Coryol tabletki | 6,25 mg | 30 tabl. | blister

Każda tabletka zawiera 6,25 mg karwedylolu(Carvedilolum).

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna: 72,25 mg; sacharoza: 5 mg.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

- Nadwrażliwość na karwedylol lub którąkolwiek substancję pomocniczą. - Niestabilna i (lub) niewyrównana niewydolność serca.

- Niewydolność serca w klasie IV wg NYHA, wymagająca dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym.

- Przewlekła obturacyjna choroba płuc ze zwężeniem oskrzeli (patrz punkt 4.4).

- Skurcz oskrzeli lub astma oskrzelowa w wywiadzie.

- Klinicznie istotne zaburzenia czynności wątroby.

- Blok przesionkowo-komorowy drugiego i trzeciego stopnia (u pacjentów bez wszczepionego stymulatora serca).

- Ciężka bradykardia (< 50 uderzeń na minutę).

- Zespół chorego węzła zatokowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy). - Wstrząs kardiogenny.

- Ciężkie niedociśnienie (ciśnienie skurczowe krwi < 85 mmHg). - Dławica Prinzmetala.

- Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. - Kwasica metaboliczna.

- Ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych.

- Jednoczesne dożylne podawanie werapamilu lub diltiazemu (patrz punkt 4.5).

(a) Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

Częstość występowania działań niepożądanych nie zależy od dawki, z wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia i bradykardii.

(b) Lista działań niepożądanych

Ryzyko większości działań niepożądanych związanych z karwedylolem jest podobne w przypadku jego stosowania we wszystkich wskazaniach. Wyjątki opisano w podpunkcie (c).

Częstość występowania działań niepożądanych:

- Bardzo często ≥1/10

- Często ≥1/100 do < 1/10

- Niezbyt często ≥1/1000 i < 1/100

- Rzadko ≥1/10 000 i < 1/1000 - Bardzo rzadko < 1/10 000

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze

- Często: Zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

- Często: Niedokrwistość

- Rzadko: Trombocytopenia

- Bardzo rzadko: Leukopenia

Zaburzenia układu immunologicznego

- Bardzo rzadko: Nadwrażliwość (reakcja alergiczna)

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

- Często: Zwiększenie masy ciała, hipercholesterolemia, nieodpowiednia kontrola stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia, hipoglikemia) u pacjentów z istniejącą cukrzycą

Zaburzenia psychiczne

- Często: Depresja, obniżony nastrój

- Niezbyt często: Zaburzenia snu

Zaburzenia układu nerwowego

- Bardzo często: Zawroty głowy, ból głowy

- Niezbyt często: Stan przedomdleniowy, omdlenie, parestezje

Zaburzenia oka

- Często: Zaburzenia widzenia, zmniejszone wydzielanie łez (zespół suchego oka), podrażnienie oczu

Zaburzenia serca

- Bardzo często: Niewydolność serca

- Często: Bradykardia, obrzęk (w tym uogólniony, obwodowy, zależny oraz obrzęk narządów płciowych, obrzęk nóg), hiperwolemia, przewodnienie

- Niezbyt często: Blok przedsionkowo-komorowy, dławica piersiowa

Zaburzenia naczyniowe

- Bardzo często: Niedociśnienie

- Często: Niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia krążenia obwodowego (ziębnięcie kończyn, choroba naczyń obwodowych, zaostrzenie chromania przestankowego i zespołu Reynauda)

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

- Często: Duszność, obrzęk płuc, astma u pacjentów predysponowanych

- Rzadko: Niedrożność nosa

Zaburzenia żołądka i jelit

- Często: Nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, ból brzucha

- Niezbyt często: Zaparcia

- Rzadko: Suchość błony śluzowej jamy ustnej

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

- Bardzo rzadko: Zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT), aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) i transferazy gamma-glutamylowej (GGT)

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

- Niezbyt często: Reakcje skórne (np. wysypka alergiczna, zapalenie skóry, pokrzywka, świąd, zmiany skórne o charakterze łuszczycowym i liszaja płaskiego), łysienie

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

- Często: Ból kończyn

Zaburzenia czynności nerek i dróg moczowych

- Często: Niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek u pacjentów z uogólnioną miażdżycą naczyń i (lub) ze współistniejącą niewydolnością nerek, zaburzenia oddawania moczu - Bardzo rzadko: Nietrzymanie moczu u kobiet

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi - Niezbyt często: Zaburzenia wzwodu

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania - Bardzo często: Osłabienie (uczucie zmęczenia)

- Często: Ból

(c) Opis wybranych działań niepożądanych

Zawroty głowy, omdlenia, ból głowy i osłabienie są zwykle łagodne i występują częściej na początku leczenia.

U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca podczas zwiększania dawki karwedylolu może wystąpić nasilenie niewydolności serca lub zatrzymanie płynów (patrz punkt 4.4).

Niewydolność serca jest często zgłaszanym działaniem niepożądanym zarówno u pacjentów otrzymujących placebo jak i u pacjentów przyjmujących karwedylol (odpowiednio 14,5% i 15,4% u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia sercowego).

Przemijające pogorszenie czynności nerek obserwowano w przypadku leczenia karwedylolem pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca z niskim ciśnieniem tętniczym krwi, chorobą niedokrwienną serca oraz uogólnioną miażdżycą naczyń i (lub) ze współistniejącą niewydolnością nerek (patrz punkt 4.4).

Antagoniści receptora beta-adrenergicznego, jako klasa leków, może powodować ujawnienie się cukrzycy utajonej, nasilenie cukrzycy jawnej lub hamowanie regulacji stężenia glukozy we krwi.

Karwedylol może powodować nietrzymanie moczu u kobiet, które ustępuje po przerwaniu leczenia.

Nadciśnienie tętnicze samoistne

Karwedylol może być stosowany w leczeniu nadciśnienia w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi. Zalecane jest podawanie raz na dobę, jednak zalecana maksymalna dawka pojedyncza wynosi 25 mg, natomiast zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg.

Dorośli

Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę przez pierwsze dwie doby. Następnie leczenie kontynuuje się stosując dawkę 25 mg na dobę. W razie konieczności dawkę można stopniowo zwiększać co dwa tygodnie lub w dłuższych odstępach czasu.

Pacjenci w podeszłym wieku

Zalecana dawka początkowa w nadciśnieniu tętniczym wynosi 12,5 mg raz na dobę; taka dawka może także być wystarczająca w dalszym leczeniu. Jeśli jednak podczas stosowania takiej dawki nie wystąpiła oczekiwana reakcja kliniczna, dawkę można stopniowo zwiększać co dwa tygodnie lub rzadziej.

Przewlekła, stabilna dławica piersiowa

Zalecane jest przyjmowanie produktu leczniczego dwa razy na dobę.

Dorośli

Dawka początkowa wynosi 12,5 mg dwa razy na dobę przez pierwsze dwie doby. Następnie leczenie kontynuuje się z zastosowaniem dawki 25 mg dwa razy na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku

Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg dwa razy na dobę przez dwie doby.

Następnie leczenie kontynuuje się z zastosowaniem dawki 25 mg dwa razy na dobę, co jest zalecaną maksymalną dawką dobową.

Niewydolność serca

Karwedylol podawany jest w umiarkowanej do ciężkiej niewydolności serca, jako uzupełnienie standardowego leczenia podstawowego, na które składa się stosowanie leków moczopędnych, inhibitorów konwertazy angiotensyny, glikozydów naparstnicy i (lub) leków rozszerzających naczynia krwionośne. Pacjent powinien być w stabilnym stanie klinicznym (bez zmian w klasie NYHA, bez hospitalizacji z powodu niewydolności serca), a leczenie podstawowe nie może być zmieniane przez co najmniej 4 tygodnie przed rozpoczęciem stosowania leku. Dodatkowo, pacjent powinien mieć zmniejszoną frakcję wyrzutową lewej komory, tętno powinno wynosić > 50 uderzeń na minutę, a ciśnienie skurczowe krwi > 85 mm Hg (patrz punkt 4.3).

Dawka początkowa wynosi 3,125 mg dwa razy na dobę przez dwa tygodnie. Jeśli dawka taka jest tolerowana, można ją powoli zwiększać w odstępach nie krótszych niż dwa tygodnie do dawki 6,25 mg dwa razy na dobę, następnie do 12,5 mg dwa razy na dobę i w końcu do dawki 25 mg dwa razy na dobę. Dawkę należy zwiększać do największej tolerowanej dawki.

Zalecana maksymalna dawka wynosi 25 mg dwa razy na dobę w przypadku pacjentów o masie ciała mniejszej niż 85 kg, oraz 50 mg dwa razy na dobę dla pacjentów o masie ciała większej niż 85 kg, pod warunkiem, że niewydolność serca nie jest ciężka. Zwiększenie dawki do 50 mg dwa razy na dobę należy przeprowadzać ostrożnie, pod ścisłą kontrolą lekarską.

Na początku leczenia lub podczas zwiększana dawki może wystąpić przejściowe nasilenie objawów niewydolności serca, szczególnie u pacjentów z ciężką niewydolność serca i (lub) otrzymujących duże dawki leków moczopędnych. Nie wymaga to zwykle przerwania leczenia, lecz nie należy zwiększać dawki. Po rozpoczęciu leczenia lub zwiększeniu dawki pacjent powinien pozostawać pod obserwacją lekarza/kardiologa przez dwie godziny. Przed każdym zwiększeniem dawki należy zbadać pacjenta, aby wykluczyć ewentualne objawy nasilenia niewydolności serca lub nadmiernego rozszerzenia naczyń krwionośnych (np. czynność nerek, masa ciała, ciśnienie krwi, częstość i miarowość akcji serca). Nasilenie niewydolności serca lub zatrzymanie płynów leczy się zwiększając dawkę leku moczopędnego, ale dawki karwedylolu nie należy zwiększać, aż do ustabilizowania stanu pacjenta. W przypadku wystąpienia bradykardii lub wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, należy najpierw oznaczyć stężenie digoksyny. Czasami konieczne może być zmniejszenie dawki karwedylolu lub czasowe przerwanie leczenia. Nawet w takich przypadkach często można kontynuować z powodzeniem dostosowywanie dawki karwedylolu.

W przypadku cukrzycy insulinoniezależnej (NIDDM) lub cukrzycy insulinozależnej (IDDM) należy

regularnie kontrolować czynność nerek, liczbę płytek krwi oraz stężenie glukozy podczas dostosowywania dawki. Jednak po dostosowaniu dawki można zmniejszyć częstość kontroli.

Jeśli karwedylol został odstawiony na okres dłuższy niż dwa tygodnie, leczenie należy ponownie rozpocząć od dawki 3,125 mg dwa razy na dobę i stopniowo zwiększać dawkę zgodnie z powyższymi zaleceniami.

Niewydolność nerek

Dawkę należy określić dla każdego pacjenta indywidualnie, jednak zgodnie z parametrami farmakokinetycznymi brak dowodów na to, że konieczne jest dostosowanie dawki karwedylolu u pacjentów z niewydolnością nerek.

Umiarkowane zaburzenia czynności wątroby Konieczne może być dostosowanie dawki.

Dzieci i młodzież (< 18 lat)

Nie ma dostatecznych danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania karwedylolu.

Pacjenci w podeszłym wieku

Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwi na działanie karwedylolu i powinni być szczególnie starannie monitorowani.

Podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową, odstawianie karwedylolu powinno odbywać się stopniowo (patrz punkt 4.4).

Sposób podawania

Tabletki należy zażywać z odpowiednią ilością płynu. Nie jest konieczne zażywanie tabletek w trakcie posiłków. Jednak zalecane jest, by pacjenci z niewydolnością serca zażywali karwedylol z jedzeniem, aby spowolnić wchłanianie i zmniejszyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.

Zastoinowa przewlekła niewydolność serca: U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca podczas zwiększania dawki karwedylolu może wystąpić nasilenie objawów niewydolności serca lub zatrzymanie płynów. Jeśli wystąpią takie objawy, należy zwiększyć dawki leków moczopędnych, natomiast dawki karwedylolu nie należy zwiększać do momentu uzyskania stabilizacji klinicznej. Niekiedy konieczne może być zmniejszenie dawki karwedylolu, a w rzadkich przypadkach - przerwanie jego stosowania. Epizody takie nie wykluczają późniejszego pomyślnego zwiększenia dawki karwedylolu.

Produkt leczniczy Coryol należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z glikozydami naparstnicy, ponieważ oba leki mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego (patrz punkt 4.5).

Zaburzenia czynności nerek w zastoinowej niewydolności serca: Przemijające pogorszenie czynności nerek obserwowano w czasie leczenia karwedylolem pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca z niskim ciśnieniem tętniczym krwi (ciśnienie skurczowe < 100 mmHg), chorobą niedokrwienną serca oraz uogólnioną miażdżycą naczyń i (lub) ze współistniejącą niewydolnością nerek. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca oraz z powyższymi czynnikami ryzyka, czynność nerek należy kontrolować podczas zwiększania dawki produktu leczniczego Coryol, terapię należy przerwać lub zmniejszyć dawkę karwedyllu w przypadku pogorszenia czynności nerek.

Zaburzenia czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia sercowego: Przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem stan pacjenta powinien być stabilny klinicznie i pacjent powinien otrzymywać inhibitor ACE przez co najmniej 48 godziny przed podaniem karwedylolu; dawki inhibitorów ACE nie należy zmieniać przez co najmniej 24 godziny przed podaniem karwedylolu.

Przewlekła obturacyjna choroba płuc: Karwedylol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc i skłonnością do skurczu oskrzeli, nieleczonych lekami doustnymi lub wziewnymi, i tylko wówczas, gdy spodziewane korzyści przeważają nad możliwym ryzykiem. U pacjentów ze skłonnością do skurczu oskrzeli w wyniku możliwego wzrostu oporu dróg oddechowych mogą wystąpić zaburzenia oddechowe. Pacjenci powinni być uważnie monitowani na początku leczenia oraz podczas zwiększania dawki karwedylolu, należy zmniejszyć dawkę karwedylolu w przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli.

Cukrzyca: Należy zachować ostrożność podczas podawania karwedylolu pacjentom z cukrzycą, ponieważ może on maskować lub łagodzić wczesne objawy ostrej hipoglikemii. Ogólnie u pacjentów przyjmujących insulinę preferowane są leki inne niż leki beta-adrenolityczne. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i cukrzycą stosowanie karwedylolu może być powodować pogorszenie kontroli stężenia glukozy we krwi. Dlatego u pacjentów z cukrzycą konieczne jest regularne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi podczas rozpoczynania terapii produktem leczniczym Coryol lub zwiększania jego dawki oraz odpowiednia modyfikacja terapii przeciwcukrzycowej (patrz punkt 4.5). Stężenie glukozy we krwi należy także starannie kontrolować po dłuższych okresach głodzenia.

Choroba naczyń obwodowych: Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych, ponieważ leki beta-adrenolityczne mogą przyspieszyć lub pogorszyć objawy niewydolności tętniczej.

Zespół Raynauda: Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniem krążenia w naczyniach obwodowych (zespół Raynauda), ponieważ może wystąpić nasilenie objawów.

Nadczynność tarczycy: Karwedylol może maskować objawy nadczynności tarczycy.

Znieczulenie i duże zabiegi chirurgiczne: Należy zachować ostrożność u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym w związku z synergistycznym ujemnym wpływem inotropowym karwedylolu i leków znieczulających (patrz punkt 4.5).

Jednoczesne podawanie z cymetydyną: Cymetydynę należy podawać równocześnie z karwedylolem ostrożnie, ponieważ działanie karwedylolu może ulec nasileniu (patrz punkt 4.5).

Bradykardia: Karwedyol może wywołać bradykardię. Jeśli tętno pacjenta spadnie poniżej 55 uderzeń na minutę, dawkę karwedylolu należy zmniejszyć.

Blok serca pierwszego stopnia: U pacjentów z blokiem serca pierwszego stopnia karwedylol należy stosować ostrożnie ze względu na jego ujemne działanie dromotropowe.

Nadwrażliwość: Należy zachować ostrożność w przypadku podawania produktu leczniczego Coryol pacjentom z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie oraz poddawanym leczeniu odczulającemu, ponieważ leki beta-adrenolityczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny oraz ciężkość reakcji anafilaktycznych.

Łuszczyca: Pacjentom z łuszczycą związaną z terapią lekami beta-adrenolitycznymi w wywiadzie, karwedylol należy podawać wyłącznie po uwzględnieniu stosunku ryzyka do korzyści.

Jednoczesne podawanie z debryzochiną: Pacjenci, u których stwierdzono wolny metabolizm debryzochiny powinni być poddani ścisłej obserwacji podczas rozpoczynania leczenia.

Skojarzone stosowanie antagonistów kanału wapniowego: U pacjentów leczonych jednocześnie antagonistami kanału wapniowego, np. werapamil lub diltiazem, lub innymi lekami

przeciwarytmicznymi konieczne jest dokładne monitorowanie zapisu EKG i ciśnienia tętniczego krwi (patrz punkt 4.5).

Guz chromochłonny: U pacjentów z guzem chromochłonnym leczenie alfa-adrenolitykiem należy rozpocząć przed wprowadzeniem beta-adrenolityku. Mimo, że karwedylol wykazuje zarówno właściwości alfa- jak i beta-adrenolityczne, brak danych dotyczących stosowania karwedylolu w przypadku tej choroby. Dlatego podczas stosowania karwedylolu u pacjentów z guzem chromochłonnym należy zachować ostrożność.

Dławica piersiowa Prinzmetala: Leki o nieselektywnym działaniu na receptory beta-adrenergiczne mogą wywołać ból w klatce piersiowej u pacjentów z dławicą piersiową Prinzmetala. Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu karwedylolu u tych pacjentów, jednakże wpływ karwedylolu na receptory alfa-adrenergiczne może zapobiec wystąpieniu tych objawów. Jednakże podczas podawania karwedylolu u pacjentów z dławicą piersiową Prinzmetala należy zachować ostrożność.

Soczewki kontaktowe: Pacjentów noszących soczewki kontaktowe należy poinformować o możliwym zmniejszeniu wydzielania łez.

Zespół z odstawienia: Leczenia karwedylolem nie należy przerywać w sposób nagły, zwłaszcza u pacjentów z niedokrwienną chorobą serca. Odstawianie karwedylolu powinno odbywać się stopniowo (w ciągu 2 tygodni).

Laktoza: Produkt leczniczy Coryol zawiera laktozę. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą, dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Sacharoza: Produkt leczniczy Coryol zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub z niedoborem sacharazo-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku.

Ciąża

Brak wystarczającego doświadczenia klinicznego w stosowaniu karwedylolu u kobiet w ciąży.

Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu oraz rozwój pourodzeniowy są niewystarczające (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane.

Karwedylolu nie należy stosować w czasie ciąży, chyba, że spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

Leki beta-adrenolityczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co może spowodować wewnątrzmaciczną śmierć płodu oraz niewczesne lub przedwczesne porody. Dodatkowo, u płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (zwłaszcza hipoglikemia i bradykardia). Ryzyko powikłań sercowych i płucnych u noworodków w okresie poporodowym może ulec zwiększeniu. Badania na zwierzętach nie dostarczyły istotnych dowodów na teratogennne działanie karwedylolu (patrz także punkt 5.3).

Laktacja Badania na zwierzętach wykazały, że karwedylol i jego metabolity są wydzielane z mlekiem matki. Nie wiadomo, czy karwedylol wydzielany jest z mlekiem kobiet karmiących piersią. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania karwedylolu.