Luteina tabletki dopochwowe | 50 mg | 30 tabl. | 2 blist.po 15 szt.

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Luteina; 50 mg, tabletki dopochwowe

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ

Jedna tabletka dopochwowa zawiera 50 mg progesteronu (Progesteronum).
Produkt zawiera laktozę.
Substancje pomocnicze, patrz pkt. 6.1

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki dopochwowe.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Stany niedoboru endogennego progesteronu pod postacią zaburzeń cyklu miesiączkowego,
bolesnego miesiączkowania, cykli bezowulacyjnych, zespołu napięcia przedmiesiączkowego,
czynnościowych krwawień macicznych.
Endometrioza.
Zapłodnienie in vitro.

Niepłodność związana z niedomogą lutealną.
Poronienia nawykowe i zagrażające na tle niedoboru progesteronu.
Niewydolność fazy lutealnej okresu przedmenopauzalnego.
Hormonalna terapia zastępcza.

(Progesteron jest stosowany u kobiet po menopauzie z zachowaną macicą otrzymujących
hormonalna terapię zastępczą celem ochrony endometrium).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie progesteronu powinno być każdorazowo ustalane indywidualnie w zależności
od wskazań oraz odpowiedzi terapeutycznej.

- W zaburzeniach cyklu miesiączkowego, bolesnym miesiączkowaniu, zespole napięcia
przedmiesiączkowego, niewydolności fazy lutealnej okresu przedmenopauzalnego stosuje się

dopochwowo 25 do 50 mg progesteronu 2 x na dobę w drugiej fazie cyklu miesiączkowego
(naturalnego lub odtworzonego) przez 10-12 dni.

W zaburzeniach cyklu miesiączkowego, bolesnym miesiączkowaniu, zespole napięcia
przedmiesiączkowego leczenie progesteronem kontynuuje się przez 3-6 kolejnych cykli.
W niewydolności fazy lutealnej okresu przedmenopauzalnego leczenie progesteronem należy
prowadzić do wystąpienia menopauzy.

- W hormonalnej terapii zastępczej w skojarzeniu z estrogenami stosuje się 25 do 50 mg
progesteronu dopochwowo 2 x na dobę w terapii sekwencyjnej od 15 do 25 dnia cyklu lub w
terapii ciągłej codziennie..

- W próbie progesteronowej we wtórnym braku miesiączki progesteron stosuje się
dopochwowo w dawce 50 rag 2 x na dobę przez 5-7 dni. Krwawienie powinno wystąpić
w ciągu 7-10 dni od zaprzestania podawania progesteronu.

- W leczeniu czynnościowych krwawień z dróg rodnych stosuje się 50 mg progesteronu
dopochwowo 2 x na dobę przez 5-7 dni. Leczenie należy kontynuować przez kolejne 2-3
miesiące podając progesteron w dawce 25 do 50 mg 2 x na dobę dopochwowo od 15 do 25
dnia cyklu.

- W endometriozie stosuje się 50 do 100 mg progesteronu 2 x na dobę dopochwowo w terapii
ciągłej przez okres 6 miesięcy.

- W poronieniach nawykowych i zagrażających, cyklach bezowulacyjnych i indukowanych
stosuje się dopochwowo 50 do 150 mg progesteronu 2 x na dobę.

W przypadku poronień nawykowych suplementację progesteronu należy rozpocząć w cyklu,
w którym planowane jest zajście w ciążę. Leczenie należy kontynuować nieprzerwanie do 18

- 20 tygodnia ciąży.

- W programach zapłodnienia in vitro stosuje się 150 do 200 mg progesteronu 2 x na dobę
dopochwowo.

Leczenie kontynuuje się do 77 dnia po transferze zarodka.

Zakończenie terapii powinno następować poprzez stopniowe zmniejszenie podawanej dawki
leku.

4.3. Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
Nowotwory piersi.
Okres karmienia piersią.

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Progesteron podawany dopochwowo przechodzi bezpośrednio do krążenia systemowego,
omijając metabolizm wątrobowy. W związku z tym nie istnieje potrzeba modyfikacji dawki
progesteronu podawanego drogą dopochwową u pacjentek z zaburzeniami czynności
wątroby.

Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badanie ginekologiczne i palpacyjne
badanie piersi.

Pacjentki z depresją powinny być pod szczególną kontrolą, ponieważ progesteron może
nasilać objawy choroby.

Nie prowadzono badań mających na celu określenie ewentualnego rakotwórczego lub
mutagennego oddziaływania progesteronu.

4.5. Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji

Nie stwierdzono mających znaczenie kliniczne interakcji progesteronu z innymi lekami.
W badaniach in vitro wykazano, że leki zmniejszające aktywność cytochromu P450 (np.
ketokonazol), mogą zwalniać metabolizm progesteronu. Kliniczne znaczenie tego
oddziaływania nie jest znane.

Stosowanie dużych dawek progesteronu może przemijająco spowodować zwiększenie
wydalania z organizmu sodu i chlorków.

4.6. Ciąża lub laktacja

Progesteron może być bezpiecznie stosowany w I trymestrze ciąży. Nie wykazuje działania
maskulinizującego, wirylizującego, kortykoidowego i anabolicznego. Brak dostatecznej
dokumentacji klinicznej dotyczącej stosowania progesteronu w II i DI trymestrze ciąży.
Stosowanie progesteronu w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane ze względu na
przechodzenie hormonu do mleka matki.

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń
mechanicznych w ruchu

Progesteron podawany dopochwowo nie wpływa ograniczająco na zdolność kierowania
pojazdami mechanicznymi, obsługę maszyn mechanicznych będących w ruchu i sprawność
psychofizyczną.

4.8. Działania niepożądane

Podczas stosowania progesteronu, który jest identyczny z hormonem endogennym, działania
niepożądane występują sporadycznie.

Opisywano w pojedynczych przypadkach senność, zaburzenia koncentracji i uwagi, uczucie
lęku, stany depresyjne, bóle i zawroty głowy.

4.9. Przedawkowanie

Najczęstsze objawy przedawkowania progesteronu to: senność, zawroty głowy, depresja.

Po zmniejszeniu dawki leku objawy te na ogół ustępują samoistnie.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakologiczna : progestageny.

Kod ATC: G 03D

Progesteron w produkcie Luteina jest syntetycznie otrzymywanym naturalnym
hormonem ciałka żółtego jajnika. W warunkach fizjologicznych progesteron jest wytwarzany
w zluteinizowanych komórkach ziarnistych ciałka żółtego jajnika, w zespólni kosmków
łożyska od około 14-18 tygodnia ciąży, w warstwie pasmowatej i siatkowatej kory nadnerczy
oraz w ośrodkowym układzie nerwowym. Ciałko żółte jajnika wytwarza progesteron
w drugiej fazie cyklu płciowego w ilościach wzrastających od około 5 do 55 mg na dobę
w 20-22 dniu cyklu i zmniejszających się do 27 dnia cyklu. Wydzielanie progesteronu przez
ciałko żółte odbywa się pulsacyjnie.

W organizmie kobiety progesteron działa poprzez specyficzne receptory
zlokalizowane m.in. w macicy, gruczołach sutkowych, ośrodkowym układzie nerwowym i
przysadce mózgowej. Ludzki receptor dla progesteronu występuje jako dwie izoformy: PR-A
i PR-B. Receptor PR-A może pełnić rolę zarówno inhibitora, jak i aktywatora transkrypcji, co
tym samym umożliwia różne działania tkankowe. Najważniejsze efekty oddziaływania
progesteronu na narząd rodny to: umożliwienie owulacji, poprzez nasilenie proteolizy ściany

pęcherzyka Graafa; sekrecyjna przemiana endometrium, umożliwiająca implantację
zapłodnionego jaja; hamowanie nadmiernego rozrostu endometrium pod wpływem działania
estrogenów; cykliczne zmiany w nabłonku jajowodów, szyjki macicy i pochwy. Progesteron
działa synergistycznie z estrogenami na gruczoł sutkowy, pobudzając wzrost pęcherzyków
gruczołowych i nabłonka przewodów oraz uczestnicząc w ekspresji receptorów niezbędnych

do laktacji. Progesteron jest hormonem niezbędnym do utrzymania ciąży przez cały okres jej
trwania: hamuje odpowiedź immunologiczną matki na antygeny płodu, jest substratem do
wytwarzania glikokortykoidów i mineralokortykoidów płodu. Progesteron hamuje samoistną
czynność skurczową ciężarnej macicy oraz jest konieczny do uruchomienia mechanizmów
inicjujących poród.

Inne metaboliczne efekty oddziaływania progesteronu to: podwyższanie temperatury
ciała, stymulacja oddychania, zmniejszenie stężenia aminokwasów w osoczu, normalizacja
stężenia glukozy w osoczu, działanie przeciwandrogenne, polegające na hamowaniu
aktywności 5 alfa reduktazy, przekształcającej testosteron w dihydrotestosteron.

Prekursorem progesteronu jest cholesterol syntetyzowany z acetylo-CoA oraz
pochodzący z lipoprotein o niskiej gęstości (LDL). W błonie wewnętrznej mitochondriów
cholesterol pod wpływem LH ulega konwersji do pregnenolonu, który jest bezpośrednim
prekursorem progesteronu.

5.2. Właściwości farmakokinetyczne

Stężenia progesteronu w osoczu pomiędzy 5-15 ng/ml, odpowiadające fizjologicznej
wczesnej fazie lutealnej są wystarczające do dokonania przemiany sekrecyjnej endometrium
i utrzymania ciąży. Po podaniu dopochwowym 100 mg progesteronu, hormon osiąga
maksymalne stężenia w osoczu po ok. 6-7 godz. od podania i stężenia te wynoszą średnio
10,9+/- 4,2 ng/ml. AUC dla progesteronu podawanego dopochwowo(100 mg) wynosi 86,6+/-
40,7 ng.h.ml-1. Okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza progesteronu podawanego
dopochwowo wynosi około 13 godz.

Po podaniu dopochwowym progesteron jest bezpośrednio transportowany do błony
śluzowej macicy. Transport progesteronu z pochwy do macicy może odbywać się w
mechanizmie bezpośredniej dyfuzji do tkanek endometrium, transportu przezszyjkowego,
transportu poprzez krążenie żylne i limfatyczne lub ułatwionej dyfuzji przeciwprądowej z
naczyń limfatycznych i żylnych do układu tętniczego macicy.

Stężenia progesteronu w endometrium (wyrażane w ng/mg białka) są większe po podaniu
dopochwowym niż po podaniu domięśniowym. Z endometrium progesteron w zależności od
zapotrzebowania organizmu jest stopniowo uwalniany do krążenia systemowego.

Progesteron podawany dopochwowo wnika bezpośrednio do naczyń krwionośnych
omijając metabolizm wątrobowy.

5.3. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa

Brak danych.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1. Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna
Skrobia kukurydziana
Kwas cytrynowy jednowodny
Magnezu stearynian
Hypromeloza

6.2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie są znane.

6.3. Okres ważności

2 lata.

6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry PVC/PVDC/A1 zawierające 15 tabletek. 2 blistry w tekturowym pudelku.

6.6 Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania
jego pozostałości

Nie dotyczy.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Adamed Sp. z o.o.
Pieńków 149

05-152 Czosnów k/Warszawy

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9534

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

19.08.2002/13.08.2007

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

2008-11-05