Buscopan Forte tabletki powlekane | 20 mg | 10 tabl.

 CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Buscopan Forte, 20 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka powlekana zawiera 20 mg butylobromku hioscyny (Hyoscini butylbromidum).
Substancja pomocnicza: jedna tabletka powlekana zawiera 138,5 mg latozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Stany skurczowe przewodu pokarmowego, stany skurczowe i dyskinezja dróg żółciowych, stany
skurczowe dróg moczowo-płciowych.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

0 ile lekarz nie zaleci inaczej: dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 1 tabletka powlekana 1 do 5 razy na
dobę.

Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem.

4.3 Przeciwwskazania

Buscopan Forte jest przeciwwskazany u pacjentów z nużliwością mięśni (myasthenia gravis)

1 patologicznym poszerzeniem jelita grubego (megacolon). Nie powinien być również stosowany,
jeżeli u pacjenta stwierdzono nadwrażliwość na butylobromek hioscyny lub na którykolwiek ze
składników produktu leczniczego.

Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją niektórych substancji
pomocniczych nie powinni stosować tego produktu leczniczego (patrz punkt 4.4).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Ze względu na ryzyko związane z działaniem antycholinergicznym należy zachować ostrożność u
pacjentów z jaskrą z wąskim kątem, u pacjentów ze zwężeniem w obrębie jelit lub dróg moczowych,
jak również u pacjentów ze skłonnością do tachykardii.

Jedna tabletka powlekana zawiera 138,5 mg laktozy jednowodnej, co w przypadku maksymalnej
zalecanej dawki dobowej odpowiada 692,5 mg laktozy jednowodnej. Pacjenci z rzadko występującą
dziedziczną nietolerancją galaktozy, np. galaktozemią, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem
złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Produkt leczniczy może nasilać działanie antycholinergiczne trójpierścieniowych leków
przeciwdepresyjnych, leków przeciwhistaminowych, chinidyny, amantadyny, dyzopiramidu i innych
leków antycholinergicznych (np. tiotropium, ipratropium).

Równoczesne leczenie antagonistami dopaminy (np. metoklopramidem) i produktem leczniczym
Buscopan Forte może zmniejszać skuteczność działania obu tych leków na przewód pokarmowy.

Produkt leczniczy może nasilać tachykardię wywołaną przez leki beta-adrenergiczne.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża

Długoletnie doświadczenie nie wskazuje na szkodliwe działanie produktu leczniczego w czasie ciąży.
Badania przedkliniczne na szczurach i królikach nie wykazały działania embriotoksycznego ani
teratogennego. Należy jednak zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego w ciąży,
zwłaszcza podczas pierwszego trymestru ciąży.

Karmienie piersią

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego podczas laktacji i karmienia piersią,
jednakże nie odnotowano szkodliwego działania na noworodki. Nie należy stosować produktu
Buscopan Forte w okresie karmienia piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W pojedynczych przypadkach mogą wystąpić u pacjentów zaburzenia akomodacji (niewyraźne
widzenie). Osoby te nie powinny prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń
mechanicznych w ruchu.

4.8 Działania niepożądane

Częstość występowania określono następująco:

bardzo często (≥1/10)

często (≥1/100 do <1/10)

niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100)

rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000)

bardzo rzadko (< 1/10 000)

nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Wiele z wymienionych poniżej działań niepożądanych wynika z działania antycholinergicznego
produktu leczniczego. Są one zwykle łagodne i przemijające.

Zaburzenia serca
Niezbyt często: tachykardia

Zaburzenia żołądka i jelit

Niezbyt często: suchość w jamie ustnej

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Rzadko: zatrzymanie moczu

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: zmniejszenie wydzielania potu

Zaburzenia układu immunologicznego
Niezbyt często: reakcje skórne

Rzadko: inne reakcje nadwrażliwości

Nie znana: wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne, duszność

4.9 Przedawkowanie

Objawy

W przypadku przedawkowania można zaobserwować objawy związane z działaniem
antycholinergicznym.

Leczenie

W razie konieczności można podać lek parasympatykomimetyczny. W przypadku osób chorych na
jaskrę należy natychmiast skonsultować się z okulistą. Zaburzenia związane z układem sercowo-
naczyniowym należy leczyć zgodnie z ogólnymi zasadami. W przypadku zatrzymania oddychania
należy rozważyć intubację i sztuczne oddychanie. W przypadku zatrzymania moczu konieczne może
być cewnikowanie. Dodatkowo należy stosować inne środki w zależności od potrzeb.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: alkaloidy pokrzyku, półsyntetyczne, czwartorzędowe związki
amoniowe, butyloskopolamina; kod ATC: A 03 BB 01

Produkt leczniczy wywiera działanie rozkurczające mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg
żółciowych i moczowo-płciowych. Jako czwartorzędowa sól amoniowa butylobromek hioscyny nie
przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Tym samym nie występują działania niepożądane
związane z działaniem antycholinergicznym na ośrodkowy układ nerwowy. Obwodowe działanie
antycholinergiczne wynika z blokowania zwojów w obrębie jamy brzusznej i blokowania receptorów
muskarynowych

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Jako czwartorzędowa sól amoniowa butylobromek hioscyny jest wysoce polarny i z tego powodu jest
jedynie częściowo wchłaniany po podaniu doustnym (8%) lub doodbytniczym (3%). Dostępność w
krążeniu ogólnym wynosiła poniżej 1%.

Jednak pomimo niewielkich stężeń we krwi zaobserwowano stosunkowo wysokie miejscowe stężenia
znakowanego radioaktywnie butylobromku hioscyny i (lub) jego metabolitów w miejscu działania:
przewodzie pokarmowym, pęcherzu moczowym, drogach żółciowych, wątrobie oraz nerkach.

Butylobromek hioscyny nie przenika przez barierę krew-mózg i w niewielkim stopniu wiąże się z
białkami osocza.

Klirens całkowity po podaniu dożylnym wynosił 1,2 l/min., około połowy stanowił klirens nerkowy.
Główne metabolity znalezione w moczu słabo wiążą się z receptorami muskarynowymi.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Butylobromek hioscyny jest mało toksyczny: wartości LD50 po podaniu doustnym wynosiły 1000-3000
mg/kg masy ciała u myszy, 1040-3300 mg/kg masy ciała u szczurów i 600 mg/kg masy ciała u psów.
Obserwowane objawy toksyczności to ataksja, zmniejszone napięcie mięśni, dodatkowo u myszy
drżenie i drgawki, u psów rozszerzenie źrenicy (mydriasis), suchość błon śluzowych i tachykardia.
Śmierć z powodu zatrzymania oddechu następowała w ciągu 24 godzin. LD50 po podaniu dożylnym
wynosiło 10-23 mg/kg masy ciała u myszy i 18 mg/kg masy ciała u szczurów.

W badaniach toksyczności po doustnym podaniu wielokrotnym przez 4 tygodnie u szczurów, NOAEL
(no observed adverse effect level) wyniósł 500 mg/kg masy ciała. Przy dawce 2000 mg/kg masy ciała
butylobromek hioscyny, poprzez blokowanie zwojów parasympatycznych w rejonie jamy brzusznej,
hamował czynność przewodu pokarmowego prowadząc do zaparć. Spośród 50 szczurów 11 padło.
Wyniki badań kliniczno-chemicznych i hematologicznych nie wskazywały na występowanie zmian
zależnych od dawki.

Przez 26 tygodni szczury tolerowały 200 mg/kg masy ciała, podczas gdy przy 250 i 1000 mg/kg masy
ciała następowało hamowanie czynności przewodu pokarmowego i śmierć.

Dawka 1 mg/kg masy ciała przy dożylnym podaniu wielokrotnym była dobrze tolerowana przez szczury
przez 4 tygodnie. Przy 3 mg/kg masy ciała drgawki występowały zaraz po podaniu. Szczury, którym
podano 9 mg/kg masy ciała, padły z powodu zatrzymania oddechu.

Psy, którym podawano przez 5 tygodni butylobromek hioscyny w dawce 2 x 1 mg/kg, 2 x 3 mg/kg
i 2 x 9 mg/kg, wykazywały zależne od dawki rozszerzenie źrenicy (mydriasis) u wszystkich osobników,
a w przypadku dawki 2 x 9 mg/kg również ataksję, ślinotok, obniżoną masę ciała i zmniejszone
łaknienie. Roztwory były dobrze tolerowane miejscowo.

Po domięśniowym podaniu wielokrotnym dawka 10 mg/kg masy ciała była dobrze tolerowana, jednak
w porównaniu z grupą kontrolną znacząco wzrosła liczba uszkodzeń mięśni w miejscu podania. Przy
dawce 60 i 120 mg/kg masy ciała śmiertelność była wysoka, a liczba uszkodzeń w miejscu podania
wzrastała wraz z dawką. Butylobromek hioscyny nie wykazywał działania embriotoksycznego ani
teratogennego w badaniach fazy II po podaniu dawki do 200 mg/kg masy ciała doustnie w diecie
(szczury) i dawki 200 mg kg/masy ciała doustnie bezpośrednio lub 50 mg/kg masy ciała podskórnie
(króliki New Zeland White Rabbit). Płodność nie była zaburzona w badaniach fazy I przy dawce
doustnej do 200 mg/kg masy ciała.

W badaniach tolerancji miejscowej badano dawkę 15 mg/masy ciała po wielokrotnym podaniu
domięśniowym przez 28 dni u psów i małp. Małe ogniska martwicze w miejscu podania
zaobserwowano jedynie u psów. Butylobromek hioscyny był dobrze tolerowany w tętnicach i żyłach
ucha królika. In vitro 2% roztwór do wstrzykiwań zmieszany z krwią ludzką (0,1 ml) nie wykazywał
aktywności hemolitycznej.

Butylobromek hioscyny nie wykazywał potencjału mutagennego w teście Amesa, w badaniu in vitro
mutacji genowych komórek ssaków na linii komórkowej V79 (HPRT test) oraz w badaniu aberracji
chromosomalnych na ludzkich limfocytach krwi obwodowej.

Nie przeprowadzono badań rakotwórczości in vivo. Jednakże butylobromek hioscyny nie wykazywał
potencjału rakotwórczego w dwóch 26-tygodniowych badaniach na szczurach, w dawce doustnej do
1000 mg/kg masy ciała.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:
Powidon K25,
Laktoza j ednowodna,
Celuloza mikrokrystaliczna,

Laktoza jednowodna (do tabletkowania bezpośredniego),
Magnezu stearynian.

Otoczka:

Opadry II White 85G18490 (alkohol poliwinylowy, talk, tytanu dwutlenek, lecytyna, makrogol).

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Wielkość opakowania: 10 lub 20 tabletek powlekanych

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak szczególnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Boehringer Ingelheim International GmbH
Binger Strasse 173, D-55216 Ingelheim/Rhein,
Niemcy

8. NUMER(Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO