Lignocainum 2% C.noradr.0,00125% WZF roztwór do wstrzykiwań | (20mg+25mcg)/ml | 10 amp. po 2 ml

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO

LIGNOCAINUM 2% c. NORADRENALINO 0,00125% WZF
(20 mg + 0,025 mg)/ml roztwór do wstrzykiwali

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH

1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum)
i 0,025 mg noradrenaliny winianu (Noradrenalini tartras).

Substancje pomocnicze: sodu pirosiarczyn (E 223) 1 mg.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz: punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór do wstrzykiwań.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1. Wskazania do stosowania

Znieczulenie regionalne - nasiękowe, blokady nerwów, pni nerwowych i splotów nerwowych
- w chirurgii ogólnej, urologii, ortopedii, ginekologii, położnictwie, stomatologii, ponadto
w różnych procedurach diagnostycznych i terapeutycznych.

4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Maksymalna, jednorazowa dawka lidokainy z dodatkiem noradrenaliny dla dorosłego
pacjenta, w dobrym stanie ogólnym i bez chorób współistniejących wynosi 500 mg i nie
powinna przekraczać 7 mg/kg mc.

Lidokainę należy dawkować indywidualnie, kierując się masą ciała pacjenta i jego stanem
ogólnym. W trakcie znieczulenia pacjent musi być nadzorowany i należy monitorować jego
czynności życiowe.

Siła i czas działania lidokainy zależą od stężenia i objętości podanego roztworu. Zwiększenie
objętości i stężenia przyspiesza, wydłuża i nasila działanie miejscowo znieczulające. Dodatek
noradrenaliny ma na celu spowolnienie wchłaniania lidokainy z miejsca podania.
Należy zawsze stosować minimalne skuteczne dawki lidokainy, aby ograniczyć ryzyko
przedawkowania. Preparat można rozcieńczać 0,9% roztworem chlorku sodu.

Znieczulenie regionalne

4.3. Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lidokainę lub inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej, lub
którykolwiek ze składników preparatu.

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Znieczulenie miejscowe przy pomocy lidokainy powinno być wykonywane wyłącznie przez
lekarzy dobrze znających technikę wykonania znieczulenia oraz przeszkolonych
w diagnostyce i leczeniu następstw przedawkowania lidokainy, które mogą pojawić się
w trakcie znieczulenia regionalnego. W pomieszczeniu, w którym wykonywane są
znieczulenia musi znajdować się źródło tlenu, sprzęt resuscytacyjny i niezbędne leki. Przed
przystąpieniem do znieczulenia należy zapewnić dostęp do żyły. Opóźnienie podjęcia działań
resuscytacyjnych może prowadzić do niedotlenienia, kwasicy, zatrzymania czynności serca, a
nawet zgonu pacjenta.

Każde wstrzyknięcie lidokainy należy poprzedzić próbą aspiracji, aby uniknąć
niezamierzonego podania donaczyniowego.

Warunkami bezpiecznego stosowania lidokainy są odpowiednie dawkowanie, poprawna
technika znieczulenia, przestrzeganie środków ostrożności oraz gotowość do podjęcia
postępowania resuscytacyjnego.

Powtarzanie dawek lidokainy może doprowadzić do niebezpiecznego wzrostu jej stężenia
w surowicy krwi. Ponieważ ogólna reakcja na wysokie stężenie tego środka zależy od stanu
pacjenta, u osób wyniszczonych, w podeszłym wieku oraz dzieci dawkę lidokainy należy
dostosować do masy ciała i stanu zdrowia.

Lidokaina jest metabolizowana w wątrobie, dlatego w przypadkach jej niewydolności należy
liczyć się z wyższym stężeniem tego środka w płynach ustrojowych.

Należy zachować ostrożność stosując preparat lidokainy z dodatkiem noradrenaliny
u pacjentów z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego (nadciśnienie tętnicze,
choroba wieńcowa, stenoza mitralna), z nadczynnością tarczycy, cukrzycą, guzem
chromochłonnym nadnerczy, jaskrą z wąskim kątem.

Podczas znieczulenia należy stale monitorować zarówno stan świadomości, jak i czynność
układów krążenia i oddychania. Wczesnymi objawami toksycznych stężeń lidokainy
w ośrodkowym układzie nerwowym są: metaliczny smak w ustach, niepokój, szumy uszne,
zawroty głowy, zaburzenia widzenia, drżenia mięśniowe lub senność.

Preparatu nie należy stosować do znieczuleń obszarów ciała z anatomicznym lub
czynnościowym unaczynieniem końcowym (np. palców), ponieważ zawarta w nim
noradrenalina może doprowadzić do kurczu naczyń, a w rezultacie do niedokrwienia
i martwicy tkanek.

Ze względu na zawartość sodu piro siarczynu, preparat rzadko może powodować ciężkie
reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

4.5. Interakcje z innymi lekami oraz inne formy interakcji

Stosowane w leczeniu przeciwdrgawkowym pochodne hydantoiny (np. fenytoina) mogą
nasilać kardiodepresyjne działanie lidokainy, ale mogą również przyspieszać jej metabolizm
dzięki indukcji enzymatycznej.

Jednoczesne, uzasadnione terapeutycznie stosowanie lidokainy z innymi lekami
przeciwarytmicznymi może nasilać jej niepożądane działania.

Leki (Beta-adrenolityczne mogą spowolniać metabolizm lidokainy w wątrobie i nasilać jej
toksyczność.

Cymetydyna hamuje metabolizm lidokainy, zmniejsza jej klirens wątrobowy i podwyższa
stężenie w osoczu.

Duże dawki lidokainy mogą nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie.

Noradrenalina może powodować nagły wzrost ciśnienia tętniczego u pacjentów stosujących
trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO lub guanetydynę. Może też
osłabiać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i powodować zaburzenia rytmu
serca.

4.6. Ciąża i laktacja

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały teratogennego działania lidokainy.
Nie przeprowadzono dotychczas dostatecznie dużych, dobrze kontrolowanych badań
u ciężarnych kobiet. W związku z tym, preparat może być stosowany u ciężarnych w czasie
trwania organogenezy tylko w wyjątkowych przypadkach.

Okres porodu

Środki miejscowo znieczulające podawane w trakcie porodu z łatwością przenikają przez
łożysko w związku z czym mogą wywoływać objawy zatrucia zarówno u matki, jak i płodu.
Toksyczność lidokainy zależy od metody i techniki znieczulenia oraz zastosowanej dawki.
Zatrucie lidokainą wywołuje u płodu zaburzenia czynności serca. Zastosowanie środków
o budowie amidowej do blokady okołoszyjkowej w trakcie porodu wywołuje bradykardię
u około 30% płodów. Dlatego w tych przypadkach wskazane jest stałe monitorowanie tętna
płodu. Zbyt wysokie stężenie lidokainy we krwi matki może wywołać spadek ciśnienia
tętniczego. Znieczulenie może też hamować czynność skurczową macicy i przedłużać poród.
Podejmując decyzję o zastosowaniu znieczulenia okołoszyjkowego w szczególnych
sytuacjach położniczych, takich jak: poród przedwczesny, zatrucie ciążowe oraz stan
wewnątrzmacicznego zagrożenia płodu należy rozważyć, czy oczekiwane korzyści
przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

U noworodków, których matki otrzymywały podczas porodu niektóre środki miejscowo
znieczulające, obserwowano w pierwszych dwu dniach życia obniżone napięcie mięśni
szkieletowych. Jednak nie wiadomo, czy to zjawisko wiąże się z jakimiś odległymi
konsekwencjami.

Okres karmienia

Ponieważ lidokaina w niewielkich ilościach przenika do mleka kobiecego, jej stosowanie
u matek karmiących piersią wymaga zachowania ostrożności.

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń

mechanicznych w ruchu

Pacjent znieczulany lidokainą nie powinien prowadzić i obsługiwać pojazdów i maszyn przez
co najmniej 24 godziny po zakończeniu zabiegu.

4.8. Działania niepożądane

Działania niepożądane lidokainy są zazwyczaj rezultatem nadmiernego wzrostu jej stężenia
w płynach ustrojowych w wyniku zastosowania zbyt dużej dawki (przedawkowanie względne
lub bezwzględne), zaburzeń kinetyki lub niewłaściwej techniki wstrzykiwania.
Objawy zatrucia lidokainą:

• Ośrodkowy układ nerwowy - metaliczny smak w ustach, uczucie oszołomienia,
pobudzenie, niepokój, euforia, drżenia mięśniowe, zaburzenia świadomości, bóle i zawroty
głowy, nudności, szumy uszne, zaburzenia widzenia, wymioty, uczucie gorąca, chłodu lub
odrętwienia, utrata świadomości, drgawki, depresja ośrodkowego układu nerwowego;

• Układ krążenia - spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia, a w skrajnie ciężkich
przypadkach zatrzymanie czynności serca.

Reakcje alergiczne po zastosowaniu lidokainy występują niezwykle rzadko i zwykle mają
charakter zmian skórnych, pokrzywki, obrzęków, objawów analilaktoidalnych.

4.9. Przedawkowanie

Objawy toksyczne pojawiają się po przekroczeniu określonego stężenia lidokainy w surowicy
krwi i zależą od podanej dawki, dodatku leków obkurczających naczynia krwionośne, miejsca
wstrzyknięcia, dystrybucji w tkankach, metabolizmu i stanu ogólnego pacjenta,

Przedawkowanie może być rezultatem:

• przedawkowania względnego, gdy lek zostaje podany bezpośrednio do naczynia
krwionośnego lub w okolicę bogato unaczynioną;

• przedawkowania bezwzględnego, gdy zostaje przekroczona dawka dopuszczalna.

Objawy przedawkowania:

- faza pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego - zaburzenia czucia w zakresie warg
i języka, metaliczny smak w ustach, niespójność mowy, zawroty głowy, szumy uszne,
zaburzenia widzenia, dreszcze, pobudzenie ruchowe, drżenia mięśni, drgawki;

- faza depresji ośrodkowego układu nerwowego - śpiączka, depresja oddychania i krążenia.
Ponadto mogą wystąpić: tachykardia, wzrost ciśnienia tętniczego i oporu naczyniowego,
osłabienie automatyzmu serca, bradykardia, asystolia, rozszerzenie oskrzeli.

Objawy zatrucia są wskazaniem do natychmiastowego przerwania podawania leku. Jeżeli ich
natężenie jest niewielkie (zaburzenia widzenia, zawroty głowy) należy uspokoić pacjenta,
podać mu tlen do oddychania i sprawdzić dostęp do żyły.

W przypadku silniejszej reakcji toksycznej (ograniczenie świadomości i drżenia mięśni), gdy
to konieczne należy zastosować wentylację zastępczą płuc, dożylnie podać leki
podwyższające ciśnienie krwi (atropina, efedryna, katecholaminy) oraz leki
przeciwdrgawkowe (midazolam lub diazepam). Jeżeli dochodzi do utraty świadomości
z drgawkami kloniczno-tonicznymi należy natychmiast zaintubować tchawicę i podjąć
wentylację zastępczą płuc 100% tlenem, podać dożylnie leki przeciwdrgawkowe (diazepam,
tiopental), korygować kwasicę i leczyć objawowo zgodnie z zasadami intensywnej terapii.

Duże dawki noradrenaliny mogą wywołać objawy ogólne ze strony układu krążenia:
tachykardię, wzrost ciśnienia, zaburzenia rytmu serca. W tych przypadkach należy
zastosować leczenie objawowe.

Dializa w przypadkach ostrego przedawkowania lidokainy nie jest skuteczna.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: lidokaina w skojarzeniu z innymi lekami.
Kod ATC: N01BB52.

Lidokaina jest środkiem miejscowo znieczulającym i przeciwarytmicznym o budowie
amidowej. Hamuje ona powstawanie i przewodzenie bodźców we włóknach nerwowych
i układzie bodźco-przewodzącym serca. Lidokaina blokuje kanały sodowe błon komórek
nerwowych. Zahamowanie napływu jonów Na+ uniemożliwia generowanie i przewodzenie
impulsów pojawiających się w odpowiedzi na depolaryzację. Wzrasta próg pobudliwości
włókien nerwowych aż do całkowitego zablokowania przewodzenia. Stężenie lidokainy
blokujące przewodnictwo jest odwrotnie proporcjonalne do średnicy włókna.
W pierwszej kolejności blokowane są cienkie włókna tzw. bólowe, następnie grubsze -
czuciowe. Dla zablokowania włókien ruchowych (najgrubszych) konieczne są najwyższe
stężenia lidokainy.

Noradrenalina obkurcza naczynia krwionośne. Dodatek leku sympatykomimetycznego ma na
celu zmniejszenie wchłaniania lidokainy z miejsca podania. W wyższych dawkach może
wystąpić działanie ogólnoustrojowe noradrenaliny.

5.2. Właściwości farmakokinetyczne

Lidokaina wchłania się całkowicie z miejsca zdeponowania w tkankach. Szybkość narastania
jej stężenia we krwi zależy od wielu czynników, z których ważnym jest miejsce podania.
Najwyższe stężenie lidokainy w osoczu (poza przypadkami, gdy podawana jest dożylnie)
stwierdza się w trakcie blokady nerwów międzyżebrowych, nieco niższe u pacjentów
znieczulanych zewnątrzoponowo, natomiast najniższe stężenie obserwuje się w trakcie
znieczulenia nasiękowego.

Stopień wiązania lidokainy z białkami zależy od jej stężenia w osoczu. Przy stężeniach od
1 mcg/ml do 4 mcg/ml, z białkami wiąże się od 40% do 80% środka. Lidokaina przenika przez
barierę krew-mózg i przez łożysko, docierając do krążenia płodu.

Lidokaina jest gwałtownie metabolizowana w wątrobie do kilku metabolitów, pochodnych
N-dealkilowanych, które wykazują farmakologiczną aktywność, jednak słabszą niż lidokaina.

Lek jest wydalany przez nerki przede wszystkim w postaci metabolitów, a tylko 10%
w postaci niezmienionej. Po wstrzyknięciu dożylnym okres półtrwania lidokainy w surowicy
wynosi 1,6 godz. Kinetyka lidokainy zmienia się u osób z upośledzoną czynnością wątroby
i w tych przypadkach okres półtrwania może być wydłużony nawet dwukrotnie.
Natomiast na kinetykę lidokainy nie ma wpływu upośledzenie czynności nerek, jakkolwiek
w tych przypadkach stwierdza się podwyższone stężenie metabolitów we krwi.

Toksyczne działanie lidokainy na ośrodkowy układ nerwowy manifestuje się drgawkami,
które pojawiają się po przekroczeniu stężenia 6 jag/ml w surowicy. Objawy zatrucia może
nasilać kwasica oraz stosowanie leków pobudzających aktywność OUN.

Dodanie noradrenaliny ogranicza szybkość wchłaniania lidokainy z tkanek do krwioobiegu,
dzięki czemu wydłuża się czas działania oraz zmniejsza jej stężenie w surowicy, co pozwala
na zastosowanie większej dawki.

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach przedklinicznych nie wykazano działania teratogennego i mutagennego
lidokainy ani wpływu na płodność zwierząt. Nie przeprowadzono badań rakotwórczości
lidokainy.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1. Wykaz substancji pomocniczych

Sodu chlorek

Sodu pirosiarczyn (E 223)

Woda do wstrzykiwań

6.2. Niezgodności farmaceutyczne

Ze względu na noradrenaliny winian znajdujący się w składzie, preparatu nie należy mieszać
ze środkami o odczynie zasadowym lub właściwościach utleniających, ponieważ mogą
wystąpić niezgodności.

6.3. Okres ważności

2 lata.

6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Przechowywać w temperaturze od 2°C do 8°C (w lodówce). Nie zamrażać.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

6.5. Rodzaj i zawartość opakowania

10 ampułek z bezbarwnego szkła o pojemności 2 ml, w tekturowym pudełku.

6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania
jego pozostałości

Roztwór należy zużyć natychmiast po otwarciu ampułki. Pozostałą, niewykorzystaną część
roztworu należy wylać.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
ul. Karolkowa 22/24; 01-207 Warszawa

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

552

R/0928

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

26.08.1958r.
27.05.2005 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

2808-04-28