Sprawdzamy dostępność
leków w 10 849 aptekach
Dostępny w ponad połowie aptek
Montelukast Bluefish tabletki powlekane | 10 mg | 28 tabl.
od 0 , 00 zł do 23 , 07 zł
Dowiedz się więcej
Rodzaj:
lek na receptę | refundowany | 65+ | Ciąża | Dziecko
Substancja czynna:
Montelukastum
Podmiot odpowiedzialny:
BLUEFISH PHARMACEUTICALS AB
Opis produktu Montelukast Bluefish
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Montelukast Bluefish, 10 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.
Substancja pomocnicza: laktoza jednowodna 89,6 mg w tabletce.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana.
Kwadratowe, obustronnie wypukłe, beżowe tabletki z wytłoczonym napisem „MOK 10" po jednej
stronie i „PHD471" po drugiej.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Montelukast Bluefish wskazany jest w leczeniu astmy jako lek pomocniczy u pacjentów z przewlekłą
astmą łagodną do umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów
i „doraźnie" stosowanych krótko działających P-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli
objawów astmy.
U pacjentów, u których Montelukast Bluefish wskazany jest w astmie, produkt ten może również
łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
Montelukast Bluefish jest również wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem
jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.
Montelukast Bluefish jest wskazany do stosowania u pacjentów w wieku od 15 lat.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawką dla osób dorosłych oraz młodzieży w wieku 15 lat i starszej, z astmą lub z astmą
i jednoczesnym sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, jest 1 tabletka 10 mg raz na
dobę, przyjmowana wieczorem.
Zalecenia ogólne:
Lecznicze działanie produktu Montelukast Bluefish na wskaźniki kontroli astmy występuje w ciągu
jednej doby. Produkt Montelukast Bluefish może być przyjmowany z posiłkiem lub niezależnie od
posiłków.
Należy wyjaśnić pacjentom, że powinni kontynuować stosowanie produktu Montelukast Bluefish,
nawet wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia objawów astmy.
Nie należy stosować produktu Montelukast Bluefish równocześnie z innymi produktami
zawierającymi tę samą substancję czynną (montelukast).
Nie jest koniczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów
z niewydolnością nerek lub zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym do
umiarkowanego. Brak danych dotyczących stosowania produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością
wątroby. Dawkowanie jest takie samo zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej.
Stosowanie produktu Montelukast Bluefish w odniesieniu do innych metod leczenia astmy:
Produkt Montelukast Bluefish można dołączyć do aktualnego schematu leczenia pacjenta.
Wziewne kortykosteroidy: leczenie produktem Montelukast Bluefish można stosować jako leczenie
wspomagające u pacjentów, u których wziewne kortykosteroidy oraz doraźnie stosowani krótko
działający beta-agoniści nie zapewniają odpowiedniej kontroli klinicznej. Nie należy zastępować
wziewnych kortykosteroidów produktem Montelukast Bluefish (patrz punkt 4.4).
Dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat dostępne są tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy poinformować pacjentów, aby nigdy nie stosowali montelukastu w postaci doustnej do
leczenia ostrych napadów astmy. Do tego celu pacjenci powinni mieć przygotowany łatwo dostępny,
zwykle stosowany przez nich doraźnie, odpowiedni lek. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy
zastosować wziewnie krótko działającego P-agonistę. Jeśli pacjenci potrzebują więcej niż zwykle
inhalacji krótko działającego P-agonisty, powinni jak najszybciej zgłosić się do lekarza.
Produktem Montelukast Bluefish nie należy zastępować kortykosteroidów podawanych wziewnie lub
doustnie.
Nie ma danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów podawanych
doustnie podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.
W rzadkich przypadkach u pacjentów otrzymujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast,
może wystąpić układowa eozynofilia, czasami z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co
odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, który często leczony jest kortykosteroidami
stosowanymi ogólnoustrojowo. Przypadki te były zazwyczaj, lecz nie zawsze, związane ze
zmniejszeniem dawki lub odstawieniem kortykosteroidu stosowanego doustnie. Nie można wykluczyć
ani potwierdzić, że stosowanie antagonistów receptora leukotrienowego może być związane
z wystąpieniem zespołu Churga-Strauss. Lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na występujące
u pacjentów: eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych,
powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatie. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy
ponownie zbadać i zweryfikować stosowany u nich schemat leczenia.
U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy należy nadal unikać
stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, pomimo
leczenia montelukastem.
Ten produkt leczniczy zawiera laktozę.
Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp)
lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu
leczniczego.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Montelukast może być podawany z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu
i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach dotyczących interakcji leków montelukast w zalecanej
dawce klinicznej nie wykazał istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę następujących leków:
teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol
z noretyndronem w stosunku 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.
U pacjentów otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą (AUC) stężenia montelukastu
w osoczu zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany
z udziałem izoenzymu CYP 3A4, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas
jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, takimi jak
fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.
Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem cytochromu CYP 2C8. Jednak dane
z badania klinicznego dotyczącego interakcji między montelukastem a rozyglitazonem (substrat
badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wykazały, że
montelukast nie hamuje CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia
metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np.: paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).
4.6 Ciąża i laktacja
Stosowanie w czasie ciąży
Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka
i (lub) płodu.
Ograniczone dane z dostępnych baz danych dotyczących ciąży nie wskazują na związek przyczynowy
pomiędzy przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (tj. wad kończyn), które
zgłaszano rzadko na całym świecie po wprowadzeniu produktu do obrotu.
Produkt Montelukast Bluefish może być stosowany podczas ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to
uznane za bezwzględnie konieczne.
Stosowanie w czasie laktacji
Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo,
czy montelukast przenika do mleka kobiecego.
Produkt Montelukast Bluefish może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy
zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przewiduje się, by Montelukast Bluefish wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn. Jednak w bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali występowanie
senności i zawrotów głowy.
4.8 Działania niepożądane
Montelukast był oceniany w następujących badaniach klinicznych:
• tabletki powlekane 10 mg u około 4000 pacjentów w wieku 15 lat i starszych, z astmą.
• tabletki powlekane 10 mg u około 400 pacjentów w wieku 15 lat i starszych, z astmą i sezonowym
alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.
• tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat, z astmą.
U pacjentów z astmą leczonych montelukastem w badaniach klinicznych często (> 1/100 do < 1/10)
były zgłaszane następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem leku, przy czym
występowały one częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo:
Klasyfikacja układów i | Pacjenci w wieku 15 lat i starsi | Dzieci w wieku 6 do 14 lat (dwa badania 56-tygodniowe; |
Zaburzenia układu nerwowego | ból głowy | ból głowy |
Zaburzenia żołądka i jelit | ból brzucha |
W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego
stosowania leku trwającego do 2 lat u dorosłych oraz do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat,
profil bezpieczeństwa leku nie zmienił się.
Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane:
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: zakażenie górnych dróg oddechowych.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zwiększona skłonność do krwawień.
Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne,
nacieki eozynofilowe w wątrobie.
Zaburzenia psychiczne: nietypowe sny, w tym koszmary senne, omamy, bezsenność,
somnambulizm, drażliwość, lęk, niepokój ruchowy, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub
wrogość, drżenie, depresja, w bardzo rzadkich przypadkach myśli i zachowania samobójcze
(skłonności samobójcze).
Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, senność, parestezje i (lub) hipoestezje
(niedoczulica), drgawki.
Zaburzenia serca: kołatanie serca.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: krwawienie z nosa.
Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, nudności,
wymioty.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT,
AspAT), zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe oraz uszkodzenie wątroby
o mieszanej etiologii).
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, siniaczenie, pokrzywka, świąd,
wysypka, rumień guzowaty.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: ból stawów, ból mięśni, w tym skurcze mięśni.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie,
obrzęk, gorączka.
U pacjentów z astmą podczas leczenia montelukastem zgłaszano bardzo rzadkie przypadki zespołu
Churga-Strauss (ang. Churg-Strauss Syndrome, CSS) (patrz punkt 4.4).
4.9 Przedawkowanie
Brak szczegółowych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach nad
przewlekłą astmą, w których pacjentom podawano montelukast w dawkach do 200 mg na dobę przez
22 tygodnie oraz w krótkotrwałych badaniach, w których podawano dawki do 900 mg na dobę przez
około 1 tydzień, nie stwierdzono istotnych klinicznie działań niepożądanych.
Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych z zastosowaniem montelukastu
zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania. Obejmowały one przypadki dorosłych i dzieci po
przyjęciu dawki tak dużej jak 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u dziecka w wieku 42 miesięcy).
Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa leku u dorosłych i dzieci.
W większości doniesień o przedawkowaniu nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej
występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu
i obejmowały: bóle brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadmierną
aktywność psychoruchową.
Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: INNE LEKI STOSOWANE W CHOROBACH
OBTURACYJNYCH DRÓG ODDECHOWYCH DO STOSOWANIA OGÓLNEGO,
antagoniści receptora leukotrienowego.
Kod ATC: R03DC03
Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym,
uwalnianymi z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów (granulocytów
kwasochłonnych). Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami
leukotrienów cysteinylowych (CysLT). Receptor CysLT typu-1 (CysLTj) występuje w drogach
oddechowych u ludzi (w tym w komórkach mięśni gładkich oraz makrofagach występujących
w drogach oddechowych) oraz w innych komórkach prozapalnych (w tym eozynofilach i niektórych
komórkach macierzystych szpiku). CysLT mają związek z patofizjologią astmy i alergicznego
zapalenia błony śluzowej nosa. W astmie działania wywoływane przez leukotrieny obejmują: skurcz
oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych oraz napływ
eozynofilów. W alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa CysLT uwalniane są z błony śluzowej
nosa po ekspozycji na alergen, zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji i są związane
z występowaniem objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Test prowokacji
wewnątrznosowej CysLT wykazał zwiększenie oporu w przewodach nosowych z objawami
niedrożności nosa.
Montelukast jest związkiem aktywnym, który po podaniu doustnym z dużym powinowactwem
i selektywnością wiąże się z receptorem CysLTj. W badaniach klinicznych montelukast hamuje skurcz
oskrzeli spowodowany wdychaniem LTD4 przy dawkach tak małych jak 5 mg. Rozszerzenie oskrzeli
obserwowano w ciągu 2 godzin po podaniu doustnym. Działanie rozszerzające oskrzela spowodowane
przez P-agonistę nasilało się pod wpływem montelukastu. Leczenie montelukastem hamowało
zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli spowodowanego narażeniem na alergen.
W porównaniu z placebo, montelukast zmniejszał liczbę eozynofilów we krwi obwodowej
u pacjentów dorosłych i dzieci. W odrębnym badaniu leczenie montelukastem znacząco zmniejszyło
liczbę eozynofilów w drogach oddechowych (pomiar w plwocinie) oraz we krwi obwodowej,
powodując kliniczną poprawę kontroli astmy.
W badaniach z udziałem osób dorosłych montelukast w dawce 10 mg raz na dobę, w porównaniu
z placebo, powodował znaczącą poprawę mierzonej rano natężonej objętości wydechowej
pierwszosekundowej (FEVi) (zmiana o 10,4% w porównaniu z 2,7% względem wartości
początkowej), porannego szczytowego przepływu wydechowego (PEFR) (zmiana o 24,5 L/min
w porównaniu z 3,3 L/min względem wartości początkowej) oraz znaczące zmniejszenie całkowitego
zużycia P-agonisty (zmiana odpowiednio o -26,1% i -4,6% względem wartości początkowej). Poprawa
w zakresie zgłaszanych przez pacjentów dziennych i nocnych objawów astmy była znacząco większa
niż w grupie placebo.
Badania z udziałem osób dorosłych wykazały, że montelukast może zwiększać kliniczne działanie
wziewnych kortykosteroidów (procentowa zmiana w stosunku do wartości początkowej dla
beklometazonu w postaci wziewnej stosowanego jednocześnie z montelukastem w porównaniu do
samego beklometazonu wynosiła odpowiednio dla FEVi: 5,43% i 1,04%; zmiana zużycia P-agonisty:
odpowiednio -8,70% i 2,64%). W porównaniu z beklometazonem w postaci wziewnej (200 ^g dwa
razy na dobę, dozownik ciśnieniowy z komorą inhalacyjną) montelukast umożliwił uzyskanie szybszej
początkowej reakcji na leczenie, chociaż podczas 12-tygodniowego badania beklometazon zapewnił
większą średnią skuteczność leczenia (procentowa zmiana w stosunku do wartości początkowej
podczas stosowania montelukastu w porównaniu z beklometazonem wynosiła odpowiednio dla FEV1:
7,49% względem 13,3%; w odniesieniu do zużycia P-agonisty: odpowiednio -28,28% i -43,89%).
Jednak w porównaniu z beklometazonem u znacznego odsetka pacjentów leczonych montelukastem
uzyskano podobną reakcję kliniczną (np. u 50% pacjentów leczonych beklometazonem stwierdzono
poprawę FEV1 o około 11% lub więcej względem wartości początkowej, podczas gdy wśród
pacjentów leczonych montelukastem taką samą odpowiedź stwierdzono u około 42% pacjentów).
Przeprowadzono badanie kliniczne w celu oceny skuteczności montelukastu w leczeniu objawowym
sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u pacjentów dorosłych oraz młodzieży
w wieku 15 lat i starszej z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem
błony śluzowej nosa. W badaniu tym montelukast w postaci tabletek 10 mg podawany raz na dobę
wykazał statystycznie istotną poprawę w zakresie wyniku w skali Daily Rhinitis Symptoms (dobowej
ocenie objawów zapalenia błony śluzowej nosa) w porównaniu z placebo. Wynik w skali Daily
Rhinitis Symptoms jest wartością średnią wyników w skali Daytime Nasal Symptoms (objawów
dotyczących nosa występujących w ciągu dnia, tzn. przekrwienie błony śluzowej nosa, wodnisty
wyciek z nosa, kichanie, swędzenie nosa) i wyników w skali Nightime Symptoms (objawów
występujących w nocy, tzn. przekrwienie błony śluzowej nosa po przebudzeniu, trudności
w zasypianiu oraz liczba przebudzeń w ciągu nocy). Według ogólnej oceny pacjentów i lekarzy
poprawa objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa była znacząca w porównaniu
z placebo. Ocena skuteczności w astmie nie była głównym celem tego badania.
W trwającym 8 tygodni badaniu, przeprowadzonym u dzieci w wieku od 6 do 14 lat, montelukast
w dawce 5 mg podawany raz na dobę znacząco poprawiał czynność układu oddechowego w
porównaniu z placebo (zmiana FEV1 8,71% w porównaniu z 4,16% względem wartości początkowej;
zmiana porannego szczytowego przepływu wydechowego (PEFR) 27,9 L/min w porównaniu
z 17,8 L/min względem wartości początkowej) oraz zmniejszał zużycie doraźnie podawanego
P-agonisty (-11,7% w porównaniu z +8,2% względem wartości początkowych).
Podczas trwaj ącego 12 tygodni badania z udziałem pacjentów dorosłych wykazano istotne
zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli (maksymalne zmniejszenie FEV1 wynosiło 22,33% dla
montelukastu i 32,40% dla placebo; czas powrotu wskaźnika FEV1 do wartości mieszczących się
w granicach 5% początkowego FEV1 wynosił odpowiednio 44,22 minut i 60,64 minut). Działanie to
utrzymywało się przez cały 12-tygodniowy okres badania. Zmniejszenie powysiłkowego skurczu
oskrzeli wykazano także w krótkotrwałym badaniu przeprowadzonym u dzieci (maksymalne
zmniejszenie FEV1 o 18,27% i 26,11%; czas powrotu wskaźnika FEV1 do wartości mieszczących się
w granicach 5% FEV1 mierzonego przed wysiłkiem: 17,76 minut względem 27,98 minut). W obu tych
badaniach działanie leku oceniano pod koniec okresu między kolejnymi dawkami przy dawkowaniu
raz na dobę.
U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, otrzymujących jednocześnie
wziewne i (lub) doustne kortykosteroidy, leczenie montelukastem w porównaniu z placebo
spowodowało znaczącą poprawą kontroli astmy (zmiana FEVi odpowiednio o 8,55% i -1,74%
względem wartości początkowej i zmniejszenie całkowitego zużycia P-agonisty odpowiednio
o -27,78% i 2,09% względem wartości początkowej).
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. U osób dorosłych po podaniu na czczo
tabletki powlekanej 10 mg, średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu
3 godzin (Tmax). Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 64%. Standardowy
posiłek nie ma wpływu na dostępność biologiczną ani Cmax po podaniu doustnym produktu.
Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletki
powlekane 10 mg były podawane niezależnie od czasu przyjmowania posiłków.
U osób dorosłych po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg Cmax jest osiągane w ciągu
2 godzin. Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 73% i zmniejsza się do 63%
po spożyciu standardowego posiłku.
Dystrybucja
Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie
stacjonarnym wynosi przeciętnie 8-11 litrów. Badania na szczurach ze znakowanym
promieniotwórczo montelukastem wskazują na minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg.
Ponadto stężenia znakowanego promieniotwórczo związku po 24 godzinach od podania dawki były
minimalne we wszystkich innych tkankach.
Metabolizm
Montelukast jest intensywnie metabolizowany. W badaniach z zastosowaniem dawek leczniczych
stężenia metabolitów montelukastu w osoczu w stanie stacjonarnym były nieoznaczalne zarówno
u osób dorosłych, jak i u dzieci.
Badania in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby wskazują, że w metabolizmie
montelukastu biorą udział izoenzymy 3A4, 2A6 i 2C9 cytochromu P450. Na podstawie dalszych
wyników badań in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby wykazano, że terapeutyczne
stężenia montelukastu w osoczu nie hamują izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6
cytochromu P450. Udział metabolitów w leczniczym działaniu montelukastu jest minimalny.
Wydalanie
Klirens osoczowy montelukastu u zdrowych osób dorosłych wynosi średnio 45 mL/min. Po doustnym
podaniu dawki znakowanego promieniotwórczo montelukastu, 86% radioaktywności wykryto w kale
z 5-dobowej zbiórki, a < 0,2% w moczu. W połączeniu z przewidywanymi wartościami dostępności
biologicznej montelukastu po podaniu doustnym wyniki te wskazują, że montelukast i jego metabolity
są wydalane niemal wyłącznie z żółcią.
Szczególne grupy pacjentów
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku ani u pacjentów z łagodną
do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ montelukast i jego metabolity są wydalane z żółcią, można
założyć, że nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Brak
danych dotyczących farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby
(powyżej 9 punktów wg klasyfikacji Childa-Pugha).
Podczas stosowania dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy większych niż zalecana dawka dla osób
dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu. Nie stwierdzono takiego działania
podczas stosowania zalecanej dawki, wynoszącej 10 mg raz na dobę.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach dotyczących działania toksycznego leku, przeprowadzonych na zwierzętach,
obserwowano niewielkie, przemijające zmiany parametrów biochemicznych, takich jak aktywność
aminotransferazy alaninowej (AlAT), stężenie glukozy, fosforu i trójglicerydów w osoczu. Objawami
toksycznego działania leku u zwierząt były: zwiększone wydzielanie śliny, objawy ze strony żołądka
i jelit, luźne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Objawy te występowały po podaniu dawek,
których ekspozycja ogólnoustrojowa była ponad 17 razy większa niż po zastosowaniu dawki
klinicznej. U małp działania niepożądane wystąpiły po podaniu dawek od 150 mg/kg mc. na dobę
(ekspozycja ogólnoustrojowa ponad 232 razy większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej).
W badaniach na zwierzętach montelukast nie wpływał na płodność ani zdolność do reprodukcji
podczas stosowania dawek, po których ekspozycja ogólnoustrojowa była ponad 24 razy większa niż
po zastosowaniu dawki klinicznej. W badaniu wpływu leku na płodność u samic szczura, którym
podawano montelukast w dawce 200 mg/kg mc. na dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa ponad 69 razy
większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej), stwierdzono niewielkie zmniejszenie masy ciała
potomstwa. W badaniach na królikach stwierdzono większą częstość występowania niepełnego
kostnienia, w porównaniu do równoległej, kontrolnej grupy zwierząt, przy ekspozycji
ogólnoustrojowej ponad 24 większej niż po zastosowaniu dawki klinicznej. U szczurów nie
stwierdzono żadnych nieprawidłowości. Wykazano, że montelukast przenika przez barierę łożyska
i przenika do mleka u zwierząt.
Po jednorazowym podaniu doustnym montelukastu sodowego w dawkach do 5000 mg/kg mc.
(maksymalna, badana dawka) u myszy i szczurów (co odpowiada 15 000 mg/m2 pc. u myszy
i 30 000 mg/m2 pc. u szczurów) nie stwierdzono przypadków zgonu. Dawka ta odpowiada
w przeliczeniu dawce 25 000 razy większej od zalecanej dawki dobowej dla osób dorosłych
(przyjmując, że masa ciała pacjenta wynosi 50 kg).
U myszy montelukast w dawkach do 500 mg/kg mc. na dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa
w przybliżeniu ponad 200 razy większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej) nie wykazuje działania
fototoksycznego podczas naświetlania UVA, UVB lub światłem widzialnym.
Montelukast nie wykazywał działania mutagennego w testach in vitro ani in vivo oraz nie działał
rakotwórczo u gryzoni.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Celuloza mikrokrystaliczna
Laktoza jednowodna
Kroskarmeloza sodowa
Hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona
Magnezu stearynian
Otoczka:
Opadry Orange 03B23378:
Żelaza tlenek czarny (E 172)
Hypromeloza
Żelaza tlenek czerwony (E 172)
Makrogol
Tytanu dwutlenek (E 171)
Żelaza tlenek żółty (E 172)
Makrogol 6000
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
2 lata.
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań: 14, 20, 28, 30, 50, 98, 100 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi
przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Bluefish Pharmaceuticals AB
Torsgatan 11
111 23 Stockholm
Szwecja
8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
18303
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
2011-06-06
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
2011-11-11
Charakterystyka produktu leczniczego Montelukast Bluefish
Charakterystyka produktu leczniczego wygenerowana została automatycznie na podstawie informacji dostępnych w Rejestrze Produktów Leczniczych.
Zamienniki leku Montelukast Bluefish
Zamiast tego leku można wybrać jeden z 11 zamienników. Kupując najtańszy z nich zaoszczędzisz 1,85 zł.
Trudno dostępny w aptekach
21,22 zł
tabletki powlekane | 10 mg | 28 tabl.
lek na receptę | refundowany | 65+ | Ciąża | Dziecko
Trudno dostępny w aptekach
22,45 zł
tabletki powlekane | 10 mg | 28 tabl. | 2 blist.po 14 szt.
lek na receptę | refundowany | 65+ | Ciąża | Dziecko
Dostępny w ponad połowie aptek
23,25 zł
tabletki powlekane | 10 mg | 28 tabl.
lek na receptę | refundowany | 65+ | Ciąża | Dziecko
Dostępny w mniej niż połowie aptek
23,25 zł
Trudno dostępny w aptekach
23,42 zł
Trudno dostępny w aptekach
25,65 zł
tabletki powlekane | 10 mg | 28 tabl. | 4 blist.po 7 szt.
lek na receptę | refundowany | 65+ | Ciąża | Dziecko
Dostępny w ponad połowie aptek
26,01 zł
tabletki powlekane | 10 mg | 28 tabl.
lek na receptę | refundowany | 65+ | Ciąża | Dziecko
Dostępny w ponad połowie aptek
26,34 zł
tabletki powlekane | 10 mg | 28 tabl. | pojem.
lek na receptę | refundowany | 65+ | Ciąża | Dziecko
Dostępny w ponad połowie aptek
27,02 zł
Dostępny w ponad połowie aptek
27,02 zł
tabletki powlekane | 10 mg | 28 tabl. | 4 blist.po 7 szt.
lek na receptę | refundowany | 65+ | Ciąża | Dziecko
Dostępny w większości aptek
29,61 zł
Interakcje Montelukast Bluefish z innymi lekami
Ten lek zażywany jednocześnie z innymi lekami może mieć negatywny wpływ na twoje zdrowie.
Interakcje Montelukast Bluefish z żywnością
Nie posiadamy informacji wskazujących, aby podczas zażywania tego leku należało unikać jakichkolwiek produktów żywnościowych.
Inne opakowania Montelukast Bluefish
Grupy
Może Cię również zainteresować:
Zespół metaboliczny – przyczyny, objawy. Jak leczyć zespół metaboliczny?
Wszywka alkoholowa jako skuteczne wsparcie w walce z chorobą alkoholową
Bezpłatne szczepionki przeciw grypie dla osób po 18. roku życia
Trymestry ciąży – jak przygotować się do każdego z nich?
Dodatkowe informacje
Wybierz interesujące Cię informacje:
Informacje o kodach BLOZ oraz możliwości współpracy z BLOZ dostępne są pod adresem BLOZ.pharmind.pl.