Nasivin Classic (Nasivin soft 0,05%) aerozol do nosa | 500 mcg/ml | 15 ml

 CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1.             NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Nasivin soft 0,05%; 0,5 mg/ml, aerozol do nosa, roztwór

2.             SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 ml roztworu zawiera 0,5 mg oksymetazoliny chlorowodorku (Oxymetazolini hydrochloridum)..
1 dawka aerozolu o objętości 45 (0.1 (mikrolitra) zawiera 22,5 |ig (mikrograma) oksymetazoliny
chlorowodorku.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3.              POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Aerozol do nosa, roztwór

4.              SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1          Wskazania do stosowania

Obrzęk błon śluzowych występujący w ostrym zapaleniu błony śluzowej nosa, naczynioruchowym
zapaleniu błony śluzowej nosa, alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa, zapaleniu zatok
przynosowych, zapaleniu trąbki słuchowej, zapaleniu ucha środkowego.

4.2          Dawkowanie i sposób podawania

Preparat Nasivin soft 0,05% jest przeznaczony do podawania donosowego.

Preparat Nasivin soft 0,05% może być stosowany tylko u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 6 lat.

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 6 lat

1 dawka aerozolu Nasivin soft 0,05% do każdego otworu nosowego 2 do 3 razy na dobę.

Aerozolu do nosa zawierającego oksymetazolinę, nie należy stosować dłużej niż 5 do7 dni.

Ze względu na stężenie substancji czynnej preparatu Nasivin soft 0,05% nie należy stosować u
niemowląt i dzieci w wieku do 6 lat.

Ponowne leczenie preparatem można rozpocząć po kilkudniowej przerwie.

4.3                Przeciwwskazania

Suche zapalenie błony śluzowej nosa (.Rhinitis sicca).
Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu.

W poniższych przypadkach preparat można zastosować wyłącznie po uprzednim dokładnym
rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka:

leczenie inhibitorami monoaminooksydazy (inhibitory MAO) i innymi lekami, które mogą
zwiększać ciśnienie krwi;

zwiększone ciśnienie śródgałkowe, szczególnie w przypadku jaskry z zamkniętym kątem
przesączania;

ciężkie choroby serca i naczyń krwionośnych (np. choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie
tętnicze);

guz chromochłonny nadnerczy;

zaburzenia metaboliczne (np. nadczynność tarczycy, cukrzyca).

4.4          Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy unikać długotrwałego stosowania i przedawkowania.

Długotrwałe stosowanie leków zmniejszających obrzęk błony śluzowej nosa może prowadzić do
osłabienia ich działania.

Nadużywanie leków stosowanych miejscowo do nosa może prowadzić do zaniku błony śluzowej i
reaktywnego przekrwienia z polekowym zapaleniem błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa).

4.5          Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Stosowanie leków zawierających oksymetazolinę, takich jak Nasivin soft 0,05%, jednocześnie z
niektórymi lekami stosowanymi w depresji (inhibitorami MAO z grupy nieselektywnych,
niehydrazynowych typu tranylcyprominy lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi) może
prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi ze względu na działanie tych leków na układ krążenia.
Przedawkowanie lub połknięcie preparatu Nasivin soft 0,05%, a także stosowanie trójpierścieniowych
leków przeciwdepresyjnych lub inhibitorów MAO równocześnie z preparatem Nasivin soft 0,05% lub
bezpośrednio przed zastosowaniem preparatu Nasivin soft 0,05% może prowadzić do wzrostu
ciśnienia krwi.

4.6          Ciąża i laktacja

Z danych uzyskanych od ponad 250 kobiet, które zastosowały oksymetazolinę w pierwszym
trymestrze ciąży, nie wynika szkodliwe działanie oksymetazoliny na przebieg ciąży lub stan zdrowia
płodu. Dotychczas brak innych istotnych danych epidemiologicznych. Badania na zwierzętach nie
wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu leku na przebieg ciąży, rozwój
zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w okresie ciąży i karmienia piersią. Nie należy
zwiększać zalecanej dawki.

4.7          Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń
mechanicznych w ruchu

Podczas stosowania oksymetazoliny, zwłaszcza przez długi okres lub w dawkach większych niż
zalecane, mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe dotyczące układu krążenia i ośrodkowego układu
nerwowego.

W takich przypadkach zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń
mechanicznych w ruchu może być zaburzona.

4.8          Działania niepożądane

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Często (≥1/100 do <1/10): pieczenie lub suchość błony śluzowej nosa, kichanie, zwłaszcza u
pacjentów wrażliwych.

W rzadkich przypadkach po ustąpieniu działania leku może dojść do nasilenia obrzęku błony śluzowej
(przekrwienia reaktywnego).

Przedłużone lub częste stosowanie oksymetazoliny, jak również stosowanie w dawkach większych niż
zalecane, może prowadzić do reaktywnego przekrwienia z polekowym zapaleniem błony śluzowej
nosa. Takie działanie może wystąpić już po 5-7 dniach leczenia i, w przypadku dalszego stosowania
leku, doprowadzić do trwałego uszkodzenia błony śluzowej nosa (rhinitis sicca).

Zaburzenia układu nerwowego

Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000): ból głowy, bezsenność lub zmęczenie.

Zaburzenia serca i naczyń

Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100): objawy ogólnoustrojowe, takie jak kołatanie serca,
przyspieszenie czynności serca i wzrost ciśnienia tętniczego, występujące po miejscowym
(donosowym) stosowaniu preparatu.

4.9          Przedawkowanie

Objawy i postępowanie po przedawkowaniu:

W przypadku przedawkowania lub przypadkowego przyjęcia doustnego leku mogą wystąpić
następujące objawy: rozszerzenie źrenic, nudności, wymioty, sinica, gorączka, skurcze mięśni,
tachykardia, zaburzenia rytmu serca, zapaść krążeniowa, zatrzymanie akcji serca, nadciśnienie
tętnicze, obrzęk płuc, zaburzenia oddychania, zaburzenia psychiczne.

Ponadto może wystąpić zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, senność, obniżenie
temperatury ciała, bradykardia, nagłe obniżenie ciśnienia krwi jak we wstrząsie, bezdech i śpiączka.

Postępowanie po przedawkowaniu polega na podaniu węgla aktywowanego, wykonaniu płukania
żołądka i podaniu tlenu do oddychania. W celu obniżenia ciśnienia krwi należy podać powoli,
dożylnie 5 mg fentolaminy w 0,9% roztworze chlorku sodu lub doustnie 100 mg fentolaminy.
Leki zwężające naczynia krwionośne są przeciwwskazane. W razie konieczności należy podać leki
obniżające temperaturę ciała i leki przeciwdrgawkowe.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1          Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki obkurczające błonę śluzową i inne leki stosowane miejscowo do
nosa, sympatykomimetyki, leki proste.
Kod ATC: R 01 AA 05

Oksymetazolina jest sympatykom imetykiem, zwęża naczynia krwionośne i w związku z tym
zmniejsza przekrwienie błon śluzowych.

Podanie preparatu Nasivin soft 0,05% do nozdrzy prowadzi do zmniejszenia obrzęku zmienionej
zapalnie błony śluzowej nosa i hamuje nadmierne wydzielanie, co umożliwia pacjentowi swobodne
oddychanie przez nos. Ponadto obkurczenie błony śluzowej nosa otwiera i poszerza przewody
odprowadzające zatok przynosowych oraz odblokowuje trąbki słuchowe. Ułatwia to usuwanie
wydzieliny i wyleczenie zakażenia bakteryjnego.
Nasivin soft 0,05% nie zawiera substancji konserwujących.

Przeciwwirusowe działanie roztworów zawierających oksymetazolinę wykazano w badaniach
przeprowadzonych na kulturach komórek zakażonych wirusami (podejście terapeutyczne).
Ten przyczynowy mechanizm działania wykazano poprzez hamowanie aktywności wirusów
wywołujących objawy przeziębienia w teście redukcji płytkowej, określanie resztkowej zakaźności
(miareczkowanie wirusa) oraz w teście hamowania efektu cytopatogennego.

Przeciwzapalne i przeciwutleniające działanie oksymetazoliny wykazano w wielu badaniach.
Oksymetazolina w znacznym stopniu wpływa na wytwarzanie mediatorów lipidowych z kwasu
arachidonowego w pobudzonych ex vivo makrofagach pęcherzykowych. Ze względu na pobudzanie
przez oksymetazolinę hamowania aktywności enzymu 5-lipooksygenazy, hamowane jest tworzenie
mediatorów reakcji zapalnej (LTB4), a jednocześnie dochodzi do zwiększenia wytwarzania substancji
sygnałowych (PGE2, 15-HETE) hamujących proces zapalny. Oksymetazolina hamuje też indukowaną
postać syntazy tlenku azotu (iNOS) w długoterminowo utrzymywanych w kulturach komórkowych
makrofagach pęcherzykowych.

Oksymetazolina znacząco zmniejsza stres oksydacyjny wywołany przez niezwykle małe cząsteczki
węgla w pierwotnych makrofagach pęcherzykowych. Hamuje także peroksydację lipidów w
mikrosomach w układzie żelazo/askorbinian (działanie przeciwutleniające).

Immunomodulujące działanie oksymetazoliny wykazano w ludzkich jednojądrowych komórkach krwi
obwodowej (ang. Peripheral blood mononuclear cells, PMBC). Tu oksymetazolina znacząco

zmniejsza tworzenie nasilających stan zapalny cytokin (ILip, IL6, TNFa). Ponadto oksymetazolina
hamuje immunostymulujące właściwości komórek dendrytycznych.

5.2           Właściwości farmakokinetyczne

Badania z radioaktywnie znakowaną oksymetazoliną przeprowadzone u zdrowych ochotników
wykazały, że ta substancja podawana donosowo nie ma działania ogólnoustrojowego. Po podaniu
doustnym zdrowym ochotnikom (badanie metodą podwójnie ślepej próby) pierwsze niespecyficzne
zmiany w EKG wystąpiły tylko po podaniu 1,8 mg oksymetazoliny (co odpowiada 3,6 ml 0,05%
roztworu). Taka dawka substancji czynnej nie miała wpływu ani na ciśnienie krwi, ani na częstość
akcji serca.

U ludzi okres półtrwania eliminacji oksymetazoliny po podaniu donosowym wynosi 35 godzin. 2,1%

dawki jest wydalane z moczem, a około 1,1% z kałem.

Brak danych dotyczących dystrybucji oksymetazoliny u ludzi.

Działanie preparatu Nasivin soft 0,05% występuje w ciągu kilku sekund po podaniu i utrzymuje się do
12 godzin.

Działanie aerozolu do nosa Nasivin soft 0,05% było zmierzone w otwartym badaniu: występowało
średnio po 20,6 sekundach. Ten wynik był weryfikowany w porównaniu z izotonicznym roztworem
chlorku sodu podczas badania z podwójnie ślepą próbą w równoległych grupach, w których
uczestniczyło 247 pacjentów: średnio początek działania był obserwowany po 25 sekundach.

5.3           Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksyczność ostra

U szczurów LD5o chlorowodorku oksymetazoliny wynosi 0,9 mg/kg po podaniu dożylnym i 1,3 mg/kg
po podaniu doustnym. U myszy LD5o wyniosło odpowiednio 9,2 mg/kg (i.v.) i 26 mg/kg (p.o.). Do
objawów ostrego zatrucia należały: stroszenie sierści, wytrzeszcz oczu, rozszerzenie źrenic i
krwawienia z nozdrzy. Po większych dawkach obserwowano bladość, łagodne sinienie i zmniejszenie
ruchliwości. W stanie terminalnym dochodziło do drgawek spowodowanych niedotlenieniem.

Toksyczność podostra

Podawanie 0,6 ml 0,05% roztworu (czyli 0,3 mg chlorowodorku oksymetazoliny) do każdego nozdrza
3 razy na dobę przez 13 tygodni było dobrze tolerowane przez psy. Nie obserwowano żadnych działań
toksycznych ogólnych ani miejscowych - dotyczących błony śluzowej nosa. Nie obserwowano
znaczących zmian w EKG ani w obrębie oka. Badane dawki były nawet 60 razy większe niż dawki
zalecane u ludzi.

Toksyczność przewlekła

Psy otrzymywały donosowo 0,06 ml i 0,24 ml 0,05% roztworu chlorowodorku oksymetazoliny dwa
razy na dobę przez rok. Nie stwierdzono żadnych działań toksycznych. Stosowane dawki były trzy
razy większe niż dawki zalecane u ludzi.

Toksyczność reprodukcyjna
Badania przeprowadzono na szczurach.

Oksymetazolina w dawkach 0,08 mg/kg i 0,24 mg/kg podawana podskórnie w 6. i 15. dniu po
kopulacji nie powodowała żadnych nieprawidłowości somatycznych u potomstwa. Nieznaczne różnice
w liczbie resorbowanych płodów nie były znamienne statystycznie. Badane dawki były odpowiednio
25 razy i 75 razy większe niż dawki zalecane u ludzi.

Działanie mutagenne i rakotwórcze

Działania mutagenne określono w badaniu z zastosowaniem testu Amesa. Test ten nie wykazał
żadnego potencjału mutagennego.

Nie przeprowadzono długoterminowych badań dotyczących działania rakotwórczego.

6.       DANE FARMACEUTYCZNE

6.1   Wykaz substancji pomocniczych

Kwas cytrynowy jednowodny
Sodu cytrynian
Glicerol 85%
Woda oczyszczona

6.2   Niezgodności farmaceutyczne

Dotychczas nieznane.

6.3   Okres ważności

3 lata.

Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania:

Okres ważności preparatu Nasivin soft 0,05% po pierwszym otwarciu opakowania wynosi 12
miesięcy.

6.4   Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania.

6.5   Rodzaj i zawartość opakowania

Polietylenowa butelka z pompką dozującą w systemie 3K zawierająca 10 i 15 ml roztworu, w
tekturowym pudełku.

6.6   Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania

Brak szczególnych wymagań.

7.     PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Merck Selbstmedikation GmbH
Rósslerstrasse 96
64293 Darmstadt
Niemcy

8.       NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU -

9.       DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

21.01.2002/ 11.12.2006 27.12.2007/29.09.2008

10.   DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO