Po podaniu p.o. łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego, pokarm nie wpływa na całkowitą wchłoniętą ilość leku. Ze względu na efekt pierwszego przejścia dostępność biologiczna wynosi 30%. W przypadku postaci o standardowym uwalnianiu tmax wynosi 1–2 h. W preparatach o przedłużonym uwalnianiu profil stężenia substancji czynnej w osoczu jest dwufazowy: pierwsza faza uwalniania występuje 1–2 h po podaniu, a druga – po kolejnych kilku godzinach. Metylofenidat i jego metabolity ulegają dystrybucji pomiędzy osoczem (57%) a erytrocytami (43%), w 10–33% wiążą się z białkami osocza. Nie zaobserwowano kumulacji leku w organizmie. t1/2 – ok. 2–3,5 h. Metylofenidat metabolizowany jest głównie przez deestryfikację do kwasu α-fenylopiperydynooctowego (PPAA), który ma niewielką aktywność lub nie ma aktywności farmakologicznej. Ok. 78–97% dawki wydalane jest w ciągu 48–96 h z moczem, 1–3% dawki – z kałem. Głównym metabolitem wydalanym z moczem jest PPAA (60–90%). Mniej niż 1% dawki wydala się z moczem w postaci niezmienionej.
2022-07-27
Farmaceuta
z apteki w Krakowie
3
