Trudno dostępny w aptekach

 

Effox 10 tabletki | 10 mg | 60 tabl.


Dowiedz się więcej

Rodzaj: lek na receptę
Substancja czynna: Isosorbidi mononitras
Podmiot odpowiedzialny: VEDIM SP. Z O.O.



Opis produktu Effox 10

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Effox 10; 10 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 tabletka zawiera jako substancję czynną 10 mg monoazotanu izosorbidu (Isosorbidi mononitras).

Tabletka zawiera laktozę jednowodną.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka

Biała, okrągła tabletka bez widocznych przebarwień i uszkodzeń. Górna powierzchnia płaska, ze
ściętymi brzegami, nacięciem przez całą tabletkę oraz grawerem „E" po jednej i „10" po drugiej
stronie tego nacięcia. Dolna gładka powierzchnia lekko wypukła.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Zapobieganie napadom dławicy piersiowej.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie powinno być ustalane indywidualnie dla każdego pacjenta.

Leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, a następnie stopniowo je zwiększać, aż do uzyskania
pożądanego działania leczniczego. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.
Zwykle stosuje się 20 mg monoazotanu izosorbidu na dobę (1 tabletkę dwa raz na dobę) lub 30 mg
monoazotanu izosorbidu na dobę (1 tabletkę trzy razy na dobę).

Ze względu na możliwość wystąpienia tzw. zjawiska tolerancji (osłabienie działania leku), przy
dawkowaniu dwa razy na dobę drugą tabletkę należy przyjąć osiem godzin po pierwszej tabletce, a
przy dawkowaniu trzy razy na dobę przyjmować kolejno po jednej tabletce w odstępach co sześć
godzin. Dzięki temu działanie leku jest zachowane przez 16 do 18 godzin w ciągu doby, a utrzymujące
się przez pozostałe 6 do 8 godzin małe stężenie leku w organizmie pozwala ograniczyć rozwój
zjawiska tolerancji.

Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając wodą.

Nie należy nagle przerywać leczenia. Dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres kilku dni.
Pacjenci w podeszłym wieku:

Zwykle nie ma konieczności dostosowania dawkowania.
Dzieci:

Bezpieczeństwo i skuteczność produktu u dzieci nie zostały ustalone.

4.3 Przeciwwskazania

Monoazotanu izosorbidu nie należy stosować:

• w razie nadwrażliwości na substancję czynną, inne azotany lub na którąkolwiek substancję
pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;

• we wstrząsie kardiogennym z wyjątkiem sytuacji, w których przy pomocy odpowiedniego
postępowania uzyskuje się wystarczająco wysokie ciśnienie późnorozkurczowe w lewej
komorze serca;

• w kardiomiopatii przerostowej z zawężeniem drogi odpływu z lewej komory;

• w zaciskającym zapaleniu osierdzia;

• w tamponadzie serca;

• w ostrej niewydolności krążenia (wstrząs lub zapaść naczyniowa);

• w przypadku znacznego niedociśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg);

• w ciężkiej hipowolemii;

• u pacjentów z chorobami płuc: pod wpływem produktu może dojść do nadmiernego
przepływu krwi przez obszary płuc niedostatecznie wentylowane i, w konsekwencji, do
hipoksemii. Szczególne ryzyko istnieje u pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem płucnym
oraz u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca;

• w trakcie leczenia monoazotanem izosorbidu nie wolno przyjmować inhibitorów 5-
fosfodiesterazy, np. syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu (patrz punkt 4.4 i 4.5);

• w ciężkiej niedokrwistości.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Monoazotan izosorbidu należy stosować ze szczególną ostrożnością i pod kontrolą lekarza u
pacjentów:

• z niskim ciśnieniem napełniania komór serca, np. w świeżym zawale mięśnia sercowego,
zaburzonej czynności lewej komory serca (niewydolności lewej komory). Należy unikać
obniżenia ciśnienia skurczowego poniżej 90 mm Hg;

• ze zwężeniem lewego ujścia tętniczego i (lub) zwężeniem lewego ujścia żylnego (stenoza
aortalna i (lub) mitralna);

• z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym (obecnie dostępne dane wskazują, że dalszy
wzrost ciśnienia śródczaszkowego obserwowano tylko w przypadku dożylnego podania
wysokich dawek nitrogliceryny);

• z niedociśnieniem ortostatycznym.

Produkt Effox 10 nie nadaje się do doraźnego stosowania w celu przerwania napadu bólu
dławicowego.

W trakcie stosowania monoazotanu izosorbidu może wystąpić tzw. zjawisko tolerancji polegające na
zmniejszeniu skuteczności działania produktu. Opisywano wystąpienie krzyżowej tolerancji
(zmniejszenie skuteczności działania produktu w przypadku wcześniejszego stosowania innych
azotanów). W celu zapobiegnięcia zmniejszenia lub utraty skuteczności działania leku należy, unikać
stosowania stale dużych dawek (patrz punkt 4.2).

Chorzy leczeni monoazotanem izosorbidu muszą być poinformowani, że nie wolno im jednocześnie
przyjmować inhibitorów 5-fosfodiesterazy, np. syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu. W celu przyjęcia
leku zawierającego inhibitor 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) nie powinno
przerywać się leczenia monoazotanem izosorbidu, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia
bólu dławicowego (patrz punkt 4.3 i 4.5).

Produkt zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną
nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-
galaktozy.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie innych leków o działaniu hipotensyjnym, np. naczyniorozszerzających, B-
adrenolitycznych, leków blokujących kanał wapniowy, inhibitorów konwertazy angiotensyny a także
neuroleptyków, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i (lub) alkoholu może nasilić
hipotensyjne działanie monoazotanu izosorbidu.

Również inhibitory 5-fosfodiesterazy, np. syldenafil, tadalafil, wardenafil mogą nasilić działanie
hipotensyjne azotanów. Może to prowadzić do zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych.
Z tego powodu chorym leczonym monoazotanem izosorbidu nie wolno przyjmować inhibitorów 5-
fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) (patrz punkt 4.3 i 4.4).

Stosowanie monoazotanu izosorbidu jednocześnie z dihydroergotaminą może prowadzić do
zwiększenia jej stężenia we krwi i tym samym spowodować podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Badania doświadczalne na zwierzętach (szczurach i królikach) nie wykazały działania teratogennego
monoazotanu izosorbidu. Nie przeprowadzono odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych
badań klinicznych u kobiet w ciąży.

Na podstawie wyników badań przeprowadzonych na zwierzętach nie można wnioskować o ryzyku u
ludzi. W związku z tym monoazotan izosorbidu może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku
zdecydowanej konieczności, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla
płodu i jedynie pod kontrolą lekarza.

Dostępne dane dotyczące oceny wpływu monoazotanu izosorbidu na dziecko karmione piersią są
niejednoznaczne lub niewystarczające. Istnieją dane wskazujące, że azotany przenikają do mleka
kobiet karmiących piersią i mogą powodować methomoglobinemię u dzieci. Stopień wydzielania
azotanów do mleka kobiet karmiących piersią nie został oszacowany. Dlatego monoazotan izosorbidu
może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności,
gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla dziecka.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn

Monoazotan izosorbidu może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i
obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Działanie to może być nasilone w połączeniu z
alkoholem.

4.8 Działania niepożądane

Przedstawiając działania niepożądane uwzględniono następujące kryteria częstości występowania:
bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, < 1/10), niezbyt często (> 1/1 000, < 1/100), rzadko (>
1/10 000, < 1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na
podstawie dostępnych danych).

Podczas stosowania monoazotanu izosorbidu obserwowano następujące działania niepożądane:

Zaburzenia układu nerwowego

Bardzo często: ból głowy;

Często: zawroty głowy (w tym zawroty głowy związane ze zmianą pozycji ciała), senność;

Zaburzenia serca

Często: tachykardia;

Niezbyt często: nasilenie dławicy piersiowej;

Zaburzenia naczyniowe

Często: niedociśnienie ortostatyczne;

Niezbyt często: zapaść naczyniowa (czasem ze zwolnieniem akcji serca i utratą przytomności;
Częstość nieznana: niedociśnienie;

Zaburzenia żołądka i jelit

Niezbyt często: nudności, wymioty;

Bardzo rzadko: zgaga;

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często: skórne odczyny alergiczne (np. wysypka), nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem
gorąca;

Częstość nieznana: złuszczające zapalenie skóry;
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Często: osłabienie.

Podczas stosowania azotanów organicznych opisywano znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego z
nudnościami, wymiotami, niepokojem, zblednięciem i nadmierną potliwością.

W trakcie terapii monoazotanem izosorbidu może dojść do przemijającego zmniejszenia ciśnienia
cząsteczkowego tlenu we krwi, z powodu względnej redystrybucji przepływu krwi do słabiej
wentylowanych części płuc. Może to prowadzić, szczególnie u osób z chorobą wieńcową, do
niedotlenienia mięśnia sercowego.

4.9 Przedawkowanie

Badania na zwierzętach:

Istotną statystycznie śmiertelność u szczurów i myszy obserwowano po podaniu dawek doustnych,
odpowiednio, 1965 mg/kg i 2581 mg/kg.

Badania z udziałem ludzi:

Po przedawkowaniu może wystąpić:

- nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe < 90 mm Hg),

- bladość skóry,

- nadmierne pocenie,

- pogorszenie wyczuwalności tętna,

- tachykardia,

- zawroty głowy związane ze zmianą pozycji ciała,

- ból głowy,

- osłabienie,

- zawroty głowy,

- nudności,

- wymioty,

- biegunka.

- Donoszono o możliwości wystąpienia methemoglobinemii u pacjentów, którym podawano inne
organiczne azotany. Podczas metabolizmu monoazotanu izosorbidu powstają azotyny, które mogą
prowadzić do sinicy z przyspieszeniem oddechu, niepokojem, utratą przytomności i zatrzymaniem
akcji serca. Nie można wykluczyć, że przedawkowanie monoazotanu izosorbidu może powodować
wyżej wymienione działania niepożądane.

- Bardzo duże dawki monoazotanu izosorbidu mogą spowodować zwiększenie ciśnienia
śródczaszkowego, co może prowadzić do wystąpienia objawów mózgowych.

Ogólne zasady postępowania leczniczego w przypadku przedawkowania:

• Wstrzymać podawanie produktu.

• Sprowokować wymioty, wykonać płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany - jeśli od
zażycia nie upłynęło więcej niż godzina.

• Zastosować ogólne metody postępowania w przypadku niedociśnienia tętniczego
spowodowanego podawaniem azotanów:

- położyć chorego z uniesionymi kończynami dolnymi,

- podawać tlen,

- zwiększyć objętość osocza płynami infuzyjnymi (np. 0,9% roztworem chlorku sodu),

- zastosować specjalistyczne leczenie wstrząsu (na oddziale intensywnej opieki medycznej).

Postępowanie w szczególnych przypadkach:

• W przypadku bardzo małych wartości ciśnienia tętniczego krwi należy podwyższyć ciśnienie
tętnicze, np. podając chlorowodorek norepinefryny i (lub) dopaminę. Epinefryna i jej pochodne
są w tym postępowaniu przeciwwskazane.

• Leki zwężające naczynia krwionośne należy stosować jedynie u pacjentów, którzy w
niewystarczającym stopniu odpowiadają na reanimację z zastosowaniem płynów.

• Leczenie methemoglobinemii:

- zastosować związki redukujące: witaminę C, błękit metylenowy, błękit toluidynowy,

- podawać tlen (w razie konieczności),

- zastosować wentylację płuc z użyciem respiratora,

- przeprowadzić hemodializę (w razie konieczności).

• W przypadku objawów zatrzymania oddechu i krążenia należy natychmiast rozpocząć
resuscytację.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki rozszerzające naczynia, stosowane w chorobach serca;
Kod ATC: C 01 DA 14.

Monoazotan izosorbidu wywiera bezpośrednie działanie rozkurczające na mięśnie gładkie ścian
naczyń krwionośnych. W rezultacie dochodzi do rozszerzenia naczyń obwodowych żylnych oraz
tętniczych.

Rozszerzenie łożyska żylnego i tętniczego doprowadza odpowiednio do zmniejszenia obciążenia
wstępnego i następczego serca, co prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na
tlen.

Rozszerzenie dużych naczyń wieńcowych oraz zmniejszenie napięcia późnorozkurczowego ściany
mięśnia sercowego wywoływane przez monoazotan izosorbidu zwiększa przepływ krwi przez mięsień
sercowy (zwłaszcza w jego warstwie podwsierdziowej), a tym samym zwiększa ukrwienie w
niedokrwionych obszarach mięśnia sercowego.

Azotany poprawiają spoczynkowe i wysiłkowe parametry hemodynamiczne u chorych z zastoinową
niewydolnością serca.

Inne działania azotanów to: rozkurcz mięśni gładkich w oskrzelach, przewodzie pokarmowym,
drogach żółciowych, układzie moczowym oraz macicy.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu doustnym, monoazotan izosorbidu wchłania się szybko i całkowicie z przewodu
pokarmowego. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym produktu Effox 10 wynosi 90 do 100%.
Przyjęcie pokarmu nie wpływa znacząco na wchłanianie leku.

Pozorna objętość dystrybucji wynosi około 50 l, co świadczy o tym, iż monoazotan izosorbidu
rozmieszcza się głównie w wodzie całkowitej organizmu.

Okres półtrwania monoazotanu izosorbidu w fazie eliminacji wynosi 4 do 5 godzin.
Stężenie maksymalne (Cmax) monoazotanu izosorbidu po przyjęciu produktu Effox 10 jest
obserwowane po około 1. godzinie od momentu podania.

Monoazotan izosorbidu jest w znacznym stopniu metabolizowany do czynnego biologicznie tlenku
azotu i nieaktywnego izosorbidu. Śladowe ilości monoazotanu izosorbidu i izosorbid są wydalane
przez nerki.

Wyniki badań wskazują, że profile stężeń w osoczu u zdrowych ochotników i u pacjentów z

przewlekłą, stabilną dławicą piersiową są podobne.

Monoazotan izosorbidu jest usuwany z organizmu poprzez dializę.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, uwzględniające wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności,
możliwego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają
występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.

Badania ostrej toksyczności:

Badania ostrej toksyczności prowadzone na myszach i szczurach z zastosowaniem różnych dróg
podania wykazały niewielką ostrą toksyczność (LD50 po doustnym podaniu - około 2 000 do 2 500
mg/kg mc.).

Badania przewlekłej toksyczności:

W badaniach przewlekłej toksyczności, prowadzonych na psach (przez 52 tygodnie) i szczurach
(przez 78 tygodni), pierwsze reakcje toksyczne wystąpiły u psów po dawkach 90 mg/kg mc. a u
szczurów po dawkach 405 mg/kg mc. Porównując to z dawkami zalecanymi u ludzi można stwierdzić,
że produkt ma duży indeks terapeutyczny.

Badania dotyczące reprodukcji:

Badania dotyczące reprodukcji (badania płodności i rozrodczości prowadzone na dwóch pokoleniach
szczurów, badania teratogenności na szczurach i królikach, badania w okresie perinatalnym i
postnatalnym na szczurach) prowadzone z użyciem dużych dawek produktu (największe spośród
zastosowanych dawek powodowały reakcje toksyczne u matek), nie wykazały działania teratogennego
u potomstwa.
Badania mutagenności:

Badania mutagenności (przeprowadzane in vitro i in vivo) nie wykazały zmian mutagennych. W
związku z tym, ryzyko zmian mutagennych u ludzi można uznać za niewielkie.
Badania rakotwórczości:

Zarówno badania przewlekłej toksyczności przeprowadzone na psach i szczurach, jak i badania
rakotwórczości prowadzone na szczurach przez 125 tygodni u samców i 138 tygodni u samic nie
wykazały rakotwórczego działania monoazotanu izosorbidu. W związku z tym ryzyko zmian
nowotworowych u ludzi można uznać za niewielkie.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna, talk, krzemionka koloidalna bezwodna, skrobia ziemniaczana, celuloza
mikrokrystaliczna, glinu stearynian.

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności
5 lat.

Nie stosować po upływie terminu ważności.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25° C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

10 tabletek w blistrach z folii Aluminium/PVC umieszczonych w tekturowym pudełku.

Opakowanie zawiera 30, 50 lub 60 tabletek.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Brak szczególnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU.

VEDIM Sp. z o.o.
ul. Kruczkowskiego 8
00-380 Warszawa

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

6366, R/3683

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU /
DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 28-08-1995
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 15-09-2010

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO


Charakterystyka produktu leczniczego Effox 10

Charakterystyka produktu leczniczego wygenerowana została automatycznie na podstawie informacji dostępnych w Rejestrze Produktów Leczniczych.


Interakcje Effox 10 z innymi lekami

Zażywanie tego leku z innymi lekami w tym samym czasie może negatywnie wpływać na twoje zdrowie.

Najczęściej wykrywamy interakcje z następującymi lekami :


Interakcje Effox 10 z żywnością

Interakcje tego leku z żywnością mogą wpływać na ograniczenie skuteczności leczenia.

Poniżej znajduje się lista znanych nam interakcji tego leku z żywnością.

Interakcja bardzo istotna

Dotyczy leków
Effox 10

Alkohol

Alkohol potęguje rozszerzenie naczyń krwionośnych, skutkiem czego może być zagrażające życiu nagłe obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. W czasie trwania terapii należy rozważyć niebezpieczeństwo związane z jednoczesnym stosowaniem leku i alkoholu.


Inne opakowania Effox 10


Grupy

  • Leki nasercowe

Dodatkowe informacje

Wybierz interesujące Cię informacje:

Informacje o kodach BLOZ oraz możliwości współpracy z BLOZ dostępne są pod adresem BLOZ.pharmind.pl.