Dostępny w mniej niż połowie aptek

 

Azitrolek proszek do sporządzania zawiesiny doustnej | 200 mg/5ml | 30 ml | butelka

od 0 , 00  do 42 , 40

Wybierz odpłatność


Dowiedz się więcej

Rodzaj: lek na receptę | refundowany | 65+ | Dziecko
Substancja czynna: Azithromycinum
Podmiot odpowiedzialny: SANDOZ GMBH

Azitrolek cena

42,40



Opis produktu Azitrolek

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

AzitroLEK 200 mg/5 ml, proszek do sporządzania zawiesiny doustnej

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każde 5 ml przygotowanej zawiesiny zawiera 204,8 mg azytromycyny jednowodnej, co odpowiada
200 mg azytromycyny (Azithromycinum).

Każdy 1 ml przygotowanej zawiesiny zawiera 40,96 mg azytromycyny jednowodnej, co odpowiada
40 mg azytromycyny (Azithromycinum).

Substancje pomocnicze:
sacharoza 3,70483 g/5 ml
aspartam (E951) 0,030 g/5 ml

Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Proszek do sporządzania zawiesiny doustnej.
Biały lub białawy proszek krystaliczny.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

AzitroLEK wskazany jest w leczeniu następujących zakażeń, wywołanych przez drobnoustroje
wrażliwe na azytromycynę (patrz punkty 4.4 i 5.1):

• zakażenia górnych dróg oddechowych: zapalenie zatok obocznych nosa, zapalenie gardła,
zapalenie migdałków

• ostre zapalenie ucha środkowego

• zakażenia dolnych dróg oddechowych: ostre zapalenie oskrzeli oraz łagodne do umiarkowanie
ciężkiego pozaszpitalne zapalenie płuc

• zakażenia skóry i tkanek miękkich

• niepowikłane zapalenie cewki moczowej i szyjki macicy wywołane przez Chlamydia trachomatis.

Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
Azytromycyna nie jest lekiem pierwszego wyboru w empirycznym leczeniu zakażeń na obszarze, na
którym częstość występowania szczepów opornych wynosi co najmniej 10% (patrz punkt 5.1).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli

W leczeniu niepowikłanego zapalenia cewki moczowej i szyjki macicy wywołanego przez Chlamydia
trachomatis dawka azytromycyny wynosi 1000 mg w pojedynczej dawce doustnej.

We wszystkich pozostałych wskazaniach dawka wynosi 1500 mg, podawana jako 500 mg na dobę
przez 3 kolejne dni. Alternatywnie, tę samą dawkę całkowitą (1500 mg) można podawać również
przez 5 dni: 500 mg w pierwszym dniu leczenia i po 250 mg od drugiego do piątego dnia leczenia.

Do leczenia tych pacjentów dostępny jest również lek w innych postaciach farmaceutycznych.
Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku można stosować te same dawki, co u dorosłych.
Dzieci i młodzież (w wieku poniżej 18 lat)

Całkowita dawka u dzieci w wieku od 1 roku wynosi 30 mg/kg mc. Można ją podawać w dawce
10 mg/kg mc. jeden raz na dobę przez 3 dni lub przez 5 dni według schematu: pojedyncza dawka
10 mg/kg mc. w pierwszym dniu, a następnie po 5 mg/kg mc. przez następne 4 dni, zgodnie z poniższą
tabelą. Dane dotyczące stosowania produktu leczniczego u dzieci w 1. roku życia są ograniczone.

Masa ciała (kg)

Leczenie 3-dniowe

Leczenie 5-dniowe

Zawartość
butelki

 

Dzień 1.-3.

Dzień 1.

Dzień 2.-5.

 

10 mg/kg/dobę

10 mg/kg/dobę

5 mg/kg/dobę

10 kg

2,5 ml

2,5 ml

1,25 ml

15 ml

12 kg

3 ml

3 ml

1,5 ml

15 ml

14 kg

3,5 ml

3,5 ml

1,75 ml

15 ml

16 kg

4 ml

4 ml

2 ml

15 ml

17 - 25 kg

5 ml

5 ml

2,5 ml

15 ml

26 - 35 kg

7,5 ml

7,5 ml

3,75 ml

22,5 ml

36 - 45 kg

10 ml

10 ml

5 ml

30 ml

> 45 kg

12,5 ml

12,5 ml

6,25 ml

22,5 ml + 15 ml

Dawkowanie w leczeniu zapalenia gardła wywołanego przez Streptococcus pyogenes stanowi
wyjątek. Wykazano, że w tym wskazaniu azytromycyna była skuteczna u dzieci podawana w dawce
pojedynczej 10 mg/kg mc. lub 20 mg/kg mc. przez 3 dni. Maksymalna dawka dobowa wynosiła
500 mg. Obie dawki dawały porównywalny efekt kliniczny, mimo że dawka 20 mg/kg mc
powodowała bardziej znamienną eradykację bakterii.

Jednak penicylina jest lekiem pierwszego wyboru w zapaleniu gardła wywołanym przez Streptococcus
pyogenes i w zapobieganiu późniejszej ostrej gorączce reumatycznej.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:

U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (współczynnik
przesączania kłębuszkowego od 10 do 80 ml/min) modyfikacja dawki nie jest konieczna (patrz punkt.
4.4).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:

U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby modyfikacja dawki nie
jest konieczna (patrz punkt. 4.4).

Sposób podawania

Przed podaniem proszek należy wymieszać z wodą w celu otrzymania białej lub białawej, jednorodnej
zawiesiny (patrz punkt 6.6). Przygotowaną zawiesinę można podawać polietylenowo-polipropylenową
strzykawką do podawania doustnego.

Gorzki posmak zawiesiny można złagodzić, popijając lek sokiem owocowym. Zawiesinę AzitroLEK
należy podawać w pojedynczej dawce dobowej. Lek można przyjmować w trakcie posiłku.

4.3 Przeciwwskazania

Stosowanie tego produktu leczniczego jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na
azytromycynę, erytromycynę, którykolwiek antybiotyk makrolidowy lub ketolidowy, lub na
którąkolwiek substancję pomocniczą (patrz punkty 4.4 i 6.1).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Podobnie jak podczas stosowania erytromycyny i innych antybiotyków makrolidowych, rzadko
notowano ciężkie reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy i anafilaksję (rzadko

zakończoną zgonem). Niektóre z tych reakcji po podaniu azytromycyny wywoływały nawracające
objawy i wymagały dłuższego okresu obserwacji i leczenia.

Ponieważ wątroba jest głównym narządem uczestniczącym w eliminacji azytromycyny, produkt
leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby. Podczas stosowania
azytromycyny opisywano przypadki piorunującego zapalenia wątroby, mogącego prowadzić do
zagrażającej życiu niewydolności wątroby (patrz punkt 4.8). Jeśli wystąpią przedmiotowe
i podmiotowe objawy zaburzeń czynności wątroby (tj. szybki rozwój astenii połączonej z żółtaczką,
ciemne zabarwienie moczu, skłonność do krwawień lub encefalopatia wątrobowa), należy wykonać
testy i badania czynności wątroby.

U pacjentów otrzymujących pochodne ergotaminy jednoczesne stosowanie niektórych antybiotyków
makrolidowych może przyspieszyć wystąpienie objawów zatrucia sporyszem. Nie ma danych
dotyczących możliwości wystąpienia interakcji między alkaloidami sporyszu a azytromycyną. Jednak
ze względu na teoretyczną możliwość zatrucia sporyszem nie należy jednocześnie stosować
azytromycyny i pochodnych alkaloidów sporyszu (patrz punkt 4.5).

Podobnie jak w przypadku każdego preparatu zawierającego antybiotyk, zaleca się obserwację, czy
u pacjenta nie występują objawy nadkażenia opornymi drobnoustrojami, w tym grzybami.

Podczas stosowania prawie wszystkich antybiotyków, w tym azytromycyny, notowano występowanie
biegunki wywołanej przez Clostridium difficile (ang. Clostridium difficile associated diarrhoea,
CDAD). Powikłanie to może przebiegać od lekkiej biegunki do zakończonego zgonem zapalenia
okrężnicy. Stosowanie leków przeciwbakteryjnych zmienia prawidłową florę bakteryjną jelita
grubego, prowadząc do nadmiernego wzrostu C. difficile.

Bakterie C. difficile wytwarzają toksyny A i B, biorące udział w rozwoju CDAD. Szczepy C. difficile
wytwarzające hipertoksynę powodują zwiększenie chorobowości i umieralności, gdyż zakażenia te
mogą być oporne na leczenie przeciwbakteryjne i może być konieczne wycięcie okrężnicy.
Rozpoznanie CDAD trzeba rozważyć u każdego pacjenta, u którego wystąpi biegunka po
zastosowaniu antybiotyku. Konieczne jest dokładne zebranie wywiadu chorobowego, gdyż notowano
występowanie CDAD po upływie ponad dwóch miesięcy po podaniu leków przeciwbakteryjnych.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego
mniejszy niż 10 ml/min) obserwowano zwiększenie o 33% całkowitego wpływu azytromycyny na
organizm (patrz punkt 5.2).

Podczas leczenia innymi antybiotykami makrolidowymi obserwowano wydłużenie czasu repolaryzacji
serca i odstępu QT, wiążące się z ryzykiem rozwoju zaburzeń rytmu serca i zaburzeń typu torsade de
pointes. Ponieważ nie można całkowicie wykluczyć podobnego działania azytromycyny u pacjentów
ze zwiększonym ryzykiem wydłużenia czasu repolaryzacji serca (patrz punkt 4.8), należy zachować
ostrożność podczas leczenia pacjentów:

- z wrodzonym lub udokumentowanym nabytym wydłużeniem odstępu QT,

- otrzymujących jednocześnie inne leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT (tj. leki
przeciwarytmiczne klasy IA i III, cyzapryd i terfenadyna),

- z zaburzeniami elektrolitowymi, zwłaszcza hipokaliemią i hipomagnezemią,

- z istotną klinicznie bradykardią, zaburzeniami rytmu serca lub ciężką niewydolnością serca.

U pacjentów leczonych azytromycyną notowano zaostrzenie objawów miastenii oraz nowe przypadki
zespołu miastenicznego (patrz punkt 4.8).

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności azytromycyny w zapobieganiu lub leczeniu
zakażenia prątkami MAC (kompleks Mycobacterium avium) u dzieci.

Przed przepisaniem azytromycyny należy wziąć pod uwagę następujące informacje.

Azytromycyna w postaci proszku do sporządzania zawiesiny doustnej nie jest odpowiednia do
leczenia ciężkich zakażeń, w których konieczne jest szybkie uzyskanie dużego stężenia antybiotyku
we krwi.

Azytromycyna w postaci proszku do sporządzania zawiesiny doustnej nie jest odpowiednia do
leczenia ciężkich zakażeń, w których konieczne jest szybkie uzyskanie dużego stężenia antybiotyku
we krwi.

Na obszarach, na których częstość występowania oporności na erytromycynę A jest duża, szczególnie
istotne jest uwzględnienie zmian wzorca wrażliwości na azytromycynę i inne antybiotyki.

Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków makrolidowych, w niektórych krajach europejskich
obserwowano dużą oporność na azytromycynę szczepów Streptococcus pneumoniae (> 30%), patrz
punkt 5.1. Należy to wziąć pod uwagę podczas leczenia zakażeń wywołanych przez Streptococcus
pneumoniae.

Zapalenie gardła, zapalenie migdałków

Azytromycyna nie jest lekiem z wyboru w leczeniu zapalenia gardła i migdałków podniebiennych,
wywołanego przez Streptococcus pyogenes. W tym wskazaniu oraz w zapobieganiu ostrej gorączce
reumatycznej lekiem z wyboru jest penicylina.

Zapalnie zatok

Azytromycyna często nie jest lekiem z wyboru w leczeniu zapalenia zatok.
Ostre zapalenie ucha środkowego

Azytromycyna często nie jest lekiem z wyboru w leczeniu ostrego zapalenia ucha środkowego.
Zakażone rany oparzeniowe

Azytromycyna nie jest wskazana w leczeniu zakażonych ran oparzeniowych.
Choroby przenoszone drogą płciową

Przed rozpoczęciem leczenia chorób przenoszonych drogą płciową należy upewnić się, że nie
występuje jednoczesne zakażenie T. pallidum.

Azytromycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi lub
psychicznymi.

Ostrzeżenie dla pacjentów z cukrzycą: 5 ml przygotowanej zawiesiny zawiera 3,70 g sacharozy.
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego
wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować
produktu leczniczego.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Leki zobojętniające

W badaniu farmakokinetycznym, w którym oceniano działanie stosowanych jednocześnie leków
zobojętniających i azytromycyny, nie stwierdzono wpływu na całkowitą biodostępność, chociaż
największe stężenia w surowicy były zmniejszone o około 25%. Azytromycynę należy podawać co
najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po przyjęciu leków zobojętniających.

Cetyryzyna

U zdrowych ochotników podawanie azytromycyny według schematu 5-dniowego jednocześnie
z cetyryzyną w dawce 20 mg, w stanie stacjonarnym nie powodowało interakcji farmakokinetycznej
ani znaczących zmian odstępu QT.

Dydanozyna (dideoksyinozyna)

W porównaniu z placebo, azytromycyna w dawce dobowej 1200 mg, podawana jednocześnie
z dydanozyną w dawce 400 mg na dobę, prawdopodobnie nie miała wpływu na farmakokinetykę
dydanozyny w stanie stacjonarnym u 6 badanych osób z zakażeniem wirusem HIV.

Digoksyna

Istnieją doniesienia, że niektóre antybiotyki makrolidowe ograniczają u części pacjentów metabolizm
digoksyny zachodzący w jelicie z udziałem drobnoustrojów. U pacjentów otrzymujących jednocześnie
azytromycynę, pokrewny antybiotyk azalidowy, i digoksynę, należy wziąć pod uwagę możliwość
zwiększenia stężenia digoksyny.

Zydowudyna

Jednorazowe podanie azytromycyny w dawce 1000 mg i wielokrotne podanie dawek 1200 mg lub
600 mg miało niewielki wpływ na farmakokinetykę w osoczu lub wydalanie przez nerki zydowudyny
lub jej glukuronidowego metabolitu. Jednak podawanie azytromycyny zwiększało stężenie
fosforylowanej zydowudyny (klinicznie czynnego metabolitu) w komórkach jednojądrzastych krwi
obwodowej. Kliniczne znaczenie tego działania nie jest znane, ale może być ono korzystne dla
pacjenta.

Azytromycyna nie oddziałuje znacząco z układem cytochromu P450 w wątrobie. Jest mało
prawdopodobne, aby wchodziła w interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, tak jak
erytromycyna i inne antybiotyki makrolidowe. Azytromycyna nie pobudza aktywności enzymów
cytochromu P450 w wątrobie ani nie hamuje ich przez tworzenie kompleksów cytochrom-metabolit.

Pochodne ergotaminy

Ze względu na teoretyczną możliwość zatrucia sporyszem nie należy stosować azytromycyny
jednocześnie z pochodnymi ergotaminy (patrz punkt 4.4).

Przeprowadzono badania interakcji farmakokinetycznych między azytromycyną i następującymi
lekami, które podlegają znaczącemu metabolizmowi z udziałem enzymów układu cytochromu P450.

Astemizol, alfentanyl

Nie są znane dane dotyczące interakcji z astemizolem lub alfentanylem. Należy zachować ostrożność
podczas jednoczesnego stosowania tych leków z azytromycyną, gdyż opisywano nasilenie działania
podczas skojarzonego stosowania z antybiotykiem makrolidowym - erytromycyną.

Atorwastatyna

Jednoczesne stosowanie atorwastatyny (10 mg na dobę) i azytromycyny (500 mg na dobę) nie
zmieniało stężenia atorwastatyny w osoczu (na podstawie badania hamowania aktywności reduktazy
HMG-CoA).

Karbamazepina

W badaniu interakcji farmakokinetycznej u zdrowych ochotników nie wykazano znaczącego wpływu
jednocześnie podawanej azytromycyny na stężenie karbamazepiny lub jej czynnego metabolitu
w osoczu.

Cymetydyna

W badaniu farmakokinetycznym nie stwierdzono wpływu na farmakokinetykę azytromycyny
pojedynczej dawki cymetydyny, podanej na 2 godziny przed azytromycyną.

Doustne leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny

W badaniu interakcji farmakokinetycznej azytromycyna nie zmieniała przeciwzakrzepowego działania
warfaryny podanej zdrowym ochotnikom w pojedynczej dawce 15 mg. Istnieją doniesienia z okresu
po wprowadzeniu produktu do obrotu o nasileniu działania przeciwzakrzepowego w następstwie
jednoczesnego zastosowania azytromycyny i doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy
kumaryny. Wprawdzie nie ustalono związku przyczynowego, ale należy zwrócić uwagę na częstość,
z jaką kontrolowany jest czas protrombinowy podczas stosowania azytromycyny u pacjentów
otrzymujących doustne leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny.

Cyklosporyna

W badaniu farmakokinetycznym, w którym zdrowym ochotnikom podawano doustnie azytromycynę
w dawce 500 mg/dobę przez 3 dni, a następnie cyklosporynę w pojedynczej dawce doustnej
10 mg/kg mc., stwierdzono znacząco zwiększone wartości Cmax i AUC0-5. Dlatego należy zachować
ostrożność, jeśli rozważa się jednoczesne podanie azytromycyny z cyklosporyną. Jeśli skojarzone
leczenie jest konieczne, należy kontrolować stężenie cyklosporyny i odpowiednio zmodyfikować jej
dawkę.

Efawirenz

Jednoczesne podawanie azytromycyny w pojedynczej dawce 600 mg i efawirenzu w dawce 400 mg na
dobę przez 7 dni nie powodowało żadnych znaczących klinicznie interakcji farmakokinetycznych.

Flukonazol

Jednoczesne podanie azytromycyny w pojedynczej dawce 1200 mg nie zmieniało farmakokinetyki
flukonazolu podanego w pojedynczej dawce 800 mg. Jednoczesne podanie flukonazolu nie zmieniało
całkowitego wpływu azytromycyny na organizm ani jej okresu półtrwania. Obserwowano jednak
nieistotne klinicznie zmniejszenie wartości Cmax (o 18%) azytromycyny.

Indynawir

Jednoczesne podanie azytromycyny w pojedynczej dawce 1200 mg nie miało znaczącego
statystycznie wpływu na farmakokinetykę indynawiru podawanego w dawce 800 mg trzy razy na dobę
przez 5 dni.

Metyloprednizolon

W badaniu interakcji farmakokinetycznej u zdrowych ochotników azytromycyna nie miała znaczącego
wpływu na farmakokinetykę metyloprednizolonu.

Midazolam

U zdrowych ochotników podawanie azytromycyny w dawce 500 mg na dobę przez 3 dni nie
powodowało znaczących klinicznie zmian parametrów farmakokinetycznych i farmakodynamicznych
midazolamu podanego jednocześnie w pojedynczej dawce 15 mg.

Nelfinawir

Jednoczesne podanie azytromycyny (1200 mg) i nelfinawiru w stanie stacjonarnym (750 mg trzy razy
na dobę) powodowało zwiększenie stężenia azytromycyny. Nie obserwowano istotnych klinicznie
działań niepożądanych i nie była konieczna modyfikacja dawki.

Ryfabutyna

Jednoczesne stosowanie azytromycyny i ryfabutyny nie wpływało na stężenie obu leków w surowicy.

U pacjentów otrzymujących jednocześnie azytromycynę i ryfabutynę obserwowano neutropenię.
Chociaż neutropenia wiązała się ze stosowaniem ryfabutyny, nie ustalono związku przyczynowego
z leczeniem skojarzonym z azytromycyną (patrz punkt 4.8).

Syldenafil

U zdrowych mężczyzn nie stwierdzono wpływu azytromycyny (500 mg na dobę przez 3 dni) na
wartość AUC i Cmax syldenafilu lub jego głównego metabolitu, znajdującego się w krwiobiegu.

Terfenadyna

W badaniach farmakokinetycznych nie opisywano interakcji między azytromycyną i terfenadyną.
Notowano rzadkie przypadki, gdy nie można było całkowicie wykluczyć ryzyka takich interakcji,
chociaż nie było żadnych konkretnych dowodów, że takie interakcje występowały.

Teofilina

U zdrowych ochotników nie wykazano znaczących klinicznie interakcji farmakokinetycznych między
azytromycyną i jednocześnie podaną teofiliną. Ponieważ notowano interakcje innych antybiotyków

makrolidowych z teofiliną, należy zwracać uwagę na objawy wskazujące na zwiększenie stężenia
teofiliny.

Triazolam

U 14 zdrowych ochotników podanie azytromycyny w dawce 500 mg w dniu 1 i 250 mg w dniu
2. jednocześnie z 0,125 mg triazolamu nie miało znaczącego wpływu (w porównaniu z placebo) na
parametry farmakokinetyczne triazolamu.

Trimetoprym z sulfametoksazolem

Podawanie przez 7 dni trimetoprymu z sulfametoksazolem (160 mg + 800 mg) jednocześnie
z azytromycyną w dawce 1200 mg, w dniu 7 nie miało znaczącego wpływu na maksymalne stężenia,
całkowite narażenie lub wydalanie nerkowe zarówno trimetoprymu, jak i sulfametoksazolu. Stężenie
azytromycyny w surowicy było podobne do obserwowanego w innych badaniach.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Przeprowadzono badania wpływu na rozród u zwierząt, z zastosowaniem dawek mniejszych niż
umiarkowanie toksyczne dla matek. W badaniach tych nie wykazano szkodliwego działania
azytromycyny na płód. Nie przeprowadzono jednak odpowiednich i właściwie kontrolowanych badań
u kobiet w ciąży. Ponieważ badania dotyczące reprodukcji, przeprowadzane na zwierzętach, nie
zawsze mają wartość prognostyczną dla reakcji u ludzi, azytromycyny nie należy stosować w czasie
ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.

Nie ma danych dotyczących przenikania azytromycyny do mleka kobiecego. Ze względu na to, że
wiele leków przenika do mleka kobiecego, azytromycyny nie należy stosować w czasie karmienia
piersią, chyba że w opinii lekarza możliwe korzyści uzasadniają ryzyko dla niemowlęcia.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Brak dowodów świadczących o tym, że azytromycyna może wpływać na zdolność prowadzenia
pojazdów lub obsługiwania maszyn. Podczas wykonywania takich czynności należy wziąć pod uwagę
możliwość wystąpienia takich działań niepożądanych, jak zawroty głowy i drgawki.

4.8 Działania niepożądane

W poniższej tabeli działania niepożądane notowane w trakcie badań klinicznych i po wprowadzeniu
produktu do obrotu wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością. Działania
niepożądane notowane po wprowadzeniu produktu do obrotu przedstawiono kursywą.
Częstość działań określono następująco: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do < 1/10); niezbyt
często (≥1/1000 do < 1/100); rzadko (≥1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000); częstość
nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione
zgodnie ze zmniejszającą się ciężkością.

Działania niepożądane, których związek ze stosowaniem azytromycyny jest możliwy lub
prawdopodobny, na podstawie doświadczenia z badań klinicznych i z obserwacji po
wprowadzeniu produktu do obrotu:

Klasyfikacja układów i
narządów

Częstość

Działanie niepożądane

Zakażenia i zarażenia
pasożytnicze

Niezbyt często

Drożdżyca, drożdżakowe zakażenie jamy ustnej,
zakażenie pochwy

Częstość nieznana

Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (patrz
punkt 4.4)

Zaburzenia krwi i
układu chłonnego

Niezbyt często

Leukopenia, neutropenia

Częstość nieznana

Małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna

Zaburzenia układu
immunologicznego

Niezbyt często

Obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość

Częstość nieznana

Reakcja anafilaktyczna (patrz punkt 4.4)

Zaburzenia metabolizmu
i odżywiania

Często

Jadłowstręt

Zaburzenia psychiczne

Niezbyt często

Nerwowość

Rzadko

Pobudzenie

Częstość nieznana

Agresja, niepokój

Zaburzenia układu
nerwowego

Często

Zawroty głowy, bóle głowy, parestezje, zaburzenia
smaku

Niezbyt często

Niedoczulica, senność, bezsenność

Częstość nieznana

Omdlenie, drgawki, nadmierna aktywność
psychoruchowa, brak węchu, brak smaku,
zaburzenia węchu, miastenia (patrz punkt 4.4)

Zaburzenia oka

Często

Zaburzenia widzenia

Zaburzenia ucha i
błędnika

Często

Głuchota

Niezbyt często

Zaburzenia słuchu, szumy uszne

Rzadko

Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego

Zaburzenia serca

Niezbyt często

Kołatanie serca

Częstość nieznana

Zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes
(patrz punkt 4.4), arytmia (patrz punkt 4.4), w tym

częstoskurcz komorowy

Zaburzenia naczyniowe

Częstość nieznana

Niedociśnienie tętnicze

Zaburzenia żołądka i
jelit

Bardzo często

Biegunka, ból brzucha, nudności, wzdęcia

Często

Wymioty, niestrawność

Niezbyt często

Zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcie

Częstość nieznana

Zapalenie trzustki, przebarwienia języka

Zaburzenia wątroby i
dróg żółciowych

Niezbyt często

Zapalenie wątroby

Rzadko

Nieprawidłowa czynność wątroby

Częstość nieznana

Niewydolność wątroby (patrz punkt 4.4) *,
piorunujące zapalenie wątroby, martwica
wątroby, żółtaczka cholestatyczna

Zaburzenia skóry i
tkanki podskórnej

Często

Wysypka, świąd

Niezbyt często

Zespół Stevensa-Johnsona, reakcja nadwrażliwości
na światło, pokrzywka

Częstość nieznana

Toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka,
rumień wielopostaciowy

Zaburzenia mięśniowo-
szkieletowe i tkanki
łącznej

Często

Bóle stawów

Zaburzenia nerek i dróg
moczowych

Częstość nieznana

Ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe
zapalenie nerek

Zaburzenia ogólne i
stany w miejscu podania

Często

Uczucie zmęczenia

Niezbyt często

Ból w klatce piersiowej, obrzęk, złe
samopoczucie, astenia

Badania diagnostyczne

Często

Zmniejszenie liczby limfocytów, zwiększenie
liczby eozynofilów, zmniejszenie stężenia
wodorowęglanów we krwi

Niezbyt często

Zwiększenie aktywności AspAT, zwiększenie
aktywności AlAT, zwiększenie stężenia bilirubiny
we krwi, zwiększenie stężenia mocznika we krwi,
nieprawidłowe stężenie potasu we krwi

 

Częstość nieznana

Wydłużenie odstępu QTw EKG (patrz punkt 4.4)

* rzadko zakończona zgonem

4.9 Przedawkowanie

Działania niepożądane po zastosowania dawek większych niż zalecane były podobne do
obserwowanych po podaniu zwykłych dawek. W razie przedawkowania konieczne jest zastosowanie
leczenia objawowego i podtrzymującego czynności życiowe.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Ogólne właściwości

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, makrolidy,

azytromycyna.

Kod ATC: J01FA10

Mechanizm działania

Azytromycyna jest antybiotykiem azalidowym, należącym do grupy antybiotyków makrolidowych.
Azytromycyna blokuje przemieszczanie się łańcuchów peptydowych z jednej strony rybosomu na
drugą przez przyłączenie do podjednostki 50S rybosomu. W rezultacie u wrażliwych organizmów
zahamowana zostaje zależna od RNA synteza białka.

Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne (PK/PD)

Stosunek AUC do MIC jest głównym parametrem farmakokinetyczno-farmakodynamicznym, który
najlepiej koreluje ze skutecznością azytromycyny.

Mechanizm oporności

Oporność na azytromycynę może być wrodzona lub nabyta. Istnieją 3 główne mechanizmy oporności
bakterii: zmiana w miejscu docelowym, zmiana w transporcie antybiotyku i modyfikacja samego
antybiotyku.

Całkowita krzyżowa oporność na erytromycynę, azytromycynę, inne antybiotyki makrolidowe
i linkozamidy występuje wśród szczepów Streptococcus pneumoniae, paciorkowców beta-
hemolizujących grupy A, Enterococcus faecalis i Staphylococcus aureus, w tym S. aureus opornego
na metycylinę (MRSA).

Stężenia graniczne

Zgodnie z wytycznymi CLSI (Clinical and Laboratory Standards Institute), określono następujące
stężenia graniczne dla azytromycyny:

- wrażliwe ≤ 2 mcg/ml; oporne ≥8 mcg/ml

- Haemophilus spp.: wrażliwe ≤4 mcg/ml

- Streptococcuspneumoniae i Streptococcus pyogenes: wrażliwe ≤0,5 mcg/ml; oporne ≥2 mcg/ml.
Wrażliwość

Rozpowszechnienie oporności nabytej wybranych gatunków drobnoustroju może się różnić
w zależności od lokalizacji geograficznej i czasu. Dla oceny oporności konieczne są dane lokalne,
zwłaszcza w przypadku leczenia ciężkich zakażeń. W razie konieczności, jeżeli częstość
występowania oporności na danym obszarze jest tak duża, że przydatność leku (przynajmniej
w niektórych rodzajach zakażeń) może budzić wątpliwości, należy zasięgnąć porady specjalisty.
Patogeny, wśród których może wystąpić problem oporności nabytej: częstość występowania oporności
jest równa lub większa niż 10% w co najmniej jednym kraju Unii Europejskiej.

Tabela wrażliwości

Gatunki zwykle wrażliwe

Gram-ujemne bakterie tlenowe

Haemophilus influenzae*

Moraxella catarrhalis*

Neisseria gonorrhoeae

Inne drobnoustroje

Chlamydophila pneumoniae

Chlamydia trachomatis

Legionella pneumophila

Mycobacterium avium

Mycoplasma pneumoniae*

Gatunki, wśród których występuje problem oporności nabytej

Gram-dodatnie bakterie tlenowe

Staphylococcus aureus*

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae *

Streptococcus pyogenes*

Inne drobnoustroje

Ureaplasma urealyticum

Organizmy o oporności wrodzonej

Staphylococcus aureus - szczepy oporne na metycylinę i erytromycynę

Streptococcus pneumoniae - szczepy oporne na penicylinę

Escherichia coli

Pseudomonas aeruginosa

Klebsiella spp.

* Skuteczność kliniczną w zatwierdzonych wskazaniach wykazano na wyodrębnionych wrażliwych
szczepach bakterii.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Dostępność biologiczna azytromycyny po podaniu doustnym wynosi około 37%. Największe stężenie
w osoczu osiągane jest po upływie 2 do 3 godzin po podaniu produktu leczniczego.

Dystrybucja

Po podaniu doustnym azytromycyna ulega dystrybucji w całym organizmie. Badania
farmakokinetyczne wykazały, że stężenie azytromycyny w tkankach jest znacznie większe niż
w osoczu (do 50-krotnie większe niż maksymalne stężenie w osoczu), co wskazuje na jej silne
wiązanie z tkankami.

Stężenia w zakażonych tkankach, takich jak tkanka płuc, migdałków i gruczołu krokowego, są
większe niż wartość MRC90 dla większości często występujących patogenów po podaniu jednorazowej
dawki 500 mg. Wiązanie azytromycyny z białkami jest zmienne i zależy od stężenia w surowicy - od
52% (stężenie 0,05 mg/l) do 12% (stężenie 0,5 mg/l). Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym
wynosi 31,1 l/kg.

Eliminacja

Okres półtrwania w osoczu w fazie eliminacji jest ściśle związany z okresem półtrwania w tkankach,
który wynosi od 2 do 4 dni.

Około 12% podanej dożylnie dawki wydziela się w moczu w postaci niezmienionej w ciągu 3 dni.
Duże stężenia niezmienionej azytromycyny stwierdzono u człowieka w żółci. Wykryto w niej również
10 metabolitów (powstające w procesie N- i O-demetylacji, przez hydroksylację pierścienia
deozaminowego i aglikonowego oraz rozszczepienie koniugatu kladynozy). Porównanie wyników
badań metodą chromatografii cieczowej i testów mikrobiologicznych wykazało, że metabolity są
nieczynne mikrobiologicznie.

W badaniach na modelach zwierzęcych stwierdzono duże stężenia azytromycyny w fagocytach.
Stwierdzono również, że jest ona uwalniana w większym stężeniu w procesie aktywnej fagocytozy niż
w procesie nieaktywnej fagocytozy. W badaniach na zwierzętach wykazano, że proces ten przyczyniał
się prawdopodobnie do kumulacji azytromycyny w zakażonych tkankach.

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Niewydolność nerek

U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR 10-80 ml/min)
podanie doustne azytromycyny w pojedynczej dawce 1 g powodowało zwiększenie średniej wartości
Cmax o 5,1%, a AUC0_i20 o 4,2% w porównaniu z grupą pacjentów z prawidłową czynnością nerek
(GFR > 80 ml/min). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek średnia wartość Cmax
zwiększała się o 61%, a AUC0_i20 o 35% w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek.

Niewydolność wątroby

U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie stwierdzono
istotnych zmian farmakokinetyki azytromycyny w surowicy w porównaniu z pacjentami z prawidłową
czynnością wątroby. Zwiększona ilość azytromycyny w moczu tych pacjentów stanowi
prawdopodobnie wyrównanie zmniejszonego klirensu wątrobowego.

Pacjenci w podeszłym wieku

Farmakokinetyka azytromycyny u mężczyzn w podeszłym wieku była zbliżona do stwierdzonej
u młodych dorosłych, jednak u kobiet w podeszłym wieku, mimo obserwowanych większych stężeń
maksymalnych (o 30 do 50%); nie występowała znacząca kumulacja leku.

Niemowlęta, dzieci młodsze i starsze oraz młodzież

Farmakokinetykę azytromycyny w postaci kapsułek, granulatu lub zawiesiny badano u dzieci w wieku
od 4 miesięcy do 15 lat. Po podaniu azytromycyny w dawce 10 mg/kg mc. w pierwszym dniu,
a następnie w dawce 5 mg/kg mc. od 2. do 5. dnia, wartości Cmax (224 mcg/l u dzieci w wieku od
0,6 roku do 5 lat oraz 383 mcg/l u dzieci w wieku od 6 do 15 lat) były nieznacznie mniejsze niż
analogiczne wartości u dorosłych. Wartość t/2, wynosząca 36 godzin, u starszych dzieci mieściła się w
zakresie wartości spodziewanych u dorosłych.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach na zwierzętach, którym azytromycynę podawano w dawkach 40-krotnie większych od
dawek leczniczych stosowanych w praktyce klinicznej, stwierdzono, że powoduje ona przemijającą
fosfolipidozę, na ogół bez zauważalnych objawów toksyczności. Znaczenie tego faktu dla osób
otrzymujących azytromycynę zgodnie z zaleceniami nie jest znane.
Badania elektrofizjologiczne wykazały, że azytromycyna wydłuża odstęp QT.

Działanie mutagenne

W badaniach na modelach testowych in vivo i in vitro nie wykazano zdolności wywoływania mutacji
genowych i chromosomowych.

Toksyczny wpływ na rozród

W badaniach embriotoksyczności u myszy i szczurów nie obserwowano działania teratogennego.
U szczurów azytromycyna w dawkach 100 i 200 mg/kg mc. na dobę powodowała niewielkie
opóźnienie kostnienia u płodów oraz zwiększenie masy ciała u matek. W badaniach na szczurach w
okresie okołoporodowym i pourodzeniowym obserwowano niewielkie opóźnienie rozwoju fizycznego
i rozwoju odruchów po podaniu azytromycyny w dawce 50 mg/kg mc. na dobę i większej.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Krzemionka koloidalna, bezwodna
Sacharoza oczyszczona
Sacharoza sproszkowana
Guma ksantan
Hydroksypropyloceluloza

Sodu fosforan bezwodny
Aromat śmietankowo-karmelowy
Aspartam (E951)
Tytanu dwutlenek (E171)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

6.3 Okres ważności

Butelka przed otwarciem: 3 lata
Po rekonstytucji: 5 dni

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Butelka przed otwarciem: nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Sporządzona zawiesina: nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka z HDPE zamknięta zakrętką z PP/PE, zabezpieczającą przed dostępem dzieci, strzykawka
z PE/PP do odmierzania dawki, w tekturowym pudełku.

Zawartość butelki po przygotowaniu zawiesiny: 15 ml (600 mg), 20 ml (800 mg), 22,5 ml (900 mg),
30 ml (1200 mg) lub 37,5 ml (1500 mg).

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne na rynku.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Przygotowanie zawiesiny:

Wstrząsnąć butelką w celu w celu rozluźnienia proszku. Wlać do butelki z proszkiem następującą
ilość wody:

Do butelki 15 ml (600 mg): 7,5 ml wody.
Do butelki 20 ml (800 mg): 10,0 ml wody.
Do butelki 22,5 ml (900 mg): 11,0 ml wody.
Do butelki 30 ml (1200 mg): 15,0 ml wody.
Do butelki 37,5 ml (1500 mg): 18,5 ml wody.

Dokładnie wstrząsać aż do uzyskania białej lub białawej, jednorodnej zawiesiny. W celu odmierzenia
dawki leku należy umieścić łącznik strzykawki w szyjce butelki i otworzyć korek.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU

Sandoz GmbH
Biochemiestrasse 10
A-6250 Kundl, Austria

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 14375

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

11.02.2008 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

24.03.2010 r.


Charakterystyka produktu leczniczego Azitrolek

Charakterystyka produktu leczniczego wygenerowana została automatycznie na podstawie informacji dostępnych w Rejestrze Produktów Leczniczych.


Zamienniki leku Azitrolek

Zamiast tego leku można wybrać jeden z 2 zamienników. Kupując najtańszy z nich zaoszczędzisz 15,23 zł.

Azycyna interakcje ulotka granulat do sporządzania zawiesiny doustnej 200 mg/5ml 30 ml

Azycyna

granulat do sporządzania zawiesiny doustnej | 200 mg/5ml | 30 ml

lek na receptę | refundowany | 65+ | Dziecko


Dostępny w mniej niż połowie aptek

Znajdź w aptekach

27,17 zł


Sumamed Forte interakcje ulotka proszek do sporządzania zawiesiny doustnej 200 mg/5ml 30 ml | butelka

Sumamed Forte

proszek do sporządzania zawiesiny doustnej | 200 mg/5ml | 30 ml | butelka

lek na receptę | refundowany | 65+ | Dziecko


Dostępny w większości aptek

Znajdź w aptekach

42,40 zł


Interakcje Azitrolek z innymi lekami

Ten lek zażywany jednocześnie z innymi lekami może mieć negatywny wpływ na twoje zdrowie.


Interakcje Azitrolek z żywnością

Interakcje tego leku z żywnością mogą wpływać na ograniczenie skuteczności leczenia.

Poniżej znajduje się lista znanych nam interakcji tego leku z żywnością.

Interakcja istotna

Dotyczy leków
Azitrolek

Zażywanie azytromycyny wraz z pokarmem powoduje obniżenie jej stężenia we krwi o ok. 50%, co oznacza zmniejszenie lub brak efektów terapeutycznych. Należy przyjmować ten lek 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku.


Inne opakowania Azitrolek


Grupy

  • Leki przeciwbakteryjne stosowane ogólnie

Dodatkowe informacje

Wybierz interesujące Cię informacje:

Informacje o kodach BLOZ oraz możliwości współpracy z BLOZ dostępne są pod adresem BLOZ.pharmind.pl.