiegu operacyjnego chirurdzy operujący zaćmę i okuliści powinni zebrać wywiad, czy pacjenci z zaplanowanymi zabiegami usunięcia zaćmy są lub byli leczeni tamsulozyną, w celu zabezpieczenia odpowiednich środków w razie wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki podczas operacji.

Zaleca się ostrożne stosowanie tamsulozyny z silnym (np. ketokonazol) lub średnio aktywnym tnp. erytromycyna) inhibitorem CYP3A4. W przypadku silnego inhibitora CYP3 A4, oczekuje się przedłużonego wzrostu osoczowego stężenia tamsulozyny, który może jeszcze dalej wzrastać w przypadku gdy pacjent należy do grupy wolno metabolizujących w zakresie CYP2D6 (patrz punkt 4.5). W przypadku nieoczekiwanego narastania działań niepożądanych u pacjenta należy ocenić

aktywność metaboliczną CYP2D6.

Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora adrenergicznego alfal, leczenie produktem leczniczym UPROX może spowodować spadek ciśnienia tętniczego, co w pojedynczych przypadkach może być przyczyną omdleń. Po wystąpieniu pierwszych objawów ortostatycznego spadku ciśnienia (zawroty głowy, uczucie osłabienia) pacjent powinien usiąść lub położyć się do czasu ustąpienia objawów.

Przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym UPROX pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych chorób mogących powodować objawy zbliżone do występujących w łagodnym rozroście gruczołu krokowego. Wskazane jest uprzednie przeprowadzenie badania per rectum oraz. w razie konieczności, oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (ang. prostatę specific cmtigen -PSA). Badania te powinny być okresowo powtarzane.

Należy ostrożnie podchodzić do leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min), gdyż nie prowadzono badań w tej grupie pacjentów.

Podczas operacji usuwania zaćmy u niektórych pacjentów przyjmujących lub leczonych w przeszłości tamsulozyną zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki rang. mtraoperative flnppr iris syndrom, IFIS - rodzaj zespołu małej źrenicy). Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki zwiększa ryzyko powikłań podczas wykonywania operacji.

Według niepublikowanych doniesień jest pomocne odstawienie tamsulozyny na 1-2 tygodni przed zabiegiem usunięcia zaćmy, ale korzyści wynikające z takiego postępowania nie zostały ustalone. Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki opisywano także u pacjentów, którzy odstawili tamsulozynę na dłuższy czas przed operacją zaćmy.

Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulozyną u pacjentów, u których planowana jest operacja usunięcia zaćmy. Podczas kwalifikacji do zabiegu operacyjnego chirurdzy operujący zaćmę i okuliści powinni zebrać wywiad, czy pacjenci z zaplanowanymi zabiegami usunięcia zaćmy są lub byli leczeni tamsulozyną, w celu zabezpieczenia odpowiednich środków w razie wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki podczas operacji.

Zaleca się ostrożne stosowanie tamsulozyny z silnym (np. ketokonazol) lub średnio aktywnym tnp. erytromycyna) inhibitorem CYP3A4. W przypadku silnego inhibitora CYP3 A4, oczekuje się przedłużonego wzrostu osoczowego stężenia tamsulozyny, który może jeszcze dalej wzrastać w przypadku gdy pacjent należy do grupy wolno metabolizujących w zakresie CYP2D6 (patrz punkt 4.5). W przypadku nieoczekiwanego narastania działań niepożądanych u pacjenta należy ocenić

aktywność metaboliczną CYP2D6.

Badania interakcji zostały przeprowadzone jedynie u dorosłych.

Nie obserwowano interakcji chlorowodorku tamsulozyny podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem lub teofiliną. Jednoczesne podawanie z cymetydyną powoduje zwiększenie stężenia tamsulozyny w osoczu, natomiast podawanie z furosemidem - zmniejszenie. Ponieważ stężenia mieszczą się w granicach terapeutycznych, modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.

In vitro, ani diazepam. ani propranolol. trichlorometiazyd, chlormadynon, amitryptylina. diklofenak. glibenklamid, symwastatyna ani warfaryna nie zmieniają stężenia wolnej frakcji tamsulozyny w ludzkim osoczu. Podobnie, tamsulozyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazyd u czy chlormadynon u.

Jednakże diklofenak i warfaryna mogą przyspieszać eliminację tamsulozyny .

Jednoczesne podawanie tamsulozyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na tamsulozynę. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (silnego inhibitora CYP3 A4) skutkowało wzrostem AUC i Cinax tamsulozyny, odpowiednio 2.8 i 2,2 razy. Niełatwo zidentyfikować wolno metabolizujących w zakresie CYP2D6 i dlatego u tych pacjentów istnieje zagrożenie znaczącym wzrostem ekspozycji na tamsulozynę kiedy tamsulozyna jest podawana jednoc/eśnie z silnymi inhibitorami CYP3A4. Stąd u pacjentów z fenotypem CYP2D6 odpowiadającym za wolny metabolizm tamsulozyna nie powinna być podawana jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4. Tamsulozynę należy podawać ostrożnie ze średnio mocnymi inhibitorami CYP 3A4. Jednoczesne podanie tamsulozyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, skutkowało wzrostem Cmax i AUC tamsulozyny, odpowiednio 1,3 i 1,6 razy. Jednakże wzrosty te nie miały znaczenia klinicznego.

Jednoczesne podawanie z innymi antagonistami receptora alfal - adrenergicznego może spowodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Nie prowadzono badan dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy jednak uprzedzić pacjentów o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.

Objawy

Przedawkowanie tamsulozyny może potencjalnie wywołać ciężkie niedociśnienie tętnicze krwi. Obserwowano ciężkie niedociśnienie po przedawkowaniu różnego stopnia. Największą dawką tamsulozyny, podaną przypadkowo, było 12 mg, co spowodowało ból głowy i nie wymagało hospitalizacji.

Leczenie

W przypadku nagłego spadku ciśnienia tętniczego krw i w wyniku przedawkowania należy zastosować leczenie podtrzymujące układ sercowo-naczyniowy. W celu przywrócenia prawidłowych wartości ciśnienia tętniczego i częstości akcji serca pacjent powinien się położyć. Gdyby było to nieskuteczne, należy zastosować leki zwiększające objętość krwi krążącej, i w razie konieczności leki zwężające naczynia krwionośne. Należy monitorować czynność nerek i zastosować środki ogólnie wspierające. Prawdopodobnie dializa byłaby nieskuteczna ponieważ tamsulozyna jest silnie związana z białkami osocza.

W celu zmniejszenia wchłaniania można prowokować wymioty. W przypadku spożycia dużych ilości leku można zastosować płukanie żołądka, podawanie węgla leczniczego oraz osmotycznych środków przeczyszczających, takich jak siarczan sodu.