Dicloratio roztwór do wstrzykiwań domięśniowych | (75mg+20mg)/2ml | 3 amp. po 2 ml

Jedna ampułka 2 ml zawiera 75 mg diklofenaku sodowego ( Diclofenacum natricum) oraz 20 mg lidokainy chlorowodorku ( Lidocaini hydrochloridum).

- nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- nadwrażliwość na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne

- zaburzenia czynności układu krwiotwórczego

- czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja

- krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacja związane z leczeniem NLPZ. Czynne lub nawracające owrzodzenia/krwawienia żołądka (dwa lub więcej potwierdzone epizody owrzodzenia lub krwawienia)

- trzeci trymestr ciąży

- ciężka niewydolność wątroby, nerek i serca

- podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), diklofenak jest również przeciwwskazany u pacjentów, u których napady astmy, pokrzywka lub ostry nieżyt nosa są spowodowane podaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych leków z grupy NLPZ.

Ze względu na zawartość lidokainy roztwór do wstrzykiwań jest przeciwwskazany w przypadku:

- ciężkiej zastoinowej niewydolności serca

- bloku przedsionkowo-komorowego I i II stopnia - bradykardii

- nadwrażliwości na lidokainę lub środki miejscowo znieczulające typu amidowego.

Działania niepożądane zostały sklasyfikowane zgodnie z częstością występowania, najczęściej występujące podano jako pierwsze:

Bardzo często (> 1/10); często (≥1/100 < 1/10); niezbyt często (≥1/1 000< 1/100); rzadko (≥1/10 000< 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Działania niepożądane zależą najczęściej od dawki i są różne u poszczególnych pacjentów.

Szczególnie ryzyko wystąpienia krwawień z żołądka i jelit (zapalenie śluzówki żołądka, uszkodzenia błony śluzowej, wrzody) zależy od wielkości dawki i czasu stosowania leku.

Przedstawione poniżej działania niepożądane obejmują działania niepożądane odnotowane w przypadku produktu leczniczego Dicloratio w postaci roztworu do wstrzykiwań, jak również obserwowane podczas stosowania innych postaci diklofenaku, stosowanych krótko- lub długotrwale.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze:

Bardzo rzadko: ropnie w miejscu podania.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Bardzo rzadko: Trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym anemia hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza

Zaburzenia układu immunologicznego

Rzadko: reakcje nadwrażliwości (obrzęk twarzy, języka, wewnątrzkrtaniowy ze zwężeniem dróg oddechowych, duszność do napadu astmy oskrzelowej, tachykardia, obniżenie ciśnienia krwi, aż zagrażającego życiu wstrząsu, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym hipotensja i wstrząs).

Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy).

Zaburzenia psychiczne

Bardzo rzadko: dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne.

Zaburzenia układu nerwowego

Często: bóle głowy, zawroty głowy.

Rzadko: senność, drżenie, zaburzenia czucia.

Bardzo rzadko: parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, niepokój, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu.

U pojedynczych pacjentów obserwowano występowanie zespołu objawów aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych ze sztywnością karku, bólami głowy, nudnościami, wymiotami, gorączką lub zaburzeniami świadomości. Predyspozycje do tego schorzenia mają pacjenci z chorobami autoimmunologicznymi (toczniem rumieniowatym układowym, mieszanymi kolagenozami).

W przypadku wystąpienia powyższych objawów produkt leczniczy należy odstawić.

Zaburzenia oka

Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenia, podwójne widzenie.

Zaburzenia ucha i błędnika

Często: zawroty głowy.

Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu

Zaburzenia serca

Bardzo rzadko: kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego.

Zaburzenia naczyniowe

Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Rzadko: astma (w tym duszność)

Bardzo rzadko: zapalenie płuc

Zaburzenia żołądka i jelit

Często: nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, brak łaknienia, anoreksja Rzadko: zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją), zapalenie odbytu

Bardzo rzadko: zapalenie okrężnicy (także krwotoczne oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroba Leśniowskiego - Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Często: zwiększenie aktywności aminotransferaz

Rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby

Bardzo rzadko: piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Często: wysypka

Rzadko: pokrzywka

Bardzo rzadko: wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół StevensJohnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, wypadanie włosów, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina i Henocha, świąd.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych.

Zmniejszenie ilości wydalanego moczu, obrzęki i ogólne złe samopoczucie mogą stanowić przejaw choroby nerek, włącznie z niewydolnością nerek. Jeśli wystąpią takie objawy lub nasilą się należy przerwać stosowanie leku.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Często: podrażnienie, ból, stwardnienie w miejscu podania

Rzadko: obrzęk, zanik tkanki w miejscu podania

W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę ) przez dłuższy czas, może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).

Stosowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych.

Dorośli

Produkt leczniczy Dicloratio w ampułkach stosuje się zazwyczaj w dawce 75 mg (pojedyncze wstrzyknięcie) na dobę. W ciężkich przypadkach dawkę można zwiększyć do 150 mg na dobę (2 wstrzyknięcia), z zachowaniem kilkugodzinnej przerwy w podaniu i zmianą miejsca wstrzyknięcia. Stosowanie diklofenaku w roztworze do wstrzykiwań jest wskazane tylko wtedy, gdy jest konieczne szybkie działanie przeciwbólowe lub, gdy nie można zastosować leczenia postaciami doustnymi lub doodbytniczymi produktu leczniczego. Jego zastosowanie należy ograniczyć do jednorazowego wstrzyknięcia. Po ustąpieniu ostrego bólu leczenie należy kontynuować innymi postaciami diklofenaku, takimi jak: tabletki dojelitowe, kapsułki, czopki.

W przypadku stosowania wstrzyknięć i innych postaci leku nie należy stosować dawki dobowej większej niż 150 mg diklofenaku.

Chlorowodorek lidokainy.

Wchodzący w skład produktu leczniczego chlorowodorek lidokainy stosowany jest jako środek znieczulający. W znieczuleniu miejscowym dawka zależy od obszaru znieczulanego, ukrwienia tkanek, liczby segmentów neuronalnych wymagających zablokowania, indywidualnej tolerancji leku oraz od stosowanej techniki znieczulania. Zalecane jest podanie najmniejszej terapeutycznej dawki znieczulającej.

Sposób i długość stosowania

W celu uniknięcia uszkodzenia nerwu lub innych tkanek w miejscu wstrzyknięcia, należy przestrzegać zaleceń dotyczących wstrzykiwania. Roztwór wstrzyknąć głęboko do mięśnia pośladkowego wielkiego, w górny zewnętrzny kwadrant. W związku z możliwością wystąpienia reakcji anafilaktycznych, w tym wstrząsu anafilaktycznego, musi być dostępny prawidłowo funkcjonujący sprzęt, niezbędny w nagłych przypadkach. Pacjenta należy obserwować, co najmniej przez 1 godzinę, po wstrzyknięciu produktu leczniczego.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Dicloratio, roztwór do wstrzykiwań u dzieci i młodzieży ze względu na dawkę.

Środki ostrożności

Przyjmowanie produktu w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych.

Należy unikać stosowania produktu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym także selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak korzyści wynikających z działania synergistycznego i ryzyka nasilenia się działań niepożądanych.

Produkt należy ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku osłabionych i z niską masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.

Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), także po podaniu diklofenaku, rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany.

Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia, co wynika z właściwości farmakodynamicznych produktu leczniczego.

Jeśli diklofenak jest stosowany przez długi czas, należy przeprowadzać regularne badania kontrolne czynności wątroby i nerek oraz kontrolować obraz krwi.

Stosowanie środków przeciwbólowych, szczególnie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwbólowymi, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek (nefropatia analgetyczna).

Diklofenak należy stosować tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka stosowania w przypadku:

- 1 i 2-go trymestru ciąży

- karmienia piersią

- porfirii wątrobowej

- występowania tocznia rumieniowatego układowego (SLE), jak również mieszanych chorób tkanki łącznej (kolagenoz).

Szczególnie ostrożnie należy stosować produkt leczniczy:

- w przypadku choroby przewodu pokarmowego w wywiadzie, owrzodzenia lub zapalenia jelit (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna) - w przypadku nadciśnienia tętniczego i (lub) zaburzenia czynności serca

- w przypadku zaburzenia czynności nerek

- w przypadku zaburzenia czynności wątroby

- u pacjentów będących bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych

- u pacjentów w podeszłym wieku.

Stosowanie diklofenaku może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują zajść w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania diklofenaku.

Wpływ na przewód pokarmowy

Istnieją doniesienia o występowaniu krwawień z przewodu pokarmowego, owrzodzeń lub perforacji które mogą zakończyć się śmiercią, podczas stosowania wszystkich niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym diklofenaku. Tego typu działania niepożądane mogą wystąpić w każdym momencie leczenia diklofenakiem, niezależnie od objawów ostrzegawczych lub ciężkich zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie. Zasadniczo mają one poważniejsze konsekwencje u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia należy produkt odstawić.

Tak jak w przypadku innych NLPZ, w tym diklofenaku, u pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) jelit, krwawienia lub perforację, niezbędny jest ścisły nadzór lekarski i zachowanie szczególnej ostrożności. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe w przypadku zwiększania dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) jelit w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją. U pacjentów w podeszłym wieku działania niepożądane występują ze zwiększoną częstotliwością, a w szczególności krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacje mogą kończyć się śmiercią.

Aby zmniejszyć ryzyko toksycznego wpływu na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) jelit w wywiadzie, szczególnie, gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek.

U tych pacjentów należy rozważyć leczenie skojarzone lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem) jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie leków zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego (aspiryny ) lub innych leków mogących zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit.

Pacjenci ze stwierdzonymi zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania choroby wrzodowej lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny.

Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Crohna powinni być objęci ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia choroby.

W przypadkach, gdy u pacjentów otrzymujących Dicloratio pojawi się krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, produkt leczniczy należy odstawić.

Wpływ na czynność wątroby

Ścisły nadzór medyczny jest konieczny w przypadku zalecenia produktu leczniczego Dicloratio pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na możliwość pogorszenia ogólnego stanu. Tak jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), Dicloratio może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia produktem leczniczym Dicloratio zaleca się, jako środek ostrożności, regularne kontrolowanie czynności wątroby. Należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Dicloratio, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby lub ulegają nasileniu oraz gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby może wystąpić nie poprzedzone objawami prodromalnymi.

Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy Dicloratio u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może on wywołać atak choroby.

Wpływ na czynność nerek

W związku z leczeniem NLPZ odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków, dlatego szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z zaburzoną czynnością serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz pacjentów z nadmierna utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych. W takich przypadkach, podczas stosowania produktu leczniczego Dicloratio jako środek ostrożności, zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerwanie leczenia produktem leczniczym Dicloratio zwykle powoduje powrót do stanu poprzedzającego leczenie.

Wpływ na skórę

Podczas leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych (niekiedy zakończonych zgonem) obejmujących złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz martwicę toksyczno-rozpływną naskórka. Pacjenci są narażeni w największym stopniu na wystąpienie takich reakcji w trakcie początkowego etapu leczenia - w większości przypadków podczas pierwszego miesiąca leczenia. Należy przerwać leczenie diklofenakiem w przypadku zauważenia wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych lub jakichkolwiek symptomów nadwrażliwości na lek.

Wpływ na układ krążenia i naczynia zaopatrujące mózg

Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi okres czasu może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).

Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu powinni być leczeni diklofenakiem bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

Wpływ na wskaźniki hematologiczne

W trakcie długotrwałego leczenia produktem leczniczym Dicloratio, podobnie jak w przypadku stosowania innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych.

Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), produkt leczniczy Dicloratio może, przemijająco hamować agregację płytek krwi. Pacjenci z zaburzeniami hemostazy powinni być dokładnie kontrolowani.

Astma w wywiadzie

U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie, gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa) częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (astma wywołana podaniem leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. W związku z tym u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów uczulonych na inne substancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką.

Podczas wstrzykiwań domięśniowych leków zawierających lidokainę należy zwrócić uwagę, aby produkt leczniczy nie dostał się do naczyń krwionośnych podczas wstrzykiwania.

Ciąża

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują zwiększone ryzyko wystąpienia poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia jelit po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Wartość bezwzględnego ryzyka wystąpienia wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosła z mniej niż 1% do ok. 1,5%. Wartość ta może wzrosnąć wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem okresu leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn zwiększyło liczbę strat po- i przedimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodka i płodu.

Dodatkowo, zaobserwowano zwiększenie częstości występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego, u zwierząt którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Nie należy stosować diklofenaku w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, o ile nie jest to konieczne. W przypadku stosowania diklofenaku u kobiet planujących zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy zastosować możliwie jak najmniejszą dawkę i jak najkrótszy okres leczenia.

Stosowanie wszystkich inhibitorów syntezy prostaglandyn w trakcie trzeciego trymestru ciąży może narazić płód na wystąpienie:

- działania toksycznego na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);

- zaburzenia czynności nerek, które może prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem; a u matki i noworodka, pod koniec ciąży:

- możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działania przeciwagregacyjnego, które może wystąpić nawet po bardzo małych dawkach;

- hamowania skurczów macicy, powodując opóźnienie lub wydłużenie porodu. W związku z tym, przeciwwskazane jest stosowanie diklofenaku w trzecim trymestrze ciąży.

Karmienie piersią

Tak jak inne NLPZ diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach. Z tego względu, produktu leczniczego Dicloratio nie należy podawać kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.

Płodność

Stosowanie diklofenaku może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania produktu leczniczego Dicloratio.