Trilafon tabletki powlekane | 2 mg | 30 tabl. | 3 blist.po 10 szt.

1 tabletka powlekana zawiera 2 mg perfenazyny (Perphenazinum).

Substancje pomocnicze, m.in. laktoza jednowodna.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Nadwrażliwość na perfenazynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu Trilafon.

Produkt Trilafon jest przeciwwskazany u pacjentów w stanie śpiączki lub pacjentów otępiałych i u pacjentów otrzymujących duże dawki leków hamujących czynność OUN (barbiturany, leki przeciwbólowe, leki przeciwhistaminowe oraz narkotyki i alkohol).

Stosowanie produktu Trilafon jest również przeciwwskazane w przypadku stwierdzenia nieprawidłowego składu krwi, zahamowania czynności szpiku kostnego lub uszkodzenia wątroby.

Trilafon jest także przeciwwskazany u pacjentów z podejrzewanym lub udowodnionym uszkodzeniem podkorowych struktur mózgu, z uszkodzonym lub nieuszkodzonym podwzgórzem. U takich pacjentów może wystąpić hipertermia z temperaturą powyżej 40oC. Czasami hipertermia rozwija się w 14 do 16 godzin po podaniu leku. W leczeniu hipertermii może być pomocne oziębianie ciała lodem i zastosowanie leków przeciwgorączkowych.

Nie wszystkie z niżej wymienionych działań niepożądanych obserwowano po podaniu produktu Trilafon. Jednakże ze względu na podobieństwo działania farmakologicznego pomiędzy różnymi pochodnymi fenotiazyny należy brać je pod uwagę. W przypadku pochodnych piperazyny

(perfenazyna należy do tej grupy) najczęściej występują objawy pozapiramidowe, a inne np.: sedacja, żółtaczka, nieprawidłowy skład krwi, drgawki i działanie na autonomiczny układ nerwowy są mniej częste.

Badania diagnostyczne

Zaburzenia składu białek w płynie mózgowo-rdzeniowym, zwiększenie stężenia glukozy we krwi. U niektórych pacjentów otrzymujących leki uspokajające z grupy fenotiazyn obserwowano, zwykle przemijające, niespecyficzne zmiany w EKG (efekt chinidynopodobny).

Wyniki laboratoryjne świadczące o żółtaczce zastoinowej. Zwiększenie ilości jodu związanego z białkami, niemające związku ze zwiększeniem ilości tyroksyny.

Zaburzenia serca

Tachykardia (szczególnie po nagłym zwiększeniu dawki), bradykardia, zatrzymanie akcji serca.

Przypadki nagłej śmierci występowały sporadycznie u pacjentów otrzymujących fenotiazyny. Niekiedy zgon był prawdopodobnie spowodowany zatrzymaniem akcji serca, w innych przypadkach asfiksją wynikłą z zahamowania odruchu kaszlu.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Agranulocytoza, eozynofilia, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, plamica małopłytkowa i pancytopenia. Większość przypadków agranulocytozy występuje pomiędzy czwartym i dziesiątym tygodniem leczenia.

Zaburzenia układu nerwowego

Objawy pozapiramidowe ? tężec grzbietowy (opistotonus), szczękościsk, kręcz szyi, kręcz tylny karku, bóle i drętwienie kończyn dolnych, niepokój ruchowy, napad przymusowego patrzenia w górę, hiperrefleksja, dystonia w tym protruzja, przebarwienie, ból i ruchy okrężne języka, skurcz toniczny mięśni żwaczy, uczucie ściśnięcia gardła, niewyraźna mowa, utrudnienie połykania, akatyzja, dyskinezja, parkinsonizm i ataksja. Objawy pozapiramidowe można zwykle kontrolować podając leki przeciw parkinsonizmowi, takie jak metanosulfonian benzatropiny i (lub) zmniejszając dawkę. Jednakże, w pewnych przypadkach, objawy pozapiramidowe mogą utrzymywać się po zakończeniu leczenia perfenazyną.

Trwałe dyskinezy późne

Tak jak w przypadku wszystkich leków przeciwpsychotycznych u niektórych pacjentów leczonych długotrwale lub po zakończeniu leczenia może wystąpić dyskineza późna. Chociaż ryzyko wydaje się większe u pacjentów w podeszłym wieku (szczególnie u kobiet) otrzymujących duże dawki, to dyskinezy późne mogą także wystąpić u mężczyzn i u dzieci. Objawy utrzymują się długo i u niektórych pacjentów wydają się nieprzemijające. Znacznie rzadziej niż po stosowaniu długotrwałym, zespół ten może również wystąpić po stosunkowo krótkim leczeniu małymi dawkami. Jeśli wystąpią objawy dyskinezy, zaleca się zaprzestać podawania jakichkolwiek leków przeciwpsychotycznych. Może być konieczne wznowienie leczenia, zwiększenie dawki lub zmiana na inny lek przeciwpsychotyczny, objawy mogą być maskowane. Drobne ruchy robaczkowe języka bywają jednym z pierwszych objawów tego zespołu. Jeśli leczenie przerwie się w tym momencie, to pełnoobjawowy zespół może się nie rozwinąć.

U pacjentów leczonych lekami neuroleptycznymi obserwowano złośliwy zespół neuroleptyczny. Jest to relatywnie niezbyt częsty, potencjalnie śmiertelny zespół, który charakteryzuje się ciężkimi zaburzeniami pozapiramidowymi ze sztywnością i ewentualnie stuporem lub śpiączką, hipertermią i zaburzeniami układu autonomicznego, w tym zaburzeniami w obrębie układu sercowonaczyniowego. Brak specyficznego leczenia: należy natychmiast zaprzestać podawania leków neuroleptycznych i zastosować intensywne leczenie podtrzymujące, jeśli konieczne. Jeśli po wyzdrowieniu pacjent wymaga dalszego leczenia przeciwpsychotycznego, zaleca się ścisłe monitorowanie pacjenta, ponieważ może dojść do nawrotu złośliwego zespołu neuroleptycznego.

Inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego.

Zawroty głowy, obrzęk mózgu, drgawki szczególnie u pacjentów z zaburzeniami w obrazie EEG lub z takimi zaburzeniami w wywiadzie; bóle głowy.

Senność (szczególnie w pierwszym i drugim tygodniu leczenia może wystąpić senność, która zazwyczaj ustępuje w późniejszym okresie leczenia. Działanie nasenne wydaje się minimalne, szczególnie u pacjentów, którzy mogą pozostać aktywni).

U noworodków, których matki w czasie ciąży stosowały fenotiazyny, obserwowano hiperrefleksję.

Niezbyt często obserwowano istotny wpływ na układ autonomiczny u pacjentów otrzymujących mniej niż 24 mg perfenazyny na dobę.

Zaburzenia oka

Zwężenie źrenic, rozszerzenie źrenic, zaburzone widzenie, jaskra, światłowstręt.

Zmiany oczne w postaci depozytów drobnych cząstek w rogówce i soczewce, które w cięższych przypadkach mogą rozwijać się w gwiaździste przymglenia soczewki; keratopatie nabłonkowe, zmiany w siatkówce; retinopatia barwnikowa.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zatkanie nosa, astma.

Zaburzenia żołądka i jelit

Suchość w jamie ustnej lub nadmierne wydzielanie śliny, nudności, wymioty, zaleganie treści pokarmowej w żołądku, biegunka, zaparcie, zaklinowanie kału.

W czasie leczenia fenotiazynami może wystąpić porażenna niedrożność jelit. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić powikłania i zgon pacjenta. Porażenna niedrożność jelit jest szczególnie niebezpieczna u pacjentów z chorobami psychicznymi, którzy mogą nie szukać pomocy w przypadku takiego stanu.

Zaburzenie nerek i dróg moczowych

Zatrzymanie moczu, częste oddawanie lub nietrzymanie moczu, porażenie pęcherza moczowego, wielomocz, cukromocz.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Pokrzywka, rumień, egzema, złuszczające zapalenie skóry, świąd, nadwrażliwość na światło, bladość, nasilone pocenie.

W czasie długotrwałego leczenia mogą wystąpić: przebarwienia skóry, głównie w miejscach narażonych na światło.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Osłabienie mięśni.

Zaburzenia endokrynologiczne

Laktacja, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego.

Zaburzenie metabolizmu i odżywiania

Nasilenie apetytu i zwiększenie masy ciała, nadmierne łaknienie, jadłowstręt, hiperglikemia, hipoglikemia.

Zaburzenia naczyniowe Omdlenie.

Nadciśnienie, niedociśnienie ortostatyczne i zmiany częstości pulsu mogą występować sporadycznie.

Sporadycznie działanie hipotensyjne może powodować skutki podobne do wstrząsu.

Zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym przypadki zatorowości płucnej oraz zakrzepicy żył głębokich, w trakcie stosowania leków przeciwpsychotycznych ? częstość nieznana.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Gorączka, obrzęki obwodowe, odwrócony efekt epinefrynowy, obrzęk przyusznic (rzadko); hiperpyreksja.

Zaburzenia układu immunologicznego

Mogą wystąpić: reakcje rzekomoanafilaktyczne i obrzęk krtani, zespół toczniopodobny. U personelu medycznego podającego fenotiazyny opisywano obrzęk naczynioruchowy i kontaktowe zapalenie skóry.

W szczególnie rzadkich przypadkach osobnicza idiosynkrazja lub nadwrażliwość na fenotiazyny może powodować obrzęk mózgu, zapaść krążeniową i śmierć.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Może wystąpić uszkodzenie wątroby (zastój żółci). Żółtaczka występuje zwykle pomiędzy drugim i czwartym tygodniem leczenia i jest określana jako reakcja nadwrażliwości. Częstość jej występowania jest niewielka. Obraz kliniczny przypomina infekcyjne zapalenie wątroby, ale z wynikami laboratoryjnymi świadczącymi o żółtaczce zastoinowej. Jest ona zwykle przemijająca, choć obserwowano przewlekłą żółtaczkę.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Mlekotok, średnio nasilone powiększenie piersi u kobiet i ginekomastia u mężczyzn po podaniu dużych dawek, zaburzenia cyklu miesiączkowego, brak miesiączki, zahamowanie ejakulacji.

Zaburzenia psychiczne

Zmiany libido, behawioralne działania niepożądane, paradoksalne nasilenie objawów psychotycznych; stany przypominające katatonię; reakcje paranoidalne; letarg; paradoksalne pobudzenie; niepokój; nadaktywność; splątanie nocne; niezwykłe marzenia senne; bezsenność.

Dawkowanie należy dobierać indywidualnie i dostosować do nasilenia objawów choroby oraz odpowiedzi na leczenie. Ponieważ częstość i nasilenie objawów pozapiramidowych wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Objawy pozapiramidowe przemijają po zmniejszeniu dawki, zaprzestaniu podawania produktu lub podaniu leków stosowanych w leczeniu choroby Parkinsona. Po uzyskaniu maksymalnej odpowiedzi terapeutycznej dawkę można stopniowo zmniejszać, aż do osiągnięcia najmniejszej skutecznej dawki podtrzymującej. Okresowo należy oceniać konieczność dalszego leczenia.

Zaburzenia lękowe

Od 2 mg do 4 mg trzy razy na dobę.

Pacjenci z psychozą leczeni ambulatoryjnie

Początkowo od 4 mg do 8 mg trzy razy na dobę. Dawkę należy zmniejszyć tak szybko jak to możliwe do minimalnej dawki skutecznej.

Hospitalizowani pacjenci z psychozą

Podawać dawkę od 8 mg do 16 mg dwa do czterech razy na dobę. Unikać podawania dawki większej niż 64 mg na dobę.

Ciężkie nudności lub wymioty u dorosłych

Podawać dawkę od 8 mg do 16 mg na dobę, w dawkach podzielonych. Sporadycznie można podawać dawkę 24 mg na dobę. Dawkę tę należy zmniejszyć tak szybko, jak jest to możliwe.

Długotrwałe podawanie dawek większych niż 24 mg na dobę jest możliwe tylko u hospitalizowanych pacjentów lub pacjentów znajdujących się pod stałą obserwacją.

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu Trilafon u dzieci w wieku poniżej 12 lat, dlatego nie zaleca się jego stosowania u dzieci.

W przypadku rozwoju niedociśnienia po podaniu perfenazyny, nie należy podawać epinefryny. Jeśli jest konieczne podanie leku zwężającego naczynia można zastosować norepinefrynę lub fenylefrynę. Wystąpienie ciężkiego, ostrego niedociśnienia po podaniu leków z grupy fenotiazyn jest szczególnie prawdopodobne u pacjentów z niedomykalnością zastawki mitralnej lub z guzem chromochłonnym nadnerczy.

U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy może wystąpić nadciśnienie z odbicia.

U wrażliwych pacjentów Trilafon może obniżać próg drgawkowy. Dlatego należy stosować go ostrożnie u pacjentów z alkoholowym zespołem abstynencyjnym i u pacjentów z napadami drgawkowymi. U pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi, może być konieczne zwiększenie dawki tych leków w czasie stosowania produktu Trilafon.

Produkt Trilafon należy stosować ostrożnie u osób z depresją.

Prawdopodobieństwo popełnienia samobójstwa u pacjentów z depresją utrzymuje się do czasu wystąpienia wyraźnej remisji. Pacjenci o skłonnościach samobójczych nie powinni mieć dostępu do większych ilości produktu Trilafon.

Zwiększona śmiertelność wśród pacjentów w wieku podeszłym z otępieniem.

Dane pochodzące z dwóch dużych badań obserwacyjnych wykazały u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych lekami przeciwpsychotycznymi nieznacznie zwiększone ryzyko zgonu, w porównaniu z osobami nieleczonymi. Ze względu na niewystarczającą ilość dostępnych danych, nie można dokładnie oszacować skali zwiększenia ryzyka, a przyczyna zwiększenia ryzyka nie jest znana.

Trilafon nie jest wskazany w leczeniu zaburzeń zachowania związanych z otępieniem.

Tak jak w przypadku wszystkich leków z grupy fenotiazyn, perfenazyny nie należy stosować bez wnikliwej oceny. Niektóre działania niepożądane perfenazyny występują częściej po zastosowaniu dużych dawek. Jednakże, tak jak w przypadku innych fenotiazyn, pacjenci muszą być pod ścisłą kontrolą bez względu na stosowaną dawkę produktu Trilafon.

Leczenie perfenazyną powoduje zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy, dlatego zaleca się zachowanie ostrożności w czasie stosowania leków z grupy pochodnych fenotiazyny u pacjentów z rakiem piersi.

Przeciwwymiotne działanie perfenazyny może maskować objawy toksyczności spowodowane przedawkowaniem innych leków lub utrudniać diagnozę, takich chorób jak: niedrożność jelit, zespół Rey?a, nowotwory mózgu i encefalopatie.

U kilku pacjentów, którzy po operacji otrzymali leki z grupy fenotiazyn, obserwowano zachłyśnięcie wymiocinami. Chociaż nie udowodniono związku przyczynowego, należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia takiego działania.

U pacjentów otrzymujących duże dawki leków z grupy fenotiazyn, którzy są poddawani zabiegom chirurgicznym, należy starannie monitorować ciśnienie krwi (możliwość wystąpienia niedociśnienia). Ponadto, może być konieczne zmniejszenie dawki leków stosowanych do znieczulenia lub wpływających hamująco na OUN.

Fenotiazyny hamują mechanizm termoregulacji. W zależności od temperatury otoczenia mogą spowodować hipertermię i udar cieplny lub hipotermię i zespół zaburzeń oddechowych. Dlatego produkt Trilafon należy stosować bardzo ostrożnie u osób narażonych na bardzo wysokie lub bardzo niskie temperatury.

Znaczne zwiększenie temperatury ciała, którego nie można wyjaśnić w inny sposób, może sugerować nietolerancję perfenazyny. W takim przypadku podawanie produktu należy przerwać.

Po podaniu leków z grupy fenotiazyn obserwowano występowanie reakcji nadwrażliwości na światło, dlatego pacjenci leczeni produktem Trilafon powinni unikać narażenia na światło słoneczne.

Leki z grupy fenotiazyn należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek oraz u pacjentów z zaburzeniami oddychania spowodowanymi ostrą infekcją płuc lub przewlekłymi chorobami dróg oddechowych, takimi jak: ciężka astma lub rozedma płuc.

Należy unikać spożycia alkoholu, ponieważ alkohol może nasilać działania niepożądane leku, w tym występowanie niedociśnienia. Ryzyko popełnienia samobójstwa i niebezpieczeństwo przedawkowania może zwiększać się u pacjentów nadużywających alkoholu.

U pacjentów stosujących długotrwale produkt Trilafon mogą wystąpić: uszkodzenie wątroby, złogi w rogówce i soczewce, zmiany w siatkówce oraz nieprzemijające dyskinezy.

Zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE) w trakcie stosowania leków przeciwpsychotycznych. U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzie żylnym, z tego względu przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia produktem Trilafon należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne.

Ze względu na wpływ leków z grupy fenotiazyn na czynność wielu organów bezpieczne i właściwe stosowanie fenotiazyn wymaga okresu leczenia wstępnego oraz okresowego wykonywania testów laboratoryjnych, szczególnie gdy stosowane są duże dawki lub leczenie jest długotrwałe. Okresowo należy wykonywać badanie krwi oraz badania czynności wątroby i nerek. Jeśli podejrzewa się spowodowane podaniem leku działania na układ sercowo-naczyniowy, należy wykonać badanie elektrograficzne serca. Należy przerwać leczenie perfenazyną, jeśli wystąpią zaburzenia czynności wątroby lub nerek.

Szczególnie pomiędzy 4. i 10. tygodniem leczenia należy bardzo starannie obserwować pacjentów pod kątem działań hematologicznych, wystąpienia nagłego bólu gardła lub innych objawów infekcji. Jeśli liczba białych krwinek jest zmniejszona a wzór odsetkowy wykazuje istotne zmniejszenie liczby granulocytów, należy przerwać podawanie produktu Trilafon i zastosować odpowiednie leczenie. Jednakże zmniejszona w niewielkim stopniu liczba białych krwinek nie jest powodem zaprzestania leczenia.

Nadużywanie i uzależnienie od leku

Fenotiazyny, w tym perfenazyna, nie powodują uzależnienia psychicznego. Jednakże, po nagłym zaprzestaniu podawania dużych dawek obserwowano zapalenie żołądka, nudności, wymioty, zawroty głowy, drżenia i nadaktywność motoryczną. Doniesienia sugerują, że objawy można ograniczyć podając leki przeciw parkinsonizmowi przez kilka tygodni po zakończeniu podawania fenotiazyny.

Produkt Trilafon zawiera laktozę, dlatego pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego.

Nie badano stosowania leku u kobiet w ciąży lub matek karmiących. Produkt Trilafon może być stosowany przez kobiety w ciąży, matki karmiące i pacjentki w wieku rozrodczym tylko wtedy, kiedy potencjalne korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu lub dziecka karmionego piersią.

U dzieci matek leczonych fenotiazynami w czasie ciąży obserwowano reakcje pozapiramidowe, w tym pobudzenie, wzmożone napięcie, opistotonus, drżenia, wzmożenie odruchów, niespotykaną aktywność ruchową. W rzadkich przypadkach zaburzenia ruchowe utrzymywały się przez 3 do 12 miesięcy. U dzieci pacjentek chorych na schizofrenię, leczonych fenotiazynami, depresja oddechowa utrzymywała się przez kilka dni po porodzie. U dzieci matek leczonych perfenazyną w czasie ciąży występowała wrodzona zaćma.

Fenotiazyny przenikają przez barierę łożyskową i łatwo przedostają się do krwiobiegu płodu. Chlorpromazyna i prometazyna podane kobietom bezpośrednio przed porodem były wydalane przez noworodki w ciągu pierwszych 48 ? 60 godzin po porodzie.

Trilafon nie powinien być podawany kobietom w ciąży przed porodem, chyba że potencjalne korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla dziecka. Ponieważ leki zwykle stosowane w czasie porodu i fenotiazyny przenikają przez barierę łożyskową, noworodki mogą być narażone na działania niepożądane.

Perfenazyna jest szybko wydzielana do mleka i może powodować działania niepożądane u niemowląt karmionych piersią. Z powodu potencjalnie poważnych działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez kobiety otrzymujące produkt Trilafon, należy podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu leczenia, biorąc pod uwagę korzyść z leczenia dla matki.