Lek przeciwpadaczkowy, pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Uważana jest za ośrodkowo działający analog GABA, jednak mechanizm działania jest inny niż leków wpływających na przekaźnictwo GABA-ergiczne. Gabapentyna wiąże się z białkami w obrębie podjednostki alfa-2-delta kanałów wapniowych, sterowanych napięciem. Nie działa na kanały sodowe. Wskazaniem do stosowania pregabaliny w padaczce jest leczenie wspomagające napadów częściowych u dorosłych, które są lub nie są wtórnie uogólnione. Ponadto można stosować ją w leczeniu bólu neuropatycznego pochodzenia obwodowego i ośrodkowego u dorosłych (jest skuteczna m.in. w neuropatii cukrzycowej, neuralgii po przebytym półpaścu i urazie rdzenia kręgowego) oraz uogólnionych zaburzeń lękowych u dorosłych. Pregabalina po doustnym podaniu na czczo dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie w surowicy krwi osiągając po 1 h. Po podaniu dawek wielokrotnych stan stacjonarny (czyli stan, w którym szybkość eliminacji leku z ustroju jest równy szybkości jego dostarczania) ustala się po 24–48 h. Podawanie z pokarmem zmniejsza maksymalne stężenie leku we krwi o ok. 25–30% i wydłuża czas jego osiągnięcia o ok. 2,5 h, nie wpływa natomiast na stopień wchłaniania leku. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza. U zwierząt przenika przez barierę krew–mózg, przez łożysko i do pokarmu. Niemal nie ulega metabolizmowi, ok. 98% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Biologiczny okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 6,3 h.
2024-02-28
