ASPROCOL

Jedna tabletka zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego ( Acidum acetylsalicylicum ) + 200 mg glicyny ( Glycinum ).

• Nadwrażliwość na salicylany, w tym tzw. astma aspirynowa (patrz punkt 4.4), inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, na glicynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

• Astma oskrzelowa.

• Czynna choroba wrzodowa.

• Trzeci trymestr ciąży. 

• Zaburzenia krzepliwości krwi.

• Ciężka niewydolność wątroby.

• Ciężka niewydolność serca.

• Ciężka niewydolność nerek.

• Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych.

• Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Częstość przedstawionych działań niepożądanych jest nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia żołądka i jelit:

Dolegliwości dyspeptyczne (pieczenie, ból w nadbrzuszu, odbijanie), wymioty, biegunka, wrzód trawienny z krwawieniem lub bez, rzadziej krwotok z przewodu pokarmowego, perforacje żołądka i dwunastnicy.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

Uszkodzenie wątroby.

Badania diagnostyczne:

Wydłużenie czasu krwawienia, wydłużenie czasu protrombinowego.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:

Niedokrwistość wskutek mikrokrwawień z przewodu pokarmowego, niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Zwiększone ryzyko krwawień, krwotoki (pooperacyjne, z nosa, z dziąseł, z układu moczowo-płciowego), krwiaki, trombocytopenia.

Zaburzenia naczyniowe:

Wylew krwi do mózgu (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem i/lub jednocześnie stosujących inne leki przeciwzakrzepowe) potencjalnie zagrażający życiu.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

Skurcz oskrzeli, w przedawkowaniu hiperwentylacja.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

Wysypki, obrzęk naczynioruchowy, świąd, pocenie.

Zaburzenia układu nerwowego:

Zawroty głowy.

Zaburzenia ucha i błędnika:

Szum w uszach, przemijające zaburzenia słuchu.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

Uszkodzenie nerek (występuje po długotrwałym stosowaniu, zwłaszcza złożonych leków przeciwbólowych lub w wyniku przedawkowania).

Zaburzenia układu immunologicznego:

Reakcje nadwrażliwości z objawami klinicznymi i nieprawidłowymi wynikami odpowiednich badań laboratoryjnych, takie jak: astma, łagodne do umiarkowanych reakcje obejmujące skórę, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy z objawami, takimi jak: wysypka, pokrzywka, obrzęk (w tym naczynioruchowy), zaburzenia oddychania i pracy serca, i bardzo rzadko ciężkie reakcje, w tym wstrząs anafilaktyczny.

W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca.

Dorośli:

Przeciwbólowo i przeciwgorączkowo zwykle 500 mg kwasu acetylosalicylowego (1 tabletka) co 3-4 godziny lub 1000 mg kwasu acetylosalicylowego (2 tabletki) co 6 godzin. Nie należy stosować więcej niż 4 g kwasu acetylosalicylowego na dobę. 

Młodzież w wieku powyżej 12 lat:

UWAGA! Może być stosowany wyłącznie na zlecenie lekarza. Dawkowanie jak u dorosłych.

Dzieci:

Patrz punkt Przeciwwskazania

Tabletki należy popijać dużą ilością płynu.

Ze względu na możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli i napadu astmy produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłymi chorobami układu oddechowego lub katarem siennym z polipami nosa oraz u osób z reakcjami alergicznymi (odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje w wywiadzie.

Należy zachować ostrożność stosując lek w przypadku nadwrażliwości na inne substancje alergizujące.

Produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów z przebytą chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie. Produkt może wywoływać uszkodzenia błony śluzowej żołądka i krwawienie z przewodu pokarmowego, które może przebiegać bezobjawowo. Krwawienie zwykle ma niewielkie nasilenie, jednak jeśli trwa długo, może prowadzić do niedokrwistości. Może też wystąpić krwotok z przewodu pokarmowego.

Stosować ostrożnie w przypadku nadmiernego krwawienia miesiączkowego, stosowania wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej.

Kwas acetylosalicylowy, zwłaszcza w dużych dawkach, hamuje krzepliwość krwi. Może powodować wydłużenie czasu krwawienia w czasie lub po zabiegach chirurgicznych (w tym również niewielkich – np. ekstrakcji zęba). Produktu nie należy stosować co najmniej 5 dni przed zabiegiem chirurgicznym. Należy też unikać jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi, zwłaszcza pochodnymi kumaryny.

W zaburzeniach czynności wątroby i nerek eliminacja kwasu acetylosalicylowego może być przedłużona, co stwarza ryzyko jego przedawkowania. U osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej kwas acetylosalicylowy może powodować hemolizę.

Ostrożnie stosować w dnie (skazie moczanowej) (nawet małe dawki kwasu acetylosalicylowego mogą zmniejszać wydalanie kwasu moczowego i powodować napad dny moczanowej u pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego), nadciśnieniu, niedokrwistości oraz niewydolności serca. Nie stosować w ciężkiej niewydolności serca.

Długotrwałe stosowanie dużych dawek, zwłaszcza w skojarzeniu z innymi lekami przeciwbólowymi, może prowadzić do uszkodzenia nerek.

Przyjmowanie produktu w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych.

Zaleca się odstawienie salicylanów 24 do 48 godzin przed podaniem dużych dawek metotreksatu we wlewach dożylnych.

W przebiegu niektórych chorób wirusowych, szczególnie w przypadku zakażenia wirusem grypy typu A, wirusem grypy typu B lub ospy wietrznej, głównie u dzieci i młodzieży, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a – rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby. Występowanie uporczywych wymiotów w przebiegu infekcji może wskazywać na wystąpienie zespołu Reye’a, co wymaga natychmiastowej pomocy medycznej.

Ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a w przebiegu infekcji wirusowych może wzrosnąć, jeśli jednocześnie podaje się kwas acetylosalicylowy, chociaż związek przyczynowy nie został udowodniony. 

Z ww. względów u dzieci poniżej 12 roku życia produktów zawierających kwas acetylosalicylowy nie należy stosować, a u młodzieży powyżej 12 roku życia produkty zawierające kwas acetylosalicylowy można stosować wyłącznie na zlecenie lekarza.

Produkty lecznicze z kwasem acetylosalicylowym należy stosować ostrożnie w pierwszym i drugim trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią.

Kwas acetylosalicylowy może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet.

Ciąża

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na to, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych. Całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością okresu terapii.

U zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn zaobserwowano zwiększone ryzyko obumarcia zapłodnionego jaja w okresie przed i po zagnieżdżeniu się w macicy oraz zwiększone ryzyko obumarcia zarodka lub płodu. Dodatkowo, u zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, donoszono o zwiększonej liczbie przypadków różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych. 

Nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. 

W razie stosowania kwasu acetylosalicylowego przez kobiety usiłujące zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę leku przez jak najkrótszy czas. 

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na:

- działania toksyczne na układ krążenia i oddechowy (włącznie z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym),

- zaburzenia czynności nerek mogące prowadzić do niewydolności nerek i małowodzia.

W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i noworodka na:

- możliwość wydłużenia czasu krwawienia oraz działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się nawet po zastosowaniu małych dawek,

- zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzącej do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej.

W konsekwencji kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży.

Karmienie piersią

Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek kwasu acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane. 

Płodność

Isntnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Kwas acetylosalicylowy może hamować działanie leków obniżających ciśnienie (inhibitorów konwertazy angiotensyny, beta-adrenolityków, tiazydów moczopędnych), moczopędne działanie furosemidu i tiazydów. 

Może też powodować wydłużenie czasu krwawienia i zwiększenie ryzyka krwotoków u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki przeciwzakrzepowe (w tym również leki trombolityczne oraz inne leki hamujące agregację płytek krwi, np. tyklopidynę). 

Produkt może nasilać działanie leków przeciwcukrzycowych i powodować hipoglikemię. 

Kwas acetylosalicylowy zwiększa stężenie w osoczu fenytoiny i wolnej frakcji kwasu walproinowego. 

Jednoczesne picie alkoholu zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Cymetydyna opóźnia eliminację kwasu acetylosalicylowego. 

Kwas acetylosalicylowy może nasilać działania niepożądane metotreksatu (w tym toksyczne działanie na szpik kostny) i wankomycyny. 

Produkt osłabia działanie leków zwiększających wydalanie kwasu moczowego.

Glikokortykosteroidy podawane ogólnie, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona, stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym powodują zwiększenie ryzyka wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii.

Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany w dużych dawkach: jednoczesne stosowanie innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych z kwasem acetylosalicylowym nie nasila działania terapeutycznego, natomiast zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek, na skutek synergistycznego działania tych leków. 

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania jej przez nerki.

W przypadku jednoczesnego podawania kwasu acetylosalicylowego z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) wzrasta ryzyko krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego na skutek synergistycznego działania tych leków.

Produkt stosowany w dawkach terapeutycznych nie wpływa na zdolność kierowania pojazdami.

Średnią dawkę śmiertelną ocenia się na 200-500 mg/kg (przeciętnie 14-35 g), jednak opisywano zgony już po dawce 10 g (20 tabletek).

Przyczyną przedawkowania może być stosowanie zbyt dużych dawek produktu, zwłaszcza długotrwale. Po przedawkowaniu może wystąpić ból i zawroty głowy, szum w uszach, upośledzenie słuchu, zaburzenia świadomości, senność, pocenie, wymioty, biegunka. Wczesnym objawem jest hiperwentylacja z alkalozą oddechową, maskującą kwasicę metaboliczną, rozwijającą się wskutek nasilenia katabolizmu. Nasilenie reakcji spalania może powodować gorączkę obwodową. Hiperwentylacja i gorączka są często traktowane błędnie jako wskazanie do zwiększenia dawki leku przeciwgorączkowego. W ciężkim zatruciu dochodzi do ciężkich zaburzeń równowagi elektrolitowej; rozwija się kwasica metaboliczna i oddechowa na skutek zahamowania ośrodka oddechowego, hipertermia, odwodnienie. Hipoglikemia jest złym objawem prognostycznym.

Postępowanie polega na usunięciu salicylanu z przewodu pokarmowego. Należy wywołać wymioty, przeprowadzić płukanie żołądka oraz podać węgiel aktywowany. Należy też wyrównywać zaburzenia wodno-elektrolitowe. Stosowanie diurezy alkalicznej jest dopuszczalne jedynie pod warunkiem ścisłej kontroli równowagi kwasowo-zasadowej, ponieważ przyspieszenie eliminacji salicylanów może spowodować gwałtowne przejście z kwasicy w alkalozę. W ciężkich przypadkach możliwe jest zastosowanie hemodializy lub dializy otrzewnowej. Ze względu na potencjalnie ciężki przebieg objawów przedawkowania, wskazana jest hospitalizacja pacjenta.